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口服固体制剂吸收的生物利用度评估与提高策略研究近年来，随着口服固体制剂在药物治疗中的广泛应用，对于其生物利用度的评估与提高策略的研究变得尤为重要。
口服固体制剂的生物利用度直接影响药物的疗效和安全性，因此，我们需要对口服固体制剂的吸收机制进行深入研究，并寻找相应的策略来提高其生物利用度。
为了评估口服固体制剂的生物利用度，我们可以从以下几个方面进行研究。
首先，吸收速率常常是决定生物利用度的一个重要指标。
我们可以通过体内外药代动力学研究来评估和比较不同制剂的吸收速率。
同时，我们也可以采用体内显微镜技术来观察药物在胃肠道内的动态变化，以进一步揭示吸收机制。
其次，口服固体制剂的溶解性是影响其吸收的关键因素之一。
药物分子在水中的溶解度与其吸收性能密切相关。
因此，我们可以通过调整药物的物化性质，例如晶型、粒径和水性，来提高其在胃肠道内的溶解度和生物利用度。
此外，合理选择适量的溶剂和辅料，也是提高溶解度的重要策略。
此外，在胃肠道内，药物与食物和胃酸等因素的相互作用也会影响口服固体制剂的生物利用度。
因此，我们需要深入研究剂型与食物和胃酸等因素之间的相互作用机制，并借助体内外模型来评估和优化药物的吸收性能。
例如，通过加工制剂，包括微胶囊、复合材料等，来延缓药物在胃肠道的释放速度，从而减小与食物和胃酸的相互作用。
此外，口服固体制剂的肠黏附性也是影响其吸收的关键因素之一。
药物在肠道黏膜上的黏附性与其生物利用度密切相关。
因此，我们可以通过表面修饰和纳米技术等手段，提高药物在肠道黏膜上的黏附性，进而促进其吸收。
最后，我们也可以借助体内外模型来评估不同制剂的生物利用度，例如使用体外溶出仪和肠转移模型等。
这些模型可以模拟人体的生理条件，从而更好地评估和比较不同口服固体制剂的生物利用度。
同时，我们也可以通过体外-体内相关和生物等效性研究来验证模型的预测准确性。
总的来说，口服固体制剂的生物利用度评估与提高策略需要综合考虑药物的物化性质、溶解度、肠黏附性和与胃肠道内因素的相互作用等多种因素。
吸收促进剂用于提高中药制剂口服生物利用度的研究进展李毅;周洪彬;赖可;刘源;任静【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2016(041)007【摘要】口服给药是一种便利的,不需要使用针头等其他器械的给药方式.然而由于中药制剂的胃肠道消化吸收往往不尽人意,而导致其口服的生物利用度也较低.为了能够改善中药制剂的吸收,提高其临床使用价值,目前已经有许多研究致力于提升中药制剂有效成分的溶解度或胃肠道渗透性以期达到提高口服生物利用度的目的.本文将着重介绍通过使用口服吸收促进剂来改善中药制剂口服生物利用度的方法.文中探讨了合成的和天然的口服吸收促进剂的促吸收作用,并且也探讨了利用中药配伍机制作用来增加成分之间的相互吸收的“药对”.我们期待能够通过对近期中药制剂口服吸收促进剂的研究综述,为吸收促进剂在中药中的使用提供一个有力的借鉴和参考.【总页数】9页(P501-509)【作者】李毅;周洪彬;赖可;刘源;任静【作者单位】抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;中国抗生素杂志社,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨 [J], 恽菲;狄留庆;蔡宝昌;赵晓莉;毕肖林;王令充;陶金华;杜秋2.吸收促进剂对中药制剂口服吸收的影响 [J], 李毅;邓盛齐;任静3.吸收促进剂在口服制剂中增强药物生物利用度的作用 [J], 文爱东4.中药制剂口服吸收生物利用度改善方法研究 [J], 陈宏杰5.口服吸收促进剂研究进展概述 [J], 金朝辉;徐珽;马音;唐尧因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
提高葛根素口服生物利用度剂型的研究进展探讨近几年葛根素口服生物利用度剂型的研究进展，综述近年来国内外有关葛根素口服剂型的文献报道，并进行总结概述。
药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素，其吸收过程与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。
与葛根素悬浮液相比，葛根素各种口服新剂型较大程度上提高了葛根素的生物利用度。
[Abstract] Review progresses in the oral bioavailability of puerarin formulations in recent years. Summarize recent literature about oral formulations of puerarin. Drug absorption is an important factor in affecting drug bioavailability, which are closely related to drug, formulation, physiological factors, etc. Compared with the suspension, new oral formulations greatly improve the bioavailability of puerarin.[Key words] Puerarin; Oral; Bioavailability; Research葛根素为豆科植物野葛中提取的一种黄酮苷，化学名8-β-D-葡萄糖基-7，4-二羟基-异黄酮。
主要有以下几个方面的药理作用[1-6]：①对心肌缺血的作用。
通过抗氧化和抗脂质过氧化性能，对大鼠急性缺血性心肌损伤起保护作用。
②对心肌梗死的作用。
诱导非缺血和心肌缺血区的血管生成，治疗冠状动脉疾病；还能增加心肌内皮型一氧化氮合酶（eNOS）基因的表达，提高血清一氧化氮（NO）浓度，改善梗死心肌的代谢。
药物制剂中的生物利用度与药代动力学性能研究药物制剂的生物利用度和药代动力学性能是药物研发和临床应用过程中至关重要的指标。
生物利用度指的是药物在体内吸收的程度和速度，而药代动力学性能则是药物在体内的分布、代谢和排泄的过程和特性。
本文将以这两个方面为主线，系统探讨药物制剂中的生物利用度与药代动力学性能的研究现状和方法。
一、药物制剂的生物利用度研究药物的生物利用度直接影响其在体内的治疗效果。
药物在体内的吸收受多种因素的影响，包括药物的化学性质、制剂的制备工艺、给药途径等。
研究药物制剂的生物利用度可以采用体内和体外两种方法。
1. 体内方法体内方法是指通过动物实验或临床试验来评价药物的生物利用度。
常用的实验动物包括小鼠、大鼠、狗和猴子等。
动物实验可以通过给药途径、剂量和时间的不同来模拟人体内的吸收过程，从而评估药物的生物利用度。
2. 体外方法体外方法是指通过体外实验来评价药物的生物利用度。
常用的体外方法包括离体肠道模型、体外膜扩散实验和体外溶出实验等。
离体肠道模型可以模拟人体肠道的吸收环境，评估药物在不同制剂条件下的生物利用度。
体外膜扩散实验可以评价药物的体外渗透性和吸收速度。
二、药物制剂的药代动力学性能研究药代动力学性能指的是药物在体内的分布、代谢和排泄的过程和特性。
药物的药代动力学性能与其疗效和安全性密切相关，是临床用药的重要依据。
药代动力学性能的研究方法主要包括以下几个方面。
1. 药物的分布药物在体内的分布受到多种因素的影响，包括药物的蛋白结合性、组织亲和力和血流动力学等。
药物在体内的分布可以通过放射性示踪剂来研究，也可以通过动物实验和临床试验来评估。
2. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内被转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要机制包括氧化、还原、水解和甲基化等。
药物代谢可以通过体内和体外实验来研究，例如利用肝微粒体和酶标仪来评估药物的代谢动力学。
3. 药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内被排除的过程。
固体制剂口服途径中的生物利用度评估方法及影响因素1. 引言固体制剂口服途径是一种常见的给药途径，其中的生物利用度评估方法及影响因素对于药物疗效的预测和药物研发具有重要意义。
本文将探讨固体制剂口服途径中生物利用度评估方法的研究进展，以及影响生物利用度的因素。
2. 生物利用度评估方法2.1 单剂口服法单剂口服法是常用的生物利用度评估方法之一。
该方法通过给予受试者单一剂量的药物，并监测血药浓度时间曲线，进而评估药物的生物利用度。
2.2 体外溶出法体外溶出法是通过体外实验模拟药物在肠道释放过程中的体外性质，如溶解度、溶出速率等来评估药物的生物利用度。
该方法常用于固体制剂的质量控制和对比评价。
2.3 血药浓度法血药浓度法是一种比较直接的生物利用度评估方法，通过测定药物在血液中的浓度变化来评估药物的生物利用度。
可采用采血-柱层析-质谱联用等技术实现药物浓度的测定。
2.4 尿药浓度法尿药浓度法类似于血药浓度法，通过测定药物在尿液中的浓度变化来评估药物的生物利用度。
该方法常用于评估肾排泄过程对药物生物利用度的影响。
3. 影响因素3.1 药物性质药物的性质是影响固体制剂口服途径生物利用度的重要因素之一。
包括药物的溶解度、脂溶性、分子量、药物晶体形态等。
3.2 药物与载体的相互作用药物与载体之间的相互作用也会对药物的生物利用度产生影响。
比如，药物与胃酸的相互作用会影响药物在胃部的溶解和吸收。
3.3 肠道吸收肠道吸收是固体制剂口服途径生物利用度的关键环节。
肠道吸收受到肠道屏障的影响，包括肠道黏膜结构、肠道运输蛋白和肠道代谢酶的活性等。
3.4 肝脏代谢经肠道吸收后，药物进入肝脏进行代谢。
肝脏代谢酶的活性、个体差异等因素会影响药物的生物利用度。
3.5 肾脏排泄肾脏排泄是固体制剂口服途径生物利用度的另一关键环节。
肾脏排泄过程涉及肾小管吸收和排泄酶的活性。
4. 概述固体制剂口服途径中的生物利用度评估方法及影响因素是药物研发和临床应用中的重要研究内容。
口服药物的生物利用度研究在现代医学领域，口服药物是最为常见和便捷的给药方式之一。
然而，口服药物进入人体后，其能否发挥预期的疗效并非简单取决于药物的剂量，而在很大程度上取决于药物的生物利用度。
药物的生物利用度是一个复杂但至关重要的概念，它反映了药物进入体循环的程度和速度。
要理解口服药物的生物利用度，首先需要清楚药物在人体内的旅程。
当我们口服一片药物后，它首先会进入胃肠道。
在这里，药物需要经历溶解和吸收的过程。
不同的药物具有不同的物理化学性质，比如溶解性、稳定性等，这会直接影响其在胃肠道中的溶解和吸收效率。
一些药物可能容易溶解在胃液或肠液中，从而能够迅速被吸收进入血液循环；而另一些药物可能由于溶解性差，或者受到胃肠道环境（如 pH 值、酶的作用等）的影响，导致吸收不完全或者速度缓慢。
药物的吸收机制也是影响生物利用度的重要因素之一。
被动扩散是许多药物常见的吸收方式，这种方式通常依赖于药物分子的浓度梯度，从高浓度区域向低浓度区域扩散。
然而，对于一些特定的药物，可能会通过主动转运或者促进扩散等方式被吸收。
主动转运需要载体蛋白的参与，并且通常具有饱和性和选择性；促进扩散则依赖于特殊的载体系统，但不需要消耗能量。
这些不同的吸收机制会导致药物吸收的速度和程度存在差异。
除了药物自身的性质和吸收机制，制剂因素也对口服药物的生物利用度有着显著的影响。
药物的剂型，如片剂、胶囊、混悬剂等，会影响药物在胃肠道中的释放速度和程度。
以片剂为例，其崩解速度和药物的溶出速度会直接关系到药物的吸收。
如果片剂的崩解和溶出速度过慢，可能导致药物不能及时释放和吸收，从而降低生物利用度。
此外，制剂中使用的辅料也可能对药物的吸收产生影响。
某些辅料可能促进药物的溶解和吸收，而另一些可能会产生相反的效果。
在口服药物的吸收过程中，首过效应是一个不能忽视的因素。
首过效应是指药物在通过胃肠道黏膜和肝脏时，被代谢和灭活的现象。
肝脏中的酶系统会对许多药物进行代谢转化，使其活性降低或者完全失去活性。
口服固体制剂的生物利用度研究口服固体制剂是一种常见的给药方式，具有易用、口感好和携带方便等优点。
在药物研发过程中，了解口服固体制剂的生物利用度对于确定给药方案、优化药物疗效以及减少不良反应至关重要。
本文将对口服固体制剂的生物利用度研究进行探讨。
生物利用度（bioavailability）是指给药后进入体内的药物部分与给药剂量之间的比例。
对于口服固体制剂而言，其生物利用度受到多种因素的影响，包括药物的物化性质、药物与胃肠道的相互作用、肠道吸收机制、药物代谢以及药物制剂特性等。
首先，药物的物化性质对于口服固体制剂的生物利用度具有重要影响。
溶解度是决定药物吸收速度和程度的重要因素。
药物溶解度低，可能导致吸收速度慢，甚至不完全吸收。
因此，在研发口服固体制剂时，需要考虑采用增加溶解度的方法，如选择适合的溶剂、增加药物晶形表面积或者采用固溶体等技术。
其次，药物与胃肠道的相互作用也是影响生物利用度的重要因素。
胃酸和胆汁等可以与药物发生作用，影响其溶解度和稳定性。
此外，食物摄入可能会影响口服药物的生物利用度。
某些药物需要空腹服用，以避免与食物相互作用降低吸收。
因此，在研发口服固体制剂时，需要考虑药物与胃肠道环境的相互作用，以提高生物利用度。
第三，肠道吸收机制对于口服固体制剂的生物利用度至关重要。
肠道吸收机制包括主动转运、被动转运和其他被动扩散等方式。
不同药物可能倾向于不同的吸收机制，从而影响生物利用度。
因此，在研发口服固体制剂时，需要进行相关的吸收机制研究，以优化药物的吸收过程。
此外，药物代谢也会对口服固体制剂的生物利用度产生影响。
在通过肠道吸收后，药物会被首过效应（first-pass effect）代谢或分解。
这通常发生在肠道黏膜和肝脏中。
部分药物会被代谢成活性代谢产物或者非活性代谢产物。
因此，了解药物的代谢途径和代谢产物对于确定给药方案和优化生物利用度非常重要。
最后，药物制剂特性也会对口服固体制剂的生物利用度产生影响。
肠道CYP3A和P-gp：口服药物的吸收屏障
王堃;仲来福
【期刊名称】《中国药理学通报》
【年(卷),期】2003(019)011
【摘要】细胞色素P450 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶.由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白(P-gp)为药物外排泵.这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达,同时二者的底物具有明显的重叠性.近来,大量研究表明,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P-gp对已吸收药物的主动外排作用.如果药物为CYP3A和(或)P-gp的底物,当其与CYP3A和P-gp的抑制剂同时服用后,药物的口服生物利用度将可能升高.
【总页数】4页(P1216-1219)
【作者】王堃;仲来福
【作者单位】大连医科大学药理学教研室,大连,116027;大连医科大学毒理学教研室,大连,116027
【正文语种】中文
【中图分类】R-05;R329.24;R345.99;R452;R969.1
【相关文献】
1.肠道P-糖蛋白和细胞色素P450 3A对口服药物吸收的联合作用 [J], 鲁小笋;李燕
2.肠道CYP3A 和P-gp:口服药物的吸收屏障 [J], 王堃;仲来福
3.CYP3A和P-gP对双环醇在大鼠小肠吸收的影响 [J], 谭玮;李燕
4.基于胃肠道生理模型的口服药物吸收预测 [J], 黎国富;杨劲;张雪莹;赵浩如
5.口服药物胃肠道吸收机理预测模型研究进展 [J], 马广立;程翼宇
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山梨醇铁口服制剂生物利用度的研究
魏树礼;赵怀全;李静;李凡;窦焕福
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】1989(20)11
【摘要】通过贫血大鼠模型血红蛋白恢复效应,研究了山梨醇铁片剂与口服液的相
对生物利用度。
实验结果表明,山梨醇铁片剂和口服液可分别使贫血大鼠血红蛋白
提升4.86％和4.48％,相对生物利用度分别为103.6％和109％。
临床初步应用表明,本品口服吸收良好,患者血红蛋白明显上升。
【总页数】4页(P506-509)
【关键词】山梨醇铁;口服液;生物利用度
【作者】魏树礼;赵怀全;李静;李凡;窦焕福
【作者单位】北京医科大学药学院;北京职工医院;北京市卫生学校;北京医科大学第三医院
【正文语种】中文
【中图分类】R944.12
【相关文献】
1.三种5-单硝异山梨醇酯缓释制剂的人体药代动力学及生物利用度研究 [J], 崔华东;陶萍;黄一玲
2.095口服三种不同的异山梨醇-5-单硝酸酯缓释制剂后的生物利用度和药效学 [J],
3.口服单剂量5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 代宗
顺;侯淑贤;邵春丽;吴立
4.提高中药口服生物利用度的制剂技术研究进展 [J], 刘其媛
5.FDA《根据BCS豁免速释固体口服制剂体内生物利用度和生物等效性研究的指导原则》介绍 [J], 萧惠来
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发布日期20070420栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价标题FDA《口服制剂的生物利用度和生物等效性研究:一般性考虑》介绍作者陈俊春部门正文内容审评四部审评七室陈俊春审校I. 前言本指导原则的目的是向计划在研究性新药申请（IND）、新药申请（NDA）、简化新药申请（ANDA）及其补充申请中包括口服制剂的生物利用度（BA）和生物等效性（BE）研究内容的申办者和/或申请者提供建议。
本指导原则包含的建议是关于在申请口服制剂时如何满足第320部分（21 CFR 320）所规定的对BA和BE的要求。
该指导原则也适合于可用全身暴露测量指标来确证BA和BE的非口服给药制剂（如：经皮给药系统和某些直肠给药或鼻腔给药的制剂）。
我们相信本指导原则将有助于申请者合理规划为申报NDA而在IND 期间进行的BA和BE研究，以及为申报ANDA而进行的BE研究和为在NDA和ANDA批准后的某些变更而进行BE研究。
本指导原则对2000年10月份的指导原则进行了修订。
我们在下述几个方面做了修订：(1) 研究设计和溶出方法的进展；(2) BA测量指标的比较；(3) 有比例关系的定义；(4) 免做生物等效性研究的条件。
本指导原则还有一些修改是为了澄清一些问题。
我们相信这些修订给进行口服制剂BA和BE研究的申办者提供了明确的指导意见。
FDA的指导原则文件，包括本指导原则，都不是法律的强制要求。
相反，这些指导原则代表了管理当局对某个问题当前的想法，应当看作只是建议，除非引用了具体的法规要求。
FDA指导原则中所用的单词“应该”的意思是提议或建议，而不是必须要求。
II. 背景A. 总论测定一个产品的BA和/或确定其BE的研究是支持IND、NDA、ANDA及其补充申请的重要内容。
作为口服制剂IND和NDA的一部分，BA研究的重点是测定一种药物从口服制剂中释放并进入作用部位的过程。
BA数据是对药物吸收比例以及其随后分布和消除情况的估计。
