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名解:(√甲班考得)※药物代谢动力学:应用动力学原理与数学模型,定量得描述药物得吸收、分布、代谢与排泄过程随时间变化得一门学科,即研究体内药物得存在位置、数量与时间之间得关系。
※√生物利用度:就是药物吸收速度与程度得一种度量。
可通过测定药物进入血液循环得相对量表示吸收程度,用血药浓度以及达峰得时间表示吸收速度。
※消除半衰期:指药物在体内消除一半所需要得时间,或血药浓度下降一半所需要得时间。
√半衰期:包括吸收半衰期、分布半衰期与消除半衰期。
√安慰剂:指没有药理活性得物质如乳糖、淀粉等制成与实验药物外观、气味相同得制剂,作为临床对照实验中得阴性对照物。
√SNP:单核苷酸多态性,就是第三代遗传标记,基因组水平上由单个核苷酸变异引起得DNA序列多态性,就是人类可遗传变异中最常见得一种,占所有多态性得90%以上√药物滥用:指人们背离医疗、预防与保健得目得,间断或不间断地自行过量用药得行为。
这种用药具有无节制反复用药得特征,往往导致对用药个人精神与身体得危害,并进而酿成对社会得严重危害。
首关效应:又称首关消除,指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中得酶所代谢,使体循环药量减少得一种现象。
肝肠循环:药物由胆汁排入十二指肠再经肠黏膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环得反复循环过程。
※临床试验:指任何在人体(病人或健康志愿者)进行试验得药物得系统性研究,以证实或揭示试验药物得作用、不良反应及试验药物得吸收、分布、代谢与排泄情况,目得就是确定试验药物得疗效与安全信息。
TDM:治疗药物监测,就是在治疗过程中测定血液或其她体液中得药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间得关系,进而设计或调整给药方案。
※TI:治疗指数,药物得LD50/ED50得比值叫做该药得治疗指数,就是衡量药物安全性得一个指标。
√竞争性拮抗剂:与受体有高度得亲与力并与受体结合,但无内在活性,不产生生理效应,却能阻碍受体激动剂得作用。
其与受体结合就是可逆得。
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度一、基本概念（一）生物利用度生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度，通常用血浆浓度-时间曲线来评估。
根据参比标准的不同，生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
（1）绝对生物利用度：以同一药物的静脉注射剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度。
（2）相对生物利用度：以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为相对生物利用度。
（二）生物等效性如果含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，并且它们在相同的摩尔剂量下给药后，生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限度内，则被认为生物等效。
设置这些限度以保证不同制剂中药物的体内行为相当，即两种制剂具有相似的安全性和有效性。
在生物等效性试验中，一般通过比较受试药品和参比药品的相对生物利用度，根据选定的药动学参数和预设的接受限，对两者的生物等效性作出判定。
血浆浓度-时间曲线下面积AUC反映暴露的程度，最大血浆浓度C max以及达到最大血浆浓度的时间t max是受到吸收速度影响的参数。
（三）药学等效性两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则互为药学等效。
具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。
（四）主要的生物用度参数1.t max即达峰时间，指血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间。
t max可以作为药物吸收速度的近似指标，当药物吸收速度增大时，t max值减小。
2.C max即达峰浓度，系指血管外给药后达到的最高血药浓度。
对于许多药物，其药理作用和血药浓度之间存在一定的关系，C max 是药物吸收能否产生疗效的指标，也是评判出现药物中毒的指标。
3.AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度一、基本概念（一）生物利用度生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度，通常用血浆浓度-时间曲线来评估。
根据参比标准的不同，生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
（1）绝对生物利用度：以同一药物的静脉注射剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度。
（2）相对生物利用度：以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为相对生物利用度。
（二）生物等效性如果含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，并且它们在相同的摩尔剂量下给药后，生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限度内，则被认为生物等效。
设置这些限度以保证不同制剂中药物的体内行为相当，即两种制剂具有相似的安全性和有效性。
在生物等效性试验中，一般通过比较受试药品和参比药品的相对生物利用度，根据选定的药动学参数和预设的接受限，对两者的生物等效性作出判定。
血浆浓度-时间曲线下面积AUC反映暴露的程度，最大血浆浓度C max以及达到最大血浆浓度的时间t max是受到吸收速度影响的参数。
（三）药学等效性两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则互为药学等效。
具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。
（四）主要的生物用度参数1.t max即达峰时间，指血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间。
t max可以作为药物吸收速度的近似指标，当药物吸收速度增大时，t max值减小。
2.C max即达峰浓度，系指血管外给药后达到的最高血药浓度。
对于许多药物，其药理作用和血药浓度之间存在一定的关系，C max是药物吸收能否产生疗效的指标，也是评判出现药物中毒的指标。
3.AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。
第1章绪论一、学习目标1. 掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能。
2.了解：临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容：临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能：新药的药效学和毒理学评价；药代动力学研究；治疗药物监测；临床药理学的教学与培训；指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上，理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解：临床给药方案的制订方法。
二、学习内容（一）、药物的体内过程及其影响因素１、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收２、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
有趣的药学名词解释药学作为一门研究药物以及其相关领域的学科，涵盖了广泛的知识与概念。
在这个领域里，我们常常会听到一些有趣且神秘的药学名词。
本文将为读者解释一些有趣的药学名词，并探讨它们背后的故事和意义。
1. 药物交互作用（Drug-Drug Interactions）药物交互作用是指两种或更多种药物在共同使用时，相互之间产生的影响。
这种相互作用可能会改变药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的疗效和安全性。
例如，当我们同时使用抗生素和某些心脏药物时，可能会导致心脏药物的血药浓度增高，进而引发不良反应。
这种交互作用的了解对于合理用药非常重要，可以避免药物使用的风险，提高治疗效果。
2. 生物利用度 (Bioavailability)生物利用度是指药物在人体内被吸收和利用的程度。
当我们服用药物时，药物必须经过胃肠道的吸收才能发挥作用。
然而，由于药物的特性以及人体自身的差异，药物的吸收率并不总是百分之百。
因此，生物利用度用来描述药物的吸收效果，通常以百分比表示。
比如，如果一种药物具有90%的生物利用度，意味着在体内吸收了90%的药物，其余10%可能被排泄或者未被吸收。
3. 拮抗作用 (Antagonism)拮抗作用是指两种药物或物质通过相互作用，抵消、减弱或减小彼此的药理效果。
这种作用是通过药物在体内竞争受体结合位点或者干扰药物的作用机制来实现的。
例如，如果我们同时使用一种止痛药和一种抗炎药，它们的药理作用可能会相互抵消，减弱或者延长作用时间。
因此，在合理用药中，了解拮抗作用对于避免药物之间的相互干扰以及提高疗效至关重要。
4. 突破血脑屏障 (Blood-Brain Barrier)突破血脑屏障是指药物通过血液向中枢神经系统（例如大脑）进入的过程。
血脑屏障是由血管内皮细胞及其周围的特殊结构组成的，用于保护脑组织不受外界物质的侵害。
然而，有些药物需要通过血脑屏障才能发挥治疗作用，因此，突破血脑屏障成为药物研发中的一项重要目标。
一．绪论临床药理学（clinical pharmacology，不一定考，但要知道）主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
GCP（good clinical practice）药物临床试验质量管理规范（重要,老师读了一遍）：其核心是保障受试者与患者的权利，保证临床试验的科学性。
临床药理学的主要内容：临床药效学（clinical pharmacodynamics）：药物对机体的影响或机体的变化。
临床药动学（clinical pharmacokinetics）：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）临床药物试验（clinical trails）药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗我国的新药临床试验分期Ⅰ期临床试验是在人体进行新药研究的起始期，主要目的是研究人对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，提出新药安全有效的给药方案。
对象：健康人II期临床试验为随机盲法对照临床试验，由药物临床试验机构进行临床试验。
其目的是确定药物的疗效适应证，了解药物的毒副反应，对该药的有效性安全性作出初步评价。
对象：靶疾病的患者Ⅲ期临床试验是Ⅱ期临床试验的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。
要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外，还应扩大临床试验单位。
名词解释药物药物是预防（保健）、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的物质。
药物效应动力学药物效应动力学简称药效学，是研究药物的作用、作用机制、临床应用（适应症）等。
对症治疗对症治疗是改善疾病症状。
如用阿司匹林和苯巴比妥钠处理大叶性肺炎之高热惊厥，以缓解或解脱这些症状对病人带来的痛苦甚至生命的危害。
药物依赖性是指麻醉药品如阿片类等和精神药品长期使用或滥用后，机体对药物产生了心理依赖和身体依赖的情况。
副作用副作用指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关作用。
产生的基础是药物选择性低。
副作用是药物固有的作用，一般给病人带来轻微的不舒适或痛苦，是可恢复的功能改变。
随临床用途不同，治疗作用与副作用可以相互转化。
不良反应不良反应是指不符合药物治疗目的，并给病人带来不适、痛苦的有害反应。
多数不良反应是药物固有的效应，一般情况不是可以预知的，但不一定可避免。
受体受体是存在于细胞膜或细胞内的一种大分子物质（主要是糖蛋白或脂蛋白），对生物活性物质具有识别能力并与之选择性结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。
受体激动剂对受体既有亲和力，又有内在活性，与受体结合后产生药理效应。
被动转运被动转运（顺流转运）：特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体、不受饱和限速和竞争抑制的影响，两侧浓度平衡时，转运即停止。
肝药酶肝药酶的特点：选择性低（转化脂溶性药物）、活性有限、变异性大、活性易受药物影响。
生物利用度生物利用度（F，生物有效度）F=A/D×100%。
生物利用度还包括吸收速度，达峰时间是参考指标。
稳态血药浓度在一级动力学中，每次用药量和用药间隔时间均相等，给药过程中血药浓度先呈锯齿形逐渐上升，随着逐渐趋于平衡。
当给药量与机体消除量几乎达到相等时，锯齿形曲线则维持在某一水平范围内波动，即到达稳态血药浓度（Css），又称坪浓度。
个体差异在广大群体中，个体之间，甚至同一个体在不同时间内对同一药物相同剂量的反应可以不同，效应有异或产生同等效应。
第3节生物利用度由药物疗效及医疗事故引起的关于药物生物利用度的考虑泼尼松片不同生产厂生产剂量相同的片剂，一家有效，另一家无效。
进行崩解度试验，两种片剂均未超过6分钟，符合质量标准，后经溶出速率测定发现，临床上有效片剂药物溶出一半所需的时间是3-6分钟，而无效片需50-150分钟。
苯妥英钠胶囊澳大利亚发生的中毒事件，是由于生产厂家将赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖，药物吸收增加，使苯妥英纳血药浓度超过了安全浓度引起中毒。
一、生物利用度基本概念1.生物利用度药物吸收进入人体循环的程度和速度。
即包含EBA(extent of bioavalability)和RBA(rate of bioavalability)。
2.药物生物利用度的评价至少需要AUC Cmax Tmax三个指标。
因为药效是吸收量和吸收速率的函数，两种制剂仅仅吸收量相同尚不能保证具有生物等效性，因为吸收速率可能不一样，吸收快起效快。
3.有关其他生物利用度的概念绝对生物利用度(absolute bioavalability)——将同一药物经静脉注射和血管外给药进行比较，并假定静脉注射的生物利用度为100%。
相对生物利用度(relative bioavalability)——在同一给药途径下，对同种药物不同制剂进行比较。
生物相利用度(biophasic availability)——药物进入体循环，从而引发药理效应的利用度。
吸收前生物利用度(perabsorption bioavailability)——药物在局部未吸收前的利用度，如皮肤、眼科用药，对于局部用药，系统生物利用度高意味着全身吸收中毒。
4.关于等效的概念化学等效——指用数量和疗效都相同的主药，制成同样剂型的符合现行法定标准的制剂。
生物等效——指一个人用同一方案给药，使用化学等效之制剂后，将获得相同的生物利用度。
治疗等效——指同一个人，用同一方案给药，使用化学等效之制剂后，可获得相同的治疗效果。
