2015-2020年专利到期农药

2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮苯菌酮是德国巴斯夫公司开发的二苯酮类杀菌剂，其最早由美国氰胺公司（现属巴斯夫公司）在1998年创制。

通用名称：metrafenone，商品名称：Vivando，试验代号：AC375839。

主要用于谷类、葡萄和黄瓜等作物防治白粉病和眼点病等病害。

化学名称：3′-溴-2，3，4，6′-四甲氧基-2′，6-二甲基二苯酮。

英文名称：3′-bromo-2，3，4，6′-tetramethoxy-2′，6-dimethylbenzophenoneCA系统名称：（3-bromo-6-methoxy-2-methylphenyl）（2，3，4-trimethoxy-6-methylphenyl）methanoneCAS登录号： [220899-03-6]分子式：C19H21BrO5相对分子质量：409.27化学结构式：1 理化性质：苯菌酮原药为白色至类白色结晶，有轻微霉味。

熔点：99.2～100.8℃;蒸气压：1.53×10-4Pa（20℃）、2.56×10-4Pa（25℃）;KowlogP = 4.3（pH 4.0，25℃）;Henry常数0.132 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.45 （20℃，99.4%）;溶解度：水（mg/L，20℃）为：0.552（pH 5）、0.492 （pH 7）、0.457 （pH 9）。

有机溶剂（g/L，20℃）：丙酮403、乙睛165 、二氯甲烷1950、乙酸乙酯261、正己烷4.8、甲醇26.1、甲苯363。

2 毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>5000mg/kg（4h），大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。

对兔皮肤和眼睛均无刺激性。

试验表明，苯菌酮无致畸、致癌、致突变性。

鹌鹑急性经口LD50>2025mg/kg，虹鳟鱼急性LC50（96h）>0.82mg/L，水蚤EC50（48h）>0.92mg/L，藻类EbC50（72 h）0.71mg/L，蜜蜂LD50（口服）：> 114μg/只（经口）、>100μg/只（接触），蚯蚓LC50> 1000mg/kg。

2016年～2020年专利到期的农药品种之肟醚菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！肟醚菌胺是德国巴斯夫公司于1995年研发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，通用名称：orysastrobin，商品名：Arashi。

主要用于水稻防治水稻稻瘟病和纹枯病，具有保护、治疗、铲除和渗透作用等特点。

化学名称：（2E）-2-（甲氧亚氨基）-2-{2-[（3E，5E，6E）-5-（甲氧亚氨基）-4，6-二甲基-2，8-二氧杂-3，7-二氮杂壬-3，6-二烯-1-基]苯基}-N-甲基乙酰胺IUPAC：（2E）-2-（methoxyimino）-2-{2-[（3E，5E，6E）-5-（methoxyimino）-4，6-dimethyl-2，8-dioxa-3，7-diazanona-3，6-dien-1-yl]phenyl}-N-methylacetamideCAS：（αE）-α-（methoxyimino）-2-[（3E，5E，6E）-5-（methoxyimino）-4，6-dimethyl-2，8-dioxa-3，7-diaza-3，6-nonadienyl]-N-methylbenzeneacetamideCAS登录号：[248593-16-0]分子式：C18H25N5O5相对分子质量：391.4化学结构式：1 理化性质：纯品为白色晶体；熔点：98.4～99.0℃；蒸气压：2×10-6mPa（25℃）、7×10-7mPa（20℃）； KowlogP=2.36（20℃）；相对密度：1.296；水中溶解度：80.6mg/L（20℃）；有机溶剂中的溶解度（g/L，20℃）：乙酸乙酯：206、正庚烷：0.59、正辛醇：12.1、橄榄油：2.04、异丙醇：33.9、甲苯：125。

2015—2020年28个专利到期农药作者：《现代农药》《农药快讯》编辑部柏亚罗2013年，按分销商水平计，世界农药工业的市值超过500亿美元，预计未来的3～5年里每年仍将以6%～8%的增长率持续增长。

全球通过有机合成生产的农药有效成分约500个，占世界农药市场的90%以上。

不同的单剂、复配产品，加之不同剂型的产品，使得全球有成千上万的农药产品用于农业生产。

专利和登记资料保护形式的知识产权（IPR）对农药工业的发展动态、对研发领域（对创新型公司而言）和基础领域的平衡非常重要。

复配产品和新制剂也可以获得专利保护，从而导致了市场的重大分割以及对非专利产品竞争的保护。

过去的15年里，农药的创制品种出现下滑。

目前，每年仅有4～8个新有效成分上市。

因此，专利产品（proprietary products）仅占总市场的25%左右；非专利产品（generic products，不存在专利保护）占总市场的25%～30%；专利技术产品（off-patent proprietary products）占45%～50%。

所谓专利技术产品，是指其有效成分的专利保护已经届满，但终端制剂产品或有一些专利技术（如新的传送系统、表面活性剂或安全剂等），或与转基因作物相关联（如孟山都公司的耐农达作物），或与有专利保护的有效成分复配，或有资料保护，从而阻止非专利产品生产商参与竞争。

英国Enigma市场研究公司先前对2007年全球农药市场研究的结果是：专利产品约占全球市场的30%，专利技术产品占42.5%，非专利产品占27.5%。

Enigma公司的两次数据对比告诉我们，近几年专利产品的市场份额在下降，而专利技术产品的市场份额有所提高。

专利即将期满农药2015—2020年将有28个农药的专利保护到期，其中包括12个杀菌剂、5个杀虫剂、10个除草剂和1个安全剂，详见表1。

基本保护和SPC保护2015年，有7个有效成分将失去基本的专利保护（即不考虑其他延长保护的化合物专利保护），但其中有5个产品因获得补充保护证书（SPC）而使其专利保护得以延长（表2）。

2016年―2020年专利到期的农药品种之乙酰虫腈我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！乙酰虫腈（试验代号：RPA-115782，通用名称：acetoprole）是由法国罗纳-普朗克公司开发的新型吡唑类化合物，为氟虫腈（fipronil）的结构改造物。

其杀虫、杀螨活性与氟虫腈相仿。

化学名称：1-[5-氨基-1-（2，6-二氯-α，α，α-三氟对甲基苯基）-4-（甲基亚硫酰基）-吡唑-3-基]乙酮英文名称：1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）-pyrazol-3-yl]ethanone CA系统名称：ethanone-，1-[5-amino-1-[2，6-dichloro-4-（trifluoromethyl）phenyl]-4-（methylsulfinyl）-1H-pyrazol-3-yl]- IUPAC名称：1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluoro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）pyrazol-3-yl]ethanoneCAS登录号：[209861-58-5]化学结构式：1、理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点为166℃。

2、作用机理：乙酰虫腈是一个广谱性杀虫剂，其杀虫机制在于阻碍昆虫γ-氨基丁酸（GABA）控制的氯化物代谢，从而达到杀死昆虫的效果。

South Pesticide VOL.20.126序号企业名称产品类别产品名称执行标准14 南通泰禾化工有限公司 除草剂99%氯苯胺灵原药Q/320623NHZ35—2014 15 台州市大鹏药业有限公司 生长调节剂96%萘乙酸钠原药 Q/TPY39—2012 16 台州市大鹏药业有限公司 杀线虫剂 98%棉隆原药Q/TPY36—2012 17 台州市大鹏药业有限公司生长调节剂98.5%6-苄氨基嘌呤原药Q/TPY08—2014 18 浙江花园生物高科股份有限公司杀鼠剂 97%胆钙化醇原药 Q/GK019—2014 19 开封博凯生物化工有限公司 杀菌剂 95%嘧菌酯原药 Q/KBS05—2013 20 山东美罗福农化有限公司 杀菌剂 98.5%噻菌灵原药 Q/371626SMN021—201321 湖南比德生化科技有限公司 除草剂 95%氨氯吡啶酸原药 Q/JXBZ007—2014 22 湖南比德生化科技有限公司 杀虫剂 95%硫双威原药 Q/JXBZ005—2014 23 湖南比德生化科技有限公司 除草剂 98%炔苯酰草胺原药 Q/JXBZ010—2014 24 广东立威化工有限公司 杀菌剂95%嘧菌酯原药 Q/GDLW043—2012 25 陕西麦可罗生物科技有限公司 杀菌剂55%春雷霉素原药Q/SLS071—2015嘧菌酯原药国家标准7月1日起实施国家质检总局、国家标准委近日正式批准发布《嘧菌酯原药》国家标准，标准编号：GB/T 32341-2015，将自2016年7月1日起实施。

据统计，截至2015年底，共有70家企业在我国登记了嘧菌酯原药产品，其中国外企业3家，国内企业67家。

按照企业所在省份划分，江苏省最多，30家；浙江省次之，11家；以下依次为：山东省5家，安徽省4家，上海市、四川省各3家，河北省2家，湖北省、河南省、重庆市、辽宁省、广东省、湖南省、陕西省、江西省、台湾省各1家。

2016年～2020年专利到期的农药品种之甲氧苄氟菊酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！甲氧苄氟菊酯是日本住友化学公司开发的杀虫活性卓越的拟除虫菊酯类杀虫剂，通用名称：metofluthrin，商品名：SumiOne、Eminence、Deckmate，试验代号：S-1264（Sumiomo）。

对多种害虫具有极高的击倒活性，尤其是蚊虫，同时具有相对高的蒸汽压，对哺乳动物毒性较低。

由于其具有较高的挥发性，对蚊虫有良好击倒性能，其药效是目前普通蒸散药剂的十几倍甚至几十倍。

化学名称：2，3，5，6-四氟-4-（甲氧基甲基）苄基3-（1-丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸酯英文名称：2，3，5，6-tetrafluoro-4-（methoxymethyl）benzyl （EZ）-（1RS，3RS；1RS，3SR）-2，2-dimethyl-3-prop-1-enylcyclopropanecarboxylateCA系统名称：[2，3，5，6-tetrafluoro-4-（methoxymethyl）phenyl]methyl 2，2-dimethyl-3-（1-propenyl）cyclopropˉanecarboxylateCAS登录号：[240494?C70?C6]分子式：C18H20F4O3相对分子质量：360.4化学结构式：1 理化性质：原药为微黄色透明油状液体，沸点334℃，闪点>110℃，蒸汽压1.96mPa （25℃，饱和蒸汽压法），相对密度1.21 （20℃），分配系数KowlogP=5.0 （25℃）。

2016年―2020年专利到期的农药品种之乙酰虫腈我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！乙酰虫腈（试验代号：RPA-115782，通用名称：acetoprole）是由法国罗纳-普朗克公司开发的新型吡唑类化合物，为氟虫腈（fipronil）的结构改造物。

其杀虫、杀螨活性与氟虫腈相仿。

化学名称：1-[5-氨基-1-（2，6-二氯-α，α，α-三氟对甲基苯基）-4-（甲基亚硫酰基）-吡唑-3-基]乙酮英文名称：1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）-pyrazol-3-yl]ethanone CA系统名称：ethanone-，1-[5-amino-1-[2，6-dichloro-4-（trifluoromethyl）phenyl]-4-（methylsulfinyl）-1H-pyrazol-3-yl]- IUPAC名称：1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluoro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）pyrazol-3-yl]ethanoneCAS登录号：[209861-58-5]化学结构式：1、理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点为166℃。

2、作用机理：乙酰虫腈是一个广谱性杀虫剂，其杀虫机制在于阻碍昆虫γ-氨基丁酸（GABA）控制的氯化物代谢，从而达到杀死昆虫的效果。

2016年～2020年专利到期的农药品种之吲唑磺菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！吲唑磺菌胺是日本日产化学公司1997年研发的三唑磺酰胺类杀菌剂，通用名称：Amisulbrom，商品名：Shinkon，Lemimay。

该药剂主要用于防控由卵菌亚纲和变形菌引起的真菌疾病，对黄瓜、葡萄霜霉病，马铃薯、番茄晚疫病以及辣椒疫病等均具有较好的防治效果。

吲唑磺菌胺对哺乳动物低毒，对非目标生物安全。

具有持效性强，耐雨水冲淋，对病害有稳定效果等特点。

吲唑磺菌胺原药于2007年在英国获得临时登记，之后在德国、日本、台湾和韩国等也获得登记批准。

2016年在中国获得97.5%原药及18%悬浮剂的临时登记。

化学名称：3-（3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基）-N，N-二甲基-1H-1，2，4-三唑-1-磺酰胺IUPAC：3-（3-bromo-6-fluoro-2-methylindol-1-ylsulfonyl）-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS：3-[（3-bromo-6-fluoro-2-methyl-1H-indol-1-yl）sulfonyl]-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS 登录号：[348635-87-0]分子式：C13H13BrFN5O4S2相对分子质量：466.3化学结构式：1 理化性质原药含量99%。

2016年―2020年专利到期的农药品种之氟吡菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！氟吡菌胺是由德国拜耳作物科学公司开发的新型吡啶酰胺类杀菌剂，试验代号：AEc638206，通用名称：fluopicolide，商品名称：Infinito，其他名称：氟啶酰菌胺、acylpicolide、picobenzamid。

主要用于防治各类蔬菜和葡萄上的常见卵菌纲病害，如霜霉病、疫病、晚疫病、猝倒病等，具有保护和广谱治疗作用。

化学名称：2，6-二氯-N-[（3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基）甲基]苯甲酰胺英文化学名称：2，6-dichloro-N-[3-chloro-5-（trifluoromethyl）-2-pyridylmethyl]benzamidecA系统名称：2，6-dichloro-N-[[3-chloro-5-（trifluoromethyl）-2-pyridinyl]methyl]benzamidecAS登录号：[239110-15-7]分子式：c14H8cl3F3N2o相对分子质量：383.59化学结构式：1理化性质：原药外观为米色固体，无特殊气味，熔点150℃，蒸气压为3.03×10-7Pa（20℃）；8.03×10-7Pa（25℃），kowlogP=3.26（pH7.8，22℃）。

水中溶解度2.8mg/L（20℃），有机溶剂（g/L20℃）正己烷0.20，乙醇19.2，甲苯20.5，乙酸乙酯37.7，丙酮74.7，二氯甲烷126，二甲基亚砜183。

2016年―2020年专利到期的农药品种之螺虫乙酯2016年―2020年专利到期的农药品种之螺虫乙酯螺虫乙酯是拜耳公司开发的新颖内吸型季酮酸类杀虫剂。

通用名称：spirotetramat，试验代号：BYI08330，商品名称：Movento、Ultor、BYI 8330 OD、亩旺特。

该品种杀虫谱广，主要用于防治多种作物包括棉花、大豆、柑橘、热带果树、坚果、葡萄、土豆和蔬菜等的各种刺吸式口器害虫和害螨，如蚜虫、蓟马、木虱、粉蚧、粉虱和蚧壳虫等。

2 毒性及环境生物安全评价2.1对人畜的毒性原药大鼠急性经口LD50 >2000mg/kg。

大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。

大鼠吸入LC50>4183mg/m3。

它对皮肤无刺激作用，对动物和人的皮肤有潜在致敏性。

大鼠90d亚慢性喂养毒性试验最大无作用剂量：雄性大鼠为148mg/ kg・d，雌性大鼠为188mg/ kg・d；致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验均为阴性，未见致突变性。

2.2对有益昆虫和天敌的影响对鸟类无毒，对蚯蚓毒性相当低。

在急性和触杀试验中，螺虫乙酯对蜜蜂无毒，但对幼蜂有显著的影响，包括使成蜂和蛹的死亡率增加，卵孵化终止，幼蜂数量减少。

它对多种非靶标陆地节肢动物有影响。

该剂对淡水鱼和海鱼有中等毒性，对淡水无脊椎动物有轻微到高的毒性，对海里的无脊椎动物有中到高的毒性。

对水蚤和藻类有毒性。

2.3环境行为根据推荐的方法使用，对环境无副作用。

动物：大鼠、产蛋鸡和哺乳羊经口吸收快且完全，排泄主要通过肾脏迅速而且完全。

土壤环境：母体化合物及代谢物对地下水无污染。

对微生物矿化无副作用。

3 作用机理及特点螺虫乙酯是一种类脂生物合成抑制剂，通过抑制害虫体内脂肪合成过程中的乙酰CoA羧化酶的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常的能量代谢，最终导致其死亡。

由于其独特的作用机制，可有效地防治对现有杀虫剂产生抗性的害虫，同时可作为烟碱类杀虫剂抗性管理的重要品种。