抗变态反应药物

抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状抗变态反应药物阻断过敏反应，缓解过敏症状过敏是一种免疫系统异常反应，对接触的某些物质（通常是过敏原）产生过度反应。

这种过敏反应使得许多人的生活受到了极大的困扰，甚至威胁到了他们的生命安全。

然而，现代医学的进步为我们提供了解决过敏问题的有效手段，其中之一就是抗变态反应药物。

变态反应是免疫系统对特定物质的过度反应，它会导致人体产生各种过敏症状，如皮肤瘙痒、红斑、水肿、呼吸急促、咳嗽、打喷嚏等。

当人体暴露在过敏原下时，免疫细胞会释放出一系列的化学物质，比如组胺和白三烯等，这些物质能引起血管扩张、细胞浸润和炎症反应。

抗变态反应药物的作用就是通过不同的机制阻断这些过敏反应，从而缓解过敏症状。

目前，常用的抗变态反应药物包括抗组胺药、抗白三烯药和抗炎药等。

抗组胺药可以有效地阻断组胺的作用，减轻过敏反应引起的症状。

这些药物分为一代抗组胺药和二代抗组胺药，一代抗组胺药有较强的抗组胺作用，但会产生一些副作用，如嗜睡、口干、便秘等。

二代抗组胺药较之具有更好的选择性，不会产生太多的副作用。

抗白三烯药是另一类常用的抗变态反应药物，它们可以有效地阻断白三烯的合成和释放，从而减轻过敏反应的程度。

抗白三烯药常用于过敏性鼻炎、哮喘等疾病的治疗。

与抗组胺药不同的是，抗白三烯药的主要副作用是影响肝功能，因此在使用时需要谨慎，必要时需监测肝功能。

抗炎药也是一类常用的抗变态反应药物，它们可以通过抑制炎症反应的发生和发展，减轻过敏症状。

常见的抗炎药包括糖皮质激素、非甾体抗炎药等。

糖皮质激素具有很强的抗炎作用，但长期使用会导致一系列的副作用，如免疫功能下降、内分泌失调等。

非甾体抗炎药则是一类广泛使用的抗炎药物，但由于其副作用较多，所以在使用时需要特别注意。

综上所述，抗变态反应药物是治疗过敏症状的重要手段。

这些药物通过不同的机制阻断过敏反应的发生和发展，从而缓解过敏症状，提高患者的生活质量。

然而，抗变态反应药物并不能根治过敏，只能起到暂时缓解症状的作用，因此在使用时需根据医生的指导进行合理使用，并注意药物的副作用和禁忌症。

抗变态反应药盐酸苯海拉明[基]Diphenhydramine Hydrochloride【制剂规格】注射液：1ml：20mg【适应证】荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏，对虫咬症和接触性皮炎也有效。

亦可用于输血或血浆所致的过敏反应、晕动病、帕金森病和锥体外系症状、催眠和术前给药、感冒或过敏所致的咳嗽。

1%液可作为牙科用局麻药。

【药动学】注射给药，吸收迅速而完全，t max约1h~4h，98%与血浆蛋白结合，t1/2为4h～7h。

【不良反应】有嗜睡、疲乏、头痛、共济失调、肌张力障碍等，过量可发生中毒性精神病。

有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。

【药物相互作用】可增强中枢抑制药的作用，不宜同时饮酒或应用中枢抑制药。

【用法用量】深部肌内注射，20mg/次，1次~2次/日。

【注意事项】妊娠B类，孕妇及哺乳期妇女慎用，新生儿和早产儿禁用。

肾功能衰竭时，应延长给药的间隔时间。

马来酸氯苯那敏[基](扑尔敏)Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate)【制剂规格】片剂：4mg*100s【适应证】皮肤粘膜的过敏反应及虫咬所致皮肤瘙痒和水肿，也可减轻过敏性鼻炎的症状，与解热镇痛药配合用于治疗感冒。

【药动学】口服后吸收快而完全。

口服后15min~60min起效，t max约3h~6h。

t1/2为12h～15h，蛋白结合率72%。

主要经肝脏代谢，中间代谢产物无药理活性，24h内经肾排出。

【不良反应】与苯海拉明相似，但中枢抑制作用较轻。

【药物相互作用】与镇静药、催眠药、安定药或酒精饮料合用，可加强中枢抑制作用。

可延缓苯妥英钠肝内代谢，使其血药浓度增加。

可与食物、水或牛奶同服，以减少对胃刺激。

【用法用量】口服，成人常用量4mg/次，2次~3次/日；小儿每日按体重0.35mg/kg，分3次～4次服。

【注意事项】妊娠B类。

癫痫患者禁用。

哺乳期妇女、新生儿或早参儿、青光眼或有青光眼倾向者、高血压、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显者以及膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄者慎用。

第11章抗变态反应药物11.1抗组胺药西替利嗪【药品名称】盐酸西替利嗪片【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎，瘙痒及过敏引起的荨麻疹。

【规格】10mg×8片/盒【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童10mg，每天1次，或早晚各服5mg。

【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。

【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。

2.同时服用镇静剂要小心。

3.过量可致昏睡。

【医保属性】医保用药氯雷他定【药品名称】氯雷他定片【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

【规格】10mg×6片/盒【用法用量】口服：10mg/日。

2～12岁儿童，体重大于30kg与成人同量，小于30kg用成人半量。

【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。

【注意事项】孕乳妇慎用，2岁以下儿童禁用。

【医保属性】医保用药赛庚啶片【药品名称】盐酸赛庚啶片【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。

【规格】2mg×100片/瓶【用法用量】口服：2～4mg/次，2～3次/日。

【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。

【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。

孕乳妇慎用。

2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。

【医保属性】医保用药异丙嗪【药品名称】盐酸异丙嗪片；盐酸异丙嗪注射液【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。

【规格】片剂12.5mg×100片/瓶；针剂：1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿【用法用量】口服：12.5～25mg/次，每天2～3次。

肌注：25～50mg/次。

【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。

【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。

2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。

3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。

4.肝、肾功能不全，孕乳妇慎用。

抗变态反应与免疫系统用药的临床应用过敏是人们日常生活中经常碰到的现象，有的人吃了鱼、虾等食物后，会发生腹痛、腹泻、呕吐，或是皮肤奇痒难熬；有的人吸入花粉或尘土后，会发生鼻炎或哮喘。

免疫系统是机体防卫病原体入侵最有效的武器，它能发现并清除异物、外来病原微生物等引起内环境波动的因素，但其功能的亢进会对自身器官或组织产生伤害。

第一部分：抗变态反应药一、变态反应的定义及分类变态反应是指已致敏的机体再次接触相同抗原时所发生的生理功能紊乱和（或）组织损伤，是一种免疫病理损伤过程。

临床上分为四型：I型：速发型；II型：细胞毒型；III型：抗原抗体复合物型；IV型：迟发型。

二、概论抗变态反应药主要用于防治机体因各种抗原性物质（如细菌、病毒、寄生虫、花粉等）引起的变态反应（过敏反应）性疾病。

它们主要是能拮抗引起过敏反应的介质（如组胺等）对其受体（如组胺H1受体）的作用，故又称为抗组胺药或组胺H1受体拮抗药。

其中有些药物尚有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用，由此可导致一些共有的不良反应。

本处方集介绍包括临床常用的氯苯那敏（口服常释剂型）、苯海拉明（口服常释剂型、注射剂）、赛庚啶（口服常释剂型）和异丙嗪（口服常释剂型、注射剂）。

主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。

主要的不良反应：为其中枢抑制作用引起的头痛和嗜睡以及抗胆碱作用所致的口干、视力模糊、排尿困难、便秘等。

使用注意事项包括：车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制作用的抗组胺药物；患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高，不宜使用；抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。

本类药物共有的药物相互作用为：①与酒精及其他中枢神经抑制药（如巴比妥酸盐类、催眠药、抗焦虑镇静药等）合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用。

2024年抗变态反应药市场前景分析一、背景介绍变态反应是一种免疫系统异常反应，当人体暴露于某些外界物质（如花粉、食物等）时，免疫系统会产生过度敏感反应，导致过敏症状的发生。

为了缓解和治疗变态反应引起的症状，抗变态反应药物应运而生。

这些药物通过抑制过敏反应，减轻或消除变态反应症状，对改善患者的生活质量起到了积极作用。

二、市场规模与发展趋势抗变态反应药市场在近年来呈现出稳步增长的趋势。

随着环境污染加剧、食物污染以及人们生活方式的改变，变态反应患者数量也在逐年增加。

根据市场研究报告，全球抗变态反应药市场在未来几年内有望持续增长。

据统计，目前全球变态反应患者数量已超过10亿人，其中有相当一部分患者需要持续使用抗变态反应药物以控制病情。

这为抗变态反应药市场的发展提供了巨大的潜力。

预计到2025年，全球抗变态反应药市场规模将达到1000亿美元，年均增长率超过5%。

三、市场竞争态势抗变态反应药市场竞争激烈，主要厂商包括辉瑞、诺华制药、罗氏等知名药企，它们在研发、生产、市场推广方面具备较强的实力。

同时，一些新兴企业也在逐步进入市场，通过不断创新推出更加安全、有效的抗变态反应药物，进一步增加了市场竞争的激烈程度。

厂商之间的竞争主要体现在产品品质、价格、市场推广等方面。

不同的抗变态反应药物在成分、剂型、适应症等方面存在差异，消费者在购买时会根据自身需求和经济状况进行选择。

因此，对于企业而言，提供高质量的产品同时保持竞争力的价格是取得市场份额的重要因素。

四、市场发展趋势与机遇随着人们对健康的重视程度不断提高，抗变态反应药市场将迎来更多发展机遇。

一方面，随着变态反应患者数量的增加，对抗变态反应药物的需求也将持续增长。

另一方面，随着科技的进步和医学研究的不断深入，新的抗变态反应药物和治疗方法将不断涌现，为市场带来更多发展机遇。

此外，全球范围内的经济发展和医疗保健体系的不断完善也将为抗变态反应药市场的发展创造有利条件。

不同国家和地区的政府在医药领域的投资力度加大，减少药物的研发时间和成本。

第三十一章抗变态反应药本章：只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按结构类型分五类：1.氨基醚类：盐酸苯海拉明2.丙胺类：马来酸氯苯那敏3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定5.哌嗪类：盐酸西替利嗪组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型一、氨基醚类盐酸苯海拉明考点：1.结构特征是氨基醚类，氧原子和氨基氮之间隔两个碳。

2.代谢：醚水解为二苯基甲醇（见黄色框），再与葡糖醛酸结合，排出。

3.竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。

有镇静、防晕动和止吐阼用。

用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐。

二、丙胺类马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）考点：1.结构为丙胺类（氨基醚类O换成C），含吡啶，二甲氨基碱性，成盐。

2.性质：可升华，显叔胺类反应（与枸橼酸醋酐试液加热，即显红紫色。

稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应，红色消失，生成二羟基丁二酸，为本品的鉴别反应）。

3.作用机制：对组胺H1受体的竞争阻断作用强，且作用持久。

氯苯那敏4.含有一个手性碳，S异构体的活性比外消旋体强2倍，临床用外消旋体。

5.药物相互作用：与中枢系统抑制药同用时，可增强前者的中枢抑制作用；（可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。

不宜与哌替啶、阿托品等药同用）。

6.副作用：对中枢抑制作用较轻，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，癫痫患者禁用。

三、三环类（一）盐酸赛庚啶考点：1.结构是三环与哌啶双键连接，可看成是吩噻嗪环的S和N原子分别以生物电子等排体乙烯基和甲叉基代替的三环化合物。