静脉注射给药血药浓度法
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静脉给药的原理和注意事项静脉给药是通过将药物注射到静脉血管内进行治疗的一种方法。
其可以快速达到治疗效果。
与其他途径相比,静脉给药能够绕过肠道消化和肝首过效应,药物完全进入循环系统,避免部分药物被代谢或降解。
此外,静脉给药适用于紧急情况下需要迅速发挥作用的药物,如急救药物。
因此,静脉给药在临床上具有广泛应用的优势。
一、静脉给药的原理、原则及适用人群1.静脉给药的原理静脉给药可以避免经过胃肠道的吸收和肝脏的首过效应。
这对需要药物快速发挥作用的情况非常重要,如急救、麻醉等。
静脉给药能够绕过肠道的吸收和肝脏的代谢,使药物能够以更高的浓度进入全身循环,从而在短时间内达到治疗效果。
此外,静脉给药还可以避免口服药物由于消化液的影响而导致的变性或降解,保证药物的稳定性和活性。
静脉给药需要根据药物的特性和治疗需要进行适当的调整。
常见的静脉给药方法包括直接注射法、滴注法和静脉泵注法等。
直接注射法适用于小剂量和快速发挥作用的药物,滴注法适用于大剂量和需要较长时间进行给药的药物,而静脉泵注法则适合需要精确控制给药速度的情况。
此外,还需根据药物的溶解度、pH值和渗透性等特征选取适当的溶媒和浓度,以保证药物的稳定性和安全性。
2.静脉给药的原则(1)选择合适的静脉通道:通常选择外周静脉进行给药,但在需要大剂量或长时间给药的情况下,可选择中心静脉通道。
选择合适的通道可以确保药物通过血管迅速进入循环系统。
(2)保持无菌性:静脉给药要求使用无菌的针头、注射器等设备,以减少感染的风险。
在操作过程中,应严格遵守无菌操作原则,避免引入细菌或其他微生物。
(3)掌握正确的给药速度和剂量:根据药物的特性、病情和治疗需要,调整给药速度和剂量。
给药速度过快可能导致药物的不良反应,而给药速度过慢可能影响药物的治疗效果。
(4)注意药物的稳定性和相容性:不同药物之间可能存在相互作用或不相容性。
在静脉给药过程中,需要注意药物的稳定性和相容性,避免不同药物混合而导致不良反应。
1实验一 血药浓度法测定扑热息痛静脉注射给药的药动学参数[实验目的]掌握静脉注射给药后用血药浓度法测定药物制剂的药物动力学参数的原理与方法,并加深对这些参数的理解。
[仪器与试剂]仪器:离心机,紫外分光光度计,离心试管,具塞刻度试管,涡旋混合器 试剂:对乙酰氨基酚、1%肝素溶液、0.12mol/L 氢氧化钡溶液、20g/L 硫酸锌溶液[实验原理]本实验以对乙酰氨基酚为模型药物,测定其在家兔体内的药物动力学参数。
若药物在体内分布符合单室模型,静脉注射给药时,药物按一级速度消除,则血药浓度经时变化公式为:kt e C C -=0式中C 为t 时间血药浓度;k 为表观一级消除速度常数。
两边同取对数,得:0log 303.2log C kt C +-=,k=-2.303×b ,a C 10lg -= 相关公式: kt 693.021=,00C X V =,kV Cl = Vk X k C Cdt AUC 000k t -00dt e C ====⎰⎰∞∞ kC t t C C AUC n i i n i i i +-+=+-=+∑)](2[1101[实验方法]1 标准曲线的制备1.1 标准溶液的配制精密称取105℃干燥恒重的扑热息痛1g (按含量计算称取)。
用热蒸馏水溶解于250ml容量瓶中,冷至室温后稀释至刻度,置冰箱保存备用(4000µg /ml)。
分别精密吸取上述4000µg /ml的浓贮备液1.25、2.5、3.75、5.0、6.25ml 于100ml容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度,得50、100、150、200、250µg /ml 的标准溶液。
1.2 空白(无药)血浆的制备将试验动物家兔耳静脉处毛拔掉,涂搽酒精,用100W 灯泡烤5min,再将耳静脉横向切开,用经1%肝素溶液处理并烤干的离心管采血约9ml。
然后将刀口贴上棉球,用夹子夹住。
将所取血样置37℃水浴中保温1h,离心(3000r/min)10min,得上清液(血浆)约4.5ml,制备标准曲线用3ml。
惯例血药浓度有效范围和取样时间(表格)之蔡仲巾千创作药物名称有效浓度范围给药方法和取样时间庆年夜霉素峰浓度:4--10μg/ml 静脉滴注:滴注30分钟, 给药结束30分钟时取血测定峰浓度, 再次给药前30分钟内取血测定谷浓度.肌注给药, 给药后1小时取血测定峰浓度, 再次给药前30分钟内取血测定谷浓度.阿米卡星峰浓度:20--30μg/ml谷浓度:<10μg/ml同庆年夜霉素妥布霉素同庆年夜霉素氯霉素15--25μg/ml(峰浓度)静脉滴注:滴注30分钟, 给药结束90分钟时取血测定峰浓度.口服给药, 给药后2小时取血测定峰浓度.万古霉素峰浓度:25--40μg/ml 谷浓度:5--15μg/ml 静脉滴注:滴注60分钟, 给药结束20--30分钟时取血测定峰浓度, 有的资料建议给药结束后1小时取血测定峰浓度.再次给药前30分钟内取血测定谷浓度.氟胞嘧啶25--100μg/ml 口服给药4天以上, 给药后2小时取血测定峰浓度地高辛—2.2ng/ml(与年龄和疾病相关)静脉注射、口服给药, 给药后6小时至再次给药前取血测定血药浓度茶碱10--20μg/ml 静脉滴注:滴注30分钟, 给药结束30分钟时取血测定峰浓度.继续静脉滴注16—24小时后测定稳态血药浓度.口服溶液口服给药后1小时、普通片口服给药后2小时取血测定峰浓度, 缓释片口服给药, 给药后4小时取血测定峰浓度, 再次给药前取血测定谷浓度.苯妥英10--20μg/ml 再次给药前取血测定谷浓度.静脉滴注结束后1小时取血测定峰浓度磷苯妥英10--20μg/ml 静脉滴注给药结束后2小时取血测定峰浓度.肌注给药, 给药后4小时取血测定峰浓度. 注:监测药物实际为苯妥英苯巴比妥15--40μg/ml 再次给药前取血测定谷浓度卡马西平4--12μg/ml 口服给药, 再次给药前取血测定谷浓度丙戊酸50--100μg/ml 口服给药, 再次给药前取血测定谷浓度乙琥胺40--100μg/ml 口服给药, 再次给药前取血测定谷浓度环孢霉素髓移植:100--200ng/ml肝移植:200--300ng/ml肾移植:100--200ng/ml 口服给药, 再次给药前取血测定谷浓度注:有效浓度范围与测定方法有关,此推荐范围适用于HPLC等特异性强的测定方法.《Pediatric Dosage Handbook》P1305另附其他药物有效浓度范围:监测药物有效浓度范围参考值卡那霉素15—40μg/ml(峰浓度)奈替米星6—10μg/ml(峰浓度)链霉素20—30μg/ml(峰浓度)磺胺类5—15mg/dL胺碘酮μg/ml溴苄胺μg/ml洋地黄毒苷9—25μg/L丙吡胺2—8μg/ml氟卡尼0.2—1μg/ml利多卡因 1.5—6μg/ml美西律μg/ml普鲁卡因胺4—8μg/ml普萘洛尔50—200 ng/ml奎尼丁2—6μg/ml妥卡尼4—10μg/ml维拉帕米μg/ml氨力农μg/ml肼曲嗪100ng/ml扑米酮5—12μg/ml阿米替林110—250 ng/ml阿莫沙平200—500 ng/ml安非他酮25—100 ng/ml氯米帕明80—100 ng/ml地昔帕明125—300 ng/ml多塞平100—200 ng/ml 丙米嗪200—350 ng/ml 马普替林200—300 ng/ml 去甲替林50—150 ng/ml 普罗替林100—200 ng/ml 曲唑酮800—1600 ng/ml 氯丙嗪30—500 ng/ml 氟奋乃静0.13—2.8 ng/ml 氟哌啶醇5—20 ng/ml 奋乃静0.8—1.2 ng/ml 替沃噻吨2—57 ng/ml 金刚烷胺300 ng/ml 锂盐水杨酸类100—200mg/L 特布他林他克莫司10--20 ng/ml。
药动学公式汇总一、单室模型静脉注射1、C-t 与lgC-t 关系:(掌握)2、消除某一分数所需t 1/2个数:(掌握)t=3.32t 1/2lgC 0/C3、相关参数:(掌握)4、尿排泄速度与时间的关系(熟悉) (1)速度法 关系求 k(2)亏量法 lgX u -t 关系求k二、单室模型静脉滴注(掌握)1、C-t 与lgC-t 关系: (1)稳态后停滴)e (1k X k X kt 0e u --=X = X 0·e -kt C = C 0·e -kt0lg 303.2lg C t k C +-=k k t 693.02ln 2/1==00C X V =k C t e C AUC kt 0-00d ·==⎰∞kV C t X ==d /d TBCl AUC TBCl 0X =X k t X e u d d =0e u ·lg 303.2 d d lg X k t k t X +-=t tX →d d lg u k X k X 0e u =∞∞∞+=u u u lg 303.2-)-lg(X t k X X C X k e r Cl =0lgC a 303.2=-=k b )-1(-0kt e kVk C =kV k 0ss C ='-0kt e kVk C =kV k t k C 0log '303.2-log +=0e u ·lg 303.2 lg X k t k t X c +-=∆∆303.2k b -=(2)稳态前停滴2、达稳态分数: f ss =1-e -kt t=- 3.32 t 1/2 lg(1-f ss )三、单室模型血管外给药1、C-t 与lgC-t 关系(掌握)2、达峰时间与峰浓度(掌握)3、相关参数(掌握)梯形法求AUC : 残数法求k 与ka (熟悉) 假设ka>k ,若t 充分大时,或4、尿排泄速度与时间的关系(熟悉)(1)速度法 关系求k 与k a'--0)-1(kt kT e e kV k C =)-1(log '303.2log -0kT e kVk t k C +=()t k kt e e k k V FX k Ca --a 0a -)-(=k k k k t a a max lg -303.2=m ax 0max kt e VFX C -=kV FX e e k k V FX k t k kt a 0--a 0a 0)-()-(AUC =⎰=∞k C t t C C ni i i i n i ++=++-=∑]-[2AUC 1110)-(lg 303.2-lg a 0a k k V FX k k C +=303.2k b -=)(log 303.2)(log a 0a a a 0a k k V FX k k C e k k V FX k kt -+-=⎭⎬⎫⎩⎨⎧---)-(log 303.2log a 0a a r k k V FX k t k C +=303.2a k b -=tt X →d d lg u k k FX k k t k t X e -log 303.2-d d lg a 0a u +=kk FX k k t k t X e c -log 303.2-lg a 0a u +=∆∆(2)亏量法 lgX u -t 关系求k 与k a四、重复给药多剂量函数(掌握)1、单室静注C-t 关系与达坪分数(掌握)坪辐 达坪分数 2、单室模型血管外给药C-t 关系(掌握)3、相关参数(熟悉)达坪分数3、平均稳态血药浓度(掌握) ττt C C SS ss d 0⎰= kk k X t k X X -lg 303.2-)-lg(a a u u u ∞∞+=ττi i k --nk e - 1e - 1=r kt k τ--nk τ0n e e - 1e - 1C C -=k τ--nk τ0max n e - 1e - 1C )(C =k τk τ--nk τ0min n e e - 1e - 1C )(C -=kt k τ-0ss e e - 11C C -=k τ-0ss max e - 11C V X =k τ-k τ-0ss min e e - 11C V X = 0min max V X C C ss ss =-τnk ss n n ss e C Cf --==1)()- 11- 11()(C 0n t k k nk kt k nk a a a a a e e e e e e k k V FX k ----------=ττττ)- 11- 11()(C 0ss t k k kt k a a a a e e e e k k V FX k ------=ττ时当e k 0a →-ττnk ss n n ss e C C f --==1)(])1()1(lg[303.2a a a max ττk k e k e k k k t ----⋅-=)-1(--0max max τk kt ss e e V FX C =)-11--11()-(a --a 0a minττk k ss e e k k V FX k C =)-1(--0min ττk k ss e e V FX C ≈)1lg(32.3)(21n ss f t n --=τ(1)静脉注射给药平均稳态血药浓度(2)血管外给药平均稳态血药浓度4、蓄积因子(掌握) (1)单室静注(2)血管外给药5、血药浓度波动程度 (了解)6、负荷剂量(掌握) 静注或口服:τk eX R X X --==1100*0 若t 1/2=τ,0*02X X = 静滴:(1)先静注再静滴: (2)快速静滴T min ,滴速为k 0* ,再按k 0恒速滴注)(44.12100ττt V FX Vk FX C ss ⨯==t 1/2/τ称为给药频数。