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复方氨酚烷胺胶囊溶出度测定方法的研究巴哈提古丽·多尔达什;加娜尔·塔力哈提;帕里罕·阿吾汗【摘要】目的 ,建立复方氨酚烷胺胶囊的最佳溶出度方法.方法采纳<国家药品标准>第16册复方氨酚烷胺片的溶出度测定方法,建立复方氨酚烷胺胶囊的溶出度方法.采用转篮法,以盐酸溶液(9→1 000)1 000 ml为溶出介质,转速75 r/min,溶出时间为15 min.取样后采用紫外分光光度法,在257 nm波长处测定吸光度,按对乙酰氨基酚(C8H9NO2)吸收系数(E1%1 cm)715计算各粒的溶出量.结果 3个厂家10批供试品样的测定结果显示其溶出量均不低于标示量的80%.结论本方法符合溶出度方法的建立原则,可作为复方氨酚烷胺胶囊的内在质量控制指标.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2010(033)009【总页数】3页(P1050-1051,1055)【关键词】复方氨酚烷胺胶囊;溶出度;质量控制【作者】巴哈提古丽·多尔达什;加娜尔·塔力哈提;帕里罕·阿吾汗【作者单位】新疆阿勒泰地区人民医院药剂科;新疆阿勒泰地区人民医院药剂科;新疆阿勒泰地区药品检验所,新疆,阿勒泰,836500【正文语种】中文【中图分类】R944.5%R91复方氨酚烷胺胶囊是解热镇痛药。
《卫生部药品标准》二部第5册收载，但未做溶出度测定，《国家药品标准》(化学药品地方标准上升国家标准)第16册收载了复方氨酚烷胺片，其中有溶出度测定方法[1]。
由于市面上生产复方氨酚烷胺胶囊的厂家繁多，为了更好地控制产品内在质量，本文建立了紫外分光光度法测定复方氨酚烷胺胶囊的溶出度。
经试验，该方法简便、快速、结果准确，可作为一项内在质量控制指标。
1 仪器与试药RCZ-6A型智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂),UV-2450型分光光度计(日本岛津公司),AE240双量称电子天平(梅特勒—托利多公司),对乙酰氨基酚对照品(由中国药品生物制品检定所提供,批号：0018-9206),复方氨酚烷胺胶囊:A厂(江西杏林白马药业有限公司，批号20050921、20050406、20040502), B厂(天津市健生制药有限公司，批号20060101、20041001、20050921),C厂(湖北东信药业有限公司，批号20040627、20041009、20051009、20060101),所用的试剂均为分析纯。
药物制剂中的胶囊制剂溶出度研究胶囊制剂是一种常见的药物制剂形式，具有容易服用、剂量准确、稳定性好等优点。
胶囊制剂的溶出度对其药效的发挥和临床疗效具有重要影响。
本文将围绕药物制剂中的胶囊制剂溶出度展开研究，并分析影响溶出度的因素及其解决方案。
一、胶囊制剂溶出度的含义胶囊制剂的溶出度是指在规定的条件下，药物在胶囊中的溶出量和总含量之比。
它是评价胶囊制剂释放的关键指标之一，直接决定药物在体内的释放速度和吸收程度。
因此，了解溶出度的研究，对胶囊制剂的药效研究和临床应用具有重要意义。
二、影响胶囊制剂溶出度的因素1. 胶囊壳材料：胶囊壳材料的选择对药物的溶出度有直接影响。
不同的壳材料具有不同的渗透性和溶解性，会影响药物在胶囊中的释放速度。
解决方案：选择适合的胶囊壳材料，对药物进行包封，保证药物在壳材料中的溶出速度符合需求。
2. 药物性质：药物的溶解度和溶出度是影响药物释放的重要因素。
药物溶解度低、疏水性强时，药物在胶囊中的释放速度较慢。
解决方案：通过提高药物的溶解度，选择适当的辅助成分或制剂工艺，改善溶出度，并提高药物的生物利用度。
3. 胃肠pH值和溶液环境：胶囊制剂在胃肠道中存在着不同的pH值和溶液环境，影响着药物的释放速度和溶出度。
解决方案：合理选择胶囊制剂的包封技术，保护药物在胃酸环境下的稳定性，并控制药物的释放速度，提高溶出度。
4. 胶囊制剂的制备工艺：制备工艺是影响胶囊制剂溶出度的关键因素之一。
包括胶囊壳的制备、药物填充和封口等环节。
解决方案：严格控制制备工艺的各个环节，确保药物的均匀填充和胶囊的良好密封，保持溶出度的稳定性。
三、提高胶囊制剂溶出度的策略1. 西药制剂常用的增溶剂包括模拟肠液、十二烷基硫酸钠（SDS）等，可以通过调整增溶剂的种类和浓度来提高药物的溶出度。
2. 中国传统药物制剂常采用辅料协同作用增加溶出度，如乳化剂、分散剂等，能够提高药物在胶囊中的溶解速度。
3. 优化胶囊壳材料的配比，选择具有较好渗透性和稳定性的壳材料，有助于提高药物的溶出度。
空心胶囊对溶出度测定的阻碍徐燕杨蕾刘峰张罗红徐晓霞谢华【摘要】目的：探讨药物的胶囊剂在应用紫外可见分光光度法进行溶出度测按时，其空心胶囊对被测主药成份的定量结果的阻碍。
方式：采纳紫外可见分光光度法，氟康唑胶囊（规格：50 mg）的溶出度进行测定。
结果：本方式中的空心胶囊的吸光度值，能够致使所测得的溶出度结果平均虚高约20％左右。
结论：空心胶囊有可能对溶出度测定中样品的数据造成专门大阻碍，最终阻碍到对样品溶出度测定结果的评判。
【关键词】空心胶囊；溶出度；紫外可见分光光度法胶囊剂是一种常见的药物制剂，将依照处方混合好的药物原料与辅料制成的内容物颗粒或粉末，装入适宜的空心胶囊制成。
在对胶囊剂这种药物进行检测时，空心胶囊有时会干扰某些测定。
例如，在测定胶囊剂的溶出度时，空心胶囊对测定的干扰很难回避。
《中国药典》2005年版二部附录XC溶出度测定法项下的“溶出条件和注意事项（4）”对此专门有说明及处置方法。
假设方式采纳的是先分离再测定的类型（如HPLC法），空心胶囊对主药成份的测定的干扰有可能会被排除，但假设其方式采纳的是紫外可见分光光度法时，显现干扰的问题有时会超级明显。
而且，因不同品种药品的测定方式的设计，和该批样品所利用的空心胶囊的质量的不同而产生或大或小不同的干扰。
咱们在对《中国药典》2005年版二部收载的品种氟康唑胶囊（规格：50 mg）进行查验时发觉，其品种项下的含量测定及溶出度测定项，采纳的是相同的紫外可见分光光度法。
由于含量测定项下只取胶囊内容物进行测定，故无空心胶囊的干扰产生，实验数据正常。
而该品种进行溶出度测按时，测定结果数值与其含量测定项下测得的数据相较较那么异样高。
尽管溶出度测定项下限度规定的只是下限，但对其含量测定值为标示量的105％的样品，而溶出度那么每粒高达标示量的120％～160％的结果，显然无法被认可。
在查找问题的缘故时，咱们发觉，此现象的产生是由于空心胶囊的干扰，咱们就此问题进行了以下研究性实验。
不同厂家复方氨酚烷胺胶囊的溶出度考察孙勤【摘要】目的对不同厂家的复方氨酚烷胺胶囊进行溶出度考察.方法采用桨法和紫外分光光度法进行溶出度测定.结果 4个厂家5个批号的复方氨酚烷胺胶囊于10 min取样时溶出度分别为:77.8%,85.0%,67.1%,88.1%和79.2%;20 min取样,对乙酰氨基酚的含量不低于标示量的80%.结论不同厂家复方氨酚烷胺胶囊的溶出度有一定差异,建议对复方氨酚烷胺胶囊进行溶出度测定.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2012(027)002【总页数】2页(P160-161)【关键词】复方氨酚烷胺胶囊;溶出度;紫外分光光度法【作者】孙勤【作者单位】十堰市药品检验所,十堰,442000【正文语种】中文【中图分类】R94复方氨酚烷胺胶囊为非处方解热镇痛药，用于治疗伤风引起的鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、咽喉痛、头痛、发热等，主要成分为对乙酰氨基酚[1]、盐酸金刚烷胺、咖啡因、马来酸氯苯那敏等，其质量标准[2]中未制定溶出度[3]测定项目，由于生产复方氨酚烷胺胶囊的厂家较多，为了更好地控制产品内在质量，笔者采用紫外分光光度法对4个厂家5个批号复方氨酚烷胺胶囊的溶出度进行测定。
1.1 仪器 RCZ-8A智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)；UV-2101PC紫外分光光度计(日本岛津)；FA2104分析天平(上海民桥精密科学仪器有限公司)；HYD-1自动永停滴定仪(上海红鹰无线电厂)。
1.2 试药市售4个厂家5个批号复方氨酚烷胺胶囊，分别为A(通化茂祥制药有限公司，批号20080102)；B(通化茂祥制药有限公司，批号20071001)；C(山西三九同达药业有限公司，批号20080904)；D(贵州正鑫药业有限公司，批号20080302)；E(瑞阳制药有限公司，批号0812221)；盐酸、氢氧化钠均为分析纯。
2.1 转速的选择取样品A，以盐酸溶液(9→1 000)为溶剂，以不同转速(50，100和150 r· min-1)照中国药典2005年版二部附录溶出度测定法中第二法(桨法)测定[4]。
压可平Ⅱ胶囊溶出度测定方法的研究摘要目的：建立压可平Ⅱ胶囊中两种主成分阿替洛尔和硝苯地平的溶出度测定方法。
方法：采用小杯法，转速为50 r·min-1，参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件并根据样品实际情况作出相应调整，采用HPLC法分别考察压可平Ⅱ胶囊在pH1.2的人工胃液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH4.0醋酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH6.8磷酸盐缓冲液（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）中的体外溶出行为。
结果：阿替洛尔、硝苯地平与压可平Ⅱ胶囊中其他成分分离度良好，阿替洛尔、硝苯地平在10~30μg·ml-1浓度范围呈良好线性关系，两者在不同溶出介质中回收率均在99%以上；压可平Ⅱ胶囊中两种主成分阿替洛尔和硝苯地平在四种不同的溶出介质中溶出度的均一性良好。
结论：该方法简便、准确, 重复性好, 可用于该胶囊的溶出度测定。
关键词：压可平Ⅱ胶囊; 溶出度; 小杯法; 反相高效液相色谱法Study on dissolution test of YakepingⅡcapsuleAbstract Objective:To establish a method of the dissolution test of two primary ingredients atenolol and nifedipine in yakepingⅡcapsule.Methods:Small glass - method was adopted,50 r·min-1.According to the dissolution testconditions in Japan´s“quality of medical drμgs information set”and make appropriate adjustments in accordance with the actual situation of the sample,different yakepingⅡcapsule were inspected in pH1.2 solution （containing 0.5% twelve sodium dodecyl sulfate）,pH4.0 acetate buffer （containing 0.5% twelve sodium dodecyl sulfate）, pH6.8 phosphate buffer （containing 0.25% twelve sodium dodecyl sulfate）and water（containing 0.25% twelve sodium dodecyl sulfate）by HPLC.Results: The assay displayed a goodlinearity over the concentration range of 10 to 30 μg·ml-1 for atenolol andnifedipine；t he recovery of two components in different dissolution medium are all above 99%；the dissolution of different batches of yakepingⅡ capsule in 4 different dissolution media had the similar nature.Conclusion:The method is simple, accurate and reproducible for the dissolution determination of atenolol and nifedipine in yakepingⅡ capsule.Key words:yakepingⅡ capsule;dissolution;small glass–method;RP- HPLC药物溶出度检查是评价制剂质量和工艺水平的一种有效手段,可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质以及生产工艺等的差异,也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效手段,在某种程度上能预示和区分同一种药物生物利用度的差异,因此药物溶出度是药品质量控制必须检查的项目之一。
2020年第7期广东化工第47卷总第417期·209·尼莫地平胶囊溶出度测定的不确定度评定陈文，刘斌，邢征宇(海南省食品药品检验所海口分所，海南海口570100)Evaluation of Uncertainty for Determination of Dissolution of NimodipineCapsulesChen Wen,Liu Bin,Xing Zhengyu(Hainan Provincial Institute For Food and Drug Control Haikou Branch,Haikou570100,China)Abstract:To establish an uncertainty evaluation method for the dissolution of Nimodipine Capsules,dissolution rate of Nimodipine capsules were tested according to the dissolution method of Ch.P2015and the factors affecting the uncertainty were analysized according to the Guidance on the Application of the Requirements for Measurement Uncertainty in this paper.The average result of dissolution rate of Nimodipine capsules is98%with the expanded uncertainty rate is6.4%(k=2).Keywords:ultraviolet-visiblespectrophotometry；NimodipineCapsules；uncertainty；dissolution尼莫地平为1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，脂溶性高易透过血脑屏障，对缺血性脑血管疾病有显著的疗效；但尼莫地平水溶性低，其口服固体制剂的溶出度是影响其生物利用度的主要因素[1]，溶出度作为药品质量评价的关键性指标，保证检测结果能准确反映产品质量情况，是药品检验检测机构和药品检验人员急需解决的问题[2]，测量不确定度是合理的赋予被测量之值的分散性[3]，可科学地对测定结果进行定量、准确的描述而被广泛认可。
光纤药物溶出度实时测定仪分析比较四种肠溶胶囊壳性能郎丽巍;陈坚;李新霞;许萍萍【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2010(033)002【摘要】目的使用光纤药物溶出度实时测定仪(FODT),比较三个厂家提供的四种肠溶胶囊壳性能.方法以甲硝唑为填充物,分别于盐酸溶液(9～1000 ml)中277 nm 处和磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中320 nm处使用FODT对所提供的胶囊壳肠溶性进行考察.结果 4号胶囊壳中甲硝唑在酸中溶出.1号、2号和3号胶囊壳中甲硝唑在酸中未溶出且在缓冲液中45 min后全部溶出.本实验选用3号胶囊为参照根据溶出曲线计算相似因子f2,分别为58.3和46.1.结论以f2因子在50～100范围内则溶出曲线相似为标准,通过结果可以看出,1号囊壳和参比囊壳对甲硝唑的溶出情况相似,而2号囊壳具有与参比囊壳不同的溶出特性.【总页数】3页(P116-118)【作者】郎丽巍;陈坚;李新霞;许萍萍【作者单位】新疆医科大学药学院,新疆,乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆,乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆,乌鲁木齐,830011;新疆富科思生物技术发展有限公司,新疆,乌鲁木齐,830022【正文语种】中文【中图分类】R917【相关文献】1.光纤药物溶出度实时测定仪监测头孢拉定胶囊的溶出度 [J], 魏立平;徐闯;姜雄平2.光纤药物溶出度实时测定仪监测氨茶碱片溶出度 [J], 钟元高;张涛;廖昌军;王艳丽;何德云3.光纤药物溶出度实时测定仪监测乙酰螺旋霉素片实时溶出度 [J], 杨静;苗爱东;徐轶飞;4.光纤药物溶出度实时测定仪监测乙酰螺旋霉素片实时溶出度 [J], 杨静;苗爱东;徐轶飞5.光纤药物溶出度实时测定仪监测阿苯达唑片的溶出度 [J], 谢军;张涛;廖海燕;杨晶晶;钟元高因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
口服固体制剂可压性及溶出度改善研究摘要：本文针对口服固体制剂素片可压性差，溶出度低的问题，从工艺参数及原辅料两个角度，探讨了粉体学性质、工艺参数以及辅料性质对可压性和溶出度的影响，寻找主要影响因素并提供改善方法，为口服固体制剂可压性及溶出度的改善提供思路。
关键词：溶出度；可压性；口服固体制剂；1背景口服固体制剂研发产品A压片过程中出现可压性差的现象。
主要表现为硬度降低，主压力平均值为16~18KN，硬度为3~4kgf，正常情况硬度为4~5kgf。
此外，素片溶出现象异常，正常溶出度均值在85~95%之间，溶出现象为溶蚀。
异常批降至75~80%，个别在30~40%，溶出现象为素片无法崩开，在溶出杯中5min左右，素片上浮，实验结束后，触摸剩余片芯，片芯干硬。
2问题分析2.1可压性问题分析颗粒间结合机理包括固体桥、可移动液体产生的结合、非自由移动粘合剂的架桥、固体粒子间的吸引力、机械镶嵌。
具体到该品种分析如下：2.1.1工艺参数影响粘合剂加入量及时间、制粒时间、水分、整粒转速及筛网目数与正常生产相比无变化，压片工序中主压力平均值发生变化。
工艺参数主要对产品中间体性质产生影响。
在可压性问题中，中间体颗粒的性质是考察重点，对问题中间体颗粒相关性质进行考察，结果显示，异常批1水分4.82%，休止角29.5°，堆密度0.655g/ml，振实密度0.81g/ml，卡尔系数19%；异常批2水分5.09%，休止角29.5°，堆密度0.653g/ml，振实密度0.85g/ml，卡尔系数23%：中间体颗粒性质的考察结果表明，批1和批2性质基本相似，粒径分布显示颗粒集中在90~125mm和＜75mm。
此外，根据卡尔系数的评价标准（5~15%非常好、12%~16%好、18~21%一般、23~35%差）可知，批1和批2批可压性均较差。
2.1.2原辅料影响填充剂、粘合剂对可压性有明显影响，低取代羟丙纤维素作为崩解剂，也会在一定程度对可压性产生影响。
利福布汀胶囊溶出度测定
田治科;潘一斌
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2004(35)10
【摘要】建立了紫外分光光度法测定利福布汀胶囊的溶出度。
采用中国药典2000版附录ⅩC第一法,以0.01mol/L盐酸为溶出介质,转速100r/min,测定波长
280nm。
利福布汀在2.5～25mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.3%(RSD 0.60%)。
并以进口样品为对照进行溶出试验,结果表明两者前15min的溶出特性存在差异。
【总页数】2页(P619-620)
【关键词】利福布汀;胶囊;溶出度;紫外分光光度法;测定
【作者】田治科;潘一斌
【作者单位】浙江大学药学院;浙江医药股份有限公司新昌制药厂
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.72;O657.32
【相关文献】
1.HPLC法测定异福胶囊中异烟肼的溶出度 [J], 潘强
2.异福酰胺胶囊溶出度测定方法 [J], 陈宁;周学敏;徐斌;张勤;薛玉英
3.乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ溶出度测定方法的改进 [J], 钱小平;毕秀玲;栾爽;赵迎春
4.HPLC法测定利福布汀原料药及胶囊中有关物质 [J], 易秋艳; 崔学文; 罗军; 刘文跃; 袁军
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国产氟苯水杨酸胶囊剂与进口片剂溶出度的比较
林芳;王胜浩
【期刊名称】《药学实践杂志》
【年(卷),期】1999(017)006
【摘要】目的对国产氟苯水杨酸胶囊剂与进口片剂进行溶出度的比较。
方法参
照ＵＳＰ２３版氟苯水杨酸片剂的溶出度测定方法，用紫外分光光度仪测定其含量。
结果测定方法的平均回收率为１００．２７％，ＲＳＤ为０．６２％，溶出度的重现性与均一性都较好。
胶囊剂与片剂溶出８０％所需的时间分别为１２．８０ｍｉｎ与１３．０４ｍｉｎ。
结论：胶囊剂与片剂均符合质量标准中所规定的溶出限度，Ｔ８０两者无显著性差异。
【总页数】3页(P339-341)
【作者】林芳;王胜浩
【作者单位】浙江省医学科学院药物所;浙江省医学科学院药物所
【正文语种】中文
【中图分类】R944.5
【相关文献】
1.头孢羟氨苄片剂与胶囊剂体外溶出度比较 [J], 韦曦;黄月好
2.替米沙坦片剂与胶囊剂体外溶出度的比较 [J], 黄德芳;刘伟光;梁惠芬
3.阿莫西林片剂与胶囊剂体外溶出度的比较 [J], 匡福有
4.依诺沙星片剂与胶囊剂体外溶出度比较 [J], 钱薇;朱华
5.盐酸头孢他美酯片剂与胶囊剂体外溶出度比较 [J], 朱华;许建国;蒋丹
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压可平Ⅱ胶囊溶出度测定方法的研究摘要目的：建立压可平Ⅱ胶囊中两种主成分阿替洛尔和硝苯地平的溶出度测定方法。
方法：采用小杯法，转速为50 r·min-1，参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件并根据样品实际情况作出相应调整，采用HPLC法分别考察压可平Ⅱ胶囊在pH1.2的人工胃液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH4.0醋酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH6.8磷酸盐缓冲液（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）中的体外溶出行为。
结果：阿替洛尔、硝苯地平与压可平Ⅱ胶囊中其他成分分离度良好，阿替洛尔、硝苯地平在10~30μg·ml-1浓度范围呈良好线性关系，两者在不同溶出介质中回收率均在99%以上；压可平Ⅱ胶囊中两种主成分阿替洛尔和硝苯地平在四种不同的溶出介质中溶出度的均一性良好。
结论：该方法简便、准确, 重复性好, 可用于该胶囊的溶出度测定。
关键词：压可平Ⅱ胶囊; 溶出度; 小杯法; 反相高效液相色谱法Study on dissolution test of YakepingⅡcapsuleAbstract Objective:To establish a method of the dissolution test of two primary ingredients atenolol and nifedipine in yakepingⅡcapsule.Methods:Small glass - method was adopted,50 r·min-1.According to the dissolution testconditions in Japan´s“quality of medical drμgs information set”and make appropriate adjustments in accordance with the actual situation of the sample,different yakepingⅡcapsule were inspected in pH1.2 solution （containing 0.5% twelve sodium dodecyl sulfate）,pH4.0 acetate buffer （containing 0.5% twelve sodium dodecyl sulfate）, pH6.8 phosphate buffer （containing 0.25% twelve sodium dodecyl sulfate）and water（containing 0.25% twelve sodium dodecyl sulfate）by HPLC.Results: The assay displayed a goodlinearity over the concentration range of 10 to 30 μg·ml-1 for atenolol andnifedipine；t he recovery of two components in different dissolution medium are all above 99%；the dissolution of different batches of yakepingⅡ capsule in 4 different dissolution media had the similar nature.Conclusion:The method is simple, accurate and reproducible for the dissolution determination of atenolol and nifedipine in yakepingⅡ capsule.Key words:yakepingⅡ capsule;dissolution;small glass–method;RP- HPLC药物溶出度检查是评价制剂质量和工艺水平的一种有效手段,可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质以及生产工艺等的差异,也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效手段,在某种程度上能预示和区分同一种药物生物利用度的差异,因此药物溶出度是药品质量控制必须检查的项目之一。
压可平Ⅱ胶囊是湖南省湘潭市城正街卫生院自制的一种中西结合降压制剂（[2004]湘食药制批010号），由三味药物成分组成：丹参、阿替洛尔和硝苯地平，其中，丹参在处方中含量较大，而两种西药成分阿替洛尔和硝苯地平的规格较小，仅为4 mg/粒。
两种含量低的西药成分（与高含量的中药成分共存于胶囊中时）在人体内是否能有效溶出？目前，质量标准中对于该制剂还只限于测定崩解时限,该检验项目仅能反映药物是否崩解, 而不能反映出药物的生物利用度。
本实验参考日本“药品品质再评价”工程在溶出度研究中所拟定的模拟人体消化道内体液的4种基本介质及相关文献[1～3]，并根据压可平Ⅱ胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行适当调整，建立了适宜的溶出系统, 并采用高效液相色谱法测定压可平Ⅱ胶囊中两种西药成分阿替洛尔和硝苯地平的体外溶出度,为评价和控制压可平Ⅱ胶囊的质量提供了依据。
1 仪器与试药1.1仪器LC-20A高效液相色谱仪（日本岛津公司）；SPD-20A VP紫外检测器；威玛龙色谱工作站；Luna C18柱（4.6×250 mm，5μm）；ZRS-8G智能溶出仪（天津天大天发科技有限公司）；AUD-220型电子天平（日本岛津公司）。
1.2试药阿替洛尔对照品（中国食品药品检定研究院,纯度：100%，批号：100117-200504）；硝苯地平对照品（中国食品药品检定研究院,纯度：100%，批号：100338-200502）；压可平Ⅱ胶囊（湖南省湘潭市城正街卫生院，批号：131005，140101，140307）；其他试剂均为国产分析纯，水为超纯水。
2 方法与结果2.1溶出试验条件的选择2.1.1溶出度方法的选择在本品处方中, 阿替洛尔和硝苯地平含量较低, 在进行溶出度测定时考虑到含量测定方法的线性范围和检测灵敏度的要求, 故采用小杯法[4]，溶出介质体积为200 ml。
2.1.2溶出介质的配制[1 ]水：纯净水；pH1.2的人工胃液：取氯化钠2.0 g,加水适量溶解后,加盐酸7 ml,再加水稀释至1000 ml,混匀,即得;pH4.0醋酸盐缓冲液:将0.05 mol·L-1醋酸溶液与0.05 mol·L-1醋酸钠溶液按16.4:3.6的比例混合，即得；pH 6.8磷酸盐缓冲液：取磷酸二氢钾1.7 g 和无水磷酸氢二钠1.775 g,加水溶解并定容至1000 ml,即得。
由于该制剂中的硝苯地平为亲水性极差的化合物，所以本实验选择采用十二烷基硫酸钠为表面活性剂，分别采用含有1 %，0.5 %，0.25 %十二烷基硫酸钠溶液[5]的四种介质（pH1.2, pH 4.0, pH6.8,水）200 ml为溶出介质进行实验（由于阿替洛尔的水溶性较好，表面活性剂对其溶解影响不大，因此没有考察表面活性剂对阿替洛尔溶出曲线的影响），不同添加量十二烷基硫酸钠对硝苯地平溶出行为的影响结果见图1~4。
t/mint/min图1 pH 1.2介质中分别添加0.25 %，图2 pH 4.0介质中分别添加0.25 %，0.5 %，1 %十二烷基硫酸钠的溶出曲线0. 5%，1 %十二烷基硫酸钠的溶出曲线Fig 1 Dissolution curve of pH 1.2 medium Fig 2 Dissolution curve of pH 4.0 medium were added twelve sodium dodecyl sulfate were added twelve sodium dodecyl sulfate0.25 %，0.5 %，1 %0.25 %，0.5 %，1 %t/min t/min图3 pH 6.8介质中分别添加0.25 %，图4 水介质中分别添加0.25 %，0.5 %，1 %十二烷基硫酸钠的溶出曲线0.5 %，1 %十二烷基硫酸钠的溶出曲线Fig 3 Dissolution curve of pH 6.8 medium Fig 4 Dissolution curve of water mediumwere added twelve sodium dodecyl sulfate were added twelve sodium dodecyl sulfate0.25 %，0.5 %，1 % 0.25 %，0.5 %，1 %由图1可知，在pH 1.2介质中十二烷基硫酸钠的浓度对硝苯地平的释放有一定的影响，当十二烷基硫酸钠的浓度由0.25 %增加到0.5 %时，硝苯地平的溶出量明显增加，但当十二烷基硫酸钠的浓度由0. 5 %增加到1 %时，硝苯地平的溶出量没有明显变化，按国家药典委员会对国家药品标准中溶出度及释放度应用指导原则的修改建议指南和考察结果，当溶出介质为pH 1.2时，十二烷基硫酸钠的添加量为0.5 %；由图2可以看出，与在pH 1.0介质中的情况类似，在pH 4.0介质中，添加0.5 %十二烷基硫酸钠介质的溶出曲线与添加1 %十二烷基硫酸钠介质的溶出曲线很相似，硝苯地平在此两种溶出介质中的释放量明显高于在添加量为0.25 %十二烷基硫酸钠介质中的释放量，同样，当溶出介质为pH 4.0时，我们选择0.5 %为十二烷基硫酸钠的最终添加量；由图3可知，在pH 6.8介质中，添加了不同浓度十二烷基硫酸钠的溶出曲线基本重合，可见，硝苯地平在三种不同浓度十二烷基硫酸钠的溶出介质中的释放行为十分类似，故选择最低浓度0.25 %作为十二烷基硫酸钠的最终添加量；从图4可以看出，在水介质中十二烷基硫酸钠的浓度对硝苯地平的释放量非常敏感，我们选择了最低浓度0.25 %作为最终的添加量。
2.1.3转速的选择根据《国家药品标准工作手册》中对溶出度的检查与指导原则[6],桨法以50 r·min-1为主，其最能体现人体正常肠胃蠕动状态，故选用50 r·min-1作为测定转速。
经过上述实验筛选，确定最终的溶出试验条件：溶出方式统一选择小杯法，转速为50 r·min-1，溶出介质量200 ml；溶出介质中表面活性剂十二烷基硫酸钠的添加量分别为：pH 1.2（含0.5 %十二烷基硫酸钠溶液）, pH 4.0（含0.5 %十二烷基硫酸钠溶液）, pH6.8（含0.25 %十二烷基硫酸钠溶液）,水（含0.25 %十二烷基硫酸钠溶液）。
