深肌松拮抗剂布瑞亭

深肌松拮抗剂布瑞亭深肌松拮抗剂布瑞亭！这些知识你学习了吗？陈小捌09-12 18:00第一次听说布瑞亭（sugammadex）忘了是在哪一次大会了，但可以肯定的是已经过去好多年了。

当时听课后的那种小遗憾，小捌现在还记忆犹新——这么方便的药为什么中国就没有呢？现在，布瑞亭真的来了，让我们一起先学习起来吧！——陈小捌布瑞亭（舒更葡萄糖钠、sugammadex）是一种经修饰的γ-环糊精，通过与罗库溴铵和维库溴铵在血浆中形成复合物，由此拮抗其神经肌肉阻滞的作用。

其最早于2008 年7 月首次在欧盟批准上市，迄今为止已经在包括美国和日本在内的 79 个国家注册上市。

2017 年 4 月国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准布瑞亭在中国上市。

规格为 2 mL：200 mg 和 5 mL：500 mg 两种。

适应症在成人拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经阻滞；在儿童和青少年中（2～17 岁），仅推荐用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞；用法四个成串刺激（TOF）出现 T2 时给予 2 mg/kg 布瑞亭；在 TOF 无反应，强直刺激后单刺激肌颤搐计数为 1～2 时给予 4 mg/kg 布瑞亭。

中度阻滞：2 mg/kg 布瑞亭能够快速逆转（平均1.4 min）罗库溴铵的中度阻滞作用；深度阻滞：4 mg/kg 布瑞亭能够快速逆转（平均2.7 min）罗库溴铵的深度阻滞作用；作用机制通过静脉注射布瑞亭，其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵，形成无活性的复合物，从而降低血浆中罗库溴铵的数量，从而达到拮抗其神经阻滞的作用。

布瑞亭不影响乙酰胆碱的释放。

在肾功能正常的患者中布瑞亭的清除半衰期为 2 小时，24 小时内90% 的药物都将被清除干净。

特殊患者1. 老年患者：老年患者肌松拮抗的时间略延长，使用 2 mg/kg 布瑞亭拮抗中度肌松作用，年龄大于 75 岁的患者平均需要 3.6 min；2. 心脏病患者：2 mg/kg 和 4 mg/kg 布瑞亭拮抗心脏病患者中度肌松作用，分别需要 1.7 min 和 1.3 min；3. 肺部疾病患者： 2 mg/kg 和 4 mg/kg 布瑞亭拮抗肺部疾病患者中度肌松作用，分别需要 2.1 min 和 1.9 min；注意事项1. 对环糊精或其成分过敏的患者禁用：在健康志愿者的研究中，过敏反应的发生率为0.3%（n = 1/299）；最常见的过敏反应为恶心、瘙痒和风疹，这些反应与使用剂量相关，严重的也可以导致过敏性休克；2. 严重肾功能不全的患者不建议使用；3. 除了罗库溴铵和维库溴铵，布瑞亭不建议用作其它肌松药拮抗；4. 使用低于推荐剂量的布瑞亭可导致发生二次阻滞的风险增加；5. 最常见的副作用包括：呕吐、疼痛、恶心、低血压和头痛。

DOI：10.16662/ki.1674-0742.2023.25.112舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松作用的临床应用分析朱沈娟，阮军峰，顾建霞江苏省如皋市中医院麻醉科，江苏如皋226500［摘要］目的比较舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松的效果。

方法选取2018年10月—2022年11月江苏省如皋市中医院接诊的105例行腰椎后路内固定术患者，按照随机数表法分为对照组（52例）和观察组（53例）。

两组患者肌松药物均选择罗库溴铵。

其中，对照组术后予以新斯的明进行肌松拮抗，观察组予以舒更葡糖钠进行肌松拮抗。

对比两组方式对肌松作用的拮抗效果、血流动力学指标及不良反应发生情况。

结果观察组肌松拮抗起效时间、气管拔管时间及复苏室停留时间均短于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。

观察组给药后第3、5分钟的平均动脉压均低于对照组，差异有统计学意义（P< 0.05）。

观察组不良反应总发生率（7.55%）低于对照组，差异有统计学意义（χ2=3.969，P<0.05）。

结论针对腰椎后路内固定并使用罗库溴铵作为肌松药物的患者，采取舒更葡糖钠的拮抗手段，有助于缩短术后肌松作用效果，同时维持血流动力指标趋于平稳，且安全性更高。

［关键词］舒更葡糖钠；新斯的明；腰椎后路内固定术；罗库溴铵；拮抗效果；血流动力学［中图分类号］R4 ［文献标识码］A ［文章编号］1674-0742（2023）09(a)-0112-04Clinical Application of Sugammadex Sodium and Neostigmine to Antago⁃nize the Muscle Relaxation Effect of Rocuronium Bromide after Lumbar Posterior Internal FixationZHU Shenjuan, RUAN Junfeng, GU JianxiaDepartment of Anesthesiology, Rugao Hospital of Traditional Chinese Medicine, Rugao, Jiangsu Province, 226500 China[Abstract] Objective To compare the effects of sugammadex sodium and neostigmine to antagonize the muscle relax⁃ation of rocuronium bromide after lumbar posterior internal fixation. Methods A total of 105 patients with lumbar pos⁃terior internal fixation treated in Rugao Hospital of Traditional Chinese Medicine, Jiangsu Province from October 2018 to November 2022 were selected and divided into control group (52 cases) and observation group (53 cases) according to the random number method. Rocuronium bromide was chosen as the muscle relaxation drug for both groups. In the control group, neostigmine was used for muscle relaxation antagonism after surgery, and in the observation group, su⁃gammadex sodium was used for muscle relaxation antagonism. The antagonistic effect of the two groups on the musca⁃rinic effect, hemodynamic indexes and the occurrence of adverse reactions were compared. Results The onset time of muscle relaxation antagonism, tracheal extubation time and resuscitation room residence time in observation group were shorter than those in control group, and the differences were statistically significant (P<0.05). The mean arterial pressure at 3 and 5 minutes after administration in the observation group was lower than that in the control group, and the difference was statistically significant (P<0.05). The total incidence of adverse reactions in the observation group (7.55%) was lower than that in the control group, the difference was statistically significant (χ2=3.969, P<0.05).药物与临床Conclusion For patients with posterior lumbar internal fixation and rocuronium bromide as muscle relaxation drug, the antagonistic means of sugammadex sodium can help to shorten the effect of postoperative muscle relaxation, and at the same time maintain the hemodynamic indexes to be stabilized, and it is safer.[Key words] Sugammadex sodium; Neostigmine; Lumbar posterior internal fixation; Rocuronium bromide; Antagonistic effect; Hemodynamics腰椎后路内固定术是一种骨科手术，主要用于治疗腰椎退行性疾病、腰椎间盘突出症等脊椎问题[1]。

肌肉松弛药合理应用的专家共识(2022版)随着外科学的长足发展，临床麻醉的不断进步，全身麻醉在手术麻醉中的比例逐渐增加，肌肉松弛药（简称为：肌松药）临床应用明显增多。

近年来，不断有新型肌松药及其拮抗药应用于临床，肌松监测等设备和管理理念也在不断普及，有必要对《肌肉松弛药合理应用的专家共识（2013）》进行修订，以便更安全且合理地指导肌松药的临床应用。

一、使用肌松药的目的l.消除声带活动，顺利和安全地置入通气设备。

2.满足各类手术或诊断、治疗对骨骼肌松弛（肌松）的要求。

3.减弱或终止某些骨骼肌痉挛性疾病引起的肌肉强直。

4.消除患者自主呼吸与机械通气的不同步。

二、全身麻醉时使用肌松药的基本原则（一）给予肌松药前1.确认患者使用肌松药的必要性以及没有使用肌松药的禁忌证。

2. 评估气道和通气功能，如预计有通气困难和插管困难者，应参照“困难气道管理专家共识”。

3.患者既往如接受过肌松药，应明确有无严重不良反应。

4.确定所选择肌松药的种类、合理剂量及给药方式。

5.准备面罩通气和建立人工气道的器具。

（二）给予肌松药时1.患者清醒时不能直接给予肌松药，需先给予有效镇静，待患者意识暂时消失后才使用肌松药。

2.接受肌松药者都必须行辅助呼吸或控制呼吸，确保有效的通气量。

3.监测和评估肌力并调控肌松程度，以最少剂量的肌松药达到临床肌松的要求。

（三）给予肌松药后1.术毕应维持人工通气，直到肌松药作用消退、气道保护反射恢复和呼吸功能恢复正常。

2.术毕应确定患者没有残余肌松作用后，方可拔除气管内导管。

患者如存在肌松药残余作用，要分析原因并采取相应措施，并使用肌松拮抗药。

三、肌松药的给予方法（一）全身麻醉诱导l.选用起效快和对循环功能影响小的肌松药，缩短置入喉罩或气管内导管的时间，及时维护气道通畅、预防反流误吸，减轻诱导期血流动力学变化。

2.目前起效最快的肌松药是琥珀胆碱和罗库溴铵。

琥珀胆碱引起不良反应较多，应严格掌握其适应证和禁忌证。

肌松拮抗剂是什么意思肌松拮抗剂是一类药物，用于抵抗肌肉松弛药的作用，以恢复和增强肌肉功能。

肌松拮抗剂主要通过作用于神经肌肉接头或中枢神经系统，干扰神经冲动的传导，以逆转肌肉松弛。

本文将介绍肌松拮抗剂的作用机制、常见类型以及应用领域。

作用机制肌松拮抗剂的作用机制主要与神经肌肉接头的生理过程有关。

在正常情况下，神经冲动通过神经肌肉接头传递到肌肉，引发肌肉收缩。

当需要进行手术或其他诊疗操作时，为方便操作和提供更好的可视性，需要松弛患者的肌肉。

肌松药物通过作用于神经肌肉接头，抑制或中断神经冲动的传导，从而导致肌肉松弛。

肌松拮抗剂主要有两种类型，分别作用于神经肌肉接头的两个不同部位：非去极化型和去极化型。

非去极化型肌松拮抗剂非去极化型肌松拮抗剂作用于神经肌肉接头的神经肌肉接头板全身，阻断或干扰神经冲动的传导。

这些药物与乙酰胆碱结合位点竞争结合，阻塞乙酰胆碱的作用，从而阻断神经冲动的传导，导致肌肉无法收缩。

去极化型肌松拮抗剂去极化型肌松拮抗剂通过与神经肌肉接头的神经肌肉接头板内的乙酰胆碱结合位点结合，模拟乙酰胆碱的作用。

这导致神经冲动的传导过度，肌肉过度兴奋，最终导致肌肉无法收缩。

去极化型肌松拮抗剂最初会引起肌肉抽搐或震颤，然后使肌肉完全松弛。

常见类型肌松拮抗剂可根据其作用机制以及化学结构进行分类。

以下是几种常见的肌松拮抗剂：1. 非去极化型肌松拮抗剂•总结其作用于神经肌肉接头板全身的抑制作用，包括阿曲库铵、维库溴铵等。

2. 去极化型肌松拮抗剂•总结能够模拟乙酰胆碱作用的药物，用于肌肉松弛。

如琥珀胆碱、美金刚。

应用领域肌松拮抗剂在医学领域中有广泛的应用。

主要应用领域包括以下方面：1. 麻醉操作肌松拮抗剂常常用于麻醉手术操作中。

在一些手术中，需要使患者的肌肉保持松弛状态，以便医生更好地进行操作。

肌松拮抗剂用于此类手术，可以有效地松弛患者的肌肉，提供更好的可视性及操作空间。

2. 插管和机械通气肌松拮抗剂在插管和机械通气中也有广泛的应用。

《肌肉松弛药临床应用专家共识》问题解答（一）欧阳葆怡杭燕南吴新民遵循中华医学会麻醉学分会的安排，2009年5~11月在我国一定的地区进行了《肌肉松弛药临床应用专家共识》巡讲和解读，现将讨论时与会者所提出的具有普遍性的问题集中解答。

一、关于非去极化肌松药残留肌松作用的拮抗1、麻醉期使用非去极化肌松药，手术结束时是否需常规拮抗？尽管临床上已广泛应用中、短时效肌松药，并对其药理作用的认识逐步深化，但术后肌松药残留肌松作用仍时有发生，严重者可致残或危及生命。

2009年9月在上海召开中华医学会全国麻醉学术年会时，Miller R 教授在专题报告中曾提到一项纳入86,9483例患者的大样本研究显示，术后积极拮抗肌松药残留肌松作用能够有效降低麻醉风险。

《专家共识》建议“术毕无明确指征显示肌松药阻滞作用已完全消退，应进行肌松药残留阻滞作用的拮抗”，这里没有说明是否需“常规”拮抗，但是很明确，要求术中给予肌松药的患者，在手术结束时认真评估是否存在着残留肌松作用，如果存在残留肌松作用，必须拮抗之，并要严密观察患者情况。

2、用新斯的明-阿托品拮抗非去极化肌松药残留肌松作用时，因阿托品作用起效比新斯的明快，是否应该先给新斯的明，然后再给阿托品？用新斯的明-阿托品拮抗非去极化肌松药残留肌松作用时，《专家共识》建议“须同一注射器给予新斯的明和阿托品”，是由于根据新斯的明和阿托品影响心率的作用起效时间分别注药可产生心率增快和减缓的大幅度变化，对稳定血流动力学不利。

拮抗前如心率超过100bpm，可以适当减少给予阿托品的剂量（新斯的明2.5mg和阿托品1.0mg），如心率低于55bpm,可以适当增加给予阿托品的剂量（新斯的明2.5mg和阿托品1.5mg），但必须连续监测心率的变化，当心率有明显减缓趋势时，再按需静注阿托品，以稳定心率。

3、在无肌松药效应监测的情况下，术毕拮抗非去极化肌松药的最佳时机？在无肌松药效应监测情况下，术毕拮抗非去极化肌松药的最佳时机应在给予中作用时间肌松药30min后或长作用时间肌松药50min后，患者开始有自主呼吸时。