第二十一章 镇痛药
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《麻醉药品管理办法》麻醉药品管理办法第一章总则第一条为了规范麻醉药品的管理,保障患者的安全和医疗质量,根据《中华人民共和国药品管理法》和相关法律法规,制定本办法。
第二条本办法适用于中华人民共和国境内麻醉药品的管理。
第三条麻醉药品包括各类麻醉药剂、麻醉用药设备和相关辅助材料。
第四条麻醉药品的管理应遵循科学、安全、合理和便捷的原则,保障患者的生命安全和身体健康。
第二章麻醉药剂的分类和管理第五条麻醉药剂按照其药理作用和使用方式的不同,分为局部麻醉剂、全身麻醉剂、镇痛药和辅助药剂等。
第六条麻醉药剂的管理包括生产、流通、储存、销售和使用等环节。
第七条麻醉药剂的生产企业应当取得《药品生产许可证》,并按照国家药品管理法律法规的要求进行生产和质量控制。
第八条麻醉药剂的销售企业应当取得《药品经营许可证》,并按照国家药品管理法律法规的要求进行销售和配送。
第九条麻醉药剂的使用应当由医疗机构的专业医务人员按照临床需要和规范操作进行。
第十条麻醉药剂的储存应当符合药品管理法律法规的要求,保证药品的品质和安全性。
第三章麻醉用药设备和辅助材料的管理第十一条麻醉用药设备和辅助材料包括麻醉机、麻醉监测仪器、注射泵、气管导管、氧气面罩等。
第十二条麻醉用药设备和辅助材料的生产企业应当取得相应的生产许可证,并符合国家质量监管机构的要求。
第十三条麻醉用药设备和辅助材料的销售企业应当取得相应的经营许可证,并符合国家药品管理法律法规的要求。
第十四条麻醉用药设备和辅助材料的使用应当由经过培训和合格认证的医疗机构专业人员操作,确保患者的安全和医疗质量。
第十五条麻醉用药设备和辅助材料的储存应当符合相关法规的要求,保证设备的完好和材料的安全性。
第四章麻醉药品的监督和检查第十六条国家药品监督管理部门负责对麻醉药品的监督和管理,依法对麻醉药品的生产、销售、储存和使用等进行检查和监管。
第十七条监督检查包括定期检查、专项检查和突击检查等形式。
第十八条麻醉药品的生产企业、销售企业和使用单位应当积极配合监督检查工作,提供有关资料和配合检查人员的工作。
第八章抗高血压药药物分类:1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药(噻嗪类)氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)b. 血管紧张素II受体(AT1)拮抗药②利尿药轻度:噻嗪类;中度:口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用;重度:静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂(二氢砒啶类慎用),氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制:1.冲动形成障碍:①正常自律机制改变;②异常自律机制形成。
2. 触发活动:①早后除极(EAD);②迟后除极(DAD)3. 冲动传导障碍——折返激动:①环形通路,通路长度大于冲动“波长”;②单向传导阻滞;③折返。
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第1页前言【药理学的复习方法与思路】1.药事管理与法规2.药学专业知识(一)(包括药理和药分)3.药学专业知识(二)(包括药剂和药化)4.药学综合知识与技能一、药理学在执业药师考试中的权重药(一)=药理学(60 分)+药物分析(40 分)。
二、我们的目标——45/60三、我讲课的基本思路1.考什么——大纲要求2.知识点精讲(核心)3.实战演习四、建议的听课方法1.先下载讲义,打印下来2.拿着打印稿,边听课边在讲义上做标记3.主动思考,并回答我的问题4.总结笔记5.进入练习中心,做题,总结错题五、药理学主要内容【总论】药物代谢动力学、药物效应动力学及影响药物作用的因素。
【各论】包括:1.化学治疗药物2.神经系统药物3.心血管系统药物4.血液、呼吸、消化系统药物5.内分泌系统药物6.其他类药物【建议的复习顺序】2-6,1,总论。
【各论的重点】常用药:药理作用特点、临床应用及主要不良反应。
相关药:作用特点及临床应用。
【主打药】——要求深度!【相关药】——要求广度!——跟主打药相比,最大的特点是什么?六、如何学习?【复习思路】不择一切手段把重要知识点记住!学习知识点,分析出题点,了解考试点。
作用机理——理解后记忆。
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第2页即使不理解,也要——彻底记住,拿到分数!【总原则】理解+重复A.基础知识的补充——磨刀不误砍柴工B.表格C.关键词D.图片E.动画F.口诀【强调两点】1.做题不做题会陷入模棱两可的境地——看书都明白,做题全歇菜!——不可题海战,更不可不做题!学习知识点做题出题点结合考试点2.舍得面面俱到?——NO!只为考试通过。
什么都想得到,结果会什么都得不到。
【做好两个准备】1.需要出发时的激情,更需要坚持到底的韧性——持久战的准备。
2.困难一定会有,因为成功的是少数人——吃苦的准备。
成功=正确的坚持!TANG执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第3页目录第一章绪论【大纲无要求,了解】第二章药物代谢动力学第三章药物效应动力学第四章影响药物作用的因素(了解)第五章抗微生物药第六章β-内酰胺类抗生素第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第八章氨基糖苷类抗生素第九章四环素类和氯霉素第十章人工合成的抗菌药第十一章抗真菌药第十二章抗病毒药第十三章抗结核病药与抗麻风病药第十四章抗寄生虫药第十五章抗恶性肿瘤药第十六章传出神经系统药第十七章镇静催眠药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十九章治疗中枢神经退行性病变药第二十章抗精神失常药物第二十一章镇痛药第二十二章解热镇痛抗炎药第二十三章抗心律失常药第二十四章抗心力衰竭药第二十五章抗高血压药物第二十六章抗心绞痛药第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药第二十八章利尿药和脱水药第二十九章血液系统药第三十章呼吸系统药第三十一章消化系统药第三十二章肾上腺皮质激素类药第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药第三十四章胰岛素和口服降血糖药第三十五章性激素类药和影响生殖功能药第三十六章免疫调节药第三十七章组胺和组胺受体阻断药执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第4页药物代谢动力学第一章绪论【大纲无要求,了解】药理学概念:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的科学。
第二十一章镇痛药一、A1、关于哌替啶的不良反应,下列错误的是A、轻微的阿托品样作用B、反复用易产生成瘾性C、偶可引起肌肉痉挛D、可致心率加快E、过量不引起呼吸抑制2、吗啡的下述药理作用哪项是错误的A、镇痛作用B、食欲抑制作用C、促血中ACTH水平升高D、呼吸抑制作用E、止泻作用3、下列对哌替啶的描述哪项是错误的A、等效镇痛剂量较吗啡大B、镇痛的同时可出现欣快感C、镇痛持续时间比吗啡长D、激动中枢阿片受体而镇痛E、等效镇痛剂量时其呼吸抑制程度与吗啡相等4、哌替啶不具有下列哪项作用A、镇痛、镇静B、欣快感C、止咳D、恶心、呕吐E、抑制呼吸5、下列对吗啡药理作用的描述哪项是错误的A、抑制呼吸B、提高膀胱括约肌张力C、兴奋胃肠道平滑肌D、收缩外周血管平滑肌E、镇痛、镇静6、下列关于吗啡抑制呼吸的叙述哪项是错误的A、呼吸频率减慢B、潮气量降低C、降低呼吸中枢对CO2敏感性D、呼吸频率增加E、抑制脑桥呼吸调节中枢7、下述吗啡对心血管系统作用哪项是错误的A、扩张容量及阻力血管B、降压作用是由于中枢交感张力降低,外周小动脉扩张C、降压作用部分与吗啡促进组胺释放有关D、可致脑血管扩张使颅内压升高E、可直接兴奋心脏引起心率加快8、下列吗啡镇痛作用哪项是错误的A、对各种疼痛都有效B、对慢性钝痛作用大于间断性锐痛C、镇痛同时引起欣快感D、对间断性锐痛作用大于慢性钝痛E、能消除因疼痛所致焦虑、紧张、恐惧等9、下列对阿片类药物的叙述哪项是错误的A、镇痛的同时意识丧失B、镇痛作用强大C反复多次应用易成瘾D又称麻醉性镇痛药E、镇痛作用与激动阿片受体有关10、吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛的原因是A、促进组胺释放B、激动蓝斑核的阿片受体C、呼吸抑制、血管扩张和延长产程D、抑制去甲肾上腺素神经元活动E、以上都不是11、作用持续时间最短的镇痛药是A、哌替啶B、阿芬太尼C、吗啡D、喷他佐辛E、曲马朵12、下列哪个药物可用于人工冬眠A、吗啡B、哌替啶C、喷他佐辛D、曲马朵E、那曲酮13、心源性哮喘应首选下列哪个药物A、吗啡B、哌替啶C、罗痛定D、可待因E、纳洛酮14、吗啡引起胆绞痛是由于A、胃窦部、十二指肠张力提高B、抑制消化液分泌C、胆道奥狄括约肌收缩D、食物消化延缓E、胃排空延迟15、与吗啡成瘾、戒断症状有直接联系的部位是A、纹状体B、丘脑C、蓝斑核D、边缘系统E、孤束核16、一次皮下注射吗啡后,其镇痛作用可持续A、3~4小时B、4~5小时C、2~4小时D、5~6小时E、7~8小时17、下列哪种药物镇痛作用最强A、芬太尼B、阿法罗定C、哌替啶D、曲马朵E、吗啡18、吗啡中毒最主要的特征是A、循环衰竭B、瞳孔缩小C、恶心、呕吐D、中枢兴奋E、血压降低19、吗啡的镇痛作用最适于A、慢性钝痛B、分娩止痛C、颅脑外伤的疼痛D、用于哺乳期妇女的止痛E、其他药物无效的急性锐痛20、治疗胆绞痛最应该选用A、哌替啶B、阿托品C、阿司匹林+哌替啶D、阿托品+哌替啶E、氯丙嗪+哌替啶21、吗啡的镇痛作用机制是由于A、降低中枢神经对疼痛的感受性B、抑制中枢阿片受体C、抑制中枢前列腺素的合成D、激动中枢阿片受体E、抑制大脑边缘系统22、哌替啶最大的不良反应是A、便秘B、依赖性C、腹泻D、心律失常E、呕吐23、肝癌晚期患者的剧烈疼痛,可以选用的镇痛药物是A、可待因B、阿司匹林C、哌替啶D、氨茶碱E、吲哚美辛24、关于哌替啶药理作用叙述中正确的是A、镇痛镇静作用较吗啡弱B、可引起便秘,并有止泻作用C、对妊娠末期子宫有抗催产素作用D、不扩张血管,不引起直立性低血压E、提高胆道压力作用较吗啡强25、哌替啶的适应证不包括A、手术后疼痛B、创伤性疼痛C、内脏绞痛D、临产前2-4h分娩痛E、晚期癌性疼痛26、吗啡急性中毒致死的主要原因是A、大脑皮层深度抑制B、延脑过度兴奋后功能紊乱C、血压过低D、心跳骤停E、呼吸肌麻痹27、吗啡不具有下列哪项作用A、兴奋平滑肌B、止咳C、镇吐D、呼吸抑制E、催吐和缩瞳28、下列镇痛药中治疗量不抑制呼吸的药物是A、吗啡B、喷他佐辛C、芬太尼D、美沙酮E、曲马多29、喷他佐辛很少引起成瘾是因为A、拮抗μ受体B、拮抗k受体C、拮抗σ受体D、拮抗δ受体E、激动k受体30、下列对纳洛酮的描述哪项是错误的A、对阿片μ、δ、κ受体有竞争性拮抗作用B、本身具有明显药理效应及毒性C、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状D、适用于吗啡类镇痛药急性中毒E、可迅速缓解吗啡中毒所致呼吸抑制,使昏迷患者迅速复苏31、下列哪个镇痛药其作用与激动脑内阿片受体无关A、曲马朵B、罗通定C、美沙酮D、喷他佐辛E、芬太尼32、偏头痛、三叉神经痛宜选用下列哪个镇痛药A、吗啡B、哌替啶C、布桂嗪D、美沙酮E、曲马朵33、下列哪个药物属非麻醉性镇痛药A、罗通定B、芬太尼C、美沙酮D、吗啡E、哌替啶34、急性吗啡中毒的解救药是A、尼莫地平B、纳洛酮C、肾上腺素D、曲马朵E、喷他佐辛二、B1、A.哌替啶B.芬太尼C.美沙酮D.吲哚美辛E.纳洛酮<1> 、用于解救麻醉性镇痛药急性中毒的药物是<2> 、镇痛强度为吗啡的1/10,代替吗啡使用的药物是<3> 、镇痛强度比吗啡强,也有成瘾性的药物是<4> 、镇痛强度与吗啡相近,但成瘾性发生慢,戒断症状相对减轻的药物是2、A.恶心、呕吐、便秘B.耐受性和依赖性C.血压升高D.呼吸肌麻痹E.呼吸急促<1> 、治疗剂量吗啡可引起的不良反应是<2> 、连续反复应用吗啡可引起的不良反应是<3> 、中毒量吗啡可引起的不良反应是3、A.镇咳B.瞳孔缩小C.欣快感D.外周血管扩张E.恶心、呕吐<1> 、吗啡作用于中脑盖前核阿片受体引起<2> 、吗啡作用于边缘系统阿片受体引起<3> 、吗啡作用于延髓孤束核阿片受体引起<4> 、吗啡作用于脑干极后区阿片受体引起4、A.曲马多B.罗通定C.哌替啶D.吗啡E.纳洛酮<1> 、在体内能与吗啡竞争同一受体的药物<2> 、代谢物对阿片μ受体的亲和力比原形药高200倍<3> 、镇痛作用与脑内阿片受体无关的药物<4> 、不对抗缩宫素兴奋子宫作用的药物5、A.罗通定B.纳洛酮C.布桂嗪D.喷他佐辛E.哌替啶<1> 、与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂<2> 、可用于痛经及分娩止痛<3> 、在镇痛药理理论研究中是重要工具药<4> 、属于阿片受体激动-拮抗药的是三、X1、关于可待因正确的说法是A、镇痛强度为吗啡的1/12B、镇咳强度为吗啡的1/4C、无成瘾性D、可用于无痰干咳E、临床用于中度疼痛2、吗啡可用于治疗A、急性锐痛B、心源性哮喘C、慢性消耗性腹泻D、复合麻醉E、支气管哮喘3、吗啡用于心源性哮喘是通过A、镇静作用B、降低中枢对CO2敏感性C、扩张外周血管,降低外周阻力D、兴奋心脏,心输出量增加E、支气管平滑肌松弛4、哌替啶取代吗啡用于A、内脏绞痛B、手术后疼痛C、慢性钝痛D、创伤性锐痛E、晚期癌痛5、连续用吗啡易产生耐受性及成瘾,一旦停药,即出现戒断症状,表现为A、兴奋、失眠、震颤B、呼吸抑制C、流涕、出汗、意识丧失D、镇静、流泪、腹痛E、呕吐、腹泻、虚脱6、哌替啶与吗啡相比特点为A、镇痛作用比吗啡强B、不易引起便秘C、抑制呼吸作用弱D、成瘾性比吗啡小E、治疗量不引起体位性低血压7、对哌替啶的说法,哪些是错误的A、中枢抑制作用B、镇吐C、抑制呼吸D、与吗啡比较,起效慢、维持时间长E、引起便秘8、吗啡对中枢神经系统的药理作用包括A、镇痛、镇静B、镇咳C、抑制呼吸D、缩瞳E、恶心、呕吐9、有关纳洛酮的描述正确的是A、化学结构与吗啡相似B、竞争性拮抗阿片受体C、用于阿片类中毒的解救D、本身有较强的药理效应及毒性E、可迅速缓解呼吸抑制答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、直立性低血压等。
第二十一章镇痛药考什么?一、阿片受体激动药【主打药】——吗啡【药动学特点】口服后易吸收,但首过消除明显,一般不口服。
皮下注射吸收快,30min后可吸收60%,l/3左右与血浆蛋白结合。
游离型吗啡可分布于全身各组织器官,仅有少量通过血脑屏障进入脑组织。
吗啡可通过胎盘进入胎儿体内,大部分经肝脏代谢,主要从肾排泄,少量通过乳汁和胆汁排泄。
【药理作用】吗啡是阿片受体激动剂,其镇痛、镇静、抑制呼吸和镇咳等作用均与激动阿片受体有关。
1.对CNS作用(1)镇痛镇静:具有强大的镇痛作用,对慢性钝痛优于间断性锐痛。
还有明显的镇静作用,但无催眠作用。
镇痛的同时还可出现欣快感,这是镇痛效果良好的重要因素,同时也是吗啡成瘾的重要原因。
(2)抑制呼吸:抑制脑干呼吸中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低,肺泡内二氧化碳分压升高。
剂量越大,抑制作用就越显著,中毒剂量时,可使呼吸频率减慢至3~4次/分。
呼吸麻痹是吗啡急性中毒的主要死因。
(3)其他作用:① 中枢镇咳:抑制延髓咳嗽中枢,具有强大的镇咳作用。
但因其成瘾性强,故临床不作为镇咳药使用。
② 瞳孔缩小:兴奋动眼神经缩瞳核,引起瞳孔缩小,中毒剂量时瞳孔可呈针尖样大小,为诊断吗啡中毒的重要依据之一。
③ 恶心呕吐:兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。
2.外周作用(1)血管扩张:扩张外周阻力血管和容量血管,使血压下降,可引起体位性低血压。
由于呼吸抑制,CO2潴留,引起脑血管扩张,颅内压升高。
(2)对平滑肌作用① 可引起便秘,原因有4A.兴奋胃肠平滑肌,提高胃窦部张力,减慢胃排空速度;B.增加小肠及结肠张力,减弱推进性蠕动,延缓肠内容物通过;C.提高回盲瓣及肛门括约肌的张力,减少消化液分泌,延缓食物消化;D.中枢抑制作用,使便意迟钝。
② 胆道奥狄括约肌收缩,胆道排空障碍,胆囊内压力升高,引起上腹不适甚至胆绞痛。
③ 增强子宫平滑肌张力,延长产妇分娩时程,不宜用于分娩止痛。
④ 提高膀胱括约肌张力,引起排尿困难、尿潴留。
⑤ 大剂量收缩支气管平滑肌,诱发或加重呼吸困难。
3.免疫系统对免疫系统有抑制作用,抑制HIV蛋白诱导的免疫反应等。
这可能是吗啡吸食者易感染HIV(艾滋病)病毒主要原因。
【作用机制】吗啡是阿片受体激动剂,通过激动阿片受体,减少P物质释放,阻断痛觉冲动传导,从而产生中枢性镇痛作用。
【临床应用】1.镇痛(1)短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、烧伤及手术后等引起的剧痛;(2)对于心肌梗死引起的剧痛,如血压正常也可使用;(3)长期定量、定时给药,用以减轻晚期癌症患者的疼痛;(4)对胆绞痛和肾绞痛应用时要加用阿托品----为什么?答:吗啡能止痛,但同时会收缩平滑肌,引起平滑肌痉挛性收缩,而加重胆绞痛和肾绞痛。
所以要加用阿托品(M受体阻断剂)来对抗吗啡对平滑肌作用。
2.心源性哮喘① 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促浅表的呼吸得以缓解。
② 扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷。
③ 镇静作用:有利于消除病人的紧张、恐惧、焦虑不安情绪。
3.止泻适用于非细菌性急、慢性消耗性腹泻。
对细菌感染性腹泻,应同时服用抗菌药。
4.复合麻醉吗啡具有镇静、镇痛等作用,常作手术前用药,有时也在术中与其他麻醉药物配合,以提高麻醉效果。
【不良反应】1.耐受性和依赖性连续反复应用后,形成耐受性,表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。
一旦停药产生戒断症状。
【阿片类镇痛药应按国家颁布的“麻醉药品和精神药品管理条例”严格管理,限制使用。
】2.一般反应治疗量引起眩晕、头痛、恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛,还可引起颅内压升高和直立性低血压。
3.急性中毒可引起昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、血压降低甚至休克。
呼吸肌麻痹是致死主要原因。
抢救措施:人工呼吸,吸氧,补液,并使用纳洛酮——吗啡拮抗药。
4.禁忌证禁用于分娩及哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退患者和颅脑损伤所致的颅内压升高者。
【非主打药】1.可待因(甲基吗啡)具有镇痛和镇咳作用,镇痛为吗啡的1/12,镇咳为吗啡的1/4。
无明显镇静作用,欣快感和成瘾性低于吗啡。
临床用于中等程度以上疼痛的止痛,也作为中枢性镇咳药,用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
与解热镇痛药合用有协同作用。
2.哌替啶(度冷丁)【药理作用】——与吗啡极其类似,只是都弱了点儿。
(1)中枢① 镇静镇痛作用镇痛强度相当于吗啡的1/10,持续时间2~4h。
部分患者用药后出现欣快,成瘾性发生较慢,戒断症状持续时间较短。
② 抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,但较吗啡弱。
③ 兴奋延脑催吐化学感受区及增加前庭器官的敏感性,故易产生眩晕、恶心和呕吐。
(2)外周A.兴奋平滑肌①提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但作用短暂,不引起便秘,亦无止泻作用。
②引起胆道括约肌痉挛,提高胆道内压力,但比吗啡弱。
③治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
④对妊娠末期子宫,不对抗催产素的作用,故不延缓产程。
B.血管扩张引起直立性低血压。
由于呼吸抑制使体内C02蓄积,扩张脑血管升高颅内压。
【临床应用】(1)镇痛常作为吗啡的代用品用于各种剧痛。
胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。
(2)麻醉前给药及人工冬眠。
(3)心源性哮喘和肺水肿3.芬太尼----速效、强效、短效。
镇痛作用比吗啡强100倍。
显效快,维持时间短,仅1~2h。
主要用于各种原因引起的剧痛。
与全身麻醉药或局麻药合用,可减少麻醉药用量。
4.美沙酮----海洛因替代药。
镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当,缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸等作用亦较吗啡轻。
用于创伤、手术后、晚期癌肿等引起的剧痛。
也常用于吗啡和海洛因等成瘾者脱毒治疗时的替代药物。
5.二氢埃托啡【指定教材无,大纲有】为强效镇痛药,其镇痛作用是吗啡的500~1000倍。
起效快,镇痛时间短暂,仅2h左右。
用于顽固性疼痛、晚期癌痛。
反复用药可产生耐受性及依赖性。
【阿片类药物滥用及其治疗】1.阿片类药物滥用——俗称吸毒有海洛因、吗啡、哌替啶、粗制阿片、二氢埃托啡、美沙酮和丁丙诺啡,其中海洛因滥用最多。
阿片类药物滥用者停药后6~10h开始出现戒断症状,36~48h症状最严重,3天后逐渐减轻,l周后主要症状徐缓消除,失眠、焦虑、烦躁和不适感会迁延较长一段时间。
2.脱毒治疗方法(1)药物替代递减法:采用美沙酮或丁丙诺啡等代替海洛因、吗啡等,适用于长时间的维持治疗。
替代疗法是一种“以小毒攻大毒”的替代和递减性的脱毒治疗方法,国外使用较普遍。
(2)α2受体激动药:用可乐定或洛非西定选择性激动抑制性神经元,导致交感神经末梢NA释放减少,改善脱毒期间出现的恶心、呕吐、腹痛、出汗、心率加速及血压升高等症状——联系知识点(α2受体激动的效应)。
(3)自然戒断法:即停掉依赖者的毒品,靠戒毒者的毅力忍受戒断症状的痛苦。
也称冻火鸡疗法或干戒法(戒毒时吸毒者畏寒颤抖、汗毛竖起,浑身起鸡皮疙瘩,犹如火鸡皮)。
(4)亚冬眠疗法:采用盐酸氯丙嗪与异丙嗪联合应用,使患者处于亚冬眠状态,戒断症状在睡眠时出现,痛苦小,费用低。
但治疗中可出现意识障碍、大小便失禁、呼吸抑制、兴奋躁动等不良反应,故临床应用宜慎重。
第二节阿片受体部分激动药和激动-拮抗药阿片受体分为μ、κ、δ三种亚型。
镇痛药的镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾性主要与μ受体有关。
阿片受体激动一拮抗药是对阿片受体某一亚型起激动作用,而对另一亚型阿片受体起拮抗作用,因此称为阿片受体混合型激动-拮抗药。
这类药物以镇痛作用为主,呼吸抑制作用较弱,成瘾性较小。
疼痛阶梯疗法中的轻度和中度疼痛的治疗。
氟吡汀对多种疼痛均有良好的镇痛效果外,还有肌肉松弛和神经保护作用。
可以有效地缓解肌紧张引起的急性和慢性疼痛,缓解骨骼肌疼痛和骨质疏松引起的疼痛。
无药物依赖性。
齐考诺肽本品能阻止初级传入神经末梢兴奋性神经递质的释放,阻断痛觉传入而止痛。
鞘内注射本品以治疗带状疱疹后遗神经痛、幻肢痛、HIV相关神经病理性疼痛、难治性癌痛、手术后疼痛等症。
第四节阿片受体拮抗剂纳洛酮【药理作用】本身无明显药理效应,但与阿片受体的亲和力比吗啡强,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合——竞争性拮抗药。
吗啡中毒患者仅需注射小剂量即能迅速翻转吗啡的作用,l~2min使呼吸抑制现象消失,增加呼吸频率。
吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。
【临床应用】用于阿片类药物中毒,迅速缓解呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。
还用于乙醇中毒、中、重度CO中毒、缺血性脑血管疾病、心力衰竭等治疗。
纳曲酮与纳洛酮相似,作用时间长。
临床应用同纳洛酮。
【实战演习】最佳选择题1.吗啡一般不用于A.癌性剧痛B.神经压迫性疼痛C.心肌梗死性心前区剧痛D.胆绞痛及肾绞痛E.急性锐痛[答疑编号501200210101:针对该题提问]『正确答案』B2.吗啡急性中毒致死的主要原因是A.大脑皮层深度抑制B.呼吸肌麻痹C.血压过低D.心跳骤停E.延脑过度兴奋后功能紊乱[答疑编号501200210102:针对该题提问]『正确答案』B3.吗啡最严重的不良反应是A.成瘾性B.便秘C.瞳孔极度缩小D.恶心呕吐E.排尿困难[答疑编号501200210103:针对该题提问]『正确答案』A。