解热镇痛药的分类与应用
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基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
6第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
中除苯胺类外，大都也具有抗炎
作用。其作用机制被认为是抑制
前列腺素的生物合为： 1、水杨酸类:1875年发现水杨酸解热与抗风湿
作用，1898年找到乙酰水杨酸（阿斯匹林） 2、苯胺类:1886年发现乙酰苯胺的解热作用 3、吡唑酮类:1884年发现安替比林的解热作用
3、药物合成：
Aspirin的制备是从Salicylic Acid为原料， 在硫酸催化下经醋酐乙酰化制得。
4、合成中可能存在的问题
（1）Aspirin的合成中可能含有乙酰水杨酸酐副 产物生成，可引起过敏反应。其含量不超过 0.003％(W／W)时则无影响。
（2）原料Salicylic Acid中可能带入脱羧产物苯酚及 水杨酸苯酯。在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠 的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典 规定应检查碳酸钠中不溶物。反应如下：
物理性质： 本品位白色结晶性粉末，有异臭，无味。不溶 于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿及丙酮，易溶 于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。 mp.74.5~77.5℃
2、吸收代谢
n 口服吸收快，1-2h 达血药浓度峰值，生 物利用度＞80%，99%与血浆蛋白结合， 90%代谢物经尿液排泄，t1/2==2h。代谢 迅速，发生在异丁基上，首先氧化为醇， 继而氧化为酸，代谢物都失活。无论是 服用布洛芬的何种异构体，主要代谢产 物为S（+）构型，而R（-）构型在体内 可转化为S（+）构型。体内两种异构体 的活性相等。
放置后渐变黄色。
b) 本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸 反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应呈绿 色，放置后渐变黄色。
2、体内代谢：
Indomethacin口服吸收迅速，2～3小时 血药浓度达峰值，由于Indomethacin为 酸性物质(pKa=4．5)，它与血浆蛋白高 度结合(97％)。 Indomethacin代谢失 活，大约50％被代谢为去甲基衍生物， lO％与葡萄糖醛酸结合。
作用。其作用机制被认为是抑制
前列腺素的生物合为： 1、水杨酸类:1875年发现水杨酸解热与抗风湿
作用，1898年找到乙酰水杨酸（阿斯匹林） 2、苯胺类:1886年发现乙酰苯胺的解热作用 3、吡唑酮类:1884年发现安替比林的解热作用
3、药物合成：
Aspirin的制备是从Salicylic Acid为原料， 在硫酸催化下经醋酐乙酰化制得。
4、合成中可能存在的问题
（1）Aspirin的合成中可能含有乙酰水杨酸酐副 产物生成，可引起过敏反应。其含量不超过 0.003％(W／W)时则无影响。
（2）原料Salicylic Acid中可能带入脱羧产物苯酚及 水杨酸苯酯。在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠 的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典 规定应检查碳酸钠中不溶物。反应如下：
物理性质： 本品位白色结晶性粉末，有异臭，无味。不溶 于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿及丙酮，易溶 于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。 mp.74.5~77.5℃
2、吸收代谢
n 口服吸收快，1-2h 达血药浓度峰值，生 物利用度＞80%，99%与血浆蛋白结合， 90%代谢物经尿液排泄，t1/2==2h。代谢 迅速，发生在异丁基上，首先氧化为醇， 继而氧化为酸，代谢物都失活。无论是 服用布洛芬的何种异构体，主要代谢产 物为S（+）构型，而R（-）构型在体内 可转化为S（+）构型。体内两种异构体 的活性相等。
放置后渐变黄色。
b) 本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸 反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应呈绿 色，放置后渐变黄色。
2、体内代谢：
Indomethacin口服吸收迅速，2～3小时 血药浓度达峰值，由于Indomethacin为 酸性物质(pKa=4．5)，它与血浆蛋白高 度结合(97％)。 Indomethacin代谢失 活，大约50％被代谢为去甲基衍生物， lO％与葡萄糖醛酸结合。
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
1
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
精品课件
三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
精品课件
2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
精品课件
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
精品课件
感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
精品课件
感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
精品课件
三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
精品课件
2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
精品课件
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
精品课件
感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
精品课件
感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
第十六章 解热镇痛抗炎药
3.过敏反应 如皮疹,过敏性休克;有出现哮喘者,称 为阿斯匹林哮喘。原因是阿斯匹林抑制PG合成,而 由花生四烯酸生成的白三烯等增加, 白三烯引起支 气管收缩,诱发哮喘。禁用于哮喘,鼻息肉
4.水杨酸反应 头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视,听力 降低.这是水杨酸中毒的表现.严重时酸碱平衡失调, 精神错乱。碱化尿液,加快水杨酸排出
COX-1 生成 功能 抑制 结构型 固有的，存在于 正常组织中 稳定细胞功能， 保护细胞 不良反应 COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中 具有强的致炎、 致痛作用 治疗作用
14
特点：
缓解炎症时的红、肿、热、痛
对风湿和类风湿性关节炎，有肯定的疗效。
只能缓解症状不能根治，也不能阻止病程的
胃肠道反应 CNS作用
造血障碍 过敏反应
43
布洛芬（芬必得）、萘普生、酮洛芬
作用：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，
同aspirin，抗炎作用更突出。 用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿 和类风湿性关节炎、肌腱炎、滑囊炎，也 可用于镇痛。 主要特点：胃肠道反应轻，病人较易耐受。 但长期应用仍可引起胃出血及溃疡,偶见视 力障碍。
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
炎症 （充血、水肿、疼痛 ）
11
12
抗炎作用
炎症介质 PG:
血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
13
COX-1 和 COX-2的特性比较
COOH O O C CH3
胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
THANKS
感谢您的观看
解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
解热镇痛抗炎药的分类
酶的释放。孕妇禁用
代谢成联苯乙酸而发挥作用。世界
布洛芬
卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的 儿童退烧药。抗炎作用弱于乙酰水
杨酸和保泰松。
丙酸类
萘普生 右酮洛芬
2岁以下禁用
洛索洛芬
第一个前体型，反-OH，减少胃肠道 损坏
普拉洛芬
作用强于布洛芬、消炎痛、阿司匹
氟比洛芬
抗炎镇痛作用最强，毒性低
美洛昔康
孕妇、哺乳期、15岁以下禁用
苯并噻嗪类（昔康类） 氯诺昔康
孕妇及哺乳期禁用
吡罗昔康
新型长效
塞来昔布
警惕心血管风险（高于艾瑞昔布）
昔布类
艾瑞昔布
仅适用于男性以及非育龄期且无生 育要求的妇女
萘酰碱酮类
尼美舒利
因对中枢神经和严重肝损禁用于12 岁以下儿童
解热镇痛抗炎药
按作用机制分
非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂
按化学结构分 代表药物
备注
水杨酸类（甲酸类） 阿司匹林
（见word文档）
保泰松
氨基比林
易引起粒缺，已被取代，用于某些 复方制剂
唑酮类
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合
安乃近
物。一般不作首选用药，仅在急性 高热、病情急重，又无其他有效解
热药可用的情况下用于紧急退热。
芬那酸类
甲芬那酸 氯芬那酸
苯胺类
非那西丁
毒性大，已被对乙酰氨基酚所代 替，仅用于某些复方制剂中。
对乙酰氨基酚
非那西丁代谢产物，非抗炎 解热镇 痛药，镇痛作用弱，多用于复方制
双氯芬酸
作用强于吲哚美辛
吲哚美辛
孕妇、哺乳、儿童禁用
乙酸类
依托芬那酯
解热镇痛莫马虎
解热镇痛莫马虎解热镇痛药在人们的日常生活中司空见惯，可是，很多人却并不真正了解这类药的作用。
如果服用不当，这些止痛的“利器”有些会引起上腹不适、恶心、呕吐等胃肠道反应，有些会诱发皮疹等皮肤反应，还有些会损害我们的肝肾功能。
因此，合理使用解热镇痛药十分必要。
下面向大家介绍一些常见的解热镇痛药。
一、阿司匹林类阿司匹林是解热镇痛大家族的老大哥，属于水杨酸类。
很多常见的退热和止痛药都以阿司匹林为主要成分，如三鱼止痛片、巴米尔等。
1.三鱼止痛片三鱼止痛片是老牌解热镇痛药，三条小鱼的标志让人印象深刻，许多上了年纪的人对这个止痛药都情有独钟，在发热、头痛或牙痛时会服用。
殊不知，这三条小鱼有时闹将起来，会把我们的胃口搅得天翻地覆。
这是为什么呢？下面我们来介绍一下它的主要成分。
三鱼止痛片的学名叫氨酚咖匹林片，是一种复方制剂，里面有三种主要成分，我们可以想象为三条小鱼各自代表一种主要成分，在我们的身体里游走，带走我们的病痛。
其中，“匹林”就是老大哥阿司匹林，它是一种非常神奇的药物，有很多功能，不光可以解热镇痛，还能迅速缓解风湿性关节炎的症状。
此外，小剂量的阿司匹林还经常用来预防心肌梗塞的复发，用于中风的二级预防，降低心绞痛的发生风险等等。
很多患有糖尿病、心脏病和脑梗塞的人都需要长期服用小剂量的阿司匹林，如拜耳医药公司生产的拜阿司匹灵。
但是，被称为“救命神丹”的阿司匹林是一把“双刃剑”，它对胃黏膜的刺激很大，会引起严重的胃肠道反应，较大剂量口服阿司匹林会引起胃溃疡和出血。
此外，由于会加重出血倾向，血友病患者、孕妇等都不能服用，有脑出血病史的人也应该在医生的指导下谨慎使用。
“氨酚”，就是对乙酰氨基酚，是苯胺类的解热镇痛药，后面我们会详细介绍。
而“咖”，很容易猜出来，是咖啡因，一种中枢兴奋药，能增加解热镇痛的效果。
但如果平时就容易失眠的人，服用含有咖啡因的三鱼止痛片之后可能会加重失眠的症状。
因此，这小小的三条鱼真的不容小觑，如果使用不当，会引起肝肾损害、胃肠道出血等严重的后果，一定要谨慎使用。
第22章 解热镇痛药(药理学人民卫生出版社第8版)
白细胞
内热原
前列腺 素合成
PG释放 刺激体 温调节 中枢
（--）
非甾体抗炎药
环氧化酶
产热↑体温↑
磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
解热机制:
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
解热镇痛 药
抑制COX
a.发热是病原体及其毒素或其他致热原（抗原抗体反应等）刺激机体产生释 放内热原，使体温调节中枢处的前列腺素E (PGE)合成、释放增多，导致 体温调定点提高，产热增加，散热减少，体温升高;
2. COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、 疼痛、炎症等病理过程。
3. NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用 则成为其不良反应的原因。
共同作用
解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用
1.解热作用
微生物内毒素 抗原抗体复合物
外热原
释放 IL-1β,TNFα
• 2.前列环素（PGI2），血管扩张剂，最强的血小板聚集抑制剂。 • 3.阿司匹林小剂量（30~75mg/d）抑制血小板COX，使TXA2的合成
减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林抑制血管壁COX， 使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。 • 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。
思考题
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗:
4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数)
某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理： 抑制环氧酶 PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
2、镇痛作用 ：主要用于轻、中度慢性钝痛，如：头痛、牙 痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及痛经；由于长期应用一般不产生 受性和依赖性，故临床应用广泛，但是，对创伤性剧痛和内脏绞 痛等急性锐痛无效，不能作为吗啡类药物的替代品使用。
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。
药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。
作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。
作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。
临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。
非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。
作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。
作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。
使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。
临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。
对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。
作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。
长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。
药理学第二十一章解热镇痛药
1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯 乙酸类、昔康类等
1991年：证实了COX有两种同工酶 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物
的研究推向了一个新的高潮
解热镇痛药发展史
• 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性
COX-2抑制剂相继诞生了:
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1 与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成 减少有关。
第二节 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 【体内过程】
刺激感觉 神经末梢
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 （三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都具有抗炎作用，可以控制风湿，类 风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生
抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性
物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
罗非昔布——默沙东公司的万络 • 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血 管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络
7
2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全 球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗 非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18 个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。
PGI2合成酶 (血管内皮)
PGH2
异构酶
LTS
TXA2合成酶 (血小板)
解热镇痛药物合理使用
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19
4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
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20
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发热的儿童或青年服用该 药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病 的表现
表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡 率较高
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42
复方感冒药各组分的不良反应
▪ 盐酸伪麻黄碱——缓解鼻塞
▪ 可引起中枢神经系统兴奋、抽搐。可产生 失眠、头痛。
▪ 1.甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、 高血压、前列腺肥大、服用单胺氧化酶抑 制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用。
▪ 2、60岁以上患者用易引起精神错乱、幻 觉、抽搐。因而对老年人应谨慎。
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28
二、 选择性的
cox-2 抑制药
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29
塞来昔布(celecoxib)
抑制cox-2的作用是cox-1的375倍 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和
骨关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、 牙痛、痛经 胃肠道副作用较小 有肾脏损害作用和心血管不良反应
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30
尼美舒利 （nimesulide）
22
（二）苯胺类（对乙酰氨基酚、
扑热息痛）
P189
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23
1.作用特点
对中枢 PG合成酶的抑制作用强，对外周 PG 合成酶的抑制作用较弱
无明显抗炎抗风湿作用 解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似
aspirin,镇痛作用部位可能在中枢
用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏
或不能耐受者
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24
2.不良反应
药理学解热镇痛药
3
4
案例分析
4
近日，十二指肠溃疡
②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？
3
1月后，胃肠道症状
案 例
某患者，女，50岁，诊断为类风湿性关节炎，给予阿司匹林 1.0g/次，3次/日，饭后服用。4天后，缓和关节肿胀疼痛明显 缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐，近 日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。 问： ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确？为什么？ ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？ ③继续治疗应如何选药，依据是什么？
案 例
某患者，女，50岁，诊断为类风湿性关节炎，给予阿司匹林 1.0g/次，3次/日，饭后服用。4天后，缓和关节肿胀疼痛明 显缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐 ，近日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。 问： ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确？为什么？ ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？ ③继续治疗应如何选药，依据是什么？
其它有机酸类
布洛芬、芬必得(布洛芬缓释胶囊)：
• 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林，用于风湿、类风 湿性关节炎（主要）； 也用于一般解热镇痛。 • 特点：胃肠刺激小 • 缓释胶囊：血药浓度相对稳定，避免波动，有助于提高 疗效，降低不良反应。服用方便，早晚各一次。有助于 防止夜间疼痛和晨僵发生。
萘普生、酮洛芬
抗炎抗风湿作用
(1)除苯胺类（如扑热息痛），都能用于治疗风湿性关节 炎和类风湿关节炎。 (2)抑制（外周）炎症局部的COX，减少PG合成，从而 缓解症状。 (3)不能消除病因，不能阻止病程发展及并 发症的发生。
两种同工酶的不同作用
COX COX-1 结构型
在许多正常组织表达 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量
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痛的症状立即消失，需要1-2周的疗程，要坚 持服药，疗程购买。 5.建议患者（特别是对此类药物容易过敏的）可 搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成 药同时服用，以达到减副增效。
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六、两大误区
X X
“一发热就用解热药” “一头痛就用止痛药”
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七、如何正确处理儿童发烧？
儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热，38℃~39℃为中热， 39℃以上为高热，超过41℃为超高热。
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍， 比阿司匹林强26-50倍。
胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药 物。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物： 布洛芬
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布 能洛抑制芬PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作
用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、
解热作用较好； 对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好； 对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
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五1.销、售如前应何询做问患好者销病售史及和用服药史务工作？
如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物 过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
解热作用的特点 （1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
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2 .作镇用痛部位作：用外周神经系统
作用机制：抑制炎症局部的PG合成 作用特点：
（1）作用强度比吗啡弱； （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛， 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； （4）不产生欣快感与成瘾性。
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解热镇痛药的分类与定义
解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用 的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用， 又称为解热镇痛抗炎药。
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二、药理作用及机制
（1）药理作用
1．解热作用 2．镇痛作用 3．抗炎和抗风湿作用
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前列腺素（PG）
前列腺素是一族含有 一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂 肪酸，广泛存在于人 和哺乳动物的各种重 要组织和体液中。参 与多种体内功能的调 节。
如果体温不超过38℃一般不要急于退烧，特别是在没 有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情，干扰对 病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下 退热。
患儿体温不超过38.5°C，不宜服用退烧药物，而应 选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等。发烧 38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。
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西乐葆：
用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类 风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼 痛 :第一天首剂400mg，必要时可再服200mg ， 随后根据需要，200mg bid
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在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修
尼订美,“舒儿利童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使 用” 。 “市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热
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3.抗炎和抗风湿作用
本类药物因抑制炎症反应时 PG的合成，能减轻红、肿、 热、痛等反应，故可明显缓 解风湿及类风湿性关节炎的 症状，但不能根除病因，也 不能阻止病程的发展或并发 症的出现，仅有对症治疗的 作用。
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三、按化学结构或对COX作用的选择性分类
非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其他有机酸类 5.选择性环氧酶-2抑制剂
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安乃近
一般不作首选用药，仅 在急性高热、病情急重， 又无其他有效解热药可 用的情况下用于紧急退 热。
小儿退热常以10%-20% 溶液滴鼻。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--吲哚 类
代表药物： 吲哚美辛（消炎痛）
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吲哚美辛（消炎痛）
是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗 炎,镇痛和解热作用强大 。
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美洛昔康
抗炎作用强，副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、
软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小 板聚集功能无明显影响。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远 低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
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解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消
四除、病合因，理如应应用用不当的，可原破则坏机体的抗病能力，掩盖 某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难， 甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药，应 尽快明确诊断。 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等
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非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类
代表药物： 阿司匹林
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阿司对轻匹、林中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗 效。 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗炎、 抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时 内临床症状缓解。 小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血 小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成， 减少缺血性心脏病发作和复发的危险。 不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃 出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠 道反应。
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前列腺素的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高， 体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提 高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
▪ PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加， 引起局部充血、水肿和疼痛。
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1.解热作用
解热作用的机理 抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。
治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又 一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已 禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利 颗粒药，看到的都转发吧……” 可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和 急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg100mg bid 。 可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕 的女性。
美辛等对胃肠道有刺激的药物。 2.指导患者正确的服药方法
建议患者：饭后服药，避免空腹服药； 肠溶片：餐前整片吞服； 同服抗酸药：可避免或减轻胃肠道反应； 服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重 胃肠道反应。
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3.发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。 4.治疗风湿痛时，应告诉患者该类药不会使风湿
小儿常用的退热药有美林和泰诺林，阿司匹林 不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不 少于4—6小时，如果一次用药量过大或间隔时 间过短，会使体温下降过快，出汗太多，导致 虚脱。因此，切勿滥用退热药。
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八、痛经千万别盲服用止痛药
痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ； 原发性痛经 ：一般在初潮后头1～2年尚无症
肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮 酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃 疡的危险。
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5.选择性环氧酶-2抑制剂
代表药物： 西乐葆 尼美舒利 美洛昔康
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选择性环氧酶-2抑制剂
作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来 抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不良 反应少。
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非选择性环氧酶抑制剂
2.苯胺类
代表药物： 对乙酸氨基酚
（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚
目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎
作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜 使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用 本药。
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非选择性环氧酶抑制剂
3.吡唑酮类
代表药物： 安乃近
状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失， 或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 继发性痛经 ：因盆腔器质性疾病导致的痛经 ， 如果每次都在痛经的时候，通过服用止痛药来 缓解痛症，就会掩盖某些妇科疾病的征兆，延 误病情。
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对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,
滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等. 对痛经也有较好疗效 。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基乙酸类
代表药物： 双氯芬酸钠
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双氯芬酸钠
抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少 白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。
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六、两大误区
X X
“一发热就用解热药” “一头痛就用止痛药”
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七、如何正确处理儿童发烧？
儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热，38℃~39℃为中热， 39℃以上为高热，超过41℃为超高热。
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍， 比阿司匹林强26-50倍。
胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药 物。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物： 布洛芬
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布 能洛抑制芬PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作
用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、
解热作用较好； 对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好； 对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
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五1.销、售如前应何询做问患好者销病售史及和用服药史务工作？
如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物 过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
解热作用的特点 （1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
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2 .作镇用痛部位作：用外周神经系统
作用机制：抑制炎症局部的PG合成 作用特点：
（1）作用强度比吗啡弱； （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛， 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； （4）不产生欣快感与成瘾性。
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解热镇痛药的分类与定义
解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用 的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用， 又称为解热镇痛抗炎药。
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二、药理作用及机制
（1）药理作用
1．解热作用 2．镇痛作用 3．抗炎和抗风湿作用
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前列腺素（PG）
前列腺素是一族含有 一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂 肪酸，广泛存在于人 和哺乳动物的各种重 要组织和体液中。参 与多种体内功能的调 节。
如果体温不超过38℃一般不要急于退烧，特别是在没 有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情，干扰对 病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下 退热。
患儿体温不超过38.5°C，不宜服用退烧药物，而应 选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等。发烧 38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。
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西乐葆：
用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类 风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼 痛 :第一天首剂400mg，必要时可再服200mg ， 随后根据需要，200mg bid
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在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修
尼订美,“舒儿利童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使 用” 。 “市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热
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3.抗炎和抗风湿作用
本类药物因抑制炎症反应时 PG的合成，能减轻红、肿、 热、痛等反应，故可明显缓 解风湿及类风湿性关节炎的 症状，但不能根除病因，也 不能阻止病程的发展或并发 症的出现，仅有对症治疗的 作用。
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三、按化学结构或对COX作用的选择性分类
非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其他有机酸类 5.选择性环氧酶-2抑制剂
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安乃近
一般不作首选用药，仅 在急性高热、病情急重， 又无其他有效解热药可 用的情况下用于紧急退 热。
小儿退热常以10%-20% 溶液滴鼻。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--吲哚 类
代表药物： 吲哚美辛（消炎痛）
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吲哚美辛（消炎痛）
是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗 炎,镇痛和解热作用强大 。
精品课件
美洛昔康
抗炎作用强，副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、
软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小 板聚集功能无明显影响。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远 低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
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解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消
四除、病合因，理如应应用用不当的，可原破则坏机体的抗病能力，掩盖 某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难， 甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药，应 尽快明确诊断。 本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等
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非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类
代表药物： 阿司匹林
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阿司对轻匹、林中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗 效。 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗炎、 抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时 内临床症状缓解。 小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血 小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成， 减少缺血性心脏病发作和复发的危险。 不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃 出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠 道反应。
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前列腺素的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高， 体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提 高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
▪ PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加， 引起局部充血、水肿和疼痛。
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1.解热作用
解热作用的机理 抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。
治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又 一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已 禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利 颗粒药，看到的都转发吧……” 可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和 急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg100mg bid 。 可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕 的女性。
美辛等对胃肠道有刺激的药物。 2.指导患者正确的服药方法
建议患者：饭后服药，避免空腹服药； 肠溶片：餐前整片吞服； 同服抗酸药：可避免或减轻胃肠道反应； 服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重 胃肠道反应。
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3.发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。 4.治疗风湿痛时，应告诉患者该类药不会使风湿
小儿常用的退热药有美林和泰诺林，阿司匹林 不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不 少于4—6小时，如果一次用药量过大或间隔时 间过短，会使体温下降过快，出汗太多，导致 虚脱。因此，切勿滥用退热药。
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八、痛经千万别盲服用止痛药
痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ； 原发性痛经 ：一般在初潮后头1～2年尚无症
肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮 酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃 疡的危险。
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5.选择性环氧酶-2抑制剂
代表药物： 西乐葆 尼美舒利 美洛昔康
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选择性环氧酶-2抑制剂
作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来 抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不良 反应少。
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非选择性环氧酶抑制剂
2.苯胺类
代表药物： 对乙酸氨基酚
（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚
目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎
作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜 使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用 本药。
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非选择性环氧酶抑制剂
3.吡唑酮类
代表药物： 安乃近
状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失， 或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 继发性痛经 ：因盆腔器质性疾病导致的痛经 ， 如果每次都在痛经的时候，通过服用止痛药来 缓解痛症，就会掩盖某些妇科疾病的征兆，延 误病情。
精品课件
精品课件
对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,
滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等. 对痛经也有较好疗效 。
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非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基乙酸类
代表药物： 双氯芬酸钠
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双氯芬酸钠
抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少 白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。