中国药科大学药理 抗菌药物

第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。

杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。

交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。

3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。

对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。

抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。

中国药科大学2010年药学理科基地《药物化学》A 试题以及答案一、写出下列药物的化学结构（10分）1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用（10分）例：答：解热镇痛1. 2.3. 4.5. 6.7. 8.OH OO CH 3O NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 3OHNClNH 2OFH NN HOOOH 3C OHN CH 3F FF HCl*HClH 2SO 4 H2OCH 329. . 10.11. 12.13. 14.15. 16.17. 18.19. 20.21 22. .3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 3.N CH 3ClCH 3NOOOH OH HCl 1 H 2O12N CH32HClOOOHClNNCH 3MeO MeOOSNH N H CH 3N CH 3CH 3NO2CH 3H N O CH 3N CH 3N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOHNHNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl23． 24.25. 26.27. 28.29． 30．31． 32．33． 34ON CH 3S N HO O NH 2H 3CNN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3COOH2OOH NOH 3CNO OOH H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH33H 2H3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 3N OCH 3N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FFFS H 2NO O35. 36.37.38. 38.39. 40三、填空（20分）1．奥沙西泮是-----------的代谢产物。

药理学总论习题选择题一. A型题1．副作用是指A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应A. 最小有效量B. 治疗剂量C.大剂量D. 阈剂量E. 与剂量无关3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的A. 毒性反应B. 副作用C. 治疗作用D. 变态反应E. 后遗效应4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的A.副作用 B．毒性反应 C．后遗效应D．变态反应 E．特异质反应5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的A.副作用B.后遗效应C.变态反应D.特异质反应E.停药反应6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗效应D. 停药反应E.变态反应7.副作用的产生是由于A.病人的特异性体质B.病人的肝肾功能不良C.病人的遗传变异D.药物作用的选择性低E.药物的安全范围小8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为A. 全身治疗B. 对症治疗C. 局部治疗D. 对因治疗E.补充治疗9. 部分激动剂的特点是A．与受体的亲和力较强，但内在活性较弱B．与受体的亲和力较弱，但内在活性较强C．与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱D．被结合的受体只能一部分被活化E. 能部分增强激动药的生理效应10.受体拮抗剂的特点是，与受体A. 无亲和力,无内在活性B.有亲和力,有内在活性C. 有亲和力,有较弱的内在活性D.有亲和力,无内在活性E. 无亲和力,有内在活性11.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的A. 效应强度B. 内在活性C. 亲和力D. 脂溶性E. 解离常数12.药物的内在活性是指A.药物穿透生物膜的能力B.药物脂溶性的强弱C.药物水溶性的大小D.药物与受体亲和力的高低E.药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力13. 药物的治疗指数是指A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD50与ED50的差D.ED95与LD5的比值E. LD5与ED95的比值14.药物的半数致死量(LD50)是指A.杀死半数病原微生物的剂量B.引起半数动物死亡的剂量C.致死剂量的一半D.使半数动物产生毒性的剂量E．最小有效量与最小中毒量的一半15.药物的半数有效量(ED50)是指A.引起50％动物死亡的剂量B.达到50％有效血药浓度的剂量C.与50％受体结合的剂量D.产生50％最大效应时的剂量E．引起50％动物中毒的剂量16.药物的安全范围是指A.最小有效量与最小致死量之间的距离B.最小有效量与极量之间的距离C.最小中毒量与最小有效量之间的距离D.有效剂量的范围E.TD5与ED95之间的距离17.下列哪种给药方式可能会出现首过效应A．肌内注射 B．吸入给药 C．舌下含服D．口服给药 E．皮下注射18．大多数药物通过细胞膜转运的方式是A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.滤过E.膜动转运19.简单扩散的特点是A.需要消耗能量B.需要载体C.逆浓度差转运D.顺浓度差转运E.有饱和性和竞争性抑制现象20．易化扩散的特点是A．不耗能，不逆浓度差，特异性较高，有竞争性抑制现象B．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象C．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象D．耗能，逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象E．耗能，逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象21．主动转运的特点是A．需要载体，消耗能量 B．需要载体，不消耗能量C．消耗能量，无饱和性 D．无饱和性，有竞争性抑制E．不消耗能量，无竞争性抑制22．吸收是指药物自给药部位进入A．细胞内的过程 B．细胞外液的过程C．血液循环的过程 D．胃肠道的过程E．作用部位的过程23. 药物在体内作用起效的快慢取决于A. 药物的吸收速度B. 药物的首关消除C. 药物的生物利用度D. 药物的分布速度E.药物的血浆蛋白结合率24．下列给药途径中吸收速度最快的是A．肌肉注射 B．口服 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮内注射25.某pKa为4.4的弱酸性药，在pH 1.4的胃液中其解离度约为A.0.5B.0.1C.0.01D.0.001E.0.000126. 某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为A.6B.5C.4 D3 E.227．药物在血浆中主要与下列哪种蛋白结合A. 白蛋白B.血红蛋白C.糖蛋白D. 脂蛋白E.球蛋白28．药物与血浆蛋白结合A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象29．药物与血浆蛋白结合后A．排泄加快 B．作用增强C．代谢加快D．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障30. 关于药物在体内转化的叙述错误的是A．生物转化是药物消除的主要方式之一B．主要的氧化酶是细胞色素P450酶C． P450酶对底物具有高度的选择性D. 有些药物可抑制肝药酶的活性E. P450酶的活性个体差异较大31.肝肠循环是指A．药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程B．药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C．药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D．药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E．药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程32.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A．起效快慢 B．代谢快慢 C．生物利用度D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合33. 弱酸性药物在碱性尿液中A．解离多，再吸收多，排泄慢B．解离多，再吸收少，排泄快C．解离多，再吸收多，排泄快D．解离少，再吸收少，排泄快E．解离少，再吸收多，排泄慢34．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应:A.碱化尿液, 使解离度增大, 增加肾小管再吸收B.碱化尿液, 使解离度减小, 增加肾小管再吸收C.碱化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收D.酸化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收E.酸化尿液, 使解离度减少, 增加肾小管再吸收35.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是A．延缓抗药性产生B．在杀菌作用上有协同作用C．对细菌代谢有双重阻断作用D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E．促进肾小管对青霉素的再吸收36. 对消除半衰期的认识不正确的是A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的组织浓度下降一半所需的时间C.临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢D.符合零级动力学消除的药物, 其半衰期与体内药量有关E.一次给药后, 经过5个半衰期体内药物已基本消除37．关于t1/2的叙述哪一项是错误的A．是临床制定给药方案的主要依据B．指血浆药物浓度下降一半的量C．指血浆药物浓度下降一半的时间D．按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/KE．反映药物在体内消除的快慢38. 消除半衰期的长短取决于A. 药物的吸收速率B. 药物的消除速率C. 药物的转化速率D. 药物的转运速度D. 药物的分布速率39．按一级动力学消除的药物其消除半衰期A.随用药剂量而变B.随给药途径而变C.随血浆浓度而变D.随给药次数而变E.固定不变40.当每隔一个半衰期给药一次时,为使血药浓度迅速达到稳态浓度,常采用A. 缩短给药间隔B. 首次给予负荷剂量C. 增加给药次数D. 首次给予维持剂量E. 增加每次给药剂量41.为了维持药物的有效浓度,应该A.服用加倍的维持剂量B. 每四小时用药一次C.每天三次或三次以上给药D. 服用负荷剂量E.根据消除半衰期制定给药方案42.某药的半衰期为12小时，若每隔12小时给药一次，达到稳态血药浓度的时间是A.30小时B.35小时C.80小时D.60小时E.100小时43.某药的半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50小时B.约30小时C.约80小时D.约20小时E.约70小时44.某药口服剂量为0.5 mg/kg，每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度，首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC. 1.00mg/kgD.1.50mg/kgE.2.00mg/kg45．负荷剂量为常规剂量的A. 2倍B. 1/2倍C. 1倍D. 4倍E. 3倍46.关于生物利用度的叙述错误的是A. 是评价药物吸收程度的一个重要指标B. 相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况C. 口服吸收的量与服药量之比D．与制剂的质量无关E．常被用来作为制剂的质量评价47.机体对药物的反应性降低称为A.抗药性B．耐受性 C．药物依赖性D．成瘾性 E．反跳现象48. β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为A.敏化作用B.拮抗作用C.协同作用D.互补作用E.相加作用二．B型题A．变态反应 B.特异质反应 C.副作用D.毒性反应E.后遗效应1. 与药物的药理作用和剂量无关的反应2. 在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用3. 药物剂量过大时，发生的对机体的损害性反应4. 血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应5. 与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷A.变态反应B.特异质反应C.停药反应D.后遗效应E.快速耐受性6.连续服用麻黄碱数次后药效即降低属于7.磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于8.青霉素引起的过敏性休克属于9.长期使用肾上腺皮质激素停药后，表现为肾上腺皮质功能低下属于10.长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于A. 耐受性B. 耐药性C. 快速耐受性D. 交叉耐受性E. 生理依赖性11. 连续用药后机体对药物的反应性降低12. 长期反复用药，一旦停药即出现戒断症状13. 短时间内反复用药数次后即药效递减直至消失14. 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低甚至消失15. 对某药产生耐受后，对另一药物的反应性也降低A.最小有效量B.极量C.半数中毒量D.治疗量E.最小中毒量16．引起半数动物中毒的剂量17．可以产生预期的疗效，又不易中毒的剂量18．出现毒性反应的最小剂量19．达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量20．出现疗效所需的最小剂量A.潜伏期B.持续期C.失效期D.残留期E.消除半衰期21．血药浓度维持在最低有效浓度之上的时间22．血药浓度已降到有效浓度以下时为23．血药浓度下降一半所需的时间24．从开始给药至血药浓度达到最低有效浓度的时间A.拮抗剂B. 激动剂C.部分激动剂D.非竞争性拮抗剂E.竞争性拮抗剂25．与受体既有亲和力又有内在活性26．与受体有亲和力但无内在活性27．与受体亲和力较强，但内在活性较弱28．使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变29. 使激动剂的最大效应降低A. 口服给药B. 静脉注射C. 舌下含服D. 经皮给药E. 吸入给药30.吸收最快31.吸收最慢32.直接进入体循环，没有吸收的过程33.可能有首关消除A. 生物利用度B. 血浆蛋白结合率C. 消除速率常数D. 剂量E. 吸收速度34.作为药物制剂质量指标35.影响表观分布容积大小36.决定半衰期长短37.决定起效快慢38.决定作用强弱A.解离度大B.解离度小C.极性大D.极性小E.脂溶性大39.弱酸性药物在酸性环境中40.弱酸性药物在碱性环境中41.弱碱性药物在碱性环境中42.弱碱性药物在酸性环境中A．1个 B.3个 C.5个D. 7个E.9个43.恒量恒速给药后，约经几个消除半衰期可达到稳态血药浓度44.一次静注给药后，约经几个消除半衰期可从体内基本消除三．X型题1．药理学的研究内容包括A. 研究药物对机体的作用 B．研究机体对药物的作用C．研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律D．研究药物的作用机制 E. 寻找和发现新药2．药物的基本作用和药理效应的特点A. 通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用B．具有专一性和选择性C．具有治疗作用和不良反应两重性D. 药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E. 选择性与药物的化学结构有关,与剂量无关3.药物的不良反应包括A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应D．后遗效应 E．停药反应4.有关毒性反应的叙述正确的是A.由于用药剂量不当所致B.与用药时间过长有关C.是可以预知并且可以避免的D.与药物作用的选择性低有关E.由于机体生化机制的异常所致5.可引起特异质反应的药物有A.琥珀胆碱B.磺胺类药物C.对乙酰氨基酚D.伯氨喹啉E.阿司匹林6.属于“量反应”的指标有A．心率增减的次数 B．死亡或生存的动物数 C．惊厥和不惊厥的个数D．血压升降的千帕数 E．尿量增减的毫升数7.关于效应强度的概念正确的是A．药物产生最大效应的能力 B．药物达到一定效应所需的剂量C．反映药物本身的内在活性 D．反映药物与受体的亲和力E．常用产生50％最大效应时的剂量来表示8.关于pD2值的概念正确的是A.表示激动药与受体的亲和力B.表示拮抗药与受体的亲和力C.为KD的负对数 D．其值的大小与亲和力成正比E．其值的大小与亲和力成反比9.关于pA2值的概念正确的是A.表示竞争性拮抗剂与受体的亲和力B.反映竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度C.反映非竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度D．其值越大，表明拮抗剂的拮抗作用越强E．其值越大，表明拮抗剂与受体的亲和力越强10.药物的作用机制包括A．影响神经递质或激素 B．作用于受体 C．基因治疗D．改变细胞周围环境的理化性质 E．补充机体缺乏的各种物质11.有关受体的概念正确的是A.具有特异性识别药物或配体的能力B.是首先与药物结合的细胞成分C.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上D.与药物结合后，受体可直接产生生理效应E.化学本质为大分子蛋白质12.受体的共同特征有A.与配体结合具有饱和性B. 与配体结合具有专一性C.与配体的结合是可逆的D. 与配体之间具有高亲和力E.效应的多样性13.受体的类型有A.细胞内受体B. 内源性受体C.G蛋白偶联受体D. 离子通道受体E.酪氨酸激酶受体14. 竞争性拮抗药的特点有A.使激动药量效曲线平行右移B.与受体结合是不可逆的C.激动药的最大效应不变D.与受体有亲和力,但无内在活性E.作用强度常用pA2值表示15. 非竞争性拮抗药的特点有A. 不是与激动药竞争相同的受体B. 与相应受体结合非常牢固C. 与受体结合后分解很慢或不可逆转D. 使量效曲线高度下降E. 与受体有亲和力,但无内在活性16.已确定的第二信使有A.环磷腺苷B.磷酸肌醇C.环磷鸟苷D.细胞内外的钾离子E.细胞内外的钙离子17.药物载体转运的方式包括A.被动转运B.主动转运C.易化扩散D.简单扩散E.滤过18．被动转运的特点是A．顺浓度差转运，不消耗能量 B．不需要载体，无饱和现象C．逆浓度差转运，需消耗能量 D．需要载体，有饱和现象E．无竞争性抑制现象19.舌下给药的特点是A.可避免肝肠循环B.可避免胃酸破坏C.吸收后首先随血流进入肝脏D.吸收极慢E.可避免首关效应20.下列哪些给药途径药物吸收较为完全A．肌内注射 B．直肠给药 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮下注射21.有关药物的pKa值叙述正确的是A. 为药物在溶液中90％解离时的pH值B. 为药物在溶液中50％解离时的pH值C. 是各药物固有的特性，与药物属于弱酸性或弱碱性无关D. 一般地说，弱酸性药物pKa值小于7，弱碱性药物pKa值大于7E. 弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于722. 首关消除效应包括A.胃酸对药物的破坏B.肝脏对药物的代谢C.药物与血浆蛋白的结合D.胃肠粘膜对药物的灭活E.肾脏对药物的排泄23.下列哪些药物具有明显的首关消除A．普萘洛尔 B．利多卡因 C．卡马西平D．硝酸甘油 E．吗啡24.下列哪类药物不适宜采用口服给药A．对胃肠道刺激性大的药物 B．首关消除强的药物C．易被消化酶破坏的药物 D．胃肠道不易吸收的药物E．易被胃酸破坏的药物25. 影响药物在组织中分布的因素有A.药物的理化性质B.药物的血浆蛋白结合率C.体液的pH值D.药物的生物利用度E.机体的生理屏障26. 药物与血浆蛋白结合A.是永久性的B.结合后药理活性暂时消失C.是可逆的D.结合后不能通过毛细血管壁E.特异性较低27.药物的生物转化A.主要在肝脏进行B. 主要在肾脏进行C.I相为氧化、还原或水解反应，II相为结合反应D.多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物E.代谢与排泄统称为药物的消除过程28.能抑制肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.氯霉素C.西米替丁D.双香豆素E.异烟肼29.能诱导肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.利福平D.苯妥英钠E.别嘌醇30.大多数药物经代谢转化后A.极性增加B.极性减小C.药理活性减弱或消失D.药理活性增强E.药理活性基本不变31.影响P450酶活性的因素有A.营养状况B.种族和遗传因素C.药物D.年龄E.病理因素32.P450酶系的特性是A.对底物的高度选择性B.由多种酶组成C.个体差异性大D.对底物的选择性不高E.可诱导性33.肝肠循环的特点是A.使进入体循环的药量减少B.使药物的作用时间明显缩短C.使药物的作用时间明显延长D.药时曲线表现出双峰现象E.药物由胆汁排泄到肠道，在肠道被再吸收形成的循环34.具有肝肠循环的药物有A．丙磺舒 B．地高辛 C．苯巴比妥D．洋地黄 E．地西泮35.有关药物经肾脏排泄正确的叙述是A.药物经肾小管的分泌是主动转运过程B.药物经肾小管的分泌是被动转运过程C.肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程D.影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pHE.酸性药物在酸性尿液中易于排出36．有关药峰浓度的叙述正确的是A.指药物经血管外给药吸收后的血药浓度的最大值B.是反应药物吸收速度的重要指标C.是反应药物消除速度的重要指标D.是反应药物在组织内分布速度的重要指标E.常被用于制剂的质量评价37．有关一级动力学消除的叙述正确的是A.药物的消除速率与体内药量无关B.药物的消除速率与体内药量成正比关系C.药物的消除半衰期与体内药量无关D.药物的消除半衰期与体内药量有关 E.大多数药物在体内的转运和消除符合一级动力学过程 38．转运和消除符合零级动力学过程的药物是 A.乙醇 B.阿托品 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.氯丙嗪名词解释（中文） 名词解释（中文） 药动学 药效学 选择性 对因治疗 对症治疗 特异性 向上调节 向下调节 增敏现象 量效曲线 量效关系 构效关系 被动转运 主动转运 易化扩散 首过消除 首剂现象 胎盘屏障 再分布 潜伏期 持续期 残留期 副作用 停药反应 后遗效应 毒性反应 变态反应 特异质反应 内在活性 亲和力 效价强度 受体 配体 效能 个体差异 高敏性 突触 膨体 神经递质 共递质 摄取1 摄取2 胞裂外排 肾上腺素作用的翻转 内在拟交感活性 迟发性运动障碍 水杨酸反应 瑞夷综合征 离子通道 配体门控性离子通道 电压门控性离子通道 动作电位时程 有效不应期 触发活动 折返激动 充血性心力衰竭 正性肌力作用 负性频率作用 后除极 昼夜节律性 胰岛素抵抗 化学治疗 抗菌谱 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 抑菌药 杀菌药 抗菌后效应 青霉素结合蛋白 固有耐药性 获得性耐药性 主动流出系统 赫氏反应 二重感染 红人综合征 灰婴综合征 初次接触效应 导入疗法 基因治疗 干扰素 周期特异性药物 周期非特异性药物 拓扑异构酶治疗指数 （化疗指数） 激动剂 调节痉挛 调节麻痹 肝药酶 零级动力学消除 一级动力学消除 半衰期（t1/2） 肝肠循环 量反应 质反应 生物利用度 表观分布容积 清除率 坪浓度 负荷剂量 阈剂量 血脑屏障 拮抗剂 部分激动剂 竞争性拮抗剂 非竞争性拮抗剂 第二信使 耐受性 快速耐受性 交叉耐受性 药物依赖性 身体依赖性 精神依赖性 戒断综合症 耐药性 多药耐药 协同作用 拮抗作用11问答题 1. 什么是药理学？主要研究哪些内容？ 2. 近代药理学有哪些新进展？ 3. 药物有哪些基本作用? 4. 何谓药物的选择性和两重性？ 5. 药物的副作用与毒性反应有何不同？ 6. 何谓半数有效量、半数致死量、治疗指数？ 7. 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂各有何特点？ 8. 什么是受体？受体有哪些特点？ 9. 药物通过哪些机制发挥作用？ 10. 药物的效能和效应强度有何区别？ 11. 跨膜转运的方式有哪几种？各有什么特点? 影响转运的因素有哪些？ 12. 药物与血浆蛋白结合有何特点和意义？ 13. 药物一级动力学消除和零级动力学消除的主要区别是什么？ 14. 什么是肝药酶？肝药酶有哪些特点？ 15. 药物在体内的分布受哪些因素的影响？ 16. 生物利用度、表观分布容积、半衰期、房室模型的基本概念和意义。

中国药科大学药物分析考点整理(适用于期末、研究生考试)第一章药典概况一、药典内容：凡例、正文、附录、索引1.凡例：解释和使用药典的基本原则，并规定共性咨询题标准品、对比品系指用于鉴不、检查、含量测定的标准物质，均由国务院药品监督治理部门指定的单位制备、标定和供应。

标准品系指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或ug）计，以国际标准品举行标定；对比品除另有规定外，均按干燥品（或无水物质）举行计算后使用。

2.正文：药品或制剂的质量标准。

按笔画顺序罗列，单方制剂在其原料药后，药用辅料集中编排。

3.附录：制剂通则、通用检测办法、指导原则。

4.索引：中文按拼音排序，英文按字母排序。

二、药典发展与国外药典1.共8版药典：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、200505版首次将《中国生物制品规程》纳入，列为三部2.美国USP(32)-NF(27)，英国BP，欧洲Ph-Eur，XXX药局方JP三、药品检验工作基本程序：取样、鉴不、检查、含量测定、写出检验报告。

第二章药物的鉴不试验一、概述：判不真伪，检验是否为标示药物，别能赖以鉴不未知物。

二、鉴不试验项目1.性状：外观、溶解度、物理常数（熔点、比旋度、汲取系数）2.普通鉴不试验：依靠阴阳离子及官能团，证实是某一类，别能证实是哪一种。

3.专属鉴不反应：证实某一种药物的依据，选用特有的灵敏定性反应，鉴不真伪。

三、鉴不办法1.化学法：呈群反应、沉淀生成反应、荧光反应、气体生成反应、使试剂褪XXX、测定生成物熔点2.光谱法：紫外（专属性别如红外）、红外、近红外、原子汲取、核磁共振3.X射线粉末衍射4.群谱法：薄层群谱、高效液相、质谱5.生物学法第三章药物的杂质检查一、概述1.来源（1）在生产过程中引入：在合成药物的生产过程中，原料别纯或未反应彻底、反应的中间体与反应副产物在精制时未能彻底除去而引入杂质。

药学专业知识二-抗菌药物速记口诀-汤以恒老师原创1.青霉素首选废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。

勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。

2.半合成青霉素类药物名称及分类青V耐酸口服好爽，羧苄哌拉铜绿能抗。

氨苄阿莫号称光谱，产酶就用甲苯氯双。

3.氨基糖苷类不良反应耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。

4.链霉素作用链霉素、链霉素，链结鼠和兔。

5.红霉素的不良反应红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。

6.红霉素类等作用机制30而立四环素，红绿林中50载。

7.红霉素作用百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛。

8.四环素类临床应用及不良反应四环素，治四体，衣支螺立最好记，普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔，胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄，前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。

9.多肽类药名及不良反应万古去甲来**，杆菌肽多黏菌素，多黏阴杆余阳性，脖子红了耳肾毒。

10.氯霉素类不良反应绿骨灰，多恐怖！11.氟喹诺酮类不良反应沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝，血糖乱了心中毒，精神失常怕见光！12.磺胺类不良反应磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大，过敏反应最常见，伤肾喝水碱来帮，抑制骨髓肝中毒，光敏反应切莫忘。

13.抗疟药（一）乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管。

14.抗疟药（二）进入疟区怎么办？乙胺嘧啶来预防，控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹，伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。

15.抗真菌药名称和首选奶粉浅黄色，水井一定深。

首选：念珠菌首选氟康唑：打坐念佛。

曲霉菌首选伏立康唑：屈服。

隐球菌病：隐藏两胞胎，然后氟康唑。

组织胞浆菌病：组织两面性，伊曲防复发。

名词解释抗菌药指对细菌有抑制或杀灭作用、防治病原微生物感染性疾病的药物抗生素：有各种微生物产生的能杀灭或抑制其他微生物的物质。

包括天然抗生素和人工半合成抗生素抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。

广谱抗菌药是指对多种病原微生物有效的抗菌药，窄谱抗菌药是指仅对一种或局限于某属细菌有抗菌作用的药物抗菌活性、最低抑菌浓度（MIC）：是测量抗菌药物的抗菌活性大小的一个指标，指在体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。

最低杀菌浓度（MBC）：是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。

能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。

有些药物的MBC与其MIC非常接近，如氨基糖苷类。

有些药物的MBC比MIC大，如β内酰胺类。

化疗指数CI：评价化疗药物安全性的指标。

一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值LD50/ED50表示，或用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比LD5/ED95来表示。

化疗指数越大，表明该药物毒性越小，临床应用价值越高抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌仍然受到持续抑制的效应。

首次接触效应：是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。

氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。

耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。

固有耐药和获得性耐药二重感染：又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群造成的新的感染灰婴综合征: 早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，肾排泄功能不全、氯霉素体内积累，药物剂量过大可致中毒，表现为呼吸衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀细胞周期特异性药物：细胞周期特异性药物是指那些仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中的某一期细胞有杀灭作用的药物细胞周期非特异性药物：细胞周期非特异性药物是指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(C0期)均具有杀灭作用的药物。