药理学
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论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科,旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科,它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛,包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药,提高药物治疗效果,降低不良反应的发生率,并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性:药理学是一门综合性的学科,它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识,以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性:药理学是一门实验性的学科,它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料,以模拟人体内的药物作用过程,从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性:药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用,从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性:随着医药科技的不断发展,药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现,新的治疗策略和技术也不断涌现,这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药:药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案,同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况,以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发:药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究,而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理:药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学名词解释第1章绪论药物(drug)是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学(pharmacology)是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学(pharmacodynamic)研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学(pharmacokinetic)研究药物在体内的过程,即机体对药物处理的规律。
护用药理学(pharmacologyinnuring)第2章药物效应动力学作用(action)指药物与机体组织细胞间的初始作用效应(effect)是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化,是机体对药物反应的表现。
治疗作用(therapeuticaction)符合用药目的,能够防治疾病,有利患者康复的药理作用对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的在于消除原发疾病因子,彻底治愈疾病的治疗对症治疗(ymptomatictreatment)用药目的在于改善症状,挽救患者生命的治疗不良反应(adverereaction)凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括:副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用(idereaction)药物所固有的,在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应(reidualeffect)停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应(withdrawalreaction)突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系(doeeffectrelationhip)在一定范围内,药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量(threholddoe)刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量(therapeuticdoe)大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量(ma某imaldoe)介于治疗量和最小中毒量之间的剂量,能引起最大效应而不至于中毒,又称最大治疗量。
药理学目录
一、绪论与研究内容
药理学的定义与发展历程药理学在现代医学中的作用与地位药理学研究的主要内容与方法
二、药物体内过程
药物的吸收胃肠道吸收其他途径吸收药物的分布药物在血浆与组织中的分布药物与血浆蛋白的结合药物的代谢药物代谢的酶系统药物代谢的类型与特点药物的排泄肾脏排泄其他途径排泄
三、药物效应动力学
药物作用的基本原理药物作用的靶点与机制药物剂量与效应的关系药物效应的动力学特征时效关系与量效关系药物作用的潜伏期、峰值与持续时间
四、药物影响因素
药物的理化性质对药效的影响机体因素对药物作用的影响年龄与性别差异病理状态与药物代谢药物相互作用协同作用与拮抗作用药物配伍禁忌
五、传出神经系统药理
传出神经系统的结构与功能传出神经系统药物的分类与作用机制
六、胆碱受体激动药
胆碱受体激动药的分类胆碱受体激动药的药理作用与临床应用
七、抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药的分类抗胆碱酯酶药的药理作用与临床应用
八、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药的分类胆碱受体阻断药的药理作用与临床应用
以上是药理学目录的初步框架,每个章节下都可以根据具体需要细化和深化内容。
在实际编写过程中,可以根据药理学学科的前沿动态和最新研究成果进行补充和更新,以确保内容的准确性和时效性。
第一篇绪言1、药理学(pharmacology):是研究药物与生物体(organism)之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物(drug):是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位:——桥梁学科3、药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的:充分发挥药物的治疗效果,防治不良反应;帮助医药工作者合理用药;为寻找新药提供线索;阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务:阐明药物作用的基本规律及其机制;指导临床合理用药;研究开发新药;为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:(1)基础药理学方法:①、实验药理学方法:以健康正常动物为实验对象,分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象,进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法:将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型(如四氧嘧啶、SHR)进行药效学或药动学研究。
(2)临床药理学方法:以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象,研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应,并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程:三个阶段:(1)药物临床前研究包括:药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性;药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究:观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例,找出安全剂量;Ⅱ期随机双盲法对照临床试验(100例);Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
《药理学》课程标准一、课程性质与目标药理学是医学教育的重要组成部分,是研究药物与机体间相互作用规律及其机制的学科。
本课程旨在培养学生掌握药理学基本理论、基本知识和基本技能,具备解决临床实际问题的能力。
课程目标包括:1. 掌握药理学基本概念、原理和药物作用机制;2. 了解药物不良反应、药物相互作用及药物应用注意事项;3. 具备根据患者病情和个体差异选择和应用药物的能力;4. 培养良好的职业道德和职业素养,树立以患者为中心的服务意识。
二、课程教学内容与要求教学内容包括药理学总论、传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、内脏系统药物等。
要求学生对不同类型药物的作用机制、不良反应、应用范围和注意事项有清晰的认识。
同时,注重培养学生的临床思维能力和团队协作精神,提高其解决实际问题的能力。
三、教学方法与手段为提高教学效果,本课程采用多种教学方法和手段,包括课堂讲授、案例分析、小组讨论、实验教学等。
同时,充分利用现代信息技术,如多媒体教学、网络教学等,提高学生的学习兴趣和参与度。
四、课程评价方式与标准本课程采用形成性评价和终结性评价相结合的方式,注重对学生学习过程的评价。
评价内容包括课堂表现、实验操作、小组讨论成果等。
同时,结合期末考试成绩,综合评定学生的最终成绩。
评价标准包括学生对药理学基本概念、原理和药物作用机制的掌握程度,以及应用药物解决实际问题的能力。
五、课程资源建设与利用为保障教学质量,本课程充分利用现有教学资源,包括教材、课件、案例库等。
同时,积极拓展网络资源,建立药理学学习平台,为学生提供丰富的学习资源和实践机会。
此外,鼓励师生之间建立良好的交流互动机制,促进教学相长。
六、课程师资要求与培训本课程对教师的要求包括:具备丰富的药理学教学经验和实践经验;熟悉临床医学知识和技能;具备良好的教学能力、组织能力和沟通能力。
为提高教学质量,教师应不断学习和更新专业知识,积极参加学术交流和培训活动。
药理学:研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用极其作用的规律,也就是药物是如何起效的药物代谢动力学(药动学):主要是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程及其影响因素,并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。
药物:用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途的化学物质被称之为是药物古代药物(传统药物):是指以植物、动物或者是矿物质及其加工品入药。
现代药物:包括人工合成药物、天然药物的有效成分、生物制品以及基因工程药物。
药品:必须取得国家批准文号生产出来的合格的药物的成品才叫药品处方药:必须评职业医师的处方才可购买的药物。
包括强心苷类的药物、抗肿瘤的药物、刚上市的新药、所有的抗生素、注射剂等非处方药(OTC):不需要处方即可购买的药物。
分为甲类和乙类,甲类的标识为红底白字,乙类为绿底白字,乙类的不良反应更小。
新药:指我国未生产过的药品,已经生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂。
药物作用:药物对机体的初始作用药物效应:是指药物作用所引起的机体生理、生化或者是形态的改变,是药物作用的结果。
兴奋作用:在药物的作用下,使机体原有的功能提高或是增强抑制作用:在药物的作用下,使机体原有的功能降低或是减弱直接作用:药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用间接作用:药物的直接作用进一步引起的作用药物选择性:是指在全身用药的情况下,药物对某些器官、组织有作用,而对另外一些器官或组织可能是没有用的药物的特异性:药物发挥作用需要和它的靶器官或者是靶部位进行结合,这种结合取决于药物和靶点的化学结构,特异性是药物对靶点的专一性。
局部作用:药物进入到血液循环之前,在给药部位发挥的作用。
全身作用:药物被吸收进入到血液循环之后分布到机体各个器官而产生的作用。
药物作用的两重性:药物在发挥作用的同时不可避免的会出现一些不良反应。
治疗作用:凡是符合用药目的,具有防治疾病效果的作用称为治疗作用,分为对因治疗和对症治疗对因治疗:消除原发致病因子的治疗对症治疗:改善基本症状的治疗替代疗法(补充疗法):临床使用药物补充体内营养或代谢物的缺乏,称为替代疗法。
1.药理学的任务:1. 阐明药物作用机制,尽可能发挥药物的疗效,减轻不良反应,指导临床合理用药2.研制开发新药,老药新用3.阐明生命现象的奥秘,为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法2.药效学pharmacodynamics:研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
3.药动学pharmacokinetics:研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学。
4.不良反应(adverse reaction):由于药物的选择性是相对的,有些药物有多方面的作用,于治疗目的无关的药理学(pharmacology)的定义:是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。
5.并给病人带来不适或痛苦的反应,统称为不良反应。
(不良事件adverse event / 不良效应adverse effect)特点:总称,多数不良反应是药物固有效应的延伸,在一般情况下是可以预知的,但不一定可以避免;少数严重的反应较难恢复,且可引起机体病理性改变,称为药源性疾病(drug induced disease)1.副作用(side reaction):指药物在治疗剂量下引起的与防治疾病无关的作用。
2.毒性反应*(toxic reaction):药物剂量过大或蓄积过多时引起的不良反应。
3.后遗效应(residual effect):指停药后血浆中药物浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应。
4.停药反应(withdrawal reaction)长期用药突然停药后原有疾病的加剧反应,又称反跳反应(rebound reaction )。
5.停药反应:长期应用某些药物,一旦停药,原有疾病的症状加剧。
6.特异质反应(idiosyncrasy)少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应严重程度与剂量有关,药理拮抗药可能有效。
7.致突变、致畸和致癌作用:是药物损伤基因或细胞复制的不同表现。
6.半数最大效应浓度* EC50:指能引起50%最大效应的浓度。
7.ED50:引起半数动物阳性反应的剂量。
8.药物的效价强度*(potency):指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则效价越大。
9.半数有效量ED50:能使样本中有半数个体可以出现某一效应的剂量。
10.半数致死量LD50:能杀死半数动物的剂量。
11.治疗指数(therapeutic index,TI)用以表示药物的安全性。
TI=LD50/ED50(LC50/EC50)12.TI值较大为好,如TI=4的药物相对较TI=2的药物安全。
13.受体(receptor):是机体细胞在进化过程中形成的,存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,是识别和传递信息,引起效应的细胞成分。
14.亲和力:药物和受体结合生成复合物时,药物发生效应的能力。
15.内在活力:表示药物与受体结合生成复合物时,药物发生效应的能力。
16.离子障(ion trapping):非离子型药物可以自由穿透生物膜,而离子型药物不易通过生物膜,被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障(ion trapping)17.吸收(absorption)指药物自体外或给药部位经过细胞所组成的屏障膜进入血液循环的过程。
18.首关消除/首关效应(first-pass elimination/ effect药物吸收后随血流通过门静脉进入肝脏,有些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被酶代谢失活而使进入体循环的药量有所减少,称为首关消除(first pass elimination)。
19.药物和血浆蛋白结合特点①可逆性结合②暂时失去活性③使得血中游离型药物浓度下降,增加药物吸收的驱动力④不易透过毛细血管、血脑屏障、肾小球⑤竞争现象20.再分布(redistribution)吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送,首先向血流量大的器官分布,然后向亲和力高,血流量小的组织转移21.肝药酶*肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶,由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成,其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
22.肝药酶特点:1)专一性低2)个体差异大,除先天性差异外,年龄、营养状态、疾病等均可影响其活性。
3)酶活性有限,在药物间易发生竞争抑制现象。
4)易受药物的诱导或抑制。
5)是亚铁血红素-硫醇盐蛋白超家族。
23.肝肠循环(hepato-enteral circulation)有些药物在肝脏与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被肠吸收肝肠循环延长了药物在体内的时间24.开放性二室模型25.药物在某些部位的浓度可以和血液中的浓度迅速达到平衡,而在另一些部位中的转运有一延后的、但彼此近似的速率过程,迅速和血液浓度达到平衡的部位被归为中央室,随后达到平衡的部位归为周边室,称为二室模型26.药物一级动力学消除(恒比消除)每单位时间内消除恒定比例的药量,这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。
27.一级消除动力学特点1.即药物在体内按百分比消除(恒比消除),单位时间内实际消除的药量随实际药量(时间)递减。
2.按一级动力学消除的药物半衰期为恒定值,与血药浓度高低无关。
t1/2=0.693/ke3.停药后,大约需要5个半衰期药物基本被清除,连续衡量给药,约5个半衰期达稳态血药浓度。
增加一倍剂量使药物消除延长一个半衰期。
4.在普通坐标上时量曲线为曲线,在半对数坐标上时量曲线为直线,所以称为线性动力学过程。
5.为大多数药的吸收、分布、消除过程。
28.零级动力学消除(恒量消除)每单位时间内消除恒定数量的药物,这是由于血药浓度超出消除能力的极限。
29.零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)是药物在体内以恒定的速率消除。
30.零级动力学特点1.恒速消除(最大清除能力,与血药浓度无关),易蓄积中毒。
2.血浆半衰期不恒定(随血药浓度变化)。
3.与一级动力学可以相互转换。
4.普通坐标为直线,半对数坐标为曲线。
31.消除半衰期(elimination half-life, t1/2 ) :血药浓度下降一半所需要的时间。
32.生物利用度(F:fraction of bioavailability)F:指服药后,药物中的主药经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。
33.表观分布容积(apparent distribution volume,Vd)当药物在体内分布达到平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
34.清除率clearance CL:机体对药物清除的能力,单位时间能将多少升血液中的药物全部清除干净。
L h-1 kg-1为单位表示。
CL=Vd Ke或者0.693 Vd/t1/235.摄取1(uptake 1):释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内,并再摄取入囊泡中贮存,这种神经末梢的再摄取过程称为摄取136.传出神经系统的生理功能:1.乙酰胆碱能神经兴奋,有利于机体休整和积蓄能量:表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。
2.去甲肾上腺素能神经兴奋,有利于机体运动、观察、应激:心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。
.37.胞裂外排(exocytosis)当神经冲动传导到神经末梢时,导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合,并形成裂孔,囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙,这一过程通常称为胞裂外排(exocytosis)。
38.毛果芸香碱药理作用:1.缩瞳2.降低眼内压3.调节痉挛临床应用:1.青光眼2.虹膜炎39.新斯的明药理作用:1.对骨骼肌作用最强(1)抑制胆碱酯酶(2)直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体(3)促进运动神经末梢释放Ach 2.对胃肠道平滑肌也有较强的兴奋作用临床应用:1.重症肌无力2.腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药过量中毒5.阿托品中毒40.调节痉挛cyclospasm:睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸远物成像与视网膜前调节痉挛(视远物困难)41.调节麻痹cycloplegia:晶状体松弛悬韧带拉紧晶状体变扁平远物成像于视网膜后调节麻痹(近视困难)42.阿托品药理作用:1.抑制腺体的分泌2.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用43.临床应用1.解除平滑肌痉挛2.制止腺体分泌3.眼科应用4.抗休克5.抗心律失常6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。
44.竞争型肌松药:竞争性地阻断Ach对运动终板上N2胆碱受体的激动作用而致骨骼肌松驰的药物。
45.去极化型肌松药:激动运动终板上N2受体,使突触后膜持久去极化,从而阻断Ach对N2受体的激动作用,致使骨骼肌松驰的药物。
46.请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点?(1)、去极化型肌松药的作用特点:47.①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量不能用新斯的明解毒。
③临床用量无神经节阻断作用。
④连续用药可产生快速耐受性。
(2)、非去极化型肌型肌松药的作用特点:①吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此类药物的肌松作用。
②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量可用新斯的明解毒。
③有不同程度的神经节阻断作用。
④在同类阻断药之间有相加作用。
48.去甲肾上腺素药理作用:1. 对血管的收缩作用2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用49.临床应用:1. 休克(Shock)2. 上消化道出血3. 药物中毒性低血压、中枢抑制药不良反应及防治:1.局部缺血坏死2.急性肾衰3.停药后血压下降50.肾上腺素药理作用:.1.心血管系统2.支气管舒张作用3.代谢水平临床应用:1.过敏性休克2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血51.肾上腺素作用的翻转:α受体阻断药能将AD的升压作用翻转为减压,因为阻断AD激动α受体产生收缩血管的作用,而保留β受体的激动作用,使血管舒张52.内在拟交感活性(ISA):某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖。
53.膜稳定作用:有些β受体阻断药能阻滞钠通道,发挥局部麻醉作用,降低细胞膜对钠离子通透性54.普萘洛尔(propranolol)药理作用:1. β受体阻断作用2.膜稳定作用3.内在拟交感活性临床应用:1.心律失常2.心绞痛、心肌梗死3.高血压4.甲亢及危象5.充血性心衰不良反应:55.心血管反应2.诱发或加重支气管哮喘。