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喹诺酮类抗菌药吉米沙星

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左氧沙星、莫西沙星还是吉米沙星，三大呼吸喹诺酮如何选用才正确？

左氧沙星、莫西沙星还是吉米沙星，三大呼吸喹诺酮如何选用才正确？

左氧沙星、莫西沙星还是吉米沙星，三大呼吸喹诺酮如何选用才正确？呼吸喹诺酮特指对多数呼吸道病原体有很好的杀菌活性，且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物，是治疗呼吸系统感染的「利器」，特别在下呼吸道感染（LRTI）的治疗中应用较广泛。

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星被称为「三大呼吸喹诺酮」，这三种药物临床疗效肯定，笔者结合文献，对临床上常用的呼吸喹诺酮药物做一简介。

抗菌强度各不同近年来，喹诺酮类药物的发展速度惊人，出现了左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等一系列新一代喹诺酮类药物，这些新品保留环丙沙星等前代喹诺酮类抗G－杆菌活性的同时，还对抗肺炎链球菌等G ＋球菌活性显著提高，而且对呼吸道非典型病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。

掌握临床适应症三大呼吸道喹诺酮类药物广泛用于社区获得性肺炎（CAP）、医院获得性肺炎（HAP）、慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）、慢性支气管炎急性发作（AECB）。

1. 社区获得性肺炎（CAP）在目前 CAP 治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（2016 版）强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者；老年人社区获得性肺炎康复（CAPPRIE）研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年 CAP 的临床疗效均很好。

2. 医院获得性肺炎（HAP）在早发 HAP 经验性治疗方案中，喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一；在晚发 HAP 初始经验性治疗方案中，喹诺酮类如左氧氟沙星等可作为抗假单胞菌药物，推荐与其他抗假单胞菌药物联合使用。

美国 IDSA/ATS 2016 版医院获得性肺炎（HAP）及呼吸机相关性肺炎(VAP) 成年患者临床实践指南中对于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA，非MRSA）的经验性治疗，推荐的抗菌药物即包括有左氧氟沙星。

3. 慢阻肺急性加重（AECOPD）细菌和非典型病原体感染是 AECOPD 发病的主要原因之一，目前认为对 AECOPD 积极高效的抗菌治疗不仅迅速缓解症状，且可有效降低气道内细菌负荷，延缓出现再次急性加重。

喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症

喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症

喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症标签：喹诺酮类；适应症目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。

第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。

第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。

第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。

近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。

1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。

诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。

但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。

1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。

左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。

1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。

1.4志贺菌属肠道感染。

1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。

1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。

1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。

2注意事项①对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

②18周岁以下未成年及老年患者避免使用本类药物，因为本类药物可引起软骨关节损伤，还可以影响钙的吸收，所以18岁以下及老年人禁用本类药物。

③妊娠及哺乳期患者避免应用本类药物，因本类药物可以通过胎盘及乳汁进入胎儿及乳儿体内引起不良反应。

喹诺酮类抗菌药物的知识要点

喹诺酮类抗菌药物的知识要点

喹诺酮类抗菌药物的知识要点喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的繁殖期杀菌剂，其具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、体内分布广、组织浓度高等优点，广泛应用于呼吸系统、泌尿系统等的治疗[1]，成为临床最常用的抗感染药物之一。

目前临床上应用较广的为氟喹诺酮，而新一代的无氟喹诺酮也逐渐应用于临床，那么您知道他们有些什么特点？下面就跟着药师一起来了解一下吧。

1.喹诺酮类抗菌药物的分代[2]分代代表药物特点第一代萘啶酸、吡咯酸仅用于泌尿系统的感第二代吡哌酸、甲氧恶喹酸仅用于泌尿系统的感第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧G-菌作用增强，G+菌作氟沙星第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星无氟，G+菌作用增第五代加诺沙星、奈诺沙星无氟，G+菌作用增2.常用喹诺酮类抗菌药物的药理学特点[3]及其应用药物名称妊娠危险分级生物利用度（%）蛋白结合率（%）血清半衰期(h)肾排泄率（%）食（剂环丙沙星（500mg）C720-406.629-44片氧氟沙星（400mg）C9832775-90片左氧氟沙星（750mg）C9924-38787片莫西沙星（400mg）C8930-5010-1438片注：+食物=餐中或空腹服用喹诺酮类抗菌药物主要是通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。

其对革兰阴性菌中DNA旋转酶的抑酶活性优于拓扑异构酶IV，而对革兰阳性菌的抑酶活性则恰好相反。

因此对多数革兰氏阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶，而对革兰氏阳性菌的作用位点以拓扑异构酶IV为主。

其不仅对革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性，随着无氟喹诺酮药物的出现，其对革兰氏阳性菌的作用也逐渐增强，能够有效覆盖肺部感染及尿路感染的病原菌。

其次，喹诺酮类抗菌药物在肺泡上皮衬液和支气管黏膜或分泌物中的药物浓度高于血药浓度[4]，且在尿液中能够达到杀菌浓度，因此该类药物主要用于肺部感染和尿路感染。

但是相比于环丙沙星和氧氟沙星，莫西沙星抗假单胞菌活性差，且在尿液中的浓度低，因此不用于尿路感染。

喹诺酮类抗菌药吉米沙星的PKPD及新型抗结核药物的ADMET早期研究

喹诺酮类抗菌药吉米沙星的PKPD及新型抗结核药物的ADMET早期研究

喹诺酮类抗菌药吉米沙星的PK/PD及新型抗结核药物的ADME/T早期研究感染性疾病是威胁人类生命健康和社会稳定的重大疾病,耐药菌感染已经成为临床抗感染治疗的严重问题,细菌耐药是抗感染药物研发面临的最大科学挑战。

临床常见的耐药菌主要包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、多重耐药铜绿假单胞菌(MDR-PA)、泛耐药鲍曼不动杆菌(PDR-AB)等。

其中,MRSA感染发病率高、死亡率高,已成为院内感染的重要致病菌之一,与乙型肝炎、艾滋病并称为世界三大最难解决的感染性疾病。

抗生素的不合理使用和滥用是导致细菌耐药问题日益严重的重要因素,抗生素的作用靶位不是机体,而是机体内外来的病原菌,药效主要反映的是药物对病原菌的杀灭或抑制作用,疗效取决于抗生素、细菌和机体三者相互作用的结果。

抗生素药代动力学／药效学(PK/PD)研究可明确阐明药物进入机体后在感染病灶内达到的杀菌或抑菌效果的动态过程,阐明其杀菌模式,确定描述治疗效果的最佳PK/PD参数和达到疗效的相应PK/PD靶值,准确地用于预测药物在人体内的杀菌或抑菌效果,有助于制定有效合理的抗菌治疗方案,为临床研究提供重要理论依据。

美国FDA和中国CFDA明确提出在药物批准用于新适应症前需要提供PK/PD模型和靶组织药物浓度。

吉米沙星为新一代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌活性强,尤其是对革兰氏阳性菌的活性显著优于其他喹诺酮类。

本文旨在研究注射用甲磺酸吉米沙星的体内、外药效学,并基于微透析采样技术(MD)和液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术测定吉米沙星在大鼠感染模型中的血浆药物浓度、腿部药物浓度及PK参数,分析吉米沙星PK/PD特点。

药效学研究结果表明,吉米沙星具有广谱抗菌活性,对多数受试革兰阳性菌和革兰阴性菌具有较强的抗菌作用,对革兰阳性菌的体外抗菌活性大多优于莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、克拉霉素、头孢呋辛、氨苄西林和美罗培南,对革兰阴性菌的体外抗菌活性大多与莫西沙星和左氧氟沙星相近或稍强,弱于环丙沙星、美罗培南,明显优于克拉霉素、头孢呋辛和氨苄西林。

新氟喹诺酮类抗菌药物—吉米沙星

新氟喹诺酮类抗菌药物—吉米沙星
维普资讯
中国抗感染化疗 杂志 ２ ０ 年 ９ ３ ０２ 月 Ｏ日第 ２卷第 ３ Ｃ ｉ ＪＩｆ ｔ ｈ ｍ ｔ ｒ Ｓ ｐ ２ ０ ， ｏ． ， ｏ ３ 期 ｈ ｎ ｃ Ｃ ｅ ｏｈ ， ｅ ． ０ ２ Ｖ １ ２ Ｎ ． ｎ ｅ ｅ
１７ ８ பைடு நூலகம்
・
综 述 ・
沙星和司 帕沙星【 。
（ ） 三 杀菌活 性
吉 米沙 星在 ２ ～４倍 ＭＩ Ｃ浓度 对金 黄
活性为环丙沙 星和 左 氧 氟沙 星 的 １ ～６ ６ ４倍 ， 曲伐 沙星 的 ４ ８倍 ｊ 。对红 霉 素耐 药肺 炎链 球菌 的 抗菌 活性 （ Ｃｏ ＭＩｇ ＝
～
色葡萄球菌 、 肠埃 希菌 和 呼吸道 病原 菌 如肺 炎链 球 菌、 大 流 感 嗜血杆菌 、 他莫拉 菌及化脓 性链 球菌具 有杀 菌作 用［ ｌ 卡 。 ０ 对 环 丙 沙 星 耐药 肺 炎 链 球 菌 杀 菌 作 用 优 于 莫 西 沙 星 【 。 （ ） 菌 药 物 后 效 应 （ ＡＥ 吉 米 沙 星 在 ４倍 ＭＩ 四 抗 Ｐ ） Ｃ浓 度对金黄色 葡萄球菌 、 炎链 球菌 、 他莫拉 菌、 感 嗜血杆 肺 卡 流 菌 、 肠 埃 希 菌 、 绿 假 单 胞 菌 、 炎 克 雷 伯 菌 及 普 通 变 形 杆 大 铜 肺
新 氟 喹 诺 酮 类 抗 菌药 物— — 吉 米 沙星
刘 杨 李 光辉 张婴 元
［ 关键 词 ］ 氟喹诺 酮类 ； 吉米 沙星 ； 感染
中 图 分 类 号 ： ７ ．９ Ｒ９ ８ ６ 文献标 识码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ９７ ０ （０ ２ ０ —１７０ １ ０ —７ ８ ２ ０ ）３０ ８ —３
和力。
原 体属如肺 炎支 原体 、 脲脲原 体等的 活性高于左 氧氟沙 星 解 和 曲 伐 沙 星 － ｌ 肺 炎 衣 原 体 的 抗 菌 作 用 为 左 氧 氟 沙 星 和 】， ３对 曲伐沙星 的 ２ ～４倍 Ｌ ｌ。 ４ Ｊ

喹诺酮类药物的分类与特点

喹诺酮类药物的分类与特点
喹诺酮类的适应症
• 适应症：
• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔
胆道感染。
• 伤寒的成人首选药物。 • 耐药结核的二线用药。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
喹诺酮类的适应症
• 适应症：
• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔
胆道感染。
• 伤寒的成人首选药物。 • 耐药结核的二线用药。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
喹诺酮类药物的不良反应
• 不良反应：
• 胃肠道反应：最常见。 • 中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛；较严重：幻觉、烦躁
、焦虑、抽搐、癫痫样发作。
• 肌肉骨骼系统：不用于＜18岁儿童。 • 其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
• 近年来临床应用上升快，对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、
结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强。
• 主要经肝脏代谢排出。 • 适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP），腹腔感染
。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
第四代喹诺酮类的特点
• ③ 环丙沙星：
• 主要作用于革兰阴性杆菌，对铜绿假单胞菌的作用为喹诺酮类
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
喹诺酮类药物的特点
• 共同特点：
• ①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用。 • ②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高。 • ③药物消除半衰期较长，可每日给药1~2次。 • ④多数品种有口服及注射剂，使用方便。 • ⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星
谢红刚;封宇飞;邹忠梅
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2005(14)3
【摘要】综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价.吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用.
【总页数】3页(P353-355)
【作者】谢红刚;封宇飞;邹忠梅
【作者单位】中国医学科学院,中国协和医科大学药用植物研究所,北京,100094;卫生部北京医院临床药理基地,北京,100730;中国医学科学院,中国协和医科大学药用植物研究所,北京,100094
【正文语种】中文
【中图分类】R978;R511
【相关文献】
1.新氟喹诺酮类抗菌药物--吉米沙星 [J], 刘杨;李光辉;张婴元
2.广谱高效的新氟喹诺酮类抗菌药莫西沙星及其在眼科的应用 [J], 陈祖基
3.新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物吉米沙星 [J], 李然;王睿
4.动物用广谱高效氟喹诺酮类抗菌药沛马沙星 [J], 周中仲;孙殿春
5.普卢利沙星——新一代氟喹诺酮类抗菌药 [J], 贺娟;夏培元
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喹诺酮类抗生素的应用

喹诺酮类抗生素的应用

诺氟沙星用法
4．急性及慢性前列腺炎400mg Bid ，疗程 28日。 5．肠道感染一次300～400mg Bid ，疗程 5～7日。 6．伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分 2～3次，疗程14～21日。
何为药品不良反应
是指合格药品在正常用法、用量情况下出现 的与用药目的无关的或意外的有害反应。
严格配伍合理应用
4、而与利福平合用使喹诺酮类药物抗菌活性 降低，甚至消失； 5、与茶碱合用可使茶碱血药浓度升高，而出 现茶碱的中毒反应； 6、与抗胆碱药、碱性药、H2受体阻滞剂配 伍，致使喹诺酮类药物吸收不完全或形成结 晶等；
严格配伍合理应用
7、与万古霉素合用可导致肾毒性增加，出现 肾小管上皮损害、蛋白尿等中毒症状； 8、与氯霉素、红霉素合用，可导致效用降低， 同时对肝肾功能及神经系统的不良反应会进 一步加重； 9、与阿霉素、呋喃妥因合用会增加毒性，且 对肾功能不全者损害大。
喹诺酮药物的不良反应（七）
血液系统
血细胞及血小板减少、溶血性贫血、再障。
严格配伍合理应用
1、氟喹诺酮类药物与丙磺舒同服能提高血药 浓度及延长半衰期； 2、与β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素联用有 协同作用，对肠杆菌、革兰氏阳性菌及部分 绿脓杆菌作用增强； 3、与克林霉素联用，对链球菌，葡萄球菌有 协同作用，对革兰氏阳性细菌的作用增强。
左氧氟沙星用法
1．支气管感染、肺部感染：0.2g Bid，或 0.1g Tid，疗程7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：0.1g Bid，疗 程5～7日；复杂性尿路感染：0.2g Bid ，或 0.1g Tid ，疗程10～14日。 3．细菌性前列腺炎：0.2g Bid ，疗程6周。 成人常用量：0.3～0.4g，分2～3次服用；如 感染较重，治疗剂量也可增至0.2g Tid。

氟喹诺酮类抗菌药物概述

氟喹诺酮类抗菌药物概述
氟喹诺酮类 抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱 临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染 肠道感染
氧氟沙星 环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌 非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌； 产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高； 淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先 静脉给药，病情好转后可口服进行 序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者 容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓 扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主； 莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
THANK YOU!
演讲人：XXX
时间：2024.X.X
第四代
加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌 非典型、厌氧菌

新氟喹诺酮类抗菌剂—吉米沙星

新氟喹诺酮类抗菌剂—吉米沙星

沙 星 ８倍 。
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・
２ ２・
《 国 医药 情报 ）０ ２年 第 ８卷 第 ５期 中 ） ０ ２
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本 品增 强 了对 拓扑 异 枸化 酶 Ｉ 的亲 和性 ， Ｖ 其 具 广 谱 抗 菌 活 性 ， 其 对 革 兰 氏 阳性 菌 包 括 耐 尤
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喹诺酮类抗菌药的合理使用

喹诺酮类抗菌药的合理使用
37
为什么氟喹诺酮会引起金属离子络合？
HN N N
O F O Mg O O F O O
N
N NH
主要表现为喹诺酮类药物和含金属离子药物之间的相互作用，如Ca2+，Zn2+，Fe2+， Fe3+，Bi3+。 既然这种络合反应后的产物不溶于水，并且尿中存在二价金属离子，因此氟喹诺酮类 药物容易引起尿结晶.
细胞壁 大小为2μm*1μm
DNA Gysase螺旋酶 RNA核心 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
41
核酸合成抑制剂
嘌呤 嘧啶
喹诺酮
DNA双链
DNA 螺旋酶
-பைடு நூலகம்
拓扑异构酶IV 负超螺旋DNA 细胞分化 子代DNA
-
42
功能
拓扑异构酶IV
在G-菌中是喹诺酮药的第二靶位，在某些G+菌中是主要靶位， 而对革兰阳性菌（如金葡菌）的主要作用靶点则为拓扑异构 + + - - - - + + 酶IV。
住院非ICU患者 ICU住院患者 如合并铜绿假单胞菌感染 IDSA/ATS 2005 HAP 早发HAP
合并铜绿假单胞菌感染迟发HAP Gold 2007 2003年IDSA腹腔内感染治疗 指南 AECOPD急性加重患者 复杂性腹腔感染患者
*既往3月使用过抗菌药物
呼吸喹诺酮在下呼吸道感染的 应用和指南推荐
18
莫西沙星口服制剂限制令
对于急性鼻窦炎、AECB，只有当其他抗生素不能使用或是已经 没有作用的时候，才可以使用含有莫西沙星的口服制剂药物； 在治疗CAP时，只有在其他抗生素不能使用的情况下，才可以使 用这些药物用于治疗； CHMP同时建议加强对含莫西沙星口服药的警示，防范以下风 险：

临床左氧氟沙星药物使用、作用及合理使用注意事项

临床左氧氟沙星药物使用、作用及合理使用注意事项

临床左氧氟沙星药物使用、作用及合理使用注意事项左氧氟沙星作为喹诺酮类抗菌药物，在临床应用最多。

左氧氟沙星被称为“呼吸喹诺酮”喹诺酮类药物有很多种，但是用于呼吸道感染的，现在主要有左氧氟沙星、莫西沙星及吉米沙星3种喹诺酮类药物。

左氧氟沙星在临床应用时间最长、应用人群最广。

左氧氟沙星被称为“呼吸喹诺酮”的原因在于其独特的药代动力学特性和抗菌活性。

具体来说，由于左氧氟沙星能够较全面地覆盖社区获得性肺炎（CAP）常见病原体，且在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高，能够较好地满足社区获得性下呼吸道感染的治疗需要，故被称为“呼吸喹诺酮”。

左氧氟沙星可以用于感染左氧氟沙星对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌活性，但对厌氧菌和肠球菌作用差。

左氧氟沙星可以用于呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染，还可以用于淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。

左氧氟沙星18岁使用我国批准了左氧氟沙星用于6个月至18岁儿童吸入性炭疽暴露后的治疗。

这是因为吸入性炭疽是一种严重的传染病，需要及时、有效的治疗。

在没有其他更安全、有效的治疗药物可供选择时，左氧氟沙星可以作为治疗选项之一。

在无其他低毒高效的抗菌药物可供选用时，尤其是重症患儿，可权衡利弊限制性选用喹诺酮类。

但18岁以下儿童使用左氧氟沙星超说明书用药存在较大的医疗风险，需特别谨慎。

在大多数情况下，应优先考虑使用其他更安全、有效的抗菌药物。

例如，不能耐受大环内酯类的8岁以上儿童肺炎支原体肺炎可考虑选用四环素类，如多西环素与米诺环素，不推荐先用氟喹诺酮类药物（左氧氟沙星）。

左氧氟沙星一天给药次数左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物，其药代动力学特点为Cmax 高，AUC大，半衰期长，具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应，一次给予高浓度的左氧氟沙星，即能达到更高的血药浓度，增加药物活性，产生更好的杀菌效果，同时可以缩短治疗疗程，减少耐药的产生。

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择
250mg
无需剂量调整
每48小时250mg。对于单纯性UTI治疗，无须调整剂量
无剂量调整信息
左 氧 氟 沙 星 肾功能正常成年患者用药剂量 （肌酐清除率﹤50ml/min）
与青霉素类合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用
01
与氨基糖苷类合用对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用
55.7%
2006-2007年
84家
71.3%*
67.2%*
—
卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌 的耐药率监测：
*个别省市对环丙沙星的耐药率高于80%， *对左氧氟沙星的耐药率接近80%。
2014年4月30日，WHO根据114个国家的数据，首次报告了全球抗菌药的耐药情况。
另沙门菌属和志贺菌属均对喹诺酮类耐药。
症状：剥脱性皮炎、多形性红斑、大疱性皮疹、皮疹、瘙痒及光敏性皮炎（晒伤、红斑、渗出、水泡、水肿）等。
建议：使用氟喹诺酮类药品时（包括使用后数日内），应避免接触日光及紫外光，可使用防晒霜、穿戴遮光衣物预防。过敏体质及高龄患者、肝肾功能不全患者应慎用或降低用量。
发现：光敏反应是氟喹诺酮类药品的类反应，与氟喹诺酮类的化学结构有关。以司帕沙星最为突出，在司帕沙星的严重病例中，皮肤及其附件损害的构成比高达50%以上，其他喹诺酮类的构成比在7%至23%之间。
3
在体内不被代谢，原型自尿排出，尿中浓度极高，T1/2β短3.5小时。
4
临床主用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染。
5
宜空腹服用，同时多饮水，避免产生结晶尿。
6
诺 氟 沙 星
氟喹诺酮类的药物
壹
抗菌谱与诺氟沙星相似，对G-杆菌活性最强，对肠球菌、铜绿假单胞菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、耐药金葡菌等的抗菌活性优于其他同类药物及头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素。

2023年关于“吉米沙星”解析

2023年关于“吉米沙星”解析

注意事项
1、警告：本品在儿童、青少年（年龄未满18岁）、孕妇及哺乳期妇女的安全性与有效性尚未建立。
2、QT影响：吉米沙星可能会延长一些患者的QT间期。吉米沙星应当避免QT间期延长史的患者、有未治疗的电解质紊乱的 患者（低血钾或低血镁）及接受IA类（如喹尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常药的患者使用。
1 0 、 在 临 床 研 宄 中 ， 6 3 8 名 接 受 单 剂 量 6 4 0 m g 的 吉 米 沙 星 或 2 5 0 m g b . i . d 环 丙 沙 星 连 续 3 天 ， 吉 米 沙 星 A LT 升 高 的 发 生 率 为 3 . 9 ％ ， 环 丙 沙 星 为 1 . 0 ％ 。 在 研 究 中 ， 两 名 患 者 A LT 斤 高 到 正 常 值 上 限 的 8 - 1 0 倍 。 这 些 升 高 无 症 状 且 可 逆 。
3、尚未进行吉米沙星与可延长QT间期药物（如红霉素、抗精神病药及三环类抗抑郁药）之间的药动学研究。当吉米沙星与 这些药物一同使用，以及有进行性心律失常前期，例如心动过缓或急性心肌缺血患者使用时应当谨慎。在多达6775名使用吉 米沙星治疗的患者，包括653名同时使用已知可延长QT间期药物的患者及5名低钾血症患者，无因QT延长的心血管迁移或死 亡事件发生。
12、一般原则：在未证实或强烈怀疑发生细菌感染的情况下开甲磺酸吉米沙星片处方，不会给患者带来好处，且增加了产生抗药菌的危险。
13、药疹：
（1）在临床研究中，药物相关的药疹总发生率为2.8%。与吉沙米星相关的药疹最常见的形式是斑丘疹。严重程度从轻度至中度，0.3%外观上描述为荨麻疹。药疹通常 发生于开始的第8天至第10天。60的药疹在7天内痊愈，80％在14天内痊愈。这些发生药疹的患者中约10％描述为严重。在临床药理学研究中进行组织学评价，与非并 发的疹性皮肤反应一致。且未显示光毒性、脉管炎或坏死。在临床试验中，无更严重与迁移率与死亡率相关的皮肤反应的文献实例。

吉米沙星的药理作用与临床应用

吉米沙星的药理作用与临床应用

吉米沙星的药理作用与临床应用
李双;庄海涛
【期刊名称】《社区医学杂志》
【年(卷),期】2008(6)18
【摘要】吉米沙星（Gemifloxacin）亦称SB-265805或LB20304，是一种新型有效的第四代氟喹诺酮类抗菌药物，曾分别于2002年和2003年在韩国和加拿大上市，2004年9月，FDA批准Oscient公司甲磺酸吉米沙星上市。

本文就其抗菌活性、临床应用、不良反应等作一综述。

【总页数】3页(P16-18)
【关键词】甲磺酸吉米沙星;临床应用;药理作用;SB-265805;氟喹诺酮类抗菌药物;FDA批准;抗菌活性;不良反应
【作者】李双;庄海涛
【作者单位】临沂市沂水中心医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1;R978
【相关文献】
1.吉米沙星的药理和临床应用研究进展 [J], 胡大强;陈雅;阳崇德;吴寒寅
2.中药黄芪的药理作用及临床应用效果临床价值体会 [J], 徐德娟
3.黄芪的药理作用及临床应用效果临床价值体会 [J], 周瑞
4.临床常用麻醉药的药理作用与临床应用 [J], 孙海洋;陈新渊;陈永浩
5.清瘟败毒散在临床应用中的探讨——清瘟败毒散的药理作用与兽医临床应用 [J], 李敬云
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• 同其他氟喹诺酮类作用机制相似，吉米 沙星通过抑制细菌的DNA拓扑异构酶Ⅳ （topoisomerase Ⅳ ）和DNA回旋酶 （gyrase）来抑制细菌的生长。DNA 回 旋酶能影响DNA链的分裂与连接。导致 mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细 胞不再分裂，从而杀菌。
吉米沙星的作用机理
• 7位上独特的甲肟基显 着增强了抗肺炎链球菌 活性，氨基吡咯烷基提 高了抗革兰阳性菌和铜 绿假单胞菌的抗菌活性， 母环活性基团与细菌双 靶位强力结合形成牢固 的三元复合体，环丙基 保留了对革兰阴性菌的 活性。
吉米沙星的不良反应和其 他特性
• 患者对吉米沙星有良好的耐受性。常见 的不良反应包括恶心、腹痛、腹泻、头 痛、肝功能异常，发生率较低。吉米沙 星的光毒性很小，与环丙沙星相似。
前景展望
• 吉米沙星作为新一代氟喹诺酮类抗菌药，有良 好的药动学性质，组织渗透性极强，具有强大 的广谱抗菌作用和良好的药物耐受性，不良反 应少，在治疗AECB、CAP、ABS方面疗效良 好，是一种很具潜力的抗生素药物。作为一个 新型的口服广谱氟喹诺酮类抗生素，对社区呼 吸道感染的常见病原体肺炎链球菌、流感嗜血 杆菌、卡他莫拉菌和不典型病原体有很好疗效， 口服方便，是理想的社区获得性呼吸道感染一 线治疗药物。
N
5
4
3
R3
1
R4
喹诺酮类抗菌药的发展
• 从抗菌作用及活性的进程看，喹诺酮类药物可以分为 三代： • 第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征为抗革兰阴性菌， 对革兰阴性菌几乎无作用，其活性中等，体内易代谢， 作用时间短，中枢毒性大，易产生耐药性。化学结构 特征为氮杂萘核-4-酮-3-羧酸。代表药物nalidixic acid以及吡咯酸（piromidic acid）。
• 多数药物发生3-位羧基与葡萄糖醛酸的 扼合——活性降低 • 有的是代谢发生在哌嗪环上，如4-N脱 甲基化，5-C羟化，继续氧化为羰基
吉米沙星的临床疗效
• 吉米沙星临床主要用于肺炎链球菌、嗜 血菌、副流感嗜血菌、黏膜炎莫拉菌、 肺炎支原体、肺炎衣原体、克雷伯菌属 等敏感菌引起的慢性支气管炎急性发作 (AECB)、社区获得性肺炎(CAP)、急性 鼻窦炎(ABS)等鉴于多次试验证明，吉 米沙星具有很好的临床疗效，并且优于 各种对照药，副作用小，不易产生耐药 性。
吉米沙星的结构
O F COOH
N H2N N
N
N
O
ห้องสมุดไป่ตู้米沙星的合成
侧链的合成
吉米沙星的合成
H N 2HCl MeON NH2 + F O O OH Cl N N PBU CH3CN,rt N N N F O O OH
NH2 NOMe
吉米沙星 （Gemifioxacinmesylate）
喹诺酮类药物的代谢
O F COOH
O F COOH
N
N
N
N
HN
CH3
HN
诺氟沙星
环丙沙星
氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星
• 以诺氟沙星（norfloxacin）为先导物， 筛选出一系列氟代喹诺酮抗菌药物，如 左氧氟沙星，洛美沙星，吉米沙星等。 这些药物具有较强的抗菌活性，广泛的 抗菌谱及药代动力学的参数，已经成为 当前临床上最常用的合成抗菌药。
参考文献
• ［1］ 周伟澄，周后元. 氟喹诺酮类抗菌药物研究进展 ［J］. 中国医药工业杂志，2005 • ［2］ Lowe M N, Lamb H M. Gemifloxacin ［J］. Drugs • ［3］ 王秀云，刘明亮. 吉米沙星在治疗社区获得性下 呼吸道感染中的作用［J］. 国外医药抗生素分册， ［4］ Rittenhouse S, McCloskey L, Broskey J, et al. In vitro antibacterial activity of gemifloxacin and comparator compounds against common respiratory pathogens ［J］. J Antimicrob Chemother,2000 • ［5］ Felmingham D, Grunebery R N. The Alexander project 2000: European surveillance data ［J］. J Antimicrob Chemother,2001
O F COOH
N H2N N
N
N
O
• 吉米沙星是韩国LG Life Science公司研 制的第四代氟喹诺酮类抗菌新药,最突出 之处是显著增强了与靶部位——拓扑异 构酶Ⅳ的亲和力，从而大大改善了抗菌 谱，对社区呼吸道感染病原菌，尤其是 肺炎链球菌，较其他氟喹诺酮类活性更 高。
吉米沙星的作用机理
• ［11］ 孙忠实. 第四代氟喹诺酮类新药——吉 米沙星[J]. 中国医药导刊，2000 • ［12］ 谢红刚，封宇飞，邹忠梅. 新一代氟喹 诺酮类抗菌药吉米沙星[J] • ［13］王秀云，刘明亮. 吉米沙星的安全性评 价[J]. 国外医药抗生素分册 • ［14］ Gehanno P, Poole M D, Wald E R, et al. Efficacy of 7 days of gemifloxacin in patients with acute bacterial sinusitis (ABS) ［C］//the 3rd European Congress of Chemotherapy, Madrid, Spain. May 7～ 10,2000.
• ［6］ 须媚. 喹诺酮类抗菌药吉米沙星［J］. 世界临床药物，2005 • ［7］ Allen A, Bygate E. Multipledose pharmacokinetics and tolerability of gemifloxacin administrered orally to healehy volunteers ［J］. Antimicrob Agents Chemother,2001 ［8］ 和培红，郭代红，周筱青. 第四代喹诺 酮类药物研究新进展［J］.中国新药杂志， 2004 • ［9］ Gee T, Andrews J M, Ashby J P, et al. Pharmacokinetics and tissue penetration of gemifloxacin following a single oral dose ［J］. J Antimicrob Chemother,2001 • ［10］ 陈雪华，何礼贤. 氟喹诺酮类药物的药 动学和药效学［J］. 中华医学信息导报
小组成员
• 演讲者：刘仲 • 搜集资料：黄林，黄杰军 • PPT制作：葛亚楠
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氟喹诺酮类抗菌药
——吉米沙星
喹诺酮类抗菌药的发展
• 1978年诺氟沙星（Norfloxacin）的问 世使得喹诺酮类抗菌药的迅速发展。
• 喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，活性强，毒 性低 • 目前喹诺酮类抗菌药已经成为仅次于头 孢菌素的抗菌药物
喹诺酮类抗菌药的发展
• 喹诺酮的基本结构
O R1 6 2 R2 7 8
O
O
COOH
O
COOH
N
N O N
N
N
N
N
CH3
西诺沙星
CH3
比哌酸
喹诺酮类抗菌药的发展
• 第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征为具有抗革 兰阳性与阴性菌活性，对支原体，衣原体，军 团菌及分支菌有作用。化学结构特征为在分子 中的6位引入氟原子，1唯，5位，8位上的取 代改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代。代 表药物为诺氟沙星，环丙沙星和氧氟沙星。
O F COOH
N H2N N
N
N
O
• 吉米沙星对DNA拓扑异构酶Ⅳ 有较高 的亲合力，比早期的喹诺酮类抗菌药抗 菌谱宽，尤其能抗G+菌如肺炎链球菌。 在治疗耐甲氧西林葡萄球菌以及呼吸道 疾病的关键致病菌如流感嗜血杆菌、卡 他莫拉菌方面也显示出优越性，并且不 受β-内酰胺酶影响；在药动学方面和光 毒性都较环丙沙星好
氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星
• 根据构效关系，在7 位引入各种取代基均 可以明显增加抗菌活 性，特别为五元或六 元杂环取代时，抗菌 活性明显增加
O F COOH
N H2N N
N
N
O
氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星
• 吉米沙星 （Gemifioxacinm esylate）是在氟 喹诺酮的第7位引 入肟一吡咯烷基获 得的新型氟喹诺酮 类抗菌药。
O COOH
N O COOH
H3C
N
N
N
N
N
CH3
CH3
喹诺酮类抗菌药的发展
• 第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征为抗菌活性增强。 抗菌谱也从革兰阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌 有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，毒副 作用小，临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳 鼻喉感染。化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪 集团，如西诺沙星和比哌酸。