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008.肌松药及拮抗药《心血管麻醉及体外循环》胡小琴主编发表日期:2006-10-25 15:21:49 浏览数: 11第八章肌松药及拮抗药伍丽明神经肌肉阻滞药又称肌肉松驰药，简称肌松药。
1942年首次应用于临床麻醉，八十年代前，临床常用的肌松药主要有琥珀酰胆碱、筒箭毒碱、双甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。
但是，这些药物都具有一定的心血管副作用，这些副作用一般是由于刺激或抑制周围植物神经系统；或使血管肥大细胞释放组织胺及其它血管活性物质；或继运动终板去极化后，血清钾水平增高所致。
近年来，已陆续研制出一大批新型肌松药应用于临床麻醉，其心血管副作用明显减少。
这些新药都属非去极化肌松药，包括短效类、中效类和长效类。
中效肌松药阿曲库铵和维库溴铵、长效肌松药多撒库铵和哌库溴铵均已投入临床使用，与具有抗迷走副作用的潘库溴铵比较，无心血管不良反应；其他还有中效罗库溴铵和短效美维松。
第一节肌松药与胆碱能受体的相互作用乙酰胆碱是横纹肌神经肌肉接头的递质，它作用于胆碱能受体。
胆碱能受体主要分为毒蕈碱样受体和烟碱样受体（表8－1）。
毒覃碱样受体（简称M受体）存在于各种平滑肌、心肌和外分泌腺，毒蕈碱（一种季铵碱）对此受体可产生乙酰胆碱样的作用，受体能被阿托品类药物阻断；烟碱样受体（简称N受体）位于植物神经节和骨骼肌神经肌肉接头处，神经节和骨骼肌的烟碱样受体虽然不完全相同，但筒箭毒类药物也可阻断植物神经节的乙酰胆碱样作用。
进一步研究发现乙酰胆碱酯酶和血浆胆碱酯酶上也存在胆碱能受体。
表8－1胆碱能受体部位激动剂或底物阻断剂烟碱样受体神经肌肉接头烟碱、四甲铵、琥珀胆碱、十烃季铵筒箭毒、所有非去极化肌松药植物神经节烟碱、双甲基苯哌嗪六甲铵、筒箭毒毒蕈碱样受体（肠、膀胱、支气管、心房窦房结、瞳孔括约肌）毒蕈碱阿托品、三碘季铵酚、潘库溴铵酯酶受体乙酰胆碱酯酶活性部位血浆胆碱酯酶活性部位乙酰胆碱、乙酰甲胆碱苯甲酰胆碱、丁酰胆碱、琥珀胆碱新斯的明、吡啶斯的明、苯并醌氟肌松、四氢氨基吖啶、潘库溴铵神经肌肉阻滞剂为与神经肌肉接头处的胆碱能受体部位相互作用，从而干扰了神经冲动的传导，产生肌肉松弛作用。
骨骼肌松弛药及其拮抗药●概述●神经肌肉接头的两个α亚基均与Ach结合后，亚基转动，受体蛋白构型发生变化，离子通道开放。
●导致神经肌肉接头受体蛋白发生变化的和离子通道开放必须要有2个α蛋白亚基与激动剂分子结合。
●减少钙离子对非去极化肌松药的作用是增强●肌松药预注给药剂量一般为插管剂量的1/5～1/10●屏气试验的正常值：持续30秒以上●肌松药无镇静和镇痛作用●骨骼肌松弛药的作用机制●竞争性阻滞●非竞争性阻滞●离子通道阻滞●开放型阻滞●关闭型阻滞●脱敏感阻滞●作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体●肌松药的药效动力学●起效时间：给药至产生最大肌松效应●临床时效：给药→25%●总时效:给药→95%●恢复指数：25%→75%●敏感性●四肢肌＞肋间肌＞膈肌●停药后肌松药膈肌最早恢复●去极化肌松药●特点：●首次静脉注射在肌松出现前一般有肌纤维成束收缩●对强直刺激或四个成串刺激肌颤搐不出现衰减●强直刺激后单刺激反应没有易化,即无强直后增强现象●其肌松作用可为非去极化肌松药拮抗,但为抗胆碱酯酶药增强●反复间断静注或持续静脉输注后,其阻滞性质逐渐由去极化阻滞发展成带有非去极化阻滞特点的Ⅱ相阻滞●有快速耐受性●琥珀胆碱●超短效，起效快、作用强、时效短●临床应用●静脉注射适用于快速气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作●持续操作可用于较长时间手术●不良反应●二相阻滞●心血管反应●琥珀胆碱结构和乙酰胆碱相似，可激动N1、M受体●引起窦缓、各种室性心律失常●高钾血症●烧伤后1-2周使用琥珀胆碱可诱发心脏骤停●肌纤维成束收缩●静脉注射小剂量非去极化肌松药(如阿曲库铵)可以消除琥珀胆碱所致的肌纤维成束收缩●眼内压升高、颅内压升高、胃内压升高●术后肌痛●恶性高热●类过敏反应●非去极化肌松药●逆转非去极化肌松药的作用：阿托品1mg+新斯的明2mg●特点：与去极化肌松药相反●常见药●米库氯铵(短)●苄异喹啉类●消除方式：血浆胆碱酯酶水解●可引起组胺释放●时效最短的非去极化肌松药，尤其适用于停药后需要肌张力迅速恢复，而又不希望用抗胆碱酯酶药拮抗的患者●多库氯铵(长)●作用最强●阿曲库铵(中)●苄异喹啉类●酯酶水解消除和霍夫曼消除●可引起组胺释放●适用于肝肾功能不全的患者●肌松药的血浆清除率不会随着年龄增长而改变●顺式阿曲库铵(中)●霍夫曼消除●不释放组胺(与阿曲库铵不同)●罗库溴铵(中)●起效最快●维库溴铵(中)●简记：维护心脏，对心脏好●肝消除●不促进组胺释放(最弱)●适用于心肌缺血和心脏病患者(对心血管影响小)●可安全地应用于肾衰竭患者●泮库溴铵(长)●肝、肾消除●抗迷走和交感兴奋作用●兴奋心血管：心率增快、血压升高、心排出量大量增加●哌库溴铵(长)●肾消除●无心血管不良反应●筒箭毒碱●组胺释放作用最强●肌松药的拮抗药●抗胆碱酯酶药●新斯的明、溴比斯地明、依酚氯铵●逆转肌松效果与拮抗药的用量、拮抗药应用时肌松药作用强度及其自然恢复是否已开始等因素有关●在肌松药开始自然恢复前应用拮抗药，不仅难以起到逆转效果，相反可能延长肌张力恢复时间●存在封顶效应●新斯的明能直接激动N2受体●要合用抗胆碱药，如阿托品、格隆溴铵，拮抗M样作用●sugammadex●一种新型甾体类肌松药的拮抗药●米库氯铵、阿曲库铵是苄异喹啉类。
骨骼肌松弛药及其拮抗药简介骨骼肌松弛药（neuromuscular blocking agents，NMBAs）是一类可用于临床麻醉和手术操作中的药物，其作用是通过阻断神经肌肉接头的传导，使骨骼肌无法收缩，从而达到松弛肌肉的目的。
在一些需要精细操作或持续时间较长的手术中，使用骨骼肌松弛药可以有效降低肌肉的张力，提供更好的手术场景。
然而，在临床应用中，骨骼肌松弛药也需要注意其副作用和拮抗药的使用。
一、骨骼肌松弛药分类根据作用机制和药物结构的不同，骨骼肌松弛药可以分为两类：非去极化型和去极化型。
非去极化型骨骼肌松弛药非去极化型骨骼肌松弛药是通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉接头的结合来抑制肌肉收缩的传导，从而引起肌肉松弛。
常见的非去极化型骨骼肌松弛药有氯化巴库溴铵、罗库溴铵等。
去极化型骨骼肌松弛药去极化型骨骼肌松弛药与神经肌肉接头的乙酰胆碱受体发生结合后，可以释放出大量乙酰胆碱，导致肌肉无法收缩。
一般来说，去极化型骨骼肌松弛药的作用持续时间较短，需要与其他药物联合使用维持肌肉松弛。
常见的去极化型骨骼肌松弛药有琥珀核酮、顺铂、罗库溴铵等。
二、骨骼肌松弛药的应用骨骼肌松弛药主要用于以下情况：1.手术操作：在一些需要减少肌肉张力的手术中，例如胸腔镜手术、矫正术等，使用骨骼肌松弛药可以帮助医生更好地进行手术操作。
2.止痉药：在某些痉挛性疾病的治疗中，如癫痫发作和痉挛性偏头痛等，骨骼肌松弛药可以起到缓解肌肉痉挛的作用。
3.气管插管和呼吸机应用：骨骼肌松弛药可以使患者全身肌肉松弛，便于气管插管和呼吸机的应用。
三、拮抗药的使用骨骼肌松弛药使用后，常需要拮抗药物来逆转其作用，恢复肌肉的收缩功能。
拮抗药可以分为四类：非选择性抗胆碱酯酶药物、选择性M2肌肉胆碱受体拮抗剂、非选择性逆转剂和选择性逆转剂。
常用的拮抗药物包括新斯的明、新福林、生长胰岛素样生长因子-1、格拉昔芬、格拉潘肽等。
在选用拮抗药物时，需要根据使用的骨骼肌松弛药的类型和患者的具体情况来进行选择和调整。
肌松拮抗剂是什么意思肌松拮抗剂是一类药物，用于抵抗肌肉松弛药的作用，以恢复和增强肌肉功能。
肌松拮抗剂主要通过作用于神经肌肉接头或中枢神经系统，干扰神经冲动的传导，以逆转肌肉松弛。
本文将介绍肌松拮抗剂的作用机制、常见类型以及应用领域。
作用机制肌松拮抗剂的作用机制主要与神经肌肉接头的生理过程有关。
在正常情况下，神经冲动通过神经肌肉接头传递到肌肉，引发肌肉收缩。
当需要进行手术或其他诊疗操作时，为方便操作和提供更好的可视性，需要松弛患者的肌肉。
肌松药物通过作用于神经肌肉接头，抑制或中断神经冲动的传导，从而导致肌肉松弛。
肌松拮抗剂主要有两种类型，分别作用于神经肌肉接头的两个不同部位：非去极化型和去极化型。
非去极化型肌松拮抗剂非去极化型肌松拮抗剂作用于神经肌肉接头的神经肌肉接头板全身，阻断或干扰神经冲动的传导。
这些药物与乙酰胆碱结合位点竞争结合，阻塞乙酰胆碱的作用，从而阻断神经冲动的传导，导致肌肉无法收缩。
去极化型肌松拮抗剂去极化型肌松拮抗剂通过与神经肌肉接头的神经肌肉接头板内的乙酰胆碱结合位点结合，模拟乙酰胆碱的作用。
这导致神经冲动的传导过度，肌肉过度兴奋，最终导致肌肉无法收缩。
去极化型肌松拮抗剂最初会引起肌肉抽搐或震颤，然后使肌肉完全松弛。
常见类型肌松拮抗剂可根据其作用机制以及化学结构进行分类。
以下是几种常见的肌松拮抗剂：1. 非去极化型肌松拮抗剂•总结其作用于神经肌肉接头板全身的抑制作用，包括阿曲库铵、维库溴铵等。
2. 去极化型肌松拮抗剂•总结能够模拟乙酰胆碱作用的药物，用于肌肉松弛。
如琥珀胆碱、美金刚。
应用领域肌松拮抗剂在医学领域中有广泛的应用。
主要应用领域包括以下方面：1. 麻醉操作肌松拮抗剂常常用于麻醉手术操作中。
在一些手术中，需要使患者的肌肉保持松弛状态，以便医生更好地进行操作。
肌松拮抗剂用于此类手术，可以有效地松弛患者的肌肉，提供更好的可视性及操作空间。
2. 插管和机械通气肌松拮抗剂在插管和机械通气中也有广泛的应用。
骨骼肌松弛药及其拮抗药骨骼肌松弛药及其拮抗药是一种常见的药物类别，具有重要的临床应用价值。
骨骼肌松弛药主要作用于神经-肌肉接头，使神经冲动传导减弱或完全阻断，从而使肌肉松弛，达到减少肌肉收缩、减少术中出血量、提高手术操作成功率等重要作用。
而其拮抗药能够中和骨骼肌松弛药的作用，从而使肌肉恢复收缩能力，消除肌肉松弛状态，具有重要的临床意义。
一、骨骼肌松弛药种类1.去极化型骨骼肌松弛药这类药物主要是通过促进神经肌肉接头钠离子通道的开放，导致神经冲动的传导和肌肉收缩的过程出现障碍而引起肌肉松弛。
常见的去极化型骨骼肌松弛药有氯胺酮、苯海拉明、松果体素。
2.非去极化型骨骼肌松弛药这类药物则主要通过阻断神经肌肉接头分布在肌肉膜上的乙酰胆碱受体而引起肌肉松弛。
常见的非去极化型骨骼肌松弛药有库库他明、加替沙星、低分子肝素、阿曲库铵等。
二、骨骼肌松弛药应用范围骨骼肌松弛药主要应用于手术用药及麻醉诱导和维持，能够减少手术过程中肌肉的收缩，提高手术操作成功率，多用于心脏手术、腹部手术、颈椎手术等需要肌肉松弛的手术中。
此外，骨骼肌松弛药还可作为呼吸机治疗机械通气时为减少呼吸肌的疲劳而使用。
三、拮抗药种类及应用拮抗药是骨骼肌松弛药的拮抗剂，可以逆转肌肉松弛状态，使肌肉收缩能力恢复正常，也称为拮抗剂。
常见的骨骼肌松弛药拮抗剂有生理盐水、新斯的明、阿托品、葡萄糖酸钙、乙酰胆碱等。
拮抗药的应用范围主要有：1.手术后恢复意识后的肌肉恢复手术后，骨骼肌松弛药作用时间一般较长，为保证病人手术后能够自主呼吸，需要应用拮抗剂逆转骨骼肌松弛状态，促进肌肉收缩。
2.麻醉期间应用当骨骼肌松弛药过量在麻醉期间使用时，会出现呼吸暂停等严重问题，需要用拮抗药立即逆转药效，保证患者安全。
3.意外使用骨骼肌松弛药有时在其他手术及医疗情况下，会误用骨骼肌松弛药导致肌肉松弛，这时应迅速应用拮抗药逆转药效。
总之，骨骼肌松弛药是临床手术及麻醉中不可或缺的药物类别，能够有效减少手术过程中的肌肉干扰，提高手术操作成功率。
