最新-四环素类及氯霉素类抗生素教学讲义PPT
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第三十八章四环素类与氯霉素类抗生素注:横线处为PPt的补充内容学习目的通过学习四环素类抗生素与氯霉素类抗生素基本知识的学习,为今后临床合理应用此类药物打下基础学习要点1、四环素类抗生素的共同特性2、四环素、多西环素、米诺环素、替加环素等地抗菌特点、临床应用及不良反应3、氯霉素的药理作用及机制、耐药性、临床应用、不良反应第一节四环素类抗生素1、结构特点:四环素类抗生素均具有共同的羟化骈四苯基本结构,并因此而得名,不同品种为环上5、6、7位上取代基团不同。
2、分类:四环素类分为天然及半合成两类,天然品有:四环素、土霉素、金霉素等;半合成品:多西环素、米诺环素等3、抗菌特点:属广谱抗生素对革兰氏阳性与革兰氏阴性需氧和厌氧菌有效对立克次体、螺旋菌、支原体、衣原体也有抑制作用,还能间接抑制阿米巴原虫对变形杆菌和铜绿假单胞菌病毒、真菌、结核菌等无效属于快速抑菌药,高浓度时也杀菌一·体内过程1、吸收口服易吸收但不完全影响口服吸收因素:①食物或药物中多价阳离子:Ca2+,Mg 2+, Al3+ , Fe2+与四环素类抗生素形成络合物,排出体外,影响吸收。
如合用,服药间隔 3 小时。
另外药物所在环境的PH也会影响吸收效率,如②胃酸中酸度增高,药物溶解完全,吸收较好③与碱性要或抗酸药合用,使西环素类抗生素吸收减少;酸性药如VC则促进四环素类抗生素的吸收2、分布吸收后分布比较广泛。
主要集中在肝、肾、脾、皮肤、骨、骨髓、牙齿及釉质等组织。
能通过胎盘屏障(1)可沉积在骨和牙组织中(可能与Ca 2+络合有关),注意不良反应发生。
(2)胆汁中浓度较高:可在肝中浓缩排入胆汁,形成肝肠循环,胆汁药物浓度为血药浓度10—20倍,可用于胆道感染。
3.代谢与排泄:(1)部分在肝脏代谢,经胆道和肾脏排泄,大多数四环素类存在于肝胆循环(2)部分以原形由尿排泄,故尿中浓度高,可治疗泌尿系统感染。
(3)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。