生物碱
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生物碱的名词解释是什么意思生物碱是指一类含有碱性氮元素的有机化合物,它们存在于自然界中的许多生物体内,包括植物、动物和微生物。
生物碱具有多样的结构和功能,广泛应用于医药、农业和环境保护等领域。
1. 生物碱的特点与分类生物碱的特点是分子中含有至少一个带正电荷的氮原子,这使得它们具有碱性。
另外,生物碱通常由芳香环和一个或多个氮原子组成,这种结构赋予了它们独特的化学性质和生物活性。
生物碱按照来源可以分为植物碱、动物碱和微生物碱三类。
植物碱主要存在于植物的根、茎、叶和果实等部位,其中著名的植物碱有吗啡、可卡因等。
动物碱则存在于动物体内,如蟾蜍皮肤中的海洛因和人类脑内的多巴胺等。
微生物碱是由微生物合成的,常见的有链霉素和酰胺醇等。
2. 生物碱的生物活性与应用生物碱具有丰富的生物活性,它们能够与生物体内的分子相互作用,发挥药理学上的效应。
许多生物碱被发现具有抗肿瘤、抗感染和镇痛等药理活性,因此在药物研究和临床应用上具有重要价值。
碱性的生物碱能够与离子通道相互作用,影响神经传导和肌肉收缩等生理过程。
例如,某些植物碱可以作为止痛药或镇静剂用于治疗疼痛和焦虑症等神经系统疾病。
此外,一些生物碱还具有抗菌作用,被广泛应用于农业领域来控制农作物病虫害。
3. 生物碱在药物研究中的重要性生物碱在药物研究和开发中扮演着重要角色。
许多重要的药物原料以及世界上第一种合成药物都是从生物碱中发现的。
例如,从金鸡纳树中提取出的喷他佐辛是一种有效的抗癫痫药物。
此外,生物碱还为发现新药物提供了重要的药物模板和药效团。
生物碱在药物研究过程中通常需要通过生物大数据和计算模拟来进行筛选和优化。
这一过程利用现代计算机技术和生物信息学方法,可以提高药物研究的效率和准确性。
4. 生物碱的环境保护应用生物碱在环境保护领域也具有一定的应用。
例如,某些生物碱具有高效降解有机污染物的能力,可以被用于处理废水和土壤中的有机污染物。
此外,一些生物碱还可以作为生物杀虫剂,用于有机农业中的害虫防治。
生物碱知识点总结一、生物碱的分类生物碱是一类具有碱性的有机化合物,通常可以根据其化学结构和来源进行分类。
1. 植物生物碱植物生物碱是植物体内含有的一类具有碱性的天然有机化合物,通常由植物通过生物合成途径合成。
植物生物碱的来源非常广泛,包括但不限于各类植物的根、茎、叶和果实等部位。
植物生物碱的种类非常丰富,包括吗啡类生物碱、喜树碱类生物碱、喜马拉雅星状体碱类生物碱、喍得卡碱类生物碱等。
2. 真菌生物碱真菌生物碱是真菌体内含有的一类具有碱性的天然有机化合物,通常由真菌通过生物合成途径合成。
真菌生物碱的来源主要包括但不限于霉菌、放线菌、酵母菌等。
真菌生物碱具有非常多样的化学结构和生物活性,包括但不限于环毛霉素、紫杉醇、青霉素、链霉素等。
3. 动物生物碱动物生物碱是动物体内含有的一类具有碱性的天然有机化合物,通常由动物通过生物合成途径合成。
动物生物碱的来源主要包括但不限于两栖动物、昆虫、海洋生物等。
动物生物碱具有非常多样的化学结构和生物活性,包括但不限于腺苷、肾上腺素、组胺、乙酰胆碱等。
二、生物碱的合成生物碱的合成是指通过化学合成或生物合成的方法获得生物碱化合物。
生物碱的合成途径主要包括天然合成、半合成和全合成。
1. 天然合成天然合成是指生物体内通过生物代谢途径合成生物碱化合物。
天然合成通常由生物体内的酶或酶系催化一系列化学反应生成生物碱化合物。
天然合成的生物碱通常具有高度的立体选择性、反应特异性和效率性。
2. 半合成半合成是指通过对天然生物碱进行结构改造和功能调整而获得新的生物碱化合物。
半合成通常通过化学合成和生物技术手段对天然生物碱进行修饰和改造,以获得更具有药物活性和生物效应的化合物。
3. 全合成全合成是指通过合成化学方法获得生物碱化合物。
全合成通常通过有机合成化学的手段构建生物碱的骨架结构,再通过适当的官能团化学修饰和官能团保护,最终获得目标生物碱化合物。
三、生物碱的生物活性生物碱具有多种生物活性,通常具有显著的药用价值和生物效应。
生物碱的名词解释生物碱,是一类天然有机化合物,在自然界广泛存在,常见于植物和某些微生物中。
它们具有碱性性质,因此被称为生物碱。
生物碱通常含有一或多个含氮杂环结构,这使得它们具有一系列独特的生物活性。
生物碱可以分为多个亚类,包括生物碱的生物合成途径、应用领域以及在医学和农业中的应用。
1. 生物碱的生物合成途径生物碱的生物合成途径是一项引人注目的研究领域。
对于生物碱的生物合成途径的深入了解可以帮助科学家们从更深层次探索生物碱的形成机制及其生物活性的调节。
生物碱的生物合成途径非常复杂,通常涉及多个酶催化的反应步骤。
典型的生物碱合成途径包括:萨瑟斯环、休克素碱生物合成途径、鸟露素生物合成途径等。
2. 生物碱在医学中的应用生物碱在医学领域中发挥着重要的作用。
许多生物碱具有抗菌、抗肿瘤、降压等药理学活性,使得它们成为医药研究和开发的热门对象。
例如,罂粟生物碱是一类重要的生物碱之一,是吗啡和可卡因等药物的前体。
这些药物在镇痛、止咳、抑酸等方面具有重要作用。
此外,还有尼古丁、嗜碱性细胞素等生物碱在医学中有广泛应用。
3. 生物碱在农业中的应用生物碱在农业领域也发挥着重要作用。
它们可以作为生物农药、肥料和植物生长调节剂等方面应用。
例如,香蕉生物碱对植物的成长和发育有着积极的影响。
香蕉生物碱可以促进幼苗的生长,改善作物的抗逆性和产量。
此外,生物碱还可以用于杀虫剂的开发。
某些生物碱具有较高的毒杀效果,可以用于控制害虫的生长和繁殖。
总的来说,生物碱是一类具有丰富多样性的有机化合物。
它们的生物活性以及在医学和农业等领域中的应用使得生物碱引发了广泛的研究兴趣。
深入研究生物碱的生物合成途径以及开发其在医学和农业中的应用潜力,将有助于更好地利用这种天然资源,拓展生物碱的应用领域,为人类的健康和农业生产做出贡献。
Alkaloids生物碱(Alkaloids)多指一类从植物中获得的含氮碱性杂环有机化合物,通常具有明显的生理活性,是中草药的有效成分。
生物碱广泛分布于植物界,但含量多寡不定,其中在豆科、茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等各科中含量较高。
生物碱在植物体内通常是与有机酸或无机酸结合成盐的形式存在,还有一些则是以苷类、酯类、N-氧化物类等形式存在,只有弱碱性的生物碱是以游离态形式存在。
生物碱具有多种生理功效。
如吗啡碱可以镇痛,可卡因碱可以止咳,麻黄碱可以止喘,阿托品碱可以解痉挛,紫杉醇、喜树碱、长春碱等多种生物碱还具有很好的抗肿瘤活性。
紫杉醇是一种四环二萜类生物碱,主要存在于红豆杉科植物中。
由于其抗癌机理独特且抗癌活性广谱、高效,紫杉醇已成为继阿霉素和顺铂后最热的抗癌药物。
喜树碱属喹啉类生物碱,广泛存在于喜树的果实、根、树皮中,是继紫杉醇之后第2个获准上市的具高效抗癌活性的天然药物。
1.喜树碱喜树(Camptotheca acuminata Decne.)属山茱萸目(Cornales)珙桐科(Nyssaceae)旱莲属植物,落叶乔木,分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区,台湾、广西、河南等地也有栽培,最早的文字记载在1848年的《植物名实图考》中。
1966年,美国的M o n e m e E.Wa l l从喜树的皮中分离出喜树碱(Camptothecin,CPT),经肿瘤试验证明这种色氨酸-萜烯类生物碱具有抗癌活性,从而引起了人们的广泛关注。
人们先后从喜树果实、根、树皮中发现31种化合物,其中喜树碱及其衍生物10余种。
大量研究证实它们有良好的抗癌活性。
但由于喜树碱不溶于水,加之其钠盐毒副作用较大,因此,人们对喜树碱的结构改造进行了广泛研究,旨在提髙溶解度,降低毒性,延长内酯环在体内的保留时间及增加生物活性等。
迄今所报道的喜树碱衍生物已达数百种,目前,喜树碱类药物已进人临床阶段,并获美国FDA的批准,成为继紫杉醇之后第2个获准上市的具抗癌活性的天然药物。
第八章 生物碱类药物分析练习思考题1.生物碱类药物的鉴别反应有哪些?2.试用理化方法区别、鉴别阿托品、奎宁、吗啡与咖啡因。
3.某一药物与生物碱沉淀剂发生沉淀反应,是否可以断定这一药物是生物碱?若与生物碱沉淀剂发生阴性反应,能否肯定该药不是生物碱?为什么?4.生物碱类药物中主要特殊杂质是什么?可用哪些方法检查?试举2~3例。
5.生物碱类药物在TLC分析中,为什么必须以游离碱形式展开?可采用什么办法解决?6.试述中和法与非水碱量法的异同点?7.非水滴定法测定生物碱类药物时要注意哪些问题?写出常用非水溶剂、滴定剂和指示剂。
8.非水碱量法测定有机碱药物的氢卤酸盐、硫酸盐、硝酸盐时会有何干扰?如何消除干扰(分别叙述)?9.试述硫酸奎宁以冰醋酸为溶剂,用HClO4直接滴定时的反应当量。
10.提取酸碱滴定法测定生物碱含量是利用了生物碱的什么性质?说明测定原理。
11.在生物碱的提取酸碱滴定法中,选择碱化试剂时应注意什么问题?最常用的碱化试剂是什么?它有什么优点?12.在提取酸碱滴定法中,对提取溶剂的要求是什么?13.提取酸碱滴定法中用氯仿做提取溶剂时,为什么通常蒸至近干,加一定量酸后再将氯仿除尽?14.试述酸性染料比色法测定药物含量的原理及影响定量测定的关键因素。
15.酸性染料比色法测定生物碱类药物时必须选择合适的水相pH,若pH太低或太高将会发生什么不良影响,试说明原因?16.酸性染料比色法中,水分对测定有何影响?17.RP-HPLC法测定碱性药物时,采用ODS柱作为分析柱,存在着哪些问题?原因何在?如何解决?18.硫酸阿托品片含量测定:取本品20片,称重,研细,取片粉适量,加水至50mL,过滤,取续滤液作为供试品溶液。
另取本品对照品适量,制成50μg/mL的溶液。
取对照品溶液和供试品溶液各2.0mL,置分液漏斗中,加10mL氯仿,2mL溴甲酚绿溶液,振摇,分取氯仿层,于420nm波长处分别测定吸收度,计算,并将结果与1.027相乘,即得供试量中含(C17H23NO3)2·H2SO4·H2O(M=694.84)的重量。
(1)本法采用的是什么法? 1.027的由来?(2)已知:20片重0.1011g,取样40.4mg,对照品溶液吸收度为0.405,供试品溶液吸收度为0.390,规格0.3mg,求片剂的含量?19.盐酸伪麻黄碱中酸碱度检查:取本品0.2g,加水10mL溶解后,加甲基红指示液1滴,如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10mL,应变为黄色。
如显黄色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10mL,应变为红色。
求盐酸伪麻黄碱中酸性和碱性杂质的限量各为多少mmol/g?并说明原理。
20.中国药典对硫酸奎尼丁及其片剂均采用非水滴定法测定含量。
硫酸奎尼丁用高氯酸滴定液(0.1mol/L)直接滴定,其片则加氢氧化钠溶解后用氯仿提取,再用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,试分别计算滴定度T[硫酸奎尼丁分子式为(C20H24N2O2)2·H2SO4 =746.9] 21.硝酸毛果芸香碱的含量测定:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸30mL,溶解后照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.13mg的硝酸毛果芸香碱。
已知:高氯酸滴定液(0.1mol/L)的F=1.006(19℃),取本品0.2013g,消耗高氯酸滴定液(0.1mol/L)7.45mL(25℃),冰醋酸的体积膨胀系数为0.0011,求本品的百分含量?选择题一、最佳选择题1.下列哪一种酸在冰醋酸中的酸性最强( )A、H3PO4B、HNO3C、HClO4D、HClE、H2SO42.绿奎宁反应主要用于( )A、硫酸奎宁的鉴别B、盐酸吗啡的鉴别C、磷酸可待因的鉴别D、盐酸麻黄碱的鉴别E、硫酸阿托品的鉴别3. 用高氯酸溶液滴定硫酸奎尼丁[(C20H24N2O2)2H2SO4],以结晶紫为指示剂。
1摩尔硫酸奎尼丁与几摩尔高氯酸相当?( )A、2B、3C、1D、1/2E、1/34.在酸性染料比色法中,对溶液pH值的要求下列哪一种说法不对( )A、必须使有机碱与H+结合成盐B、必须使有机碱成阳离子,染料成阴离子C、必须使酸性染料成分子状态D、必须有利于离子对的形成E、必须使酸性染料解离成In-5. HClO4标准液的浓度,室温15℃时标定结果为0.1009mol/L,测定碱性药物时,室温为26℃,此时标准液浓度为( )A、0.09939B、重新标定C、0.09969D、0.1021A、0.10096.硫酸阿托品中检查茛菪碱是利用了两者的( )A、碱性差异B、对光选择吸收性质差异C、溶解度差异D、旋光性质的差异E、吸附性质差异7.非水溶液滴定法测定硫酸奎宁原料的含量时,可以用高氯酸直接滴定冰醋酸介质中的供试品,1摩尔高氯酸与几摩尔硫酸奎宁相当( )A、2B、1/2C、1/3D、1/4E、38.酸性染料比色法中,水相的pH值过小,则( )A、能形成离子对B、有机溶剂提取能完全C、酸性染料以阴离子状态存在D、生物碱几乎全部以分子状态存在E、酸性染料以分子状态存在9.标定高氯酸滴定液时采用的指示剂及基准物质是( )A、酚酞、邻苯二甲酸氢钾B、酚酞、重铬酸钾C、淀粉、邻苯二甲酸氢钾D、结晶紫、邻苯二甲酸氢钾E、结晶紫、重铬酸钾10.咖啡因和茶碱的特征鉴别反应是( )A、双缩脲反应B、Vitali反应C、Marquis反应D、紫脲酸铵反应E、绿奎宁反应11.硫酸阿托品的含量可采用提取中和法测定,在用有机溶剂提取时,可加入下列哪种试剂处理?( )A、氢氧化钠B、醋酸C、氨水D、醋酸钠E、硫酸12.高氯酸滴定液滴定某一生物碱药物,以电位法确定终点,测得数据如下:消耗7.05mL 高氯酸滴定液时,△2E/△V2=5600,消耗7.10mL高氯酸滴定液时,△2E/△V2=-400,用内插法计算,得到等当点体积为( )A、7.07mLB、7.08mLC、7.12mLD、7.045mLE、7.10mL13.测定阿片中的吗啡,加氯化铵的目的是( )A、使吗啡自钙盐中游离B、使吗啡在乙醚中溶解C、使那可汀析出沉淀D、起pH缓冲作用E、使吗啡稳定14.酸性染料比色法测定的是( )A、水相中染料的颜色B、有机相中染料的颜色C、被测离子的颜色D、呈电离状态的染料的颜色E、有机相中离子对的颜色15.在非水滴定中,标定与测定温度不一致时,标准液的F值要进行校正,现有0.1mol/L HClO4,室温18℃时测得F=1.003 ,23℃时,其校正F值应等于( )A、0.998B、1.0085C、1.058D、1.004E、1.04416.酸性染料比色法中,以有机相提取离子对时,应严防混入水分,否则微量水分可使有机相浑浊,并且由于下列因素而影响测定结果。
( )A、带入了水相中的过量染料B、稀释了离子对的浓度C、使离子对解离D、使提取不完全E、使离子对不稳定17.非水滴定法属半微量法,被测物取用量以消耗标准液多少毫升为宜?( )A、20mL左右B、10mL左右C、7~8mLD、15mL以上E、18mL以上18.下列药物中碱性最弱的是( )A、奎宁B、麻黄碱C、阿托品D、咖啡因E、士的宁19.高效液相测定含氮碱性药物时,常需加入扫尾剂,其作用是( )A、抑制或掩蔽固定相表面的游离硅醇基的活性B、增加含氮碱性药物的稳定性C、形成动态离子对固定相D、使固定相表面形成双电层E、增加了被测物的脂溶性20.某一含氮药物在22℃时其含量用非水电位滴定,测得如下数据:V(mL) 0.00 6.50 7.00 7.10 7.15 7.20 7.25 7.30E(mv) 350 410 440 450 460 496 586 616已知:取样0.3839g,HClO4滴定液(0.1mol/L)的F=1.014(18℃),滴定度 T=52.56mg,求该药物的百分含量?( )A、99.9 %B、100.2 %C、100.3 %D、100.6 %E、99.5 %二、配伍选择题A、电位法指示终点B、加Hg(AC)2处理C、直接滴定D、加HgCl2处理E、加Ba(Ac)21.非水碱量法测定水杨酸毒扁豆碱( )2.非水碱量法测定磷酸可待因 ( )3.非水碱量法测定硝酸毛果芸香碱( )4.非水碱量法测定盐酸吗啡 ( )5.非水碱量法测定氢溴酸东茛菪碱( )A、解离性溶剂B、区分性溶剂C、均化性溶剂D、碱性溶剂E、非解离性溶剂6.氯仿是( )7.水是矿酸的( )8.水是硝酸和醋酸的( )9.冰醋酸是( )10.二甲基甲酰胺是( )A、阿托品B、茶碱C、吗啡D、麻黄碱E、奎尼丁11.具酯结构 ( )12.具两性 ( )13.具酸性 ( )14.具苯烃胺结构 ( )15.黄嘌呤类衍生物( )三、比较选择题A、阿托品B、吗啡C、两者均是D、两者均不是1.具有酯结构( )2.为两性化合物( )3.显较强碱性( )4.可用提取容量法测定含量( )5.用碱性染料比色法测定含量( )A、非水碱量法B、非水酸量法C、两者均是D、两者均不是6.以冰醋酸为溶剂( )7.以二甲基甲酰胺为溶剂( )8.以水为溶剂( )9.非水滴定法( )10.以甲醇钠为滴定剂( )A、硫酸奎宁B、磷酸可待因C、两者均是D、两者均不是11.经氯仿提取后用HClO4滴定,被测物与HClO4的摩尔比为1:4( ) 12.在冰醋酸中用HClO4滴定,被测物与HClO4的摩尔比为1:1( ) 13.HClO4滴定时,必须用电位法指示终点( )14.HClO4滴定时,必须加醋酸汞处理( )15.在稀硫酸溶液中显蓝色荧光( )四、多项选择题1.下列哪些药物可用酸性染科比色法进行含量测定( )A、硫酸阿托品B、氢溴酸东莨菪碱C、水合氯醛D、氢化可的松E、盐酸麻黄碱2.影响酸性染料比色法的因素有( )A、水相的pHB、染料及其浓度的选择C、有机溶剂的选择D、水份的影响E、容器的选择3.生物碱类药物常用的含量测定方法有( )A、HPLC法B、提取中和法C、酸性染料比色法D、GC法E、非水酸量法4.酸性染料比色法中,水分的混入( )A、使有机溶剂浑浊B、影响比色C、稀释了离子对浓度D、使离子对解离E、带入了水相中的过量染料5.用TLC法进行生物碱盐类药物的鉴别时,为使不产生斑点严重拖尾现象,可采用( )A、碱性薄层板B、酸性展开剂C、中性硅胶板D、展开剂中加缓冲液E、碱性展开剂6.非水溶液滴定法测定硫酸奎宁含量的反应条件为( )A、冰醋酸-醋酐为溶剂B、高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定C、1摩尔高氯酸与1/3 摩尔的硫酸奎宁等当量D、必须用电位法指示终点E、溴酚蓝为指示剂7.盐酸吗啡中应检查的特殊杂质为( )A、吗啡B、阿扑吗啡C、罂粟酸D、莨菪碱E、其他生物碱8.硫酸阿托品的含量测定可采用( )A、非水碱量法B、提取中和法C、酸性染料比色法D、三氯化铁比色法E、银量法9.酸性染料比色法测定生物碱时常用的有机溶剂有( )A、二氯乙烯B、三氯甲烷C、二氯甲烷D、苯E、四氯化碳10.RP-HPLC法测定生物碱药物时存在的问题如保留时间过长,拖尾等,可采用下列方法加以解决。