2015-2019年专利将要过期的农药产品

销售额超亿美元，氟唑环菌胺化合物专利刚刚到期氟唑环菌胺（sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。

2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。

该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。

01作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。

其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有7个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。

从近10年的发展趋势看，SDHI类杀菌剂的市场增长速度更快。

不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。

Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。

在近40年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。

氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

有关国外农药产品在我国行政保护的品种专利、行保 2007-11-22 14:42 阅读43 评论0字号：大中小根据中国政府与美国、欧共体、日本、瑞士、瑞典和挪威等国家和地区签署的《关于保护知识产权谅解备忘录》，中国承诺，同意为具备一定条件的签署国的药品、农药产品的发明采取行政措施，予以保护。

国务院授权当时的主管部门化工部和国家医药局分别制定和颁布了农药和药品的行政保护法规。

《农业化学物质产品行政保护条例》及其《农业化学物质产品行政保护条例实施细则》于1993年1月1日开始实施，并沿用至今。

行政保护是对工业知识产权的法律保护，该条例属于工业产权法律范畴，而不能顾名思义地理解为行政法；它所针对的对象和范围具有涉外因素，是涉外法规，不适用于国内有关企事业单位和个人。

行政保护条例是针对我国当时不完善的专利体系，为涉外知识产权提供的补偿举措。

该条例针对的是特定时期、特定国的国外发明，究其实质是一种中国行政主管部门提供的过渡性保护措施。

虽然，行政保护没有申请时间的限制，只要符合该条例规定的条件即可，但由于该条例设定的申请条件包含了时间因素(即，其中的两项条件：一是1986年1月1日至1993年1月1日期间的国外专利；二是提出行政保护申请日前尚未在中国销售)，而且，该条例保护期限中也带有时间因素(保护期限为7年6个月，并同时也规定了农药独占权在申请人所在国无效或者失效，造成行政保护在期限届满前终止的情形)，因此，符合行政保护申请和保护的农药品种必将越来越少，可以预料，行政保护作为过渡性的法规，会在不久的将来完成其使命。

行政保护制度自设立以来直到2004年末共审查公告了39项行政保护申请，其中有29项申请被授予行政保护。

一：已授予行政保护品种序号,中文通用名,英文通用名,商品名,类别,生产商,授予时间,授权号1,虫酰肼,Tebufenozide,米满,杀虫剂,美国罗门哈斯公司,1994.9.5,NB-US9905022,氟虫腈,Fipronil,锐劲特,杀虫剂,法国罗纳普朗克公司,1994.11.19,NB-FR9119033,腈苯唑,Fenbuconazole,应得,杀菌剂,美国罗门哈斯公司,1994.9.5,NB-US9905014,氟环唑,Epoxiconazole,欧霸,杀菌剂,德国巴斯夫公司,1996.6.10,NB-GE9610065,右旋吡氟乙草灵,Haloxyfop-R-methyl,高效盖草能,除草剂,美国陶氏化学公司,1996.1.3,NB-US9103046,唑嘧磺草胺,Flumetsulam,阔草清,除草剂,美国陶氏化学公司,1996.1.3,NB-US9103057,玉嘧磺隆,Rimsulfuron,宝成,除草剂,美国杜邦公司,1996.9.11,NB-US9911078,环胺磺隆,Cyclosulfamuron,金秋,除草剂,美国氰胺公司,1997.3.3,NB-US9303089,乙氧磺隆,Ethoxysulfuron,太阳星,除草剂,德国艾格福公司,1997.3.3,NB-GE93031010,三氟丙磺隆,Prosulfuron,顶峰,除草剂,瑞士诺华公司,1997.7.15,NB-US97151211,,Trinexapac-ethyl,挺立,除草剂,瑞士诺华公司,1997.7.15,NB-US97151112,环氧嘧磺隆,Oxasulfuron,大能,除草剂,瑞士诺华公司,1998.1.5,NB-SW91051713,四唑嘧磺隆,Azimsulfuron,康宁,除草剂,杜邦日本公司,1998.2.18,NB-JB92181314,恶唑菌酮+代森锰锌,Famoxadone+Mancozbe,易保,杀菌剂,美国杜邦公司,1998.11.12,NB-SW91121415,唑酮草酯,Carfentrazone-ethyl,快灭灵,除草剂,美国FMC公司,1999.1.4,NB-US91041516,氰氟草酯,Cyhalofop-butyl,千金,除草剂,陶氏化学日本公司,1999.1.4,NB-JP91041617,噻氟菌胺,Trifluzamide,宝穗,杀菌剂,罗门哈斯日本公司,1999.8.2,NB-JP98021918,咯菌腈,Fludioxonil,适乐时,杀菌剂,瑞士诺华公司,1999.8.2,NB-US98021819,嘧菌酯,Azoxystrobin,安灭达,杀菌剂,英国捷利康公司,1999.10.10,NB-US90102020,喹禾康酯,Quizalofop-P-tefuryl,喷特,除草剂,奥地利DSM精细化工公司,2000.3.21,NB-AT200321221,,Trifloxysulfuron,(75%水分散颗粒剂),英飞特,除草剂,瑞士诺华公司,2001.12.26,NB-SW200112262222,茚虫威,Indoxacarb,安打,杀虫剂,杜邦意大利公司,2001.12.30,NB-IT200112302323,炔草酯,Clodinafop-propargyl,顶尖,除草剂,先正达(美国)公司,2002.7.31,NB-US200207312424,,Cgazofamid,氰霜唑,杀菌剂,日本石原公司,2002.12.12,NB-JP200212122525,,Butafenacil,英拜,除草剂,瑞士先正达公司,2003.3.5,NB-EP200303052626,碘甲磺隆钠盐,Iodosulfuron(,谷草杀,除草剂,德国安万特公司,2003.6.17,NB-EP200306172727,醚菌酯,Kresoxim-methyl,翠贝,杀菌剂,巴斯夫股份有限公司,2003.12.25,NB-EP200312252828,烟酰胺,Boscalid,凯泽,杀菌剂,巴斯夫股份有限公司,2005.05.09,NB-EP200505093029,硝草酮,mesotrione,克立妥,除草剂,先正达(美国)公司,2005.2.2,NB-US2005020229二：已驳(撤)回行政保护的品种序号,中文通用名,英文通用名,商品名,类别,生产商,申请日期,备注1,咪草烟,lmazethopyr,普施特,除草剂,美国氰胺公司,1993.4.15,驳回2,醚磺隆,Cinosulfuron,莎多伏,除草剂,瑞士汽巴嘉基公司,1994.11.22,驳回3,醚苯磺隆,Triasulfuron,农家乐,除草剂,瑞士汽巴嘉基公司,1995.4.10,驳回4,腈菌唑,Myclobutanil,,杀菌剂,美国罗门哈斯公司,1993.6.1,撤回5,双胍辛烷苯基磺酸盐,Iminoctadinetris,百可得,杀菌剂,大日本油墨公司,1995.4.7,驳回6,烯酰吗啉,Dinethomorph,安克,杀菌剂,美国氰胺公司,1996.4.23,驳回7,,Difenocon,思科,杀菌剂,瑞士诺华公司,1998.5.5,驳回8,氟硅菊酯,Silafluofen,施乐宝,杀虫剂,德国艾格福公司,1996.4.20,自动放弃9,,S-metolachlor,金都尔,除草剂,诺华(农化)美国公司,1999.5.4,驳回2009年后专利到期农药新品种和非专利农药品种发布人：农药协会发布时间：2009-3-26 17:02:12 浏览次数：320地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。

近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。

日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。

巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。

拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。

先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。

先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。

先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。

拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。

拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。

2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。

2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。

杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。

腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。

腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。

中国农药专利情况介绍对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。

中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。

l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。

但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。

一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。

根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。

新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。

而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。

由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。

而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。

由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。

2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。

专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。

实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。

表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。

2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！噻酰菌胺是日本农药株式会社于1996年研发的噻二唑甲酰胺类新型稻田杀菌剂，通用名称：tiadinil，试验代号：R-4601、NNF-9850，主要用于防治稻瘟病，可以提高水稻本身的抗病能力。

具有速效及持效期长、安全性高的特性。

化学名称：3′-氯-4，4′-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺IUPAC：3′-chloro-4，4′-dimethyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxanilideCAS：N-（3-chloro-4-methylphenyl）-4-methyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxamideCAS登录号：[223580-51-6]分子式：C11H10ClN3OS相对分子质量：267.74化学结构式：1.理化性质：纯品为淡黄色结晶。

熔点112.2℃，蒸汽压1.03×10-3mPa（25℃）。

KowlogP=3.68（25℃），相对密度1.47（20℃）。

水中溶解度13.2mg/l（20℃）。

有机溶剂中溶解度（g/l，20℃）：正己烷74.0mg/l、甲醇124，丙酮434，甲苯11.8，二氯甲烷156，乙酸乙酯198。

稳定性：在酸性和碱性介质中稳定（pH4～9）。

2.毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>6147mg/kg，大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。