甲氨蝶呤说明书
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甲氨蝶呤甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)英文/拉丁名称:Methotrexate制剂/规格:片剂:5mg、10mg。
粉针剂:5mg、20mg、100mg、500mg、1g。
类别:抗肿瘤药药理毒理四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
药代动力学用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时-5小时血药浓度达最高峰。
部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。
主要经肾(约40-90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2-3小时;终末期为8-10小时。
少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。
清除率个体差别极大,老年患者更甚。
适应症1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。
3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。
小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
剂量用法1、治疗白血病通常成人口服2.5mg-10mg/日,总量约50mg-150mg。
甲氨蝶呤片临床用药须知XXX(XXXX医院药械科)为促进甲氨蝶呤片的临床合理使用,减少药品不良反应发生,提高临床疗效,保证患者用药安全,临床药学室在参考国家有关药品使用规范和文献的基础上制订了XXXX医院甲氨蝶呤片临床用药须知。
甲氨蝶呤是叶酸还原酶抑制剂,用于抑制二氢叶酸还原酶,使四氢叶酸合成受阻,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
该药品临床主要用于肿瘤和免疫疾病治疗。
一、甲氨蝶呤片适应症各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和簟样肉芽肿、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤;乳腺癌、卵巢癌、富颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
还可用于类风湿性关节炎、顽固性银屑病、银屑病性关节炎、皮肌炎等免疫性疾病。
二、甲氨蝶呤片用法用量首次口服剂量5~10mg,每周1次(请注意,不是每日服用)。
根据疗效和耐受性,可每2~4周增加2.5mg,最大剂量为20mg,每周1次。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15~20mg/m2,每周一次。
每周固定时间服用。
三、甲氨蝶呤片注意事项1、排除不适合人群。
在开始甲氨蝶呤治疗前,化验血常规、肝肾功能、乙肝五项、丙肝抗体、艾滋病抗体、妊娠试验等。
肝肾功能不全者、慢性感染者、妊娠妇女等不宜服用。
2、适量补充叶酸。
在每周服用甲氨蝶呤(≥15mg)的第2日或第3日服用1片(5mg)叶酸,可以明显减少甲氨蝶呤诱发的口腔溃疡、肝转氨酶升高、胃肠不适等不良反应,且不降低甲氨蝶呤的疗效。
但如果每日服用叶酸将减少甲氨蝶呤的吸收、降低其血药浓度,则降低疗效。
如果每周服用甲氨蝶呤(≤10mg),则不推荐常规补充叶酸。
3、口服改肌注。
如果患者服用甲氨蝶呤片后,恶心反应严重,甚至呕吐,可改用甲氨蝶呤针剂,每周肌注1次(5-15mg)。
4、不可随意停药。
甲氨蝶呤属于“改变病情抗风湿药”类,相对非甾体类抗炎药和激素类药物而言,起效慢,临床症状的明显改善大约需1~2个月;目前,甲氨蝶呤已是国际上公认的类风湿性关节炎药物中,治疗作用最强、副作用最小的首选药物;也是联合治疗中的基本药物,适合用于类风湿的长程治疗。
mtx用法
MTX一般指甲氨蝶呤,是一种抗肿瘤药物。
其用法如下:
- 使用方法:包括口服药物和皮下注射等。
- 常用量:7.5mg-15mg,每周一次。
- 注意事项:
- 使用甲氨蝶呤后次日口服5mg叶酸(每周1次,每次5mg)有利于减少其潜在的副作用。
- 严重肾病、严重肝病、白细胞减少<3.0×10⁹/L、妊娠、哺乳、严重感染和严重间质性肺病等情况下,禁止使用甲氨蝶呤。
- 部分患者服药后会出现腹部不适、恶心、反酸等胃肠道症状,大多数患者会逐渐适应,无需停药。
如出现严重情况,应及时就诊调整药物。
- 甲氨蝶呤不是速效药物,一般需要持续使用1-3个月才能判断其是否有效,6个月时可达最大疗效,因此建议至少使用甲氨蝶呤3个月以上无效时,才考虑联合或者更换为其他药物。
- 使用甲氨蝶呤时,建议前3个月每隔2-4周查血常规、肝肾功能,当连续多次监测指标正常且剂量稳定后,可逐渐延长监测时间(如每3个月监测1次)。
- 服药期间应该严格避孕、避免哺乳。
- 当计划怀孕时,应该停药至少3-6个月以上。
甲氨蝶呤注意事项甲氨蝶呤是一种抗代谢类药物,用于治疗急性淋巴细胞白血病、其他白血病和恶性淋巴瘤等血液恶性肿瘤。
在使用甲氨蝶呤时,需要注意以下事项:1. 严格按医生的指示用药。
甲氨蝶呤是一种强效药物,必须在医生的指导下使用,严禁自行增减剂量或停用药物。
2. 定期复查血常规和肝肾功能。
甲氨蝶呤可能会对造血系统和肝肾功能产生影响,因此需要定期检查血常规和肝肾功能指标,以及监测有无不良反应的出现。
3. 避免与其他抗代谢药物同用。
甲氨蝶呤与其他抗代谢药物如甲氧苄啶和硫唑嘌呤等同时使用时,可能会增加药物的毒副作用,需避免同用。
4. 注意低血小板和低白细胞计数的副作用。
甲氨蝶呤可能引起血小板减少和白细胞计数降低,要密切监测患者的血液指标,如出现异常应及时就医。
5. 避免与磺胺类药物同用。
甲氨蝶呤与磺胺类药物可相互增强作用,增加药物的毒副作用,应避免同用。
6. 避免过度疲劳和劳累。
甲氨蝶呤可能会导致疲劳和乏力,患者在使用期间应注意休息,避免剧烈运动和过度劳累。
7. 注意药物的存储条件。
甲氨蝶呤应存放在干燥、阴凉的地方,避免阳光直射和高温,避免与其他药物混淆。
8. 患者需告知医生有无其他药物的使用。
在使用甲氨蝶呤之前,患者需主动告知医生使用的其他药物,包括处方药和非处方药,以避免药物相互作用。
9. 在用药期间需注意饮食和生活习惯。
患者应保持良好的饮食,多摄取富含维生素和蛋白质的食物,并避免烟草和酒精的摄入,以促进身体康复。
总之,患者在使用甲氨蝶呤时,一定要严格遵循医生的指导,并注意药物的副作用和存储条件。
如有不适或异常情况出现,应及时就医并告知医生使用的药物情况。
甲氨蝶呤的使用说明书甲氨蝶呤是一种常用的抗癌药物,广泛应用于肿瘤治疗领域。
本使用说明书将为您详细介绍甲氨蝶呤的药物特性、使用方法、注意事项以及可能出现的副作用,以便您正确、安全地使用该药物。
一、药物特性甲氨蝶呤是一种抗代谢药物,化学名为N^10-Methyl-pteroylglutamic acid或Methotrexate。
其化学结构式为C20H22N8O5,相对分子质量为454.44。
甲氨蝶呤为白色结晶性粉末,可溶于水和甲醇,溶液呈弱酸性。
二、适应症甲氨蝶呤主要用于治疗多种恶性肿瘤,包括骨肉瘤、肺癌、淋巴瘤、结肠直肠癌等。
此外,甲氨蝶呤还可用于治疗自身免疫性疾病,如重型银屑病、类风湿性关节炎等。
三、使用方法1. 剂量:根据医生的指导和患者的具体情况,确定适当的剂量。
请严格按照医嘱使用,避免自行调整剂量。
2. 途径:甲氨蝶呤可以经口服、静脉注射或肌肉注射的方式使用。
具体使用途径请依照医生的指导进行。
3. 用药时间:药物使用的时间和疗程应根据患者的具体情况确定,需密切配合医生进行复查和评估。
4. 药物相互作用:请告知医生您正在使用的其他药物,以避免药物相互作用的发生。
四、注意事项1. 与孕妇及哺乳期妇女慎用:甲氨蝶呤对胎儿有一定的致畸作用,孕妇及哺乳期妇女应慎重使用。
如确需使用,请务必在医生的指导下进行,并密切监测母婴的状况。
2. 肝肾功能损害患者慎用:如患者存在明显的肝肾功能损害,请在医生指导下使用,剂量需调整。
3. 注意个人卫生:在使用甲氨蝶呤期间,请保持良好的个人卫生,减少感染的风险。
4. 避免接触口腔粘膜和皮肤:药物溶液接触到口腔粘膜或皮肤可能引起刺激,请在使用过程中避免此类接触。
五、可能出现的副作用甲氨蝶呤在使用过程中可能会引起一些副作用,包括:1. 恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
2. 骨髓功能抑制,表现为贫血、白细胞减少、血小板减少等。
3. 肝肾功能损害,表现为肝酶升高、肾功能异常等。
【中文名称】甲氨蝶呤片【产品英文名称】Methotrexate Tablets【产品规格】2.5mg*100片【功效主治】1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分:本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0%~110.0 %。
分子式:C20H22N8O5,分子量:454.45。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA 与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】1 乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性;2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3 本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4 与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;8 先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
甲氨蝶呤注射液标准
甲氨蝶呤(Methotrexate)注射液是一种常用的抗代谢药物,主要用于治疗某些类型的癌症(如白血病、乳腺癌、肺癌等),以及一些自身免疫疾病(如重症银屑病、类风湿性关节炎等)。
甲氨蝶呤注射液的标准和使用指南包括以下几个方面:
1.剂量和用法:甲氨蝶呤的剂量因个人情况和治疗目
的而异。
它通常是按体重或体表面积计算剂量,并
且可能随治疗过程中的反应和实验室检查结果调
整。
2.制备和稀释:甲氨蝶呤注射液通常需要在使用前稀
释。
使用无菌技术和适当的溶剂(如生理盐水或5%
葡萄糖溶液)进行稀释。
3.储存条件:甲氨蝶呤注射液应储存在避光、干燥、
冷藏的条件下,以保持药品的稳定性和效力。
4.不良反应和监测:使用甲氨蝶呤可能会有副作用,
如恶心、呕吐、血液学异常、肝脏损害等。
治疗期
间需要定期监测患者的血液参数、肝功能和肾功
能。
5.特殊人群的使用:孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不
全的患者使用甲氨蝶呤时需格外小心,并在医生指
导下使用。
6.药物相互作用:甲氨蝶呤可能与其他药物(如非甾
体抗炎药、某些抗生素)产生相互作用,因此在使
用前应告知医生其他正在使用的药物。
7.使用禁忌:有些情况下不宜使用甲氨蝶呤,例如重
度肝脏或肾脏功能不全、怀孕或计划怀孕等。
需要注意的是,甲氨蝶呤的使用应严格遵照医嘱,由专业医护人员在适当的医疗环境下进行。
由于药品的标准和使用指南可能因地区和具体情况而有所不同,以上信息仅供参考,具体使用请遵照医生指导和药品说明书。
甲氨蝶呤化学结构甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种抗代谢药物,常用于治疗多种恶性肿瘤和自身免疫性疾病。
它的化学结构具有独特的特点,使其具备了强大的抗肿瘤和免疫抑制作用。
甲氨蝶呤的化学结构为C20H22N8O5。
从化学式中可以看出,它由碳、氢、氮和氧元素组成。
甲氨蝶呤的结构中包含了一个吡咯环和一个喹啉环,吡咯环上连接着一个氨基(NH2)和一个甲基(CH3)基团,喹啉环上则连接着一个羧基(COOH)和一个脱氧核苷结构。
甲氨蝶呤的结构决定了它的药理作用。
它通过与二氢叶酸还原酶结合,抑制二氢叶酸的还原,从而阻断了嘌呤和嘧啶的合成。
这使得癌细胞无法合成DNA和RNA所需的嘌呤和嘧啶,从而抑制了癌细胞的生长和分裂。
甲氨蝶呤还具有免疫抑制作用。
它可以抑制T细胞的活性,减少炎症反应和免疫系统的异常反应。
这使得甲氨蝶呤在治疗自身免疫性疾病如风湿性关节炎、银屑病等方面也有广泛应用。
甲氨蝶呤作为一种抗癌药物,具有较强的毒副作用。
它可引起骨髓抑制,导致白细胞、红细胞和血小板的减少,引发贫血、感染和出血等并发症。
此外,甲氨蝶呤还可引起胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等,以及皮肤反应如皮疹、瘙痒等。
因此,在使用甲氨蝶呤时,需要严密监测血常规和肝肾功能,同时给予适当的支持治疗和护理措施。
甲氨蝶呤的药代动力学特点也值得关注。
它在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程受到多种因素的影响。
例如,口服给药的吸收率较低,而静脉注射则可获得较高的生物利用度。
甲氨蝶呤在体内主要通过肝脏代谢,经肾脏排泄为主。
肝肾功能不全的患者,需要调整剂量或延长给药间隔,以避免药物积累和毒副作用的发生。
甲氨蝶呤的临床应用范围广泛,可用于治疗乳腺癌、肺癌、淋巴瘤等多种恶性肿瘤,也可用于治疗风湿性关节炎、银屑病等自身免疫性疾病。
然而,由于其毒副作用较大,使用时需要权衡利弊,结合患者的具体情况进行个体化治疗。
甲氨蝶呤作为一种抗代谢药物,其化学结构决定了其抗肿瘤和免疫抑制作用。
甲氨蝶岭吃药注意事项甲氨蝶呤是一种治疗风湿病和类风湿性关节炎的药物。
在使用前一定要仔细阅读药品说明书并遵循医生的建议。
下面是关于甲氨蝶呤使用注意事项的详细解释。
首先,使用甲氨蝶呤药物前应该要了解相关的禁忌症。
甲氨蝶呤对本品过敏者、正在服用抗结核药物利福平、酢鞋霉素等者禁用。
同时,孕妇和哺乳期妇女应慎用该药物。
对于肝、肾功能有明显损害的患者也应谨慎使用,必要时可以调整剂量或者选择其他治疗方法。
其次,甲氨蝶呤在使用过程中需要注意一些潜在的副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹胀、消化不良、食欲不振等。
少数患者可能会出现疲倦、头痛、头晕等症状。
严重的副作用会包括白细胞减少、贫血、肝功能损害和过敏反应等。
如果出现副作用,应及时告知医生。
第三,甲氨蝶岭是一种处方药物,必须严格按照医生的指示使用。
通常情况下,每日一次,每次剂量视患者具体情况而定。
在服用药物期间,不要随意停药或者改变剂量,必要时可以咨询医生。
第四,甲氨蝶呤治疗期间需要注意饮食。
有证据显示,甲氨蝶呤与一些食物,特别是含有草酸的食物(例如菠菜、苋菜等)一同食用时会相互影响,减弱药物疗效。
患者在服药期间应该适度控制草酸盐的摄入。
第五,在使用甲氨蝶呤期间要定期检查血常规、肝功能、肾功能等指标。
这些指标可以帮助医生了解患者的药物疗效和药物引起的副作用情况。
如果出现异常情况,应及时向医生报告。
此外,患者应该定期到医院随访,接受医生的进一步评估和建议。
最后,甲氨蝶岭应放置在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
同时,药物也应保存在阴凉、干燥的地方,避免高温和潮湿,以免影响药物的疗效。
过期的药物应该妥善处理,不要随意丢弃或使用。
总之,甲氨蝶呤是一种有效的治疗风湿病和类风湿性关节炎的药物,但在使用时必须要遵循医生的指示。
患者应该了解药物的禁忌症和副作用,定期进行相关的检查,并注意饮食和儿童接触等方面的安全。
只有正确合理地使用该药物,才能更好地发挥其疗效,减少不良反应,提高治疗效果。
甲氨蝶呤说明书篇一:甲氨蝶呤说明书【中文名称】甲氨蝶呤片【产品英文名称】 Methotrexate Tablets【产品规格】 2.5mg*100片【功效主治】 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分:本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0,,110.0 ,。
分子式:C20H22N8O5,分子量:454.45。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受1到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】1 乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性;2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3 本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4 与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;8 先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4,6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或2于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。
有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。
本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【不良反应】1 胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。
食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2 肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ,谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3 大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;4 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5 骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血;6 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;7 白细胞低下时可并发感染。
【禁忌症】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【用法用量】口服成人一次5mg,10mg,一日1次,每周31,2次,一疗程安全量50mg, 100mg。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg,20mg/m2,每周一次。
【贮藏方法】遮光,密封保存。
【注意事项】 1本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2 对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3 全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。
周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。
篇二:甲氨蝶呤说明书【中文名称】甲氨蝶呤片【产品英文名称】 methotrexate tablets【产品规格】 2.5mg*100片【功效主治】 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分:本品含甲氨蝶呤应为标示量的485.0,,110.0 ,。
分子式:c20h22n8o5,分子量:454.45。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致dna的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制rna与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的s期,属细胞周期特异性药物,对g1/s期的细胞也有延缓作用,对g1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】1 乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性;2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3 本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4 与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,5可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;8 先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4,6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。
有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。
本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【不良反应】1 胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。
食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2 肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ,谷氨酰转肽酶等增高,6长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; 3 大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; 4 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5 骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血;6 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;7 白细胞低下时可并发感染。
【禁忌症】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【用法用量】口服成人一次5mg,10mg,一日1次,每周1,2次,一疗程安全量50mg,100mg。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg,20mg/m2,每周一次。
【贮藏方法】遮光,密封保存。
【注意事项】 1本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2 对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3 全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、7肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。
周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。
篇二:注射用甲氨蝶呤说明书--恒瑞大注射用甲氨蝶呤说明书【药品名称】通用名:注射用甲氨蝶呤英文名:methotrexate for injection汉语拼音:zhusheyongjiaan dieling【成份】1. 本品主要成份为:甲氨蝶呤。
其化学名称为:l-(+)-n-,4-,,(2,4-二氨基-6-蝶啶基,甲基,甲氨基,苯甲酰基)谷氨酸。
其结构式为: 分子式:c20h22n8o5分子量:454.45cas no.:133073-73-12. 辅料:甘露醇和氯化钠。
【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。
具体适应症如下:81. 抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。
2. 急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病)、burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(?和?期,peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病3. 大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。
甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物,可与 蓬勃范文网:甲氨蝶呤说明书)甲氨蝶呤竞争进入细胞内,这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。
4. 银屑病化疗:甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。
但因使用时有较大危险,应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。
【规格】0.1g【用法用量】9抗肿瘤化疗:甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。
绒毛膜癌及类似滋养层疾病,常规剂量是15,30mg/日,肌注5天。
通常一至数周后,在所有毒性反应全部消失后,再开始下一个疗程。
通常需要3,5个疗程。
治疗的有效性可采用24小时尿hcg(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评估。
在第三次或第四次疗程后,hcg水平应回到正常或低于50iu/24h,通常可测定的病变在约4,6周后可完全消除。
在hcg水平恢复正常后,建议继续给予1或2个疗程甲氨蝶呤的治疗。
每个治疗开始前,必须进行仔细地临床评估,甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。
乳腺癌:对于淋巴结阳性的早期乳腺癌病人,作为乳房根治切除术后的辅助疗法,甲氨蝶呤与环磷酰胺、氟尿嘧啶联合应用,交替进行长期化疗可得到较好的疗效。
甲氨蝶呤的剂量为40mg/m2,于第一天和第八天静脉给药。
白血病:甲氨蝶呤与皮质类固醇及其它抗白血病药物的联合使用时可快速有效地缓解白血病,甲氨蝶呤的剂量为每天口服3.3mg/m2,合用强的松60mg/m2/日。
如有缓解,可改用甲氨蝶呤维持剂量,每次30mg/m2口服或肌注,每周二次;或每14天静脉给药2.5mg/kg。
当10复发时,可用诱导方案重复给药。
急性髓细胞性白血病对化学疗法不敏感。
其缓解时间短,易于复发和迅速产生耐药性。
蕈样真菌病:甲氨蝶呤50mg每周一次或25mg每周二次肌注,可以做为口服疗法的替代方法。