芬太尼透皮贴剂 多瑞吉

核准日期：2006年09月12日修改日期：2006年11月13日2007年03月28日2008年07月14日2010年03月25日2011年03月02日2011年04月29日2011年09月05日2013年12月09日2015年10月19日2015年11月07日2016年03月21日2016年05月18日2016年05月30日2016年07月05日2017年03月10日2017年09月25日2018年04月17日2019年03月25日2019年04月19日2019年06月13日2019年06月24日2020年04月07日2020年06月24日2020年09月17日芬太尼透皮贴剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语滥用的可能性本品含有芬太尼，是一种阿片受体激动药，可能的滥用方式与其他阿片受体激动药相似，可发生合法或违法药物滥用。

本品滥用或有意错用可能导致药物过量和/或死亡。

阿片类药物滥用高风险者包括有药物滥用史的个人或家族（包括药物或酒精的滥用或成瘾）或精神病史者（如重症抑郁）。

医生开具阿片类药物前，应评价患者发生阿片类药物滥用或成瘾的临床风险，并在治疗期间对所有患者发生的误用、滥用和成瘾体征进行常规监测。

呼吸抑制和死亡使用本品可能发生呼吸抑制和死亡，即使按推荐的剂量给药并且没有误用或滥用。

选择合理剂量及剂量调整很重要，本品只能由在使用强阿片类药物治疗慢性疼痛方面有经验的医生处方。

在危及生命的呼吸抑制风险显著升高的情况下应禁用本品，包括用作按需治疗的镇痛药、急性疼痛和手术后疼痛。

应监测患者呼吸抑制，尤其在初始给药后的前两次给药期间和增加剂量后。

贴剂转移所带来的意外暴露非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触，可能导致本品意外转移到非使用者的皮肤上（尤其是儿童），进而对非使用者造成阿片类药物过量。

应告知患者如果意外发生贴剂转移，应立即从非使用者的皮肤上去除被转移的贴剂。

细胞色素P450 3A4抑制剂本品与所有细胞色素P4503A4抑制剂合用可导致芬太尼血药浓度升高，从而增加或延长药物不良反应，并可能引起致死性呼吸抑制。

芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。

可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。

已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。

本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。

与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。

本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。

此外，本药具有成瘾性。

芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。

本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。

当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。

取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17(13-22)小时内下降50%。

与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。

【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。

最好选择无毛发的部位。

在使用前可用清水清洗贴用部位，不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。

使用本贴前皮肤应干燥。

使用时需要手掌用力按压2分钟。

在更换贴剂时应更换粘贴的部位。

选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性，患者身体状况和医疗状况。

未使用阿片类药物的患者。

应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。

剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴，根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。

剂量增加幅度通常为25μg/h（口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h）。

当芬太尼透皮贴超过300μg/h时，一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。

【注意事项】1.使用透皮贴片时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。

芬太尼透皮贴(多瑞吉)对56例晚期肺癌患者的镇痛效果观察摘要目的：观察芬太尼透皮贴（多瑞吉）对肺癌患者的止痛效果不良反应及使用后患者生活质量的改善程度。

方法：选取56例伴有中重度疼痛的肺癌患者，使用多瑞吉贴剂止痛，记录治疗前后的疼痛强度、生活质量评分和用药中的不良反应，加以归纳总结。

结果：中度以上缓解率100%，不良反应有嗜睡、便秘、恶心、呕吐、头晕等，无危及生命的严重不良反应出现，患者的生活质量得到明显改善。

结论：多瑞吉透皮贴剂（芬太尼透皮贴）镇痛效果好，不良反应轻微，能够明显改善癌症患者生活质量，无成瘾性，价格适中，可长期应用，尤其适用于不能口服止痛药的患者。

关键词芬太尼透皮贴（多瑞吉）癌痛生活质量doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2011.02.0212007年8月～2008年5月对56例肺癌患者采用多瑞吉透皮贴剂进行止痛，取得满意疗效。

资料与方法诊断标准：所有病例均经过痰检、淋巴结穿刺或活检、纤维支气管镜活检或刷检及ct定位引导经皮肺穿刺病理或细胞学检查确诊。

选择晚期肺癌伴有中重度疼痛的住院患者，无心、肝肾功能障碍、无高热缺氧、药物过敏史、非孕妇及哺乳期妇女108例，随机分为两组。

观察组56例，男32例，女24例，年龄30～78岁，平均58岁；对照组52例，男29例，女23例，年龄34～76岁，平均57岁，两组一般资料具有可比性。

治疗方法：观察组（多瑞吉组），多瑞吉贴剂从小剂量开始（2.5mg）使用3天更换1次，3天内如出现剧烈疼痛可及时给予杜冷丁肌注，3天时注意调整剂量，达到24小时无痛或基本不痛时再观察疗效。

对照组（美施康定组），美施康定从30mg开始口服，每12小时1次，3天后调整剂量至24小时无疼痛或基本不痛时再观察。

镇痛效果观察指标：①疼痛强度（pi）采用0～10数字疼痛强度分级法（0-numeric pain intensity scale）。

0为无痛，10为极度疼痛，1～3表示轻度疼痛，4～6表示中度疼痛，7～10表示重度疼痛，首次用药前记录1次，用芬太尼后于每日上午9时记录1次，此项由患者记录。

用药宣教资料芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂，适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。

一、药品商品名：多瑞吉二、主要成分：芬太尼三、性状：本品是一种圆角长方形半透明的薄膜贴剂。

四、适应症：本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛五、规格：本品有4种规格：六、用法用量：1、用法：1）、本品应在躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整表面应用。

2）、如有毛发，应使用前剪除（勿用剃须刀剃除）。

在使用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。

在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。

3）、本品应在打开密封袋后立即使用。

在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。

4）、本品可持续贴用72小时。

在更换贴剂是，应更换粘贴部位。

几天后才可在相同的部位重复贴用。

2、用量：1）、本品的初始计量应依据患者目前使用阿片类药物的剂量而定。

（1）、对未使用过阿片类药物的患者，临床经验有限，建议使用低剂量的阿片类药物进行剂量调整，直至达到与规格为25μg/小时的本品等效，随后转换为规格为25μg/小时的本品。

如有需要，可进行剂量调整。

调整幅度为12μg/小时或25μg/小时，依据镇痛需要来补足剂量，以达到最低的适合剂量。

（2）、阿片类药物耐受的患者：从口服或非胃肠道给药阿片类药物转变使用本品，首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。

对于首次接受阿片类药物治疗以及阿片类药物耐受的患者，不能在使用本品后的24小时内即评价其最佳镇痛效果。

这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。

由于临床原因，患者可能需要短效镇痛药。

满足此目的的药物为非阿片类镇痛药（如对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸盐、非甾体抗炎药）和吗啡样药物（应避免那些具有部分激动或拮抗作用的产品）。

芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N－【1－(2－苯乙基)－4－哌啶基】－N－苯基－丙酰胺结构式：分子式：C22H28N2O分子量：336．46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ－阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0．3－1．5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12－24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17（13－22）小时内下降50％。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75％的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10％。

约9％的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13－21％。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

药物别名：多瑞吉Durogesic 英文名称：FentanylTransdermalSystem 说明：贴剂每贴2.5mg（芬太尼），25μg/h，10cm2，5贴/盒。

功用作用：本品为可持续72h释放阿片类止痛剂芬太尼的透明贴剂，主要治疗作用为止痛和镇静。

多瑞吉在72h的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼，芬太尼的血清浓度与贴剂大小成正比，在首次使用后的24～72h 内达峰值。

用于癌症止痛治疗。

止痛和镇静。

用法用量：应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整、干燥部位使用，用前用手掌用力按压30秒，更换时，选择另一部位。

未使用过阿片类药物的患者应以最低剂量25μg/h为起始剂量。

对于阿片类药物耐受的患者，可根据口服或肠外给药量转换成多瑞吉（具体推荐剂量详见说明书）。

每72h应更换一次本贴剂，剂量应根据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。

注意事项：（1）芬太尼过量可出现呼吸抑制。

可使用特异性阿片类药物拮抗剂如钠络酮解救。

（2）重复使用阿片类药物后可能会出现耐受和机体及心理依赖。

（3）颅内压升高者、心脏病患者、肝肾疾病患者及发烧病人应慎用，必要时需减量。

（4）儿童、孕妇及哺乳妇女不推荐使用本品。

（5）避免直接与发热原接触，如电热毯、烤灯、强烈日光浴等。

（6）可能会影响从事驾车或操纵机器等具有潜在危险工作所需的脑力和/或体力。

芬太尼透皮贴剂苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。

芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。

药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。

释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。

贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。

单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。

如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。

表1 芬太尼透皮贴剂的规格芬太尼的释放速率（µg/h ）贴剂的面积（10cm2）芬太尼的剂量（mg）12.5 5.25 2.125 10.5 4.250 21 8.475 31.5 12.6芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。

镇痛作用是吗啡的75-125倍。

芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。

因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。

芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。

由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。

使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。

【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-【1-(2-苯乙基)-4-哌啶基】-N-苯基-丙酰胺结构式：分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。