苦豆子生物碱的研究与苦豆子综合利用
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苦豆子植物特性及资源化利用研究进展杨阳;刘秉儒【摘要】为全面、深入研究和科学利用苦豆子资源,综述了苦豆子分布区及生境特点、生物学特性和生理特性、种群更新机制、繁殖扩散机理、化学成分、药用价值、饲料加工和其他资源化利用途径等方面的研究进展,展望了苦豆子在生态学领域未来研究发展的方向及需要注意的关键问题。
%To comprehensively and deeply study and scientifically utilize S.alopecuroides resource, the research progress of S.alopecuroides was reviewed,including the distribution area,habitat,biological characteristics,physiological characteristics, population renewal mechanism, reproduction and spread mechanism, chemical ingredients, medicinal value and resource utilization etc. And the further developments and noticeable problems aboutS.alopecuroides study in ecology field were proposed.【期刊名称】《贵州农业科学》【年(卷),期】2013(000)012【总页数】6页(P4-9)【关键词】苦豆子;植物特性;荒漠区;资源化利用【作者】杨阳;刘秉儒【作者单位】宁夏大学西北退化生态系统恢复与重建教育部重点实验室,宁夏银川 750021;宁夏大学西北退化生态系统恢复与重建教育部重点实验室,宁夏银川750021【正文语种】中文【中图分类】S727.34苦豆子(Sophora alopecuroides L.)为豆科槐属(Leguinosae)多年生亚灌木草本植物,具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用[1],是我国西北地区常见的中草药之一。
苦豆子生物碱的研究进展发表时间:2014-01-14T11:36:51.670Z 来源:《医药前沿》2013年11月第33期供稿作者:韩玉刚张浩[导读] 此外,苦参碱还试用于治疗病毒性肝炎、病毒性心肌炎。
韩玉刚张浩(解放军第206医院临床药学科吉林通化 134000)苦豆子(sophora alopecuroides L)是豆科槐属植物,别名苦豆根、苦甘草、西豆根、苦豆草、欧苦参等,我国西北省区及中亚细亚一带均有分布。
药用根、根茎、全草及种子,味苦性寒,有清热解毒、祛风燥热、止痛杀虫等作用。
近年来的研究发现,其还有抗癌、抗炎、抗菌的作用。
关于化学成分的研究的研究已有报道,为了更好的开发利用该资源,我们对其种子中生物碱成分的研究和药理作用的研究。
已有报道鉴定的生物碱有氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、苦参碱(matrine MT)、槐果碱(sophocarpine SC)、槐定碱(sophoridine SRI)和槐胺碱(sophoramine SA)、莱曼碱(lehmannine LEH)、苦豆碱(aloperine ALC)。
现将近几年苦豆子类生物碱在抗炎方面的资料进行综述如下。
杨志伟等发现苦参总碱、苦豆总碱具有明显而独特的抗柯萨基B3组病毒(CVB3)的作用,通过对(CVB3)与各个药物在37℃作用2小时,然后测定病毒的TCID50。
结果提示苦参总碱和苦豆总碱能有效的抑制CVB3繁殖,两总碱主要效应可能是直接灭活游离病毒以及进入细胞内发挥抗病毒作用。
而且具有免疫调节功能。
此外,苦参碱还试用于治疗病毒性肝炎、病毒性心肌炎。
李凡等的研究发现苦豆碱对多种致炎剂所引起的急性炎症和Ⅲ,Ⅳ型变态反应有显著的抑制作用。
从免疫的角度对其进行研究。
苦豆碱有抑制巨噬细胞产生包细胞介毒1(IL-2)的作用(p<0.01),并能直接抑制小鼠脾细胞增殖反应,同时能抑制脾细胞对豆蛋白A(CorA)诱导的T细胞增殖反应(p<0.01),对多种致炎剂诱发的动物炎症有拮抗作用。
西北特药苦豆子的研究开发与利用
孙曾祺
【期刊名称】《陕西中医学院学报》
【年(卷),期】1999(22)4
【摘要】阐述了苦豆子的药用资源、药理作用、实验、临床研究与药源开发,提示该药的开发和利用,对于我国中医药治疗心脑血管病、抗癌、抑菌、抗病毒类新药的开发、研究;对于我国西北沙荒地区植被、水土生物圈的坏保治理、综合开发利用研究,是一个不可忽视与低估的项目,应加强开发利用力度,其发展前景广阔。
【总页数】3页(P40-42)
【关键词】西北特药;苦豆子;研究;开发;中药;苦参
【作者】孙曾祺
【作者单位】山东维坊市卫生局
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.西北特药苦豆子的研究与开发 [J], 胡艺
2.宁夏苦豆子资源的保护及其开发利用 [J], 张清云;杨朝霞;赵晓莉;李明
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4.宁夏苦豆子生态资源调查与开发利用 [J], 雷茜
5.西北特色蜜源植物——苦豆子的分布与利用 [J], 罗术东;王彪;祁文忠;安建东;褚忠桥;苏萍
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∗基金项目:包头市科技计划项目社会发展科技支撑项目(2017S2001 9)ꎻ内蒙古自治区自然科学基金面上(联合)项目(No.2017MS(LH)0808)ꎻ内蒙古自治区高等学校科学研究项目(NJZY19193)ꎻ包头医学院科学研究基金项目扬帆计划(No.BYJJ-YF201618)通讯作者:邬国栋ʌ综述ɔ苦豆子化学成分及药理作用的研究现状∗董佳妮1ꎬ张㊀东2ꎬ康松松1ꎬ邬国栋1(1.包头医学院药学院ꎬ内蒙古包头014060ꎻ2.包头医学院基础医学与法医学院)㊀㊀DOI:10.16833/j.cnki.jbmc.2020.01.044㊀㊀苦豆子(Sophoraalopecuroides)系豆科(Legumino ̄sae)槐属植物ꎬ其全草㊁根及种子可入药ꎮ别名为布亚(维吾尔语)㊁胡兰-宝雅(蒙古语)㊁苦甘草㊁苦豆草㊁苦豆根㊁草槐(甘肃)等ꎬ最早记载于«神农本草经»ꎬ能安五脏㊁定志益精ꎬ是常用的一种维药和蒙药材ꎮ在我国主要分布于内蒙古㊁宁夏㊁新疆㊁甘肃㊁青海㊁西藏等地区ꎬ分布范围较广[1]ꎮ苦豆子收载于«新疆中草药»㊁«中华人民共和国药典»㊁«全国中草药汇编»㊁«维吾尔药志»(上)等ꎮ苦豆子中主要化学成分为生物碱和黄酮ꎬ此外还含有挥发油㊁有机酸㊁多糖㊁香豆素类成分㊁无机元素及脂肪酸㊁游离氨基酸等[2]ꎮ苦豆子性寒ꎬ味苦ꎬ有毒ꎬ具有清热解毒㊁消炎止痢㊁止痛㊁祛风㊁杀虫等功效ꎮ临床用于治疗痢疾㊁疮疖㊁外伤化脓㊁湿疹㊁顽癣㊁滴虫及胃病等各种疾病ꎬ近年研究证明其具有抗癌㊁抗心律失常㊁抗炎㊁镇痛等多种药理作用[3]ꎮ现对苦豆子的化学成分及药理作用进行综述ꎬ为进一步开发和利用苦豆子提供参考依据ꎮ1㊀苦豆子的化学成分1.1㊀生物碱类㊀苦豆子含有广泛的生物碱ꎬ地上部分总生物碱含量为6.11%~8.03%ꎬ种子中约含有8.11%[4]ꎮ宋丽军等[5]曾采用HPLC法检测到苦豆子总生物碱中含有槐定碱㊁金花雀碱㊁槐果碱㊁苦参碱㊁氧化苦参碱及莱曼碱ꎮ万传星等[6]采用732强酸性阳离子交换树脂法㊁固相萃取法㊁有机溶剂液液萃取法分别制备苦豆子总碱ꎬ发现3种方法制备的生物碱单体组分类型相同ꎻ同时用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法检出13种生物碱ꎬ主要为槐定碱㊁槐果碱㊁苦参碱㊁异槐果碱㊁野啶碱㊁Lamprolobine和槐胺碱ꎬ分别占13种生物碱的32.63%㊁19.99%㊁12.52%㊁9.25%㊁8.47%㊁6.16%㊁4.11%ꎮ1.2㊀黄酮类㊀黄酮类化合物是苦豆子另一大类活性成分ꎬ苦豆子的根和种子中含有多种黄酮类物质ꎮ李敏等[7]采用大孔吸附树脂㊁聚酰胺柱层析法㊁Sephade ̄xLH-20柱色谱法及重结晶等方法从新疆苦豆子中分离得到3种化合物ꎬ采用一维和二维核磁共振技术分别鉴定为3ᶄꎬ4ᶄ-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)㊁7ꎬ3ᶄ-二羟基二氢黄酮-4ᶄ-O-β-D-吡喃葡萄(Ⅱ)㊁芦丁(Ⅲ)ꎮ卞海涛等[8]采用硅胶㊁SephadexLH-20等技术CON从苦豆子中分离鉴定出了5个化合物ꎬ分别是苦豆双黄酮苷(1)㊁5ꎬ6-二羟基-3ꎬ7ꎬ3'ꎬ4'-四甲氧基黄酮(2)㊁紫铆查耳酮(3)㊁β-胡萝卜苷(4)和3'-甲氧基木犀草素ꎮ1.3㊀挥发油类㊀苦豆子含有多种挥发性油类物质ꎬ种子中以酚类和萜类化合物为主要成分ꎬ根㊁茎㊁叶中主要含有酯类化合物ꎮ盖静等[9]采用气相色谱-质谱联用法对甘肃地区苦豆子全草挥发油中的化学成分进行分离ꎬ发现全草挥发油含量为1.90%ꎬ并用GC/MS法从挥发油中分离出22种化合物ꎬ包括1ꎬ3-二甲基-苯㊁1-甲氧基-4-(1-丙烯基)苯㊁丙醛等ꎬ采用峰面积归一法并通过数据处理系统得出各化学成分在挥发油中的百分含量为61.89%ꎮ杨晋[10]采用水蒸气蒸馏法(SD)和索氏提取法(SE)提取了苦豆子种子挥发油ꎬ发现SD法共分离出29个色谱峰ꎬ鉴定出27种物质ꎬ包括烃类化合物(庚烷㊁乙烯基环丁烷等)㊁醚类化合物(乙丁醚)㊁酮化合物(4-甲基-4-羟基-2-戊酮等)等ꎻSE法共分离出28个色谱峰ꎬ鉴定出23种物质ꎬ包括有机酸类化合物(顺-2-羟基丙酸)㊁醇类化合物(2ꎬ3-丁二醇等)等ꎮ1.4㊀其他㊀马别厚等[11]采用气相色谱质谱联用研究苦豆子化学成分ꎬ分离得到豆甾醇㊁γ-谷甾醇等甾类化合物ꎮ王桂云等[12]采用溶剂萃取和各种色谱方法首次从苦豆子中分离得到阿魏酸㊁紫铆因㊁番石榴酸㊁7ꎬ3ᶄ4ᶄ-三羟基黄酮㊁7-羟基-3ᶄ4ᶄ-二氧亚甲基异黄酮㊁紫铆因-4ᶄ-O--βD-吡喃葡萄糖苷㊁番石榴酸和7ꎬ3ᶄ4ᶄ-三羟基黄烷-7-O--βD-吡喃葡萄糖苷7种酚性化学成分ꎮ2㊀药理作用2.1㊀抗肿瘤作用㊀杨树鑫等[13]通过研究苦豆子生物811包头医学院学报2020年1月第36卷第1期㊀JournalofBaotouMedicalCollegeꎬJanꎬ2020ꎬVol.36ꎬNo.1碱抗肿瘤的机制ꎬ发现苦豆子生物碱以细胞凋亡过程中重要的调控分子或途径如细胞抗凋亡因子Bcl2㊁半胱氨酸蛋白酶Caspase蛋白家族等为靶点发挥抑癌作用ꎮ李建光等[14]采用CCK-8法研究不同浓度的苦豆子总生物碱作用24h后4T1细胞存活率㊁流式细胞术检测给药24h后4T1细胞凋亡率ꎬ研究发现苦豆子总生物碱能诱导细胞凋亡ꎬ对小鼠乳腺癌4T1细胞的增殖有抑制作用ꎮ焦河玲等[15]采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)体外考察苦豆子总碱对人肝癌细胞株QGY7703ꎬ大鼠肝癌细胞株CBRH7919ꎬ人胃癌细胞株BGC823ꎬ人结肠癌细胞株SW480及HT29的增殖抑制作用以及以小鼠S180肉瘤为模型体内考察苦豆子总碱对体内肿瘤生长的抑制作用ꎬ研究发现体外考察中苦豆子总碱对前4种细胞株均有较明显的增殖抑制作用ꎬIC50分别为2.49mg/mLꎬ2.37mg/mLꎬ0.88mg/mLꎬ0.78mg/mLꎬ但对HT29作用不明显ꎻ体内考察中苦豆子总碱对小鼠S180肉瘤也有抑制作用ꎬ表明苦豆子总碱体内外均有抗肿瘤作用ꎮ陈冠等[16]研究发现苦豆子多糖对CT26荷瘤小鼠肿瘤生长有抑制作用ꎬ且呈剂量依赖关系ꎬ对CT26荷瘤小鼠的抑瘤率可达44.03%ꎮ张丽等[17]采用MTT方法研究苦豆子总碱及槐定碱㊁氧化苦参碱㊁氧化槐果碱等8种生物碱对肝癌细胞株的增殖活性影响ꎬ发现苦豆子总碱及8种生物碱单体都具有一定的抗癌活性ꎬ其中以苦豆碱的活性最强ꎮ2.2㊀免疫调节作用㊀李莉等运用淋巴细胞a-醋酸萘酯酶检验和定量溶血分光光度法研究发现ꎬ苦豆子对细胞免疫和体液免疫具有一定的抑制作用[18]ꎮ姜昊等研究发现苦豆子总碱对滤泡辅助性T细胞具免疫抑制作用[19]ꎮ郑夺等采用MTT法研究苦豆子多糖在不同浓度下对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响ꎬ通过碳粒廓清和血清溶血素实验测定小鼠非特异性免疫功能和体液免疫功能ꎬ发现不同浓度苦豆子多糖可不同程度地促进小鼠脾淋巴细胞的增殖并且在非特异性细胞免疫方面ꎬ苦豆子多糖能够提高碳粒廓清能力ꎻ在体液免疫方面ꎬ能够提升小鼠血清溶血素水平ꎬ表明苦豆子多糖在免疫系统的多个方面起到了提升的作用ꎬ具有良好的免疫调节功能[20]ꎮ2.3㊀抗炎㊁镇痛作用㊀李生虎等[21]研究发现苦豆子生物碱可对抗炎症早期的渗出和水肿ꎬ提高小鼠热痛阈值ꎬ表明苦豆子生物碱具有一定的抗炎㊁镇痛作用ꎮ研究发现苦豆子生物碱对由2ꎬ4-二硝基氟苯诱导的BALB/c鼠变异性接触性皮炎具有一定的治疗效果[22]ꎮ金少举等研究发现苦豆子中槐果碱对坐骨神经慢性缩窄性损伤致神经病理性疼痛也有较好的镇痛作用[23]ꎮ2.4㊀抗菌作用㊀吕姣姣等[24]采用MTT法及薄层色谱法研究苦豆子总碱及其单体对白色念珠菌抑制作用ꎬ发现苦豆子总碱㊁苦参碱㊁槐定碱均对白色念珠菌有明显抑菌作用ꎮ张玉玲等[25]采用微量肉汤稀释法研究苦豆子总碱㊁氧化苦参碱㊁苦参碱㊁槐定碱对甲型溶血性链球菌㊁乙型溶血性链球菌㊁金黄色葡萄球菌㊁痢疾杆菌等多种病原菌抑菌作用ꎬ发现4种生物碱对受试菌均有不同程度的抑菌作用ꎮ2.5㊀对心血管系统的作用㊀牛彩琴等[26]研究苦豆子总碱降低自发性高血压大鼠动脉血压的机制ꎬ发现苦豆子总碱能降低自发性高血压大鼠的血压ꎬ并具有剂量依赖性ꎮ王明远等[27]研究复方苦豆子对实验性动物血脂和血压的影响ꎬ发现复方苦豆子低㊁中㊁高剂量组降低血浆中TC㊁TG㊁LDL-C㊁AI及血压水平ꎬ表明复方苦豆子具有一定的调血脂及降压作用ꎮ刘艳明等[28]采用标准玻璃微电极细胞内记录技术ꎬ发现苦豆子生物碱中氧化苦参碱能降低诱发所导致的自发放电频率的升高ꎬ提示氧化苦参碱对缺血缺氧性左心室流出道慢反应自律细胞具有电生理保护作用ꎬ具有抗心律失常作用ꎮ也有研究发现苦豆子总碱中槐果碱也具有抗心肌纤维化作用ꎬ该作用可能是通过调节信号传导途径及升高促炎细胞因子的表达㊁胶原水平以及金属蛋白酶的表达实现的[29]ꎮ2.6㊀对肝脏的保护作用㊀刘小莉等[30]研究发现苦豆子总碱可降低高脂血症大鼠肝匀浆和血清中的MDAꎬ升高肝匀浆和血清中的SODꎬ可以抑制脂肪肝形成ꎮ周娅等[31]采用赖氏法㊁RT-PCR与WesternBlot测定给予内毒素及槐果碱低㊁中㊁高剂量的小鼠肝组织CD14及TLR4的mRNA与蛋白表达ꎬ发现苦豆子槐果碱具有减轻肝脏病理性损伤ꎬ组织损伤的作用ꎮ2.7㊀其他作用㊀申林卉等[32]通过对苦豆子多糖进行羧甲基化修饰ꎬ发现其具有抗氧化作用ꎮ刘行海等[33]采用记录肌肉收缩活动变化的方法研究苦豆子总碱对大鼠离体子宫平滑肌自发收缩的影响及机制ꎬ发现苦豆子总碱能增强子宫平滑肌的收缩作用ꎮLong等[34]研究发现ꎬ苦参碱可抑制乙肝病毒HBV-DNA复制ꎬ脂质体包裹苦参碱对HBV体内外的抑制作用均优于苦参碱单体ꎮ3㊀结语㊀㊀目前国内对苦豆子的研究方向主要集中于生物碱类成分的提取㊁分离及苦豆子药理作用研究ꎮ已从苦豆子中分离出多种化学成分ꎬ如生物碱㊁黄酮类㊁挥发油等ꎻ而药理作用方面苦豆子具有较为广泛的药理活性ꎬ对人体的免疫系统㊁心血管系统均有作用ꎬ还可抗911包头医学院学报2020年1月第36卷第1期㊀JournalofBaotouMedicalCollegeꎬJanꎬ2020ꎬVol.36ꎬNo.1乙肝病毒㊁具有保肝降酶ꎬ对多种肝损伤具有保护作用ꎮ但这些作用机理还未清楚ꎬ需要进一步对苦豆子各作用机理的研究进行深入探讨ꎬ同时还需要研究发挥这些作用的具体单体化合物或活性群体ꎮ参考文献[1]㊀郝伟亮ꎬ孟根达来ꎬ解红霞.苦豆子的化学成分及药理作用研究进展[J].中国药房ꎬ2016ꎬ27(13):1848-1850. 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03 中国野生植物资源 第19卷第4期苦豆子生物碱的研究与苦豆子综合利用秦学功 元英进(天津大学生物化工系 天津 300072)摘要 本文综述了槐属植物苦豆子的生物学特性,自然资源,综合利用及其生物碱的研究。
关键词 苦豆子;综合利用;生物碱Alk aloids in Sophora alopecuroides and utilization Qin Xueg ong,Y uan Y ingjin (Department of Biochemical engineer2 ing,T ianjin University,T ianjin300072)The paper reviewed Sophora alopecuroide’s biological characters,natural res ources,possibilities of utilization and scientific re2 searches of the alkaloids in it.K ey w ords Sophora alopecuroides,alkaloid,utilization苦豆子(Sophora alopecuroides Linn.)为豆科槐属有毒灌草,又名苦豆草、苦甘草、苦豆根、西豆根、欧苦参等。
是我国西北地区常用中药材,药用根、茎、全草及种子,味苦性寒,具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。
近年来,又发现了抗癌、免疫等新的药理作用。
其主要化学成分,除20多种生物碱外,还有多种黄酮类、有机酸、氨基酸、蛋白质和多糖类[1]。
为引起社会的广泛注意,促进它的研究开发,现将这一植物的生物学特性、丰富的资源、综合利用前景和其中的生物碱研究概况做一综述。
1 生物学特性[2] 苦豆子是多年生草本,根茎地下芽,中旱生耐盐植物,地下部分庞大。
根茎粗壮,繁殖能力强,横走韧性大,在地表干沙层受灸不萎,耐干旱、抗风蚀、根深叶茂、杆硬枝多。
多生于向阳、排水良好的碱性土壤或沙丘上,在沙漠地区显出其固沙抗风的优良特性。
分布于我国西藏、西北和华北等省区,中亚细亚和西伯利亚西部也有分布。
2 丰富的资源 初步调查,在内蒙、宁夏、新疆等地的灌草类植物占西北地区(包括内蒙、西藏)野生植物总数(约1000种)的10%。
其中产量最大的种类为苦豆草、骆驼蓬、骆驼蒿、披针叶黄华、牛心朴、沙冬青、小花棘等。
仅内蒙鄂托克前旗的苦豆草年产干草量达1.5万吨,估计全内蒙在50万吨,西北地区可达250万吨。
3 综合利用前景 如此丰富的资源,加之耐干旱、牲畜不食,则产量较稳。
而且愈是低等级草牧场、荒漠、沙漠边缘,愈是生长较多。
这就为结合扶贫脱贫、固沙抗风、保持水土、改良土壤、恢复植被、绿化荒原、规模化综合利用奠定了基础。
3.1 有效成分的高效利用苦豆草主要化学成分中,研究最多的是生物碱。
近期研究发现,这类天然化合物对真菌、细菌、昆虫、线虫、哺乳动物(包括人类)等有多方面的生物活性。
因此,利用总碱和各种单碱不仅可以研制医药、兽药,还可以开发植物保护剂、植物生长调节剂、日用化学品添加剂。
苦参类生物碱的多种药理作用已有文献综述[3],且有数种药品上市,如苦参碱注射液、苦参素注射液(治疗乙型肝炎)、妇炎栓(治疗阴道炎)、克泻灵(治疗菌痢)等。
化学合成农药对环境的灾难性影响众所周知,迫切需要代之以生物农药、天然化合物农药。
以有毒植物或中草药生产的农用药物国内已有多种,不少即以苦豆草为原料。
应该提到的是南京林业大学,以苦豆草中的苦豆碱为主要原料,研制成功的防治我国森林最危险的病虫害———松材线虫病的农药“杀线一号”,已实施了林间防治,并申请了国家专利。
该病害使大量松树枯死,已扩展至江苏、安徽、山东、广东、浙江和台湾等省,“杀线一号”成本低,市场前景看好。
目前市场价格,苦豆草总生物碱为每吨60万元,苦参碱为每吨500万元,苦豆碱为每吨1000万元,野靛碱为每吨3000万元。
并且苦参碱、野靛碱已经出口外销。
随着国内外研究开发的深入,其需求量将不断增加,经济与社会效益必将更加显著。
3.2 药用成分提余物的利用3.2.1 生产饲料 苦豆子生物碱的提取多以鲜嫩枝叶和种子为原料。
苦豆籽因生物碱含量较高,味极苦而有毒,但提出生物碱的苦豆渣不仅无毒、适口性好、且营养丰富,蛋白质含量在20%以上,可与豆饼饲料比美,苦豆渣已开发成高蛋白饲料。
枝叶提余残渣,可经过配料、蒸料、发酵、干燥等制成酵母饲料,再配以辅料、粉碎、造粒既成为配合饲料,也已经过可行性论证。
3.2.2 生产纤维板 利用苦豆草的粗硬枝杆和提取余渣,均能生产纤维板,如中、高密度纤维板,以至贴面装饰板,使苦豆草全植株得以充分利用。
既进一步增加收入,又能部分解决西北地区木材短缺问题。
3.3 植株的生物利用3.3.1 固沙、改良土壤 利用苦豆草优异的沙生特性,科学地采收地上部分,养护地下部分,即能充分发挥其固沙抗风、保持水土的作用。
3.3.2 压制绿肥 其地上鲜活枝叶可作为传统农家肥料———压制绿肥的原料。
4 生物碱的研究 苦豆子的有效成份,研究较为成熟的是生物碱。
天然产物有效成分的研究,一般包括其提取分离、结构确定、构效关系、化学与生物合成等。
苦豆子主要生物碱的结构已基本明确,构效关系目前研究较少,合成研究也不多,主要为异构体或结构相近单碱间的转化。
研究报道多集中在分离、分析。
当然,分离为其他研究的基础,而分析须先行。
现阶段的这些研究还多为纯研究性质,生产实用的技术、工艺很少。
4.1 分析4.1.1 定性分析 主要是利用沉淀反应,颜色反应和纸、薄层层析,再结合熔点,红外、紫外光谱,质谱,核磁共振波谱的测定来进行。
常是新分得的生物碱的种类鉴别;不同植物、植物不同部分生物碱的检测[4];以及单碱、药剂的杂质控制[5]。
13苦豆子生物碱的研究与苦豆子综合利用23 中国野生植物资源 第19卷第4期4.1.2 定量分析 分为总碱与单碱的定量分析。
总碱的含量测定多为总碱制品的质量测控[6],不同产地或不同品种生药的质量评价与比较。
从方法上分,有重量法、酸碱滴定、酸性染料比色法以及改进的酸性染料比色法[7]。
单碱的定量测定主要有薄层扫描法(T LC)和高效液相色谱法(HP LC)。
多为分析方法本身的研究[8,9]和生物碱制品的质量监测[10]。
4.2 提取分离 一般分为提取、分离、纯化三个步骤。
4.2.1 提取 植物中生物碱大多与有机酸结合成盐存在。
据此,常将原料磨碎,用水、酒精或稀酸水提取,或先以碱处理,使原料中的生物碱全部转为游离状态,再用有机溶剂提取。
报道中,有不同提取方法的比较研究[11];浸出过程的研究[12];最佳提取工艺研究[13]和实际生产工艺[14]。
4.2.2 分离 总碱的单离,常用的有pH梯度萃取法:递增极性溶媒萃取法;逆流分布法;层析法和利用生物碱及其盐的溶解度差异进行分离等。
研究报道常常为同时采取两种或两种以上的不同方式。
4.2.3 精制 苦豆子所含的20多种生物碱多属喹啉联啶(又译喹诺里西啶,Quinolizidine)类衍生物,均以赖氨酸所衍生的二醛化合物为前体。
有些结构极为相似,理化性质差异小,加之多数含量微小,有的结构不稳定,使得分离很困难,纯化难度更大。
一般要根据物系、提取分离过程的不同以及纯度与收率要求的不同选择不同的精制方式。
常用层析、重结晶等方法,往往需反复多次制备方能达到要求。
总之,开发苦豆草产业利国利民,经济与环保双得。
若在深入研究生物碱的同时,加强其他有效成分的研究开发,必将对特定区域的生态环境、经济发展大有裨益。
参 考 文 献1 江苏新医学院.中药大词典.上海科技出版社,1997:12932 张述禹,李淑玉.苦豆子的研究近况及利用.中国药学杂志,1993,28(6):328~3303 李先荣,方 增.苦参生物碱的药理研究及其应用.山西中医,1985,1(3):49~514 Ping X iao,Jiashi Li,Hajime K ubo et al.(-)-β-Hydroxymatrine,a New Lupine Alkaloid from the R oots of Sophora tonki2 nensis.Chem.Pharm.Bull.,1996,44(10):1951~19535 扬 颖.复方蟾酥胶囊苦参碱的含量测定.中药新药与临床药理,1999,10(2):104~1056 王 宇.苦参化学、工艺、制剂及质量研究近况.中成药,1997,19(4):39~417 张建华,乌 云.苦豆子中生物碱含量测定方法新探.中草药,1997,28(8):465~4678 金莉霞,崔燕岩,章观德.苦参生物碱的高效液相色谱法测定.药学学报,1993,28(2):136~1399 John H.K nox.Theoretical Aspects of LC with Packed and Open Small-Bore C olumns.j.Chrom.Sci,1980,18:453~46110 杨凤珍,尹世清,姜秋彦.HP LC法测定克泻灵片中槐定碱的含量.药物分析杂志,1998,18(1):50~5211 于喜水,关荣娟,赵晓丽.苦参总碱提取方法的比较研究.中药材,1990,12(3):3~412 刘 文,何德贵.苦参中苦参碱浸出过程的研究.贵阳中医学院学报,1995,17(2):62~6313 蔡中琴.用正交试验法优选苦参中苦参碱的最佳提取工艺.中药材,1998,21(4):203~20514 赵博光,严照金,杨 绪等.苦豆草生物碱甲苯提取分离生产工艺的研究.中草药,1980,11(8):350~352。