临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点
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各种镇痛类药物详解[收藏]解热镇痛药种类繁多,各有侧重,既有解热镇痛,又有消炎、抗风湿功能。
轻度和中度的疼痛,如头痛、神经痛与肌肉痛、关节痛及月经痛等,服镇痛药后均能奏效。
但不可长期服用,以免发生不良反应危害身体健康。
扑热息痛又称乙酰氨基酚、退热净。
可用于缓解轻、中度疼痛,尤其适用于对阿司匹林过敏,或有胃炎、胃溃疡及血友病的患者。
不良反应轻微,但长期大量使用,可发生血小板减少症和肝脏损害及加重肾功能损害。
3岁以下儿童及新生儿忌用;孕妇与过敏者禁用。
阿司匹林又称乙酰水杨酸。
具有解热、镇痛与消炎、抗风湿及抑制血小板聚集等功能,适用于缓解轻、中度疼痛及退热、抗风湿、类风湿,还可用于预防短暂的脑缺血发作、心肌梗死等症。
肝、肾功能减退者慎用;孕妇、乳母与胃肠溃疡、血小板减少者、血友病及病毒性疾病或过敏者禁用。
扑炎痛又称贝诺酯。
为扑热息痛与阿司匹林的酯化合物,可用于感冒发热、神经痛与风湿痛等。
12岁以下儿童慎用。
肝肾功能不良与阿司匹林过敏者禁用。
安乃近退热作用强而快,常用于各种高热及镇痛。
5岁以下小儿可用其10%~20%的溶液点鼻。
年老体弱者慎用,过敏者禁用。
保泰松主要用于风湿、类风湿性疾病,但仅能缓解症状,宜于进餐时或饭后服用。
长期用药需定期检查血象。
一旦出现严重不良反应,应立即停药。
消炎痛又称吲哚美辛,常用于痛风、类风湿病、偏头痛、月经痛等。
乳母与老年人慎用。
小儿忌用。
孕妇与肾病、胃溃疡及过敏者禁用。
双氯灭痛又称双氯芬酸钠。
其镇痛、消炎和解热作用,比消炎痛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍,尤常用于减轻炎症所致的疼痛。
肝肾功能不全、溃疡病患者慎用。
孕妇禁用。
布洛芬又称异丁苯丙酸,其解热、消炎镇痛作用远大于阿司匹林。
孕妇、乳母、高血压、心脏病与胃肠溃疡者慎用。
过敏或有鼻息肉的病人禁用。
芬必得为布洛芬的缓释胶囊。
炎痛喜康又称吡罗昔康,适用于风湿、类风湿病。
特点为用量小,疗效好,无蓄积作用。
长期应用应定期查血象、肝肾功能及便潜血。
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中,需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时,也可能带来一些不良反应,有些甚至可能危及生命。
因此,了解和掌握这些不良反应,对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血:这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成,降低胃黏膜的防御能力,容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者,胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡:解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌,增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用,从而导致胃溃疡的形成。
基本用药临床应用基本用药是指在临床医学上使用较为广泛的、对疾病症状有明显缓解或治疗作用、且用药安全性较高的药物。
这些药物通常是医生在日常诊疗中会优先考虑的药物,能够在不同病情下发挥积极的作用。
下面将介绍几种常见的基本用药及其临床应用。
一、常用退烧镇痛药1. 对乙酰氨基酚:常见商品名为泰诺,是一种常用的退烧镇痛药。
适用于发热、头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛等不适症状的缓解。
但是,对乙酰氨基酚并不适用于治疗感冒引起的发热,也不能长期大量服用,以免损害肝功能。
2. 阿司匹林:阿司匹林是一种常见的非类固醇抗炎药,除了退烧镇痛的作用外,还有抗炎、抗血栓等功能。
适用于风湿性关节炎、痛风和冠心病等疾病。
然而,长期或大剂量使用阿司匹林可能导致胃溃疡、出血等副作用,需在医生指导下合理使用。
二、常用抗生素1. 青霉素类:如青霉素、阿莫西林等,是最常见的抗生素,主要用于治疗细菌感染。
适用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
但部分人群可能对青霉素类药物过敏,且耐药性逐渐增强,需谨慎使用。
2. 大环内酯类:如红霉素、阿奇霉素等,适用于治疗不同部位的细菌感染,如肺炎、泌尿道感染等。
但大环内酯类药物易引起心电图QT间期延长,应慎用于心脏疾病患者。
三、常用抗高血压药1. 利福平:利福平是一种常用的降压药,主要用于高血压、心绞痛等疾病。
它通过抑制血管紧张素转化酶而扩张血管,降低血压。
但利福平可能引起咳嗽、低血压等不良反应,需在专业医师指导下使用。
2. 氨氯地平:氨氯地平是一种钙通道阻滞剂,适用于高血压、冠心病等患者。
它通过干扰钙通道的打开而降低心脏负荷,放松血管,从而降低血压。
但氨氯地平可能引起头痛、脚肿等不适症状,不宜与葡萄柚汁一同服用。
综上所述,基本用药在临床应用中扮演着重要的角色,对于许多常见病症的治疗发挥着积极作用。
但患者在用药时应该遵守医生的建议,按照用药说明书正确使用药物,避免滥用或误用,以免产生不良反应。
同时,定期复诊,遵守医嘱,才能更好地控制疾病,提高治疗效果,加快康复进程。
常见药物品种与作用机制药物是指具有预防、诊断和治疗疾病的作用的化学物质。
随着医学科学的不断发展,越来越多的药物被发现和应用。
本文将介绍一些常见的药物品种及其作用机制。
一、解热镇痛药1. 对乙酰氨基酚:常用的解热镇痛药物之一。
其作用机制是通过抑制中枢神经系统中的热原性物质的合成,从而发挥解热和镇痛效果。
2. 阿司匹林:具有解热、镇痛和抗炎作用。
它通过抑制环氧酶的活性,阻断花生四烯酸代谢途径,从而减少前列腺素的合成,发挥其药理作用。
二、抗生素1. 青霉素类抗生素:对革兰阳性细菌和部分革兰阴性细菌有很强的杀菌作用。
青霉素类抗生素的作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。
2. 大环内酯类抗生素:广谱抗生素,对很多细菌都有抑制作用。
大环内酯类抗生素的作用机制是通过抑制细菌蛋白质的合成,从而阻断细菌的生长复制。
三、抗菌药物1. 氟喹诺酮类抗菌药物:具有广谱、强效的抗菌活性。
氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制是通过抑制细菌DNA酶的活性,阻断细菌DNA 的合成,破坏细菌的遗传物质,从而起到杀菌作用。
2. 磺胺类抗菌药物:通过抑制细菌对二氢嘧啶酸的合成,阻断细菌的新陈代谢,从而达到抗菌作用。
四、激素类药物1. 肾上腺素类:如肾上腺素、去甲肾上腺素等。
激素类药物的作用机制是通过与受体结合,激活不同的信号转导途径,调节细胞活动,从而发挥作用。
2. 糖皮质激素类:如氢化可的松、地塞米松等。
糖皮质激素的作用机制是通过结合细胞内的受体,调节基因转录,影响细胞的免疫与炎症反应。
五、心血管药物1. 降压药:如ACE抑制剂、钙通道阻滞剂等。
降压药物的作用机制是通过干扰机体内血管紧张素等血管活性物质的合成,改善血管活动,降低血压。
2. 抗凝药:如肝素、华法林等。
抗凝药物的作用机制是通过抑制凝血酶的活性,阻止血液凝固,预防血栓形成。
六、抗癌药物1. 细胞周期特异性药物:如阿霉素类、紫杉醇等。
这些药物主要通过干扰细胞的有丝分裂过程,阻止肿瘤细胞的增殖,起到抗癌作用。
常用药物英文及分类一、解热镇痛药1. 阿司匹林(Aspirin):具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。
2. 布洛芬(Ibuprofen):适用于轻至中度的疼痛、炎症及发热症状。
3. 氨基比林(Paracetamol):主要用于解热、镇痛,适用于治疗感冒引起的发热、头痛等症状。
二、抗生素1. 青霉素(Penicillin):用于治疗各种敏感菌引起的感染,如肺炎、咽喉炎等。
2. 头孢克肟(Cefixime):适用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。
3. 红霉素(Erythromycin):适用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。
三、消化系统药物1. 洛赛克(Omeprazole):用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。
2. 多潘立酮(Domperidone):适用于治疗胃轻瘫、恶心、呕吐等症状。
3. 蒙脱石散(Smectite Powder):具有吸附毒素、保护肠粘膜的作用,用于治疗腹泻。
四、心血管系统药物1. 氨氯地平(Amlodipine):用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
2. 美托洛尔(Metoprolol):适用于高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病的治疗。
3. 阿托伐他汀(Atorvastatin):用于降低胆固醇、治疗高脂血症。
五、抗过敏药1. 氯雷他定(Loratadine):适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 西替利嗪(Cetirizine):用于治疗过敏性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
3. 马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine Maleate):具有抗组胺作用,用于治疗过敏性疾病。
六、抗病毒药1. 阿昔洛韦(Aciclovir):用于治疗疱疹病毒感染,如带状疱疹、生殖器疱疹等。
2. 利巴韦林(Ribavirin):适用于流感病毒、呼吸道合胞病毒等感染的治疗。
3. 奥司他韦(Oseltamivir):用于预防和治疗流感病毒感染。
七、抗肿瘤药物1. 环磷酰胺(Cyclophosphamide):用于治疗多种恶性肿瘤,如淋巴瘤、白血病等。
发烧用药十大排名发烧是人们常见的疾病之一,通常是因为身体遇到病毒或细菌感染引起的。
发烧不仅会引起不适感,还可能伴随其他症状,如头痛、乏力和咳嗽等。
为了缓解发烧症状,许多人会选择使用药物来降温。
本文将介绍发烧用药的十大排名,以供大家参考。
1. 对乙酰氨基酚(扑热息痛)对乙酰氨基酚是最常用的退烧药之一。
它通过抑制脑内的发热中枢来减轻体温上升。
对乙酰氨基酚安全性较高,适用于成年人和儿童。
然而,该药物需要在医生指导下使用,并遵循正确的剂量。
2. 布洛芬布洛芬是一种非处方发烧药,具有退烧、镇痛和抗炎作用。
它通过抑制体内的物质产生,减少炎症反应。
对于轻度到中度发烧症状,布洛芬是一种有效的选择。
然而,使用前请务必阅读相关说明书,并严格按照剂量使用。
3. 阿司匹林阿司匹林是一种常见的退烧药物,具有镇痛、退烧和抗炎作用。
它可以减少体温上升和炎症反应,适用于发烧引起的不适感。
然而,阿司匹林在儿童中使用可能会引起严重的副作用,因此不建议给儿童使用。
4. 扑尔敏(氯雷他定)扑尔敏是一种非处方的抗过敏药物,也常用于缓解发烧引起的症状。
它可以减少鼻塞、流鼻涕等过敏症状,并具有一定的退烧效果。
扑尔敏安全性较高,适用于成人和儿童。
但请注意不要超过推荐的剂量。
5. 尼美舒利(退烧贴)尼美舒利是一种贴片药物,可以通过贴在皮肤上缓解发烧症状。
它有效舒缓头痛、发热和肌肉疼痛。
使用时,将贴片贴在干净的皮肤上,并按照使用说明进行操作。
尼美舒利的优点在于不需要口服,适用于不方便口服药物的患者。
6. 预防接种(疫苗)预防接种是最有效的预防疾病的方法之一。
许多发烧疾病,如流感和感冒,都可以通过接种相应的疫苗来预防。
接种疫苗可以帮助提高免疫力,减少感染的风险,进而降低发烧的可能性。
7. 利巴韦林利巴韦林是一种抗病毒药物,常用于治疗流感等病毒感染引起的发烧。
它可以抑制病毒的复制和传播,减轻发烧症状。
利巴韦林需要在医生的指导下使用,并根据病情合理调整剂量。
解热镇痛莫马虎解热镇痛药在人们的日常生活中司空见惯,可是,很多人却并不真正了解这类药的作用。
如果服用不当,这些止痛的“利器”有些会引起上腹不适、恶心、呕吐等胃肠道反应,有些会诱发皮疹等皮肤反应,还有些会损害我们的肝肾功能。
因此,合理使用解热镇痛药十分必要。
下面向大家介绍一些常见的解热镇痛药。
一、阿司匹林类阿司匹林是解热镇痛大家族的老大哥,属于水杨酸类。
很多常见的退热和止痛药都以阿司匹林为主要成分,如三鱼止痛片、巴米尔等。
1.三鱼止痛片三鱼止痛片是老牌解热镇痛药,三条小鱼的标志让人印象深刻,许多上了年纪的人对这个止痛药都情有独钟,在发热、头痛或牙痛时会服用。
殊不知,这三条小鱼有时闹将起来,会把我们的胃口搅得天翻地覆。
这是为什么呢?下面我们来介绍一下它的主要成分。
三鱼止痛片的学名叫氨酚咖匹林片,是一种复方制剂,里面有三种主要成分,我们可以想象为三条小鱼各自代表一种主要成分,在我们的身体里游走,带走我们的病痛。
其中,“匹林”就是老大哥阿司匹林,它是一种非常神奇的药物,有很多功能,不光可以解热镇痛,还能迅速缓解风湿性关节炎的症状。
此外,小剂量的阿司匹林还经常用来预防心肌梗塞的复发,用于中风的二级预防,降低心绞痛的发生风险等等。
很多患有糖尿病、心脏病和脑梗塞的人都需要长期服用小剂量的阿司匹林,如拜耳医药公司生产的拜阿司匹灵。
但是,被称为“救命神丹”的阿司匹林是一把“双刃剑”,它对胃黏膜的刺激很大,会引起严重的胃肠道反应,较大剂量口服阿司匹林会引起胃溃疡和出血。
此外,由于会加重出血倾向,血友病患者、孕妇等都不能服用,有脑出血病史的人也应该在医生的指导下谨慎使用。
“氨酚”,就是对乙酰氨基酚,是苯胺类的解热镇痛药,后面我们会详细介绍。
而“咖”,很容易猜出来,是咖啡因,一种中枢兴奋药,能增加解热镇痛的效果。
但如果平时就容易失眠的人,服用含有咖啡因的三鱼止痛片之后可能会加重失眠的症状。
因此,这小小的三条鱼真的不容小觑,如果使用不当,会引起肝肾损害、胃肠道出血等严重的后果,一定要谨慎使用。
药品大全目录一、解热镇痛药。
解热镇痛药是一类常见的药品,主要用于缓解发热、头痛、关节痛等症状。
常见的解热镇痛药包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
这些药物能够通过抑制体内的炎症介质释放,起到镇痛和降温的作用,但在使用过程中需要注意不要超量服用,以免对肝肾造成损害。
二、抗生素。
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,包括青霉素、头孢菌素、红霉素等。
抗生素能够通过抑制细菌的生长繁殖,从而达到治疗感染的目的。
但需要注意的是,抗生素不能用于治疗病毒感染,而且长期或不当使用会导致细菌耐药性的增加,因此在使用抗生素时一定要按照医生的建议进行使用。
三、心血管药物。
心血管药物是用于治疗心血管疾病的药物,包括降压药、扩血管药、抗凝血药等。
这些药物能够通过调节血压、改善心血管功能、预防血栓形成等方式来维护心血管健康。
但在使用心血管药物时需要密切监测血压、心率等指标,避免出现药物副作用或不良反应。
四、抗癌药物。
抗癌药物是用于治疗恶性肿瘤的药物,包括化疗药、靶向药、免疫治疗药等。
这些药物能够通过抑制肿瘤细胞的生长、扩散,提高机体的免疫力等方式来达到治疗癌症的目的。
但在使用抗癌药物时需要密切监测患者的身体状况,避免出现药物毒副作用。
五、抗病毒药物。
抗病毒药物是用于治疗病毒感染的药物,包括抗艾滋病药、抗流感药、抗乙肝药等。
这些药物能够通过抑制病毒的复制、减轻病毒感染的症状等方式来达到治疗病毒感染的目的。
但需要注意的是,抗病毒药物对不同病毒有不同的作用,因此在使用时需要根据具体病毒类型选用合适的药物。
六、神经系统药物。
神经系统药物是用于治疗神经系统疾病的药物,包括镇痛药、抗抑郁药、抗焦虑药等。
这些药物能够通过调节神经递质的水平、改善神经传导等方式来达到治疗神经系统疾病的目的。
但在使用神经系统药物时需要注意避免长期使用或过量使用,以免对神经系统造成损害。
七、消化系统药物。
消化系统药物是用于治疗消化系统疾病的药物,包括胃肠道解痉药、胃肠道保护药、胃肠道调节药等。
Antipyretic and Analgesic Drugs解热镇痛药概述解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。
非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
✓1899年:德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸✓1960年:吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市✓1971年:相继推出了丙酸类(布洛芬等)、苯乙酸类(双氯芬酸)、昔康类(吡罗昔康✓目前:阿斯匹林,对乙酰氨基酚,双氯芬酸、布洛芬、萘普生合计销量达50亿美元.人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史;全球每天约有3千万人使用NSAIDs,仅美国每年就有7~10亿张NSAIDs处方。
在国内,NSAIDs销量仅次于抗感染药,位居第二;4对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mgNSAIDs药理作用机制抑制环氧酶(COXs)活性进而抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用[5-氢过氧化二十碳四烯酸]结构型COX-1COXs诱导型COX-2血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌肾功能炎症细胞因子、生长因子等×环氧酶亚型特点示意图解热镇痛药的共同作用1、解热作用:降低发热病人体温,对正常体温者几乎无影响。
发热的机制,PGE 与发热的关系2、镇痛作用:各药均有外周镇痛作用。
(中等程度)无欣快感和成瘾性,对剧痛及内脏绞痛无效,对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有良效!镇痛作用部位在外周(炎症与致痛物质:缓激肽,PG,组胺)3、抗炎作用:阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强,苯胺类几无抗炎作用。
抗炎机制:抑制PG合成减轻症状,不能根治依据化学结构分类1.水杨酸类:阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛;2.苯胺类:对乙酰氨基酚;3.丙酸类:布洛芬、酮洛芬和萘普生等;4.邻氨基苯甲酸类:甲氯酚那酸等;5.非酸性NSAIDs类:萘丁美酮;6.昔康类:美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康;7.昔布类:塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
抗炎药减轻炎症反应的必备药物炎症反应是身体对损伤或感染的一种自我保护机制,但有时候炎症反应过度或长时间持续,会对身体造成伤害。
抗炎药作为一类常见的药物,能够有效减轻炎症反应带来的症状和不适,从而帮助身体恢复正常状态。
本文将介绍几种常见的抗炎药,它们的作用机制和适应症。
一、非甾体类抗炎药(NSAIDs)非甾体类抗炎药是最常见的抗炎药物之一,包括布洛芬、阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等成员。
这类药物通过抑制体内脂代谢途径中的环氧化酶(COX)酶系,减少前列腺素的合成,从而达到减轻炎症反应的效果。
其中,布洛芬广泛应用于疼痛、发热和关节炎等炎症相关疾病,其副作用相对较小,并且具有较长的持续时间;而阿司匹林除了具有抗炎功效,还能起到抗血小板聚集的作用,防止血栓形成。
二、类固醇类抗炎药类固醇类抗炎药又称为皮质类固醇,它们是合成自肾上腺皮质的激素类物质,常见的有泼尼松、地塞米松等。
这类药物通过与细胞内的糖皮质激素受体结合,影响细胞内的基因表达,从而起到强力的抗炎作用。
类固醇类抗炎药在炎症反应较严重或难以用其他药物控制时使用,常见的病例包括重症哮喘、自身免疫性疾病、皮肤疾病等。
尽管类固醇类抗炎药的效果明显,但是长期和高剂量使用会出现一系列严重的副作用,如免疫抑制、骨质疏松等,因此在使用时需要严格控制剂量和用药时间。
三、生物制剂生物制剂是近年来快速发展的一类新型抗炎药物,主要通过调节免疫系统反应来抑制炎症。
常见的生物制剂包括抗肿瘤坏死因子(TNF)抗体、白细胞介素抗体等。
这些药物通过与细胞因子结合,干扰细胞信号传导,从而减轻炎症反应。
生物制剂广泛应用于类风湿性关节炎、炎症性肠病等免疫系统介导的炎症性疾病。
尽管生物制剂疗效显著,但是其价格昂贵并且需要严格控制使用条件,因此在使用时需要慎重考虑。
总结:抗炎药是减轻炎症反应的必备药物。
不同类别的抗炎药物具有不同的作用机制和适应症。
在使用抗炎药物时,需要根据疾病的具体情况选择合适的药物,并严格控制用药剂量和时间。
临床常用非甾体类抗炎药物,你确定自己用好了吗?非甾体类抗炎药物(NSAIDs)又称解热镇痛抗炎药物,有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用,可用于骨科疾病如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、肌肉骨骼疼痛的治疗。
NSAIDs根据对COX作用的选择性,可分为非选择性NSAIDs 与选择性COX-2抑制剂;根据化学结构不同,可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类和芳基烷酸类,但苯胺类如对乙酰氨基酚基本无抗炎和抗风湿作用。
那么,对乙酰氨基酚、非选择性NSAIDs、选择性COX-2抑制剂有何不同呢?需注意些什么呢?对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚主要通过抑制中枢神经系统的COX-3活性、抑制PG合成而解热、镇痛,基本无抗炎、抗风湿的作用,其抗炎镇痛稍弱于其他NSAIDs,可用于轻中度疼痛如骨关节炎、腰背痛。
与NSAIDs联用能发挥镇痛相加或协同效应。
对乙酰氨基酚有剂量封顶作用,日剂量不超过3g或4g,联合给药或复方制剂日剂量不超过1.5g或2g。
注意事项:▪对乙酰氨基酚不损伤胃黏膜或对胃黏膜损害较小,对血小板功能基本不影响或影响较小,但过量使用可引起严重的肝功能损伤和急性肾功能损伤。
▪▪其经肝代谢酶P450代谢,肝功能异常时使用可加重耗竭肝细胞中谷胱甘肽,影响肝细胞线粒体的功能,甚至致肝细胞急性坏死。
▪▪禁用于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、支气管哮喘、急性或慢性肝功能障碍、冠状动脉旁路移植术围手术期疼痛、重度心力衰竭、慢性肾脏病者。
▪药物相互作用:▪长期饮酒或使用肝酶诱导剂,长期或超量使用对乙酰氨基酚有发生肝损害的风险;▪▪大量或长期使用对乙酰氨基酚,可增强抗凝药物的药效;▪▪对乙酰氨基酚可加强磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的作用,增加肝损害风险;▪▪避免与抗病毒药齐多夫定联用;▪▪对乙酰氨基酚可加强并延长氯霉素的作用,使两种药物的不良反应增加;▪▪联用喹诺酮类药物,可增加中枢神经系统不良反应风险;▪▪对乙酰氨基酚可加强并延长甲氧苄啶的作用,引起贫血和血小板、白细胞减少;▪▪长期、大量与其他NSAIDs联用,可明显增加肾毒性;▪▪长期与口服避孕药合用,可加速代谢而降低镇痛效果。
临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。
NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止 PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。
作用特点如下:
1. 解热(降温):减少中枢 PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。
2. 镇痛:由于它减少外周 PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。
对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。
临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。
阿司匹林
阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。
它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。
此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。
还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。
仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
常用剂量:成人 3-4 g/ 天,小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。
小贴士
阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。
那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?
答案是否定的。
这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。
阿司匹林属于特异性COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。
很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 抑制没有选择性。
还有一类是特异性的 COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。
代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。
但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。
其解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。
大剂量或长期应用会导致肝损害。
该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h~2 h 可达高峰,作用可维持 3 h~14 h,不良反应相对较少。
对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。
常用剂量:儿童每次 10~15 mg/kg,成人每次 0.5 g,4~6 h/ 次,不超过 4 次 /d,<2 个月的婴儿应慎用。
布洛芬
强效非选择性 COX 抑制剂,抗炎作用突出,临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。
它对血象和肾功能无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所致高热的患儿。
对阿司匹林过敏的患者禁用。
常用剂量:小儿剂量一般为每次 5 mg/kg,体温高于39℃ 时可用 10 mg/kg。
成人每次 0.2 g,需要时每 6~8 h 使用,每 24 小时不超过 4 次。
双氯芬酸
双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地解决关节痛、肿胀,改善其活动,适合骨关节疾病的治疗,不适用于单纯发热的患者。
因本品有导致骨髓抑制的可能,所以作为非处方药仅限外用。
常用剂量:每次 75~150 mg,每日一次。
儿童不宜服用。
萘普生
适于缓解各种轻至中度疼痛,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。
作用与阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。
常用剂量:成人常用量,一次 0.25 g~0.5 g,每日 2~4 次。
吲哚美辛
吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂,有强大的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。
临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
还是癌性疼痛的首选药,目前临床上多用栓剂。
常用剂量:成人常用量:抗风湿及镇痛,一次 25~50 mg,一日2~3 次,一日最大量不应超过 150 mg。
用于退热,一次 6.25~12.5 mg,一日不超过 3 次。
小儿常用量:一日按体重 61.5~2.5
mg/kg,分 3~4 次使用。
其他
塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。
正如上文介绍的,具有收缩血管,促进血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。
镇痛抗炎效果好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。
而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂,但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。
且镇痛作用较强,效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。
常用剂量:美洛昔康:每次 7.5~15 mg,一日一次。
每日剂量不得超过 15 mg/ 天。
塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量使用。
洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。
一日最多 180 mg。
总结
1. 心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。
2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。
3. 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛
4. 胃肠道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的风险)——塞来昔布、洛索洛芬等 COX2 抑制剂。
5. 老年患者关节疾病——双氯芬酸
需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药,不可一概而论。