第二十六章 抗高血压药

药理学第六章 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章 镇 静 催 眠 药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章 抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章 镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章 解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯 氧 酸 类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗 心 绞 痛 药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙 通 道 阻 滞 药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）双胍类甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天 然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素（chloramphenicol）第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸第二代：吡啶酸第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星等第四代：莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑（sulfafurazole，SIZ）磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）磺胺甲锷唑（sulfamethoxazole，SMZ）肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银（ SD-Ag）其他合成类抗菌药甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）复方磺胺甲噁唑（cotrimomazole，SMZco，复方新诺明）呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶）呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼（isoniazid，INH）利福平（rifampicin， RFP）乙胺丁醇（ethambutol，EMB）链霉素（streptomycin，SM）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）二线抗结核病药对氨基水杨酸（PAS）乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类：司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹（chloroquine）奎宁（quinine）青蒿素（artemisinin）主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹（primaquine）主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶（pyrimethamine）抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑（metronidazole）依米丁（土根碱）和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。

《药理学》知识点归纳第二十五章抗高血压药第二节常用抗高血压药一、利尿药：氢氯噻嗪：温和，不易产生耐受性；增加肾素活性；长期使用可使血管平滑肌对缩血管物质反应性减弱，降低血管阻力；长期易致低血K，对脂质代谢、糖代谢产生不良影响二、钙通道阻滞药：硝苯地平：口服首关效应强，血浆蛋白结合率高；作用于L型钙通道，抑制钙离子内流，小动脉扩张，可反射性心率增快；短效药应用：轻中重度高血压均有效果，适用于伴心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者；多使用缓释片剂尼莫地平：更适用于伴脑血管病变的高血压三、β受体阻滞药普萘洛尔：(1) 阻滞心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。

(2) 阻滞肾脏β1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。

(3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢β受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。

(4) 阻滞突触前膜β受体，减少NA释放。

较少发生体位性低血压，对血脂代谢产生不良反应，心衰、支气管哮喘病人禁用。

阿替洛尔：对β1受体选择性强拉贝洛儿：α、β受体阻滞药卡维地洛：α、β受体阻滞药，不影响血脂代谢，适用轻中度高血压或伴肾功不全、糖尿病四、ACEI药（伴糖尿病、左室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压首选）卡托普利：轻中度降血压，增加肾血流量，不伴反射性心率加快；与β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好依那普利：无青霉胺样反应五、AT1受体阻断药：氯沙坦：为第一个临床应用口服有效的非肽类AngⅡ受体拮抗药。

第三节其他抗高血压药一、中枢性降压药可乐定：口服吸收良好，能通过血脑屏障作用：兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体（介导嗜睡作用），抑制交感神经冲动，扩张外周血管；也兴奋延髓嘴端腹外侧区咪唑啉受体，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低；大剂量兴奋外周血管平滑肌α2受体，引起血管收缩应用：中重度高血压，较少引起体位性低血压，不影响肾血流量和肾小球滤过率，抑制胃肠运动和胃腺分泌，适用于伴消化性溃疡高血压和肾性高血压；口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药；溶液剂滴眼用于治疗开角型青光眼不良反应：口干、便秘；中枢抑制作用，不宜用于高空作业及机动驾驶人员；停药反跳相互作用：加强中枢抑制药作用；三环类在中枢与其竞争性拮抗，取消降压作用甲基多巴：作用于延髓背侧孤束核突触后膜α2体，适于肾功能不全的高血压二、血管平滑肌扩张药：多反射性心率加快硝普钠：静脉注射，体内产生的CNˉ可被肝脏转化成SCNˉ，经肾排泄作用：在血管平滑肌产生NO，后者激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP形成，使血管扩张；一般不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率应用：高血压急症和手术麻醉时控制性低血压；也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高不良反应：大剂量连续使用（尤肾衰），可引起氰化物或硫氰化物浓度升高而中毒，可致甲减三、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；便秘、扩瞳、口干、尿潴留等；用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性低血压；有美卡拉明四、α1受体阻断药：降低动脉血管阻力，增加静脉容量，增加血浆肾素活性，不易引起反射性心率增加；对血脂代谢有良好作用；首剂低血压；有哌唑嗪五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利舍平：抑制囊泡摄取NA与DA，减慢心率，有中枢抑制作用，引起胃酸分泌过多；作用缓慢、温和、持久；用于重症高血压，不宜用于伴消化性溃疡高血压胍乙啶：抑制囊泡摄取NA并能代替NA储存在囊泡内；静脉注射早期引起血压升高；增加胃酸分泌；可引起心、脑、肾供血不足；明显体位性低血压；无中枢抑制作用；慎用于伴肾功不全、消化性溃疡高血压六、钾通道开放药：细胞膜超极化，钙离子内流减少，血管扩张，常有反射性心动过速和心输出量增加，有米诺地尔第二十六章治疗心力衰竭药第二节肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药一、ACEI治疗CHF作用：1、降低外周血管阻力，降低心脏后负荷2、减少醛固酮生成：降低心脏前负荷3、抑制心肌及血管重构4、血流动力学：增加心输出量、改善心脏舒张功能和增加肾血流量5、降低交感神经活性：抗交感作用，恢复下调β受体数量，增加Gs蛋白而增加腺苷酸环化酶活性，直接或间接降低血中儿茶酚胺和精氨酸加压素含量，提高副交感神经张力二、AT1拮抗药：同ACEI三、抗醛固酮药：螺内酯，避免了醛固酮逃逸（ACEI不可）；防止左室肥厚时心肌间质纤维化，缓解水钠潴留，改善血流动力学第三节利尿药促进水钠排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能；降低静脉压，消除或缓解静脉瘀血及其所引发的肺水肿和外周水肿；轻度CHF，噻嗪类，中重度，可用袢利尿药或噻嗪类与呋塞米合用，严重CHF、急性肺水肿或全身水肿，静注呋塞米；大量利尿药减少有效循环血量，降低心排血量，加重心衰、肝肾功能障碍，并致低血钾。

第二十六章抗高血压药抗高血压药〔antihypertensive〕用于治疗高血压。

世界卫生组织建议高血压诊断标准为成人血压超过21.3/12.6kPa(160/95mmHg)者。

按发病它又分为原发性高血压及继发性高血压。

原发性高血压，约占90%，继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞瘤、妊娠，或因药物所致等。

原发性高血压是在各种因素妨碍下，血压调节功能失调所致，其病因因虽未讲明，但它的药物治疗在近几十年中有显著进展，合理应用抗高血压药物，确能操纵血压并减少或防止心、脑、肾等并发症，包括心衰、猝死等，从而落低发病率及死亡率，延长寿命。

多数高血压患者最终需长期服药以操纵病症。

假设能配合非药物治疗，如低盐饮食，减少饮酒，操纵体重，改变生活方式等，当可取得更好的效果。

第一节抗高血压药物的分类血压的生理调节极为复杂，在众多的神经体液调节机制中，交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用，许多抗高血压药物往往通过妨碍这些系统而发扬落压效应。

依据药物在血压调节系统中的要紧妨碍及部位，可将抗高血压药物分成以下几类：〔一〕要紧妨碍血容量的抗高血压药，利尿药。

〔二〕β受体阻断药，普萘洛尔等。

〔三〕钙拮抗药，硝苯地平等。

〔四〕血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，即妨碍血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药、卡托普利等。

〔五〕交感神经抑制药1．要紧作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药，可乐定等。

2．神经节阻断药，美加明等。

3．抗往甲肾上腺素能神经末梢药，利血平，胍乙啶等。

4．肾上腺素能受体阻断药，α受体阻断药，哌唑嗪；α和β受体阻断药，拉贝洛尔。

〔六〕作用于血管平滑肌的抗高血压药，肼屈嗪等第二节常用抗高血压药一、要紧妨碍血容量的抗高血压药利尿药是治疗高血压的常用药，要单独治疗轻度高血压，也常与其他落压药合用以治疗中、重度高血压。

一般认为利尿药初期落压机制是排钠利尿、造成体内Na+、水负平衡，使细胞外液和血容量减少之故。

目录第一篇总论 (1)第一章绪言 (1)第二章药物效应动力学 (5)第三章药物代谢动力学 (21)第四章影响药物效应的因素及合理用药原则 (43)第二篇传出神经系统药理学 (53)第五章传出神经系统药理概论 (53)第六章胆碱受体激动药 (57)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (59)第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药 (63)第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药 (68)第十章肾上腺素受体激动药 (71)第十一章肾上腺素受体阻断药 (77)第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学 (82)第十二章局部麻醉药 (82)第十三章全身麻醉药 (88)第十四章镇静催眠药 (93)第十五章抗癫痫药和抗惊厥药 (99)第十六章抗帕金森病药 (105)第十七章抗精神失常药 (109)第十八章镇痛药 (114)第十九章中枢兴奋药 (120)第二十章解热镇痛抗炎药 (123)第四篇心血管系统药理学 (129)第二十一章钙拮抗药 (129)第二十二章抗心律失常药 (133)第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物 (140)第二十四章抗心绞痛药 (146)第二十五章抗动脉粥样硬化药 (150)第二十六章抗高血压药 (152)第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药 (158)第二十七章利尿药及脱水药 (158)第二十八章作用于血液及造血器官的药物 (163)第二十九章组胺受体阻断药 (169)第三十章作用于呼吸系统的药物 (173)第三十一章作用于消化系统的药物 (179)第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (184)第六篇内分泌系统药理学 (188)第三十三章性激素类药及避孕药 (188)第三十四章肾上腺皮质激素类药物 (193)第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药 (200)第三十六章胰岛素及口服降血糖药 (205)第七篇化学治疗药物及影响免疫功能的药物 (210)第三十七章抗菌药物概论 (210)第三十八章β-内酰胺类抗生素 (216)第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (221)第四十章氨基苷类抗生素 (225)第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素 (230)第四十二章人工合成抗菌药 (233)第四十三章抗真菌药及抗病毒药 (240)第四十四章抗结核病药及抗麻风病药 (245)第四十五章抗疟药 (250)第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药 (254)第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 (258)第四十八章抗肠蠕虫药 (261)第四十九章抗恶性肿瘤药 (265)第五十章影响免疫功能的药物 (272)常用药名中、英文对照 (275)第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发生药理效应,必须经过下列哪种过程?A.药剂学过程B.药物代谢动力学过程C.药物效应动力学过程D.上述三个过程E.药理学过程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是因为它:A.阐明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与理论依据D.为指导临床合理用药提供理论基础E.具有桥梁科学的性质3.对于“药物”的较全面的描述是:A.是一种化学物质B.能干扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功能的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质4.药理学是研究:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学5.药物代谢动力学(药代动力学)是研究:A.药物作用的动能来源B.药物作用的动态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研究:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的因素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.引起机体在形态或功能上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不全面8.“药理学的研究方法是实验性的”,这意味着:A.用动物实验研究药物的作用B.用离体器官进行药物作用机制的研究C.收集客观实验数据进行统计学处理D.用空白对照作比较、分析、研究E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工合成同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《新修本草》D.《本草纲目》E.《本草纲目拾遗》14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研究:18.药物代谢动力学是研究:19.药理学是研究:K型题20.药理学的学科任务是:(1)阐明药物作用基本规律与原理(2)研究药物可能的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床应用的药剂21.药理学的研究内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供理论根据(3)应用药物探索生命奥秘(4)阐明并发扬中医理论22.临床药理学的学科任务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研究药理学的目的是:(1)合理使用药物(2)寻找和发展新药(3)了解机体功能的本质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研究的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)发掘疗效优于老药的新药(3)具有肯定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药进行临床试验必须提供:(1)系统药理研究数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研究资料X型题26.药理学是:A.研究药物与机体相互作用规律B.研究药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本理论D.为防病和治病提供基本理论E.医学基础科学27.新药研究过程有:A.临床前研究B.毒性研究C.临床研究D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研究,下列叙述哪些正确?A.安慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能辨别的试验药品和对照品C.单盲法是病人不能辨别的试验药品和对照品D.售后调研是在药物广泛推广使用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效E.临床前研究是要弄清药物的作用谱和可能发生的毒性反应填空题29.药理学是研究药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的科学。

第二十四章老年科用药案例分析第一节帕金森病概述帕金森病（PD）是由纹状体内多巴胺递质缺乏引起的一种疾病，主要侵害的部位是黑质-纹状体多巴胺能神经通路。

生理状态下，黑质中的多巴胺能神经元上行纤维到达纹状体时，其末梢可释放抑制性递质多巴胺，可以对脊髓前角运动神经元产生一定的抑制作用；同时在纹状体中存在的胆碱能神经元末梢释放的兴奋性递质乙酰胆碱，则对脊髓前角运动神经元具有一定的兴奋作用。

上述两种递质相互制约，处于动态平衡状态，共同调节机体的运动功能。

据调查，到20世纪末，我国约有200余万PD患者。

55岁以上老年人群约有1%的人患有此病。

其发病率随着年龄的增长而增加，患病率最高峰为70～79 岁，两性分布差异不大。

【定义、诊断标准】帕金森病（Parkinson disease，PD）是发生于中老年人群的进展性神经系统变性疾病，又称震颤麻痹。

它是由于中脑的黑质神经元变性，使纹状体神经递质多巴胺减少，使机体出现静止性震颤、肌强直、运动迟缓、平衡障碍等症状，通常还伴有一些自主神经症状，如认知、情感和行为症状的一类疾病。

帕金森病的病因尚不清楚，目前认为它可能与多种因素相互作用有关。

可能的因素包括脑老化、遗传、环境等。

在环境和衰老共同作用时，通过氧化应激、线粒体功能衰竭、蛋白酶体功能紊乱、炎症反应、细胞凋亡等发病机制，导致黑质多巴胺神经元丢失80％以上，使基底节神经递质失衡，产生帕金森病。

静止性震颤是帕金森病的首发症状。

是指患者在安静状态或全身肌肉放松时出现的震颤，它往往在静止状态时从一侧上肢的远端开始，随着病情的发展，震颤逐渐波及到四肢及头颈部、下颚和舌头。

静止性震颤的典型表现是拇指与屈曲的食指呈“搓丸状”或“数钱状”，变换姿势可使震颤减轻或消失。

情绪激动时则可使震颤显著。

肌肉僵直是帕金森病早期症状之一。

表现为转身、起立、解纽扣和其他的日常动作越来越困难。

在被动活动时，肌张力呈“齿轮样”或“铅管样”增高。

它以颈肌及上肢肌张力增高最为明显。