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第一章 绪论教学目标：了解药物化学的内容和任务，掌握药物质量的评定标准，掌握药物杂质的来源。
懂得学习药物化学的方法。
重 点：药物质量的评定标准，药物杂质的来源。
学 时：2一、药物化学的内容和任务 药物化学是研究药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
药物化学的研究对象为化学药物。
药物是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。
根据来源可分为天然药物、化学合成药物和基因工程药物。
学习方法应以化学结构为中心，掌握结构与性质、结构与疗效及结构与稳定性的关系。
举例：盐酸普鲁卡因亲脂部分 中间联接链 亲水部分结 构：结构特点： 芳香第一胺 酯键 烷基 叔胺 烷基 铵盐物理性质： 白色结晶，易溶于水 化学性质：易氧化 易水解成对氨基苯甲酸 与生物沉淀剂重氮化-偶合反应 脱羧生成有毒苯胺 生成沉淀构效关系：苯环上引入氨基， 易水解，麻醉时间短 烷基以3~5个碳 使酯键羰基极性增 (约50min),毒性小。
原子时作用最强。
加，麻醉作用增强。
烷基以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效但毒性增大。
一般来说，具有较高的脂溶性，具有较快的麻醉作用和较低的毒H 2N C O CH 2 CH 2 N ( C 2H 5 )2 HCl O性。
保存：本品应遮光，密封保存。
二、化学药物的质量(一) 药物质量的标准药品质量必须符合《中华人民共和国药典》和国家相关药品管理部门的《药品标准》的要求。
药品只有合格品和不合格品两种。
(二) 药品的纯度和杂质来源药品质量评定主要从两个方面考虑：药物的疗效和不良反应反应及药物的纯度。
药物的杂质来源：制备时引入和贮存时产生。
实例解析：阿司匹林的杂质来源。
小结：见4页。
习题：见5页。
药物近似溶解度极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解；溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解；略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解；微溶系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解；极微溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解；几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)能在溶剂10000ml中不能完全溶解。
