帕金森病的药物治疗概述
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帕金森治疗方法帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病,主要表现为肌张力增高、静止性颤动、动作迟缓和姿势不稳。
目前,帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
下面我们将分别介绍这三种治疗方法的具体内容。
首先是药物治疗。
目前,常用的药物治疗帕金森病的药物主要包括多巴胺受体激动剂、左旋多巴和抗胆碱药等。
其中,多巴胺受体激动剂是通过模拟多巴胺的作用来缓解帕金森病患者的症状,而左旋多巴则是一种多巴胺的前体药物,可以提高多巴胺在大脑中的水平,从而减轻帕金森病患者的症状。
抗胆碱药则是通过抑制胆碱能神经系统的兴奋来改善帕金森病患者的症状。
除了这些药物外,还有一些辅助药物,如抗抑郁药、抗焦虑药等,可以帮助帕金森病患者缓解情绪问题。
其次是手术治疗。
对于一些药物治疗效果不佳或者出现严重并发症的帕金森病患者,手术治疗是一个有效的选择。
目前,常用的手术治疗方式主要包括深部脑刺激术和脑部手术。
深部脑刺激术是通过植入电极到大脑深部,然后通过植入的脉冲发生器来刺激大脑深部的神经元,从而减轻帕金森病患者的症状。
而脑部手术则是通过切除大脑中的某些部分来减轻帕金森病患者的症状。
虽然手术治疗可以有效改善帕金森病患者的症状,但手术风险较大,需要慎重考虑。
最后是康复治疗。
康复治疗是帕金森病综合治疗的一个重要组成部分。
康复治疗主要包括物理治疗、语言治疗和职业治疗等。
物理治疗可以通过锻炼肌肉和关节来改善帕金森病患者的运动能力,提高生活质量。
语言治疗可以帮助帕金森病患者改善言语障碍,提高沟通能力。
职业治疗则是通过重新学习日常生活技能和工作技能来帮助帕金森病患者重新融入社会。
总的来说,帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
每种治疗方法都有其独特的优势和局限性,患者在选择治疗方法时应该根据自身情况和医生的建议进行选择。
希望通过科学的治疗方法,可以帮助更多的帕金森病患者减轻病痛,提高生活质量。
帕⾦森病的药物治疗帕⾦森病是世界范围内第⼆常见的神经退⾏性疾病。
虽然⽬前仍⽆逆转其潜在神经退⾏性进程的治疗⼿段,但是通过对症治疗可有效改善患者⽣活质量。
近期在 JAMA 杂志上发表了⼀篇基于证据的综述。
该综述使⽤在 PubMed 数据库中检索到的英⽂⽂献,⽂献发表时间范围从 1985 年 1 ⽉⾄ 2014 年 2 ⽉,研究对象均为⼈类;并将所有研究按质量分级(根据美国神经学会指南)。
本⽂还检索了循证医学资料库(考克兰图书馆)的全部数据库,选择使⽤各主题中质量最⾼的数据。
该⽂对经典帕⾦森病运动症状的初始药物治疗⽅法进⾏综述;描述对药物相关性运动功能并发症(如运动症状波动和运动障碍等)和其它药物不良反应(如恶⼼、精神症状、冲动控制不良及相关⾏为等)的管理⼿段;以及讨论对部分帕⾦森病⾮运动症状的管理⼿段,包括快速动眼期睡眠⾏为障碍、认知功能损害、抑郁、直⽴性低⾎压、流涎等。
⽂章结论指出:在帕⾦森病的所有阶段,使⽤左旋多巴和多巴胺激动剂治疗运动症状均有强⼒证据⽀持。
多巴胺激动剂和多巴胺代谢阻断剂在治疗运动症状波动⽅⾯有效;氯氮平对幻觉症状有效;胆碱酯酶抑制剂可能改善痴呆症状;抗抑郁药和普拉克索可能改善抑郁症状。
其它关于运动和⾮运动症状的治疗措施缺乏证据⽀持。
现对该综述进⾏摘译如下。
帕⾦森病是⼀种慢性、进展性疾病,在 60 岁以上⼈群中发病率为 1%。
本病病程个体差异性很⼤,起病年龄越迟,带病⽣存时间则越短。
⿊质内多巴胺分泌神经元的丢失和路易⽒⼩体(Lewy Body)的产⽣是帕⾦森病的主要病理改变。
在病程早期,多巴胺缺乏是主要的神经化学功能异常;随着疾病的进展,⾮多巴胺能脑区受累,导致了左旋多巴治疗⽆效的运动和⾮运动症状。
虽然帕⾦森病是⽆法治愈的,但是通过治疗可在许多年内改善患者⽣活质量。
笔者拟讨论对帕⾦森病重要运动及⾮运动症状(表 1)的药物治疗,以及这些治疗的不良反应(表 2)。
表 1:帕⾦森病的主要运动与⾮运动症状临床特征出现时间发病率(%)(注a)1.主要运动症状静息性震颤(注b)诊断时或稍迟~70(诊断时)运动徐缓诊断时100强直诊断时或稍迟~902.早期⾮运动症状嗅觉减退可能在诊断前发⽣25-97疲劳感可能在诊断前发⽣~60抑郁可能在诊断前发⽣~25快速动眼期睡眠⾏为障碍可能在诊断前15年或更早发⽣~30(RBD)便秘可能在诊断前发⽣~303.迟发症状3.1治疗抵抗性轴肌症状发病后5-10年“冻结”/姿势异常/跌倒~90 (发病后15年)吞咽困难~50 (发病后15年)3.2精神异常发病后5-10年焦虑~553.3⾃主神经异常发病后5-10年姿势性头晕~15流涎~30尿急~35遗尿~35性功能障碍~203.4认知功能损害随病程进展可能性不断增加轻型认知功能损害~35(诊断时);50(5年后)痴呆>80 (20年后)注 a:发病率是基于综合多个研究所产⽣的估计值。
帕金森病的药物治疗卫生部北京医院幸串经秘王颢德在介绍原发性帕金森病的具体药物治疗以前,先提一r总的治疗原则。
可将病程分为代偿期和失代偿期。
帕金森病的早期为代偿期,这时肺部黑质和纹状体的神经元虽有减少,而存留的神经元尚町起代偿性的多巴胺合成。
脑内多巴胺含量并不减少,所以在本病早期应尽量采用理疗(按摩、水疗等),和医疗体育(关节活动范围、呼吸肌、步行、平衡和言语锻炼以及而都表情肌操练等),特别要争取患者家属的配合,尽量削r述治疗疗法维持日常生活和工作能力,尽量推迟强力的药物治疗。
也町用选择性单胺氧化酶抑制剂如司来吉兰(Selegiline、deprenyJ_)。
帕金森病后期为失代偿期,已经显著影响患者的日常生活和工作能力,这时就需要考虑先应用多巴胺激动剂、金刚烷胺。
以上药物疗效不好时加用撤药复方左旋多巴等。
高龄老年人也nJ考虑直接就用复方左旋多巴.其次,讲一讲药物治疗的原则。
依据我们用左旋多巴治疗帕金森病的经验,提出以下儿点意见。
第一,“细水长流,不求全效”.也就是说以最小的剂量获得最好的疗效。
第二,治疗过程应从小剂量开始,缓慢增加剂量,进行滴定。
第三.药物治疗应个体化,抗帕金森病药物不宜品种过多,也不宜突然停药,以免发牛芹旋多巴撤药恶性综台征。
第四。
出现严重精神症状时,撤药原则是“后上,先撤”,具体撤药顺序为:抗胆碱能药物一丙炔苯丙胺一金刚烷胺一多巴胺能激动剂。
各种帕金森病药物的作用机制见图1。
宪艘后腆l巩嚣毙譬嚣tl玛蒜躐臆靛再基丙磨图l。
各种帕金森痫治疗药物的作用机制i引自下新德:老年神经痫学,人民卫牛出版社)帕金森病的治疗程序见图2,以供临床医生治疗时参考。
图2帕金森病的治疗程序图一、左旋多巴和复方左旋多巴单纯左旋多巴基本已不用,而复方左旋多巴仍是目前最有效的抗帕金森病的药物。
复方左旋多巴对帕金森病的主要症状的疗效以少动和强直较好,而对震颤则较差。
15%的病例对复方左旋多巴的治疗无效。
复方左旋多巴的半衰期以45—60分钟迅速地为小肠所吸收。
帕金森病的治疗方法和药物选择帕金森病(Parkinson's disease)是一种慢性进展性神经系统疾病,主要由于脑内多巴胺生成的神经细胞损失而引起。
本文将介绍帕金森病的治疗方法,包括药物选择、手术治疗和康复护理等。
一、药物治疗帕金森病的药物治疗是最常见、最常用的治疗方法。
目前,主要使用以下几类药物来缓解症状并提高生活质量:1. 多巴胺促动药多巴胺促动药是帕金森病治疗的首选药物。
它们通过增加脑内多巴胺的浓度,减少运动神经元的退化,从而缓解和控制症状。
常见的多巴胺促动药包括左旋多巴、多巴胺受体激动剂等。
2. 抗胆碱能药物抗胆碱能药物主要通过抑制中枢胆碱能神经元的活动,减少帕金森病的非运动症状,比如颤动、震颤等。
常用的抗胆碱能药物有托品酯、安坦膦酸钠等。
3. 增加多巴胺释放的药物这类药物可以增加多巴胺的释放,从而补充多巴胺的缺乏。
例如,阿片类药物可通过刺激中脑黑质而增加多巴胺的合成与释放。
4. 抑制多巴胺氧化酶的药物抑制多巴胺氧化酶能够减少多巴胺的代谢,使其在脑内的浓度升高,缓解帕金森病的症状。
主要的药物包括酪氨酸羟化酶抑制剂和多巴胺D2受体拮抗剂等。
5. 其他药物除了上述几类药物之外,还有一些其他药物可以用于帕金森病的治疗,如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药等,主要用于缓解非运动症状,如抑郁、焦虑、睡眠问题等。
值得注意的是,由于帕金森病的症状和疾病的进展是因人而异的,治疗方案也需要因人而异。
因此,必须在专业医生的指导下进行药物治疗,根据个体情况进行个性化的药物选择和剂量调整。
二、手术治疗对于一部分帕金森病患者,药物治疗效果不佳或无法耐受,手术治疗是一种可选择的方法。
下面列举几种常见的手术治疗方法:1. 深脑刺激术(DBS)深脑刺激术通过在患者大脑内植入电极,并在症状发作时刺激相关脑区,从而缓解症状。
DBS是一种可逆的手术治疗方法,需要定期进行调整和监测。
2. 胼胝体切断术胼胝体切断术通过切断脑内的神经纤维束,减少运动症状的传导,从而缓解症状。
6类治疗帕金森病的药物帕金森是一种突发的缓慢进展的中枢神经系统变性疾病其特征是动作的缓慢与缺失肌肉僵直静止性震颤和姿势不稳。
治疗帕金森病的药物有以下几类:1、抗胆碱能药物:此类药物有抑制乙酰胆碱的活力,相应提高脑内多巴胺的效应和调整纹体内的递质平衡。
适用于早期轻症患者和作为左旋多巴的辅助药物。
常用药物有:安坦2~4mg,2~3次/d;开马君2.5~5mg,3/d。
具有明显的中枢性不良反应,包括记忆障碍、精神错乱、幻觉、镇静、焦虑、口干、眼花、恶心等付作用,有青光眼者禁用。
湖州市第三人民医院神经内科杨君祥2、多巴胺替代疗法:此类药物以直接补充脑内多巴胺的不足,是目前所有抗帕金森药中疗效挺好且耐受良好的治疗药物。
有左旋多巴和脑外多巴脱羧酶抑制剂:苄丝肼和卡比多巴。
美多巴和息宁是目前最常用的合剂,前者为左旋多巴与苄丝肼合剂,起效快,效果强,持续时间短;息宁为左旋多巴与卡比多巴合剂,效果较美多巴弱,但作用时间长。
3、多巴胺能受体激动剂:此类药物直接作用于纹状体上的多巴胺受体而起到治疗作用,可与左旋多巴合用或在左旋多巴失效时应用,它能够推迟左旋多巴的应用和可能存在的神经保护作用,现多倾向用于早期病人的治疗,尤其是对40岁以前发病的年轻患者。
有溴隐亭、协良行、泰舒达、普拉克索(森福罗)、罗匹尼罗、卡麦角林、罗替戈汀等。
4、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMT):儿茶酚胺氧位甲基转移酶是一种在人体内广泛存在的酶,在脑内与单胺氧化酶一起共同作用,将多巴胺分解代谢,如果抑制了该酶的活性,就可以减少左旋多巴和多巴胺在体内的降解,使左旋多巴更多地进入脑内转化为多巴胺,同时也延长多巴胺在脑内的时间。
有托卡朋(答是美)、恩托卡朋(珂丹)等。
5、神经保护剂:维生素E和辅酶Q10等。
6、金刚烷胺。
能加强突触前合成和释放多巴胺,减少多巴胺的重吸收,尚有抗胆碱能作用。
可与抗胆碱能药或左旋多巴合用。
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帕金森病诊疗指南帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病,其特征包括运动障碍、肌肉僵硬、震颤、姿势不稳等症状。
虽然该病目前没有完全治愈的方法,但是通过药物治疗和其他疗法可以有效控制病情和缓解症状。
以下是针对帕金森病的诊疗指南。
1.早期识别和诊断:帕金森病早期症状可能较为轻微,容易被忽视。
因此,医生应该有帕金森病的认知,并在初步症状出现时进行诊断。
常见的早期症状包括运动变慢、脚步拖沓、手抖等。
临床上可以通过问诊、神经系统检查和特定的实验室检查来诊断帕金森病。
2.药物治疗:药物治疗是帕金森病的主要治疗方式。
主要的药物包括多巴胺类药物和其他辅助药物。
多巴胺类药物可以补充大脑中缺乏的多巴胺,并减轻运动障碍和肌肉僵硬等症状。
然而,多巴胺类药物长期使用可能会出现副作用,如运动不稳、血压下降等。
因此,医生需要根据患者的具体情况来调整药物的剂量和方案。
3.物理治疗:物理治疗,如运动疗法和康复训练,可以帮助患者恢复和改善运动功能。
运动疗法包括有氧运动、力量训练和平衡训练等,可以增强肌肉力量和协调能力。
康复训练则可以通过教授患者正确使用肌肉和关节的技巧,来帮助他们更好地控制运动。
4.手术治疗:对于症状严重且难以控制的患者,手术治疗可以是一种选择。
常见的手术治疗方式包括深部脑刺激术和病变切除术。
深部脑刺激术通过植入电极来刺激特定的脑区,以减轻帕金森病症状。
病变切除术则是通过手术方式切除导致症状的脑区。
6.个性化治疗和随访:帕金森病的病情和症状因人而异,因此治疗方案应该是个性化的。
医生需要根据患者的病情、年龄、其他疾病等因素来制定治疗方案。
此外,患者还需要定期随访,以评估治疗效果和调整治疗方案。
总之,帕金森病的诊疗应该是个性化的,并需要综合药物治疗、物理治疗、手术治疗和支持治疗等多种手段。
通过综合治疗可以有效地控制病情和缓解症状,提高患者的生活质量。
帕金森用药科普新颖题目
【实用版】
目录
1.帕金森病的概述
2.帕金森病的病因和症状
3.帕金森病的药物治疗
4.帕金森病的药物治疗的新进展和创新
5.总结
正文
帕金森病是一种常见的神经退行性疾病,以静止性震颤、运动减少、肌肉僵直和姿势平衡障碍为主要临床表现。
目前,病因尚不明确,但研究表明可能与遗传、环境因素和年龄相关。
症状通常会随着病程的发展而逐渐加重,给患者带来极大的生活困扰。
对于帕金森病的治疗,药物治疗是目前主要的治疗手段。
常用的药物包括多巴胺替代治疗、抗胆碱能药物、MAO-B 抑制剂等。
这些药物可以缓解患者的症状,改善生活质量,但并不能阻止病情的进展。
近年来,随着科学技术的发展,帕金森病的药物治疗也取得了新的进展和创新。
例如,基因治疗和干细胞治疗等新技术正在研发中,有望为帕金森病的治疗带来新的希望。
同时,一些新型药物也在研究和开发中,如前列腺素类药物和神经保护剂等,这些药物有望对帕金森病的治疗带来新的突破。
第1页共1页。
帕金森病的药物治疗概述摘要】目的:简述治疗帕金森病的药物。
方法:收集在临床应用的帕金森药物的文献,对其进行分析总结。
结果:治疗帕金森的药物包括多巴胺前体药,氨基酸脱羧酶(AADC)抑制剂、单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂、儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂、多巴胺受体激剂、抗胆碱药以及中药等。
结论:帕金森病药物以多巴胺替代疗法为主,中药也逐步推广。
【关键词】帕金森病;药物治疗【中图分类号】R741 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)06-0025-03Overview on the medical treatment of Parkinson’s disease Chen Yidong XieLijun Yang HuiqingZhangzhou Hospital affiliated to Fujian Medical University, 363000,China【Abstract】Objective To introduce the drugs for treatment of PD. Method Collected the current literature and summarized the medicines in the clinical application. Result Commonly used medications that are effective in the treatment of PD fall into following categories:L-DOPA,AADC inhibitor,MAO-B inhibitor ,COMT inhibitor,dopamine receptor agonist,drugs that release dopamine,acetylcholine antagonists and Traditional Chinese Medicine Conclusion The mainly drugs treatment are dopamine replacement therapy ,In addition,TCM is more and more popular.【Key words】PD;Medical treatment帕金森病(Parkinson’s disease,PD)又称震颤麻痹,是一种主要表现为进行性的椎体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。
其典型症状为静止震颤,肌肉僵直,运动迟缓和共济失调。
临床上按不同病因分为:原发性,动脉硬化,脑炎后遗症和化学药物中毒四类,它们均出现相同的主要症状,总称为帕金森综合征。
治疗PD药物众多,虽然许多新疗法、新技术、新技术逐步发展,但传统的中枢拟多巴胺药及抗胆碱药仍为一线用药,中药也广泛应用于临床。
本文对2013年以来临床常用PD药物研究情况进行综述。
1.中枢拟多巴胺药物1.1 多巴前体药PD的病因尚未完全清楚,目前已提出多种学说,如多巴胺学说、自由基损伤学说、兴奋神经递质毒性学说、线粒体功能障碍等学说。
多巴胺学说得到普遍认同,该学说认为PD的病因是纹状体内多巴胺减少缺乏所致,其原发性因素是黑质内多巴胺能神经元退行性性病变。
提高脑内多巴胺的含量可显著缓解震颤麻痹等症状,左旋多巴(L-DOPA)作为多巴胺前体药入脑后可转变为多巴胺,使黑质-纹状体的多巴胺含量提高而发挥治疗作用。
L-DOPA用于早期的PD可明显改善肌肉僵直和运动延缓,肌肉震颤等症状,也可使心情好转,但左旋多巴治疗PD随用药时间延长,疗效降低,还不可避免地出现精神异常、运动障碍及药效状波动等症状。
药效波动常表现为“剂末现象”和“开关现象”,其原因可能与病程的进展、受体下调以及其他补偿机制有关。
近年来对长期应用效果减退机制进行探讨,如左旋多巴诱导PC细胞凋亡这一机制可能参与L-DOPA治疗PD剂末现象的病理过程[1],这研究在左旋多巴应用时降低不良反应有指导意义。
1.2 多巴脱羧酶(AADC)抑制药AADC抑制剂包括卡比多巴和苄丝肼,能抑制外周AADC的活性,但研究者沈活[2]采用6-OHDA建立帕金森病大鼠模型,通过应用假损毁大鼠证明了卞丝肼的中枢作用,其次,实验结果卞丝肼减低了假损毁大鼠和6-OHDA损毁大鼠纹状体AADC活性,这表明卞丝肼不仅在周围,也在中枢抑制AADC活性,影响L-DOPA的代谢。
卡比多巴与苄丝肼是帕金森病的重要辅助用药,按比例与L-DOPA作为复方制剂应用。
研究者李云霞[3]对其医院2011.05-2011.08收治24例帕金森病合并睡眠障碍患者采用比多巴-左旋多巴控释片治疗后,19例患者症状明显减轻,卡比多巴-左旋多巴控释片血药浓度稳定,与常规的治疗药物美多巴相比,可以改善患者的睡眠障碍,并减少传统药物所带来的恶心、呕吐等不良反应。
两种药物的合用明显减轻症状,这是因为L-DOPA在大脑及外周组织可脱羧形成多巴胺,通过与卡比多巴的合用,可阻断左旋多巴在外周脱羧,更多的药物成分进入到脑内,充分发挥作用。
1.3 单胺氧化酶B(MAO-B)抑制药MAO分为A、B两型,A型主要分布肠道,其功能是对食物、肠道内和血液循环中的单胺进行氧化脱氨代谢;B型主要分布与黑质-纹状体,其功能是降解多巴(DA)。
治疗帕金森药物是选择性极高的MAO-B抑制药,属于这类药物有司来吉兰、雷沙吉兰等。
司来吉兰低剂量可选择性抑制中枢MAO-B,降低脑内DA降解,使多巴胺浓度增加,有效时间延长,临床用于左旋多巴疗效不佳或产生“开关现象”的帕金森患者。
此外,本类药物也是抗氧化剂,阻止多巴胺和L-DOPA氧化应激过程中自由基形成,从而保护黑质多巴胺神经,延缓帕金森症状的进展,这类药物与L-DOPA合用,增加其疗效,减少不良反应。
李莉[4]等人将76例患者采用随机双盲法分为治疗组(39例)和对照组(37例),2组均常规使用复方多巴治疗,治疗组在此基础上加用司来吉兰,结果表明治疗组(总有效率为76.92%)疗效显著优于对照组(总有效率44.5%),实验室检查血、尿常规,肝、肾功能,血清转氨酶及心电图均未见异常,司来吉兰安全有效性相对较高。
司来吉兰是第一代不可逆的、选择性的炔丙基胺类MAO-B抑制剂,对PD症状具有较全面的改善作用,其中运动症状的改善出现最早;对精神、行为和情绪,日常活动,运动并发症等也有明显改善作用,作用最佳时期出现在用药后第3个月,而且不良反应较少,多数可自动缓解[5],但大剂量使用出现“干酪反应”。
雷沙吉兰属于第二代炔丙基胺类不可逆的、选择性的MAO-B抑制剂[6]。
雷沙吉兰虽然与司来吉兰结构相似,但是它在体内并不代谢生成安非他明类衍生物,不出现“干酪反应”,并且雷沙吉兰的代谢产物(R) -1-氨基二氢茚具有神经保护作用,美国FDA已批准雷沙吉兰作为初始单药,用于治疗帕金森病。
1.4 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制药L-DOPA代谢有两条途径:由AADC脱羧转化为多巴胺,经COMT代谢转化成3-O-甲基多巴(3-OMD),后者又可与L-DOPA竞争转运载体而影响L-DOPA的吸收和进入脑组织。
因此,抑制COMT尤为重要:即可降低L-DOPA的降解,又可减少3-OMD对其转运入脑的竞争性抑制。
近来发现三种抑制药:硝替卡朋、恩替卡朋、恩他卡朋,主要用于重症患者长期使用左旋多巴疗效下降以及出现“开关现象”的辅助治疗。
杨秀峰[7]等人对其收治的80例患者口服托卡朋治疗先从100mg,3次/d 开始,每日第一剂托卡朋应与第一剂L-DOPA同时服用,其余的剂量以约6h 的间隔服用,同时服用恩他卡朋,所有患者经26周后,治疗效果显著70例,有效率为87.5%,效果不明显10例。
减少L-DOPA的用量时,异动症、恶心、厌食、肌阵挛、失眠等副作用大幅度降低,COMT抑制剂作为L-DOPA的辅助治疗药物,对帕金森患者的疗效减退、运动波动能有效改善。
1.5 多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动药的作用与多巴胺合成无关,不依赖于多巴脱羧酶的活性,其分子构象与多巴胺相似,直接作用于纹状体突触后膜多巴胺受体,主要为D1受体,部分通过D2受体起作用,多巴胺受体激动药与L-DOPA合用可进一步改善PD 的运动症状。
这类药物包括美金刚、培高利特、溴隐亭、吡贝地尔、普拉克索等,不同药物受体亲和力不同,如溴隐亭亲和力最高的为D2受体8.3、吡贝地尔最高的为α2受体7.1、普拉克索最高的为D3受体8.0[8]。
这类药物对受体的选择性都很高,相较于L-DOPA无锥体外系不良反应。
美金刚抗帕金森通过促进多巴胺释放;直接或间接兴奋多巴胺受体;具有抗胆碱作用,同时增强抗胆碱药的作用等,临床用于帕金森痴呆症状的患者。
培高利特是新的半合成麦角多巴胺受体激动剂,对D1、D2受体激动作用,可绕过变性的神经细胞,直接刺激多巴胺受体,广泛用于PD患者的早期单药治疗,或与左旋多巴联合应用,治疗晚期有运动障碍和症状波动的患者。
吡贝地尔具有α2肾上腺素受体拮抗作用,并且对5-HT各型受体和神经元有保护作用,对于改善帕金森病患者的精神症状有益,与L-DOPA联用可很好地改善早期PD患者运动功能,并能显著减少左旋多巴治疗引起的异动症,联合用药组患者睡眠状况在第3、6个月时得到显著改善[9]。
甲磺酸溴隐亭片为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂, 本品既可单独使用,也可在早期和晚期合并其他抗PD药,与左旋多巴合用可加强抗PD的作用, 本品具有内在抗抑郁作用,可改善PD 患者常有的抑郁症。
普拉克索是近年来应用于临床的新型完全性非麦角类多巴胺受体激动剂,适应范围广,副作用较小,是临床治疗的良好选择[10]。
尤其是新的缓释剂型的上市,克服了速释剂型在药动学和药效学方面的劣势,为更好的控制帕金森病症状提供了新的选择。
普拉克索联合左旋多巴可有效改善患者临床症状及减少并发症的发生, 安全性较好。
关泉峰[11]等人对美多巴联合森福罗治疗55例患者临床疗效观察,发现美多巴联合森福罗PD早、中期疗效满意,药物不良反应少,值得推广应用。
对于普拉克索有改善精神症状,治疗抗抑郁的作用,适于合并抑郁的患者有相同的结果,与普拉克索用于合并抑郁患者具有较大的优势。
1.6 促多巴胺释放药金刚烷胺本为抗病毒药,后来发现对各型帕金森的症状有良好缓解作用,疗效不及L-DOPA,但与L-DOPA合用可产生协同作用。
抗帕金森的机制可能是促进纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放而发挥作用,并且降低L-DOPA在外周脱羧,促进其进入脑组织内,抑制多巴胺的再摄取,促进多巴胺的释放,或直接作用多巴受体,也有中枢抗胆碱作用等。
能改善PD的震颤、肌强直和运动迟缓等症状,适用于轻症患者,单独使用或与L-DOPA联合应用,减少L-DOPA的用量,并改善L-DOPA导致的运动障碍。