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第8篇抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药一、单选题1.主要作用于M期的抗癌药是：A、氟尿嘧啶B、长春新碱C、环磷酰胺D、强的松龙E、放线菌素D2.大多数抗癌药常见的最严重不良反应为：A、肝脏损害B、神经毒性C、心肌损害D、骨髓抑制E、肾脏损害3.甲氨蝶呤抗肿瘤主要机制是：A、抑制肿瘤细胞蛋白质合成B、抑制肿瘤细胞二氢叶酸还原酶C、阻碍肿瘤细胞嘌呤合成D、干扰肿瘤细胞RNA转录E、阻止肿瘤细胞DNA复制4.甲氨蝶呤的主要适应证是：A、消化道肿瘤B、乳腺癌C、成人急性粒细胞白血病和单核细胞白血病D、鳞癌和肺癌E、儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌5.用于治疗儿童急性白血病的抗叶酸药是：A、巯嘌呤B、甲氨蝶呤C、氟尿嘧啶D、阿糖胞苷E、环磷酰胺6.抑制叶酸合成代谢的药物是：A、环磷酰胺B、阿糖胞苷C、巯嘌呤D、顺铂E、甲氨蝶呤7.在体外无抗癌活性的药物是：A、环磷酰胺B、顺铂C、丝裂霉素D、甲氨蝶呤E、长春新碱8.对恶性淋巴瘤疗效显著的药物是：A、噻替派B、白消安C、顺铂D、环磷酰胺E、L-门冬酰胺酶9.氟尿嘧啶抗肿瘤机制是：A、阻止肌苷酸转化，干扰嘌呤代谢B、抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸C、抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸D、抑制DNA多聚酶，影响DNA合成E、抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸10.通过抑制蛋白质合成产生抗肿瘤作用的药物：A、羟基脲B、氟尿嘧啶C、环磷酰胺D、阿糖胞苷E、三尖杉碱11.对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好的药物是：A、白消安B、阿糖胞苷C、巯嘌呤D、噻替派E、多柔比星12.通过阻止肿瘤细胞有丝分裂作用而用于治疗白血病的药物是：A、巯嘌呤B、放线菌素DC、长春新碱D、苯丁酸氮芥E、羟基脲13.下列哪个药属于烷化剂：A、巯嘌呤B、氟尿嘧啶C、甲氨蝶呤D、噻替派E、阿糖胞苷14.最早应用于临床的抗肿瘤药是：A、氮芥B、甲氨蝶呤C、可的松D、巯嘌呤E、放线菌素D二、配伍选择题15.烷化剂的抗癌作用机制是：16.长春碱类的抗癌作用机制是：17.抗代谢药的抗癌作用机制是：18.肾上腺皮质激素的抗癌作用机制：129A、影响核酸生物合成B、直接破坏DNA并阻止其复制C、干扰转录过程，阻止RNA合成D、影响蛋白质合成E、影响激素平衡19.羟基脲抗代谢作用的机制是：20.阿糖胞苷抗代谢作用的机制是：21.甲氨蝶呤抗代谢作用的机制是：22.6-巯嘌呤抗代谢作用的机制是：23.5-氟尿嘧啶抗代谢作用的机制是：A、阻止嘧啶类核苷酸形成B、阻止嘌呤类核苷酸形成C、抑制二氢叶酸还原酶D、抑制DNA多聚酶E、抑制核苷酸还原酶三、填空题24.一个细胞增殖周期又分为、、和。
药理学——影响免疫功能的药物考情分析一、免疫抑制剂免疫抑制剂主要用以抑制各种对机体不利的免疫反应，主要用于器官移植和自身免疫疾病。
注意：这类药物选择性差，长期应用可诱发感染、肿瘤、畸胎。
1、环孢素（CsA）【作用】与环孢素受体结合，抑制钙调磷酸酶，从而使IL-2等细胞因子减少→选择性抑制T细胞活化，对B细胞抑制作用弱。
【应用】①器官移植时抗排异反应的首选药②自身免疫性疾病。
【不良反应】◆发生率较高，其严重程度与剂量、血药浓度相关，为可逆性。
◆最常见的不良反应为肾毒性，用药期间应监测肾功能。
◆有肝毒性◆此外还有继发感染、诱发肿瘤、胃肠道反应等。
2.他克莫司【作用】作用机制与环孢素相似，强效免疫抑制剂。
【应用】主要用于器官移植排异反应与环孢素相比，在降低急性排异反应率和延长患者生存期方面具有更大的优越性。
【不良反应】与环孢素相似。
3.麦考酚酸酯（MMF）【作用】——也称霉酚酸酯——MMF进入体内→MPA（次黄嘌呤单核苷磷酸脱氢酶抑制剂）——抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞活化。
【应用】① MMF主要应用于器官移植，能显著减少急性排异反应的发生。
②其他药物不能耐受或疗效不佳的自身免疫性疾病的治疗，对银屑病和类风湿性关节炎具有较好疗效。
二、免疫增强剂免疫增强剂可增强机体的抗肿瘤、抗感染能力，纠正免疫缺陷。
临床主要用于：免疫缺陷性疾病、恶性肿瘤及难治性细菌或病毒感染。
1.左旋咪唑【作用】双向调节作用——◇对免疫功能正常人无明显影响；◇对免疫功能低下者，可增强细胞免疫功能；◇恢复肿瘤患者低下的免疫功能，增强特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。
【应用】①免疫低下者的慢性反复感染；②多种肿瘤；③自身免疫性结缔组织病。
2.卡介苗-- 减毒的牛型结核杆菌活菌苗（免疫佐剂）--【作用】——增强各种抗原的免疫原性，加速诱导免疫应答——刺激多种免疫细胞活性，增强机体抗病能力。
【应用】——黑色素瘤、白血病、肺癌。
【不良反应】·注射局部可见红斑、硬结和溃疡；·亦可出现寒战、高热、全身不适等；·反复瘤内注射可发生过敏性休克或肉芽肿性肝炎；·严重免疫功能低下者，可出现播散性结核；·剂量过大，可降低免疫功能。
调节免疫功能药物免疫抑制药物1、糖皮质激素2、烷化剂环磷酰胺（CTX）：作用主要是破坏DNA的结构，从而阻断其复制，导致细胞死亡， T、B细胞被抗原活化后进入增殖、分化阶段，对烷化剂较敏感，因此可以达到抑制免疫应答的作用。
3、抗生素环孢素A（CsA、赛斯平、山地明）：选择性地抑制辅助淋巴细胞，通过干扰淋巴细胞活性，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，从而抑制免疫排斥反应，但它不影响抑制性T淋巴细胞的功能，也不破坏机体对细菌感染的抵抗力。
他克莫司（FK506）：大环丙酯抗生素，与CsA一样可选择性地作用于T细胞，且作用比CsA强10～200倍。
雷帕霉素（RPM、西罗莫司）：新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫抑制剂4、抗代谢：主要有嘌呤和嘧啶的类似物、叶酸拮抗剂二大类，通过阻止细胞代谢中嘌呤和嘧啶的合成，达到阻碍DNA/RNA合成，从而抑制了淋巴细胞的增殖，进而通过抑制细胞和体液免疫反应硫唑嘌呤（AZA、依木兰） 6-巯嘌呤（6-MP、乐疾宁） 5-氟尿嘧啶（5-FU）甲氨蝶呤（MTX）来氟米特（LEF、爱若华、妥抒）：是一种新型免疫抑制剂，主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，从而抑制细胞内DNA和RNA的合成，影响淋巴细胞增殖。
霉酚酸酯（MMF、赛可平、骁悉）：新一代的抗排斥药物，通过抑制嘌呤合成起到抑制T、B淋巴细胞增殖的作用，对淋巴细胞有高度的选择作用，它通过减少免疫活性淋巴细胞来抑制排斥反应，同时通过抑制B细胞增殖，有效降低粘附分子活性，抑制抗体的形成，抑制血管平滑肌增殖的作用。
咪唑立宾（MZR、布累迪宁）：新型咪唑核苷，为抑制核酸的嘌呤合成途径的抗代谢物，可抑制淋巴系统细胞增殖，具有免疫抑制活性，且几乎没有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝脏毒性。
5、抗体类：多克隆或单克隆抗淋巴细胞抗体抗淋巴细胞/胸腺细胞球蛋白（ALG/ATG）：抗淋巴细胞的多抗，主要与T细胞结合，在补体作用下使细胞裂解抗T细胞单抗（OKT3）：即抗CD3单抗，作用于成熟淋巴细胞的单克隆抗体，直接作用于T淋细胞表面的抗原决定簇CD3复合物而起到抑制免疫排斥作用抗IL-2R单抗：即抗CD25单抗，高度亲和并特异性与人IL-2受体α亚单位(P55α，CD25)结合，从而选择性作用于活化的淋巴细胞，干扰其应答，抑制IL-2介导的淋巴细胞活化，并抑制排斥反应巴利昔单抗（舒莱）抗Tac单抗（赛尼哌）英夫利昔单抗（益赛普、类克）：即抗TNF-αR单抗，高度亲和TNF-α受体，阻断TNF-α介导的炎症反应。
考点1：免疫应答和免疫病理反应 1.免疫应答反应 在抗原的刺激下机体免疫系统可产⽣特异性的免疫应答反应，可分为以下3期： （1）感应期。
为抗原的处理和识别阶段。
抗原进⼊机体后，⾸先由巨噬细胞进⾏吞噬和处理，使抗原在胞浆内降解、消化，暴露出活性部位，然后与巨噬细胞mRNA结合形成复合体，以使T细胞或B细胞得以识别。
（2）增殖分化期。
在此阶段免疫活性细胞被抗原激活，然后进⾏增殖分化并产⽣免疫活性物质。
B细胞被激活后，可增殖分化为浆细胞并可合成多种免疫球蛋⽩即抗体，如IgG、IgM、IgA、IgD、IgE等；T细胞则增殖分化为致敏⼩淋巴细胞，分别对相应抗原起特异作⽤。
（3）效应期。
当抗体或致敏⼩淋巴细胞再次与抗原接触时，即产⽣体液或细胞免疫反应。
抗原与抗体结合后可直接或在补体协同下破坏抗原，这⼀过程称为体液免疫；当致敏⼩淋巴细胞再次受到抗原刺激时，可直接杀伤抗原所在细胞或通过释放淋巴毒素、炎症因⼦等免疫活性物质⽽使抗原所在细胞受到破坏或发⽣异体器官移植的排斥反应等，这⼀过程称为细胞免疫。
体液免疫和细胞免疫的⽬的是要消除对机体有害的抗原或带有抗原的靶细胞，从⽽保护机体。
2.免疫病理反应 免疫病理反应包括变态反应、⾃⾝免疫性疾病、免疫缺陷病（⼜称为免疫功能低下）及免疫增殖病。
变态反应⼜称过敏反应，是由于抗原物质和抗体的异常免疫反应，造成机体⽣理功能障碍或对机体⾃⾝的组织造成损伤；⾃⾝免疫性疾病是因免疫功能异常，机体对⾃⾝组织成分产⽣特殊的抗体或致敏淋巴细胞⽽产⽣的变态反应，进⽽对⾃⾝组织造成损伤；免疫缺陷病是由于机体免疫功能低下⽽导致的疾病；免疫增殖病则是因免疫球蛋⽩过度产⽣⽽导致的疾病。
☆☆考点2：免疫抑制剂 免疫抑制剂（ISA）是⼀类⾮特异性的机体免疫功能抑制药物，临床上主要⽤于器官移植排斥反应和⾃⾝免疫性疾病。
本类药物作⽤缺乏选择性，即在抑制免疫病理反应的同时也抑制正常的免疫应答反应，对细胞免疫和体液免疫均有抑制作⽤。
执业西药师考试《药理学》影响免疫功能的药物历年真题及答案1、长期应用四环素类药物，最严重的不良反应是A．胃肠道反应B．肾毒性C．肝毒性D．过敏反应E．二重感染正确答案：E2、牙齿黄染是下列哪种药物的不良反应A．四环素B．青霉素GC．庆大霉素D．万古霉素E．氯霉素正确答案：A3、治疗伤寒可选用的药物是A．苯唑西林B．四环素C．氯霉素D．红霉素E．林可霉素正确答案：C4、易引起骨髓抑制的抗生素是A．青霉素GB．氯霉素C．克拉霉素D．四环素E．链霉素正确答案：B5、磺胺类药物的作用机制是抑制A．二氢蝶酸合酶B．二氢叶酸还原酶C．四氢叶酸D．谷氨酸E．四氢叶酸还原酶正确答案：A6、预防磺胺药发生泌尿系统损害采用的措施是A．与利尿药同服B．酸化尿液C．大剂量短程用药D．小剂量间歇用药E．多饮水正确答案：E7、甲氧苄啶的作用机制是A．与细菌竞争二氢蝶酸合酶B．与细菌竞争二氢叶酸还原酶C．抑制细菌DNA合成D．阻碍细菌细胞壁的合成E．与细菌竞争四氢叶酸还原酶正确答案：B8、喹诺酮类药物的抗菌作用机制是A．阻碍细菌蛋白质的合成B．干扰细菌的代谢C．抑制细菌DNA合成D．阻碍细菌细胞壁的合成E．破坏细菌细胞膜的通透性正确答案：C9、血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是A．磺胺醋酰B．磺胺嘧啶C．磺胺米隆D．磺胺甲噁唑E．磺胺多辛正确答案：B10、治疗和预防流行性脑脊髓膜炎的首选药是A．四环素B．甲氧苄啶C．磺胺嘧啶D．磺胺甲噁唑E．阿莫西林正确答案：C11、可局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌病的药物是A．多黏菌素B．两性霉素BC．伊曲康唑D．克霉唑E．四环素正确答案：D12、咪唑类抗真菌药物的作用机制是A．抑制核酸合成B．抑制二氢蝶酸合酶C．抑制二氢叶酸还原酶D．抑制蛋白质合成E．抑制细胞膜类固醇合成，使其通透性增加正确答案：E答案解析：咪唑类抗真菌药物可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长或使真菌死亡。
