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中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药2016年中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药本病多涉及患者自身个体内的遗传(基因)系统存在异常。
即对症治疗，服用药物即消除症状。
共分为四类：长效镇静剂、抗躁狂症药、抗抑郁症药、抗焦虑症药。
【重点复习内容】1.氯丙嗪对体温的影响与阿司匹林不同，其抑制体温调节中枢，使体温随环境温度变化而变化。
2.氯丙嗪引起的低血压、休克抢救时只能用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素为什么?3.如何缓解氯丙嗪引起的.锥体外系的不良反应?4.碳酸锂治疗指数低，不良反应严重，用药时需进行血药浓度监测。
【模拟*模拟题】1.氯丙嗪抗精神病作用机制主要是A.阻断中枢多巴胺受体B.激动中枢M胆碱受体C.抑制脑干网状结构上行激活系统D.阻断中枢5-HT受体E.阻断中枢α肾上腺素受体答案：A2.氯丙嗪临床不用于A.甲状腺危象的辅助治疗B.精神分裂症或躁狂症C.晕动病引起呕吐D.加强镇痛药的作用E.人工冬眠疗法答案：C(3～5题共用备选答案)A.阻断D1、D2受体B.使突触间隙的NA浓度下降C.阻断N胆碱受体D.对心肌有奎尼丁样作用E.阻断中枢5-HT受体3.氯丙嗪答案：A4.丙米嗪答案：D5.碳酸锂答案：B6.下列对氯丙嗪叙述错误的是A.对刺激前庭引起的呕吐有效B.可使正常人体体温下降C.可加强苯二氮卓类药物的催眠作用D.可阻断脑内多巴胺受体E.可抑制促皮质激素的分泌答案：A【2016年中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药】。
抗精神失常类药物精神失常是多种原因引起的精神活动障碍一类疾病的总称。
包括: 精神病，亦称精神分裂症--（抗精神病药）抑郁症--（抗抑郁症药）躁狂症-（抗躁狂症药）焦虑症--（抗焦虑症药、苯二氮卓类药治疗）第一部分抗精神病药一、吩噻嗪类1.氯丙嗪（服药后1～3周出现抗精神病作用；个体差异大，所以给药剂量应个体化；老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢，应适当减量。
）【药理作用】氯丙嗪为D2受体阻断剂。
对仅受体、H1受体、5-HT2受体和M受体也有阻断作用，因此药理作用广泛。
1.中枢神经系统（1）抗精神病作用正常人服用治疗量后，可出现安静、活动减少、感情淡漠、对周围事物不感兴趣、注意力降低，但理智正常。
在安静环境下易入睡，但易被唤醒，醒后神志清楚。
与巴比妥类催眠药不同，加大剂量也不引起麻醉。
（2）镇吐作用氯丙嗪有较强的镇吐作用。
（3）对体温调节的作用氯丙嗪可抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，机体体温可随环境温度变化而变化，在低温环境下体温下降至正常以下；在炎热天气，氯丙嗪使体温升高，这是其干扰了机体正常散热的结果。
（4）加强中枢抑制药的作用氯丙嗪可加强镇静催眠药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药及乙醇的作用。
与上述药物联合应用时，应适当降低剂量。
2.对自主神经系统的影响氯丙嗪阻断仅受体，可致血管扩张、血压下降，翻转肾上腺素的升压效应，故肾上腺素不适合用于氯丙嗪引起的低血压。
3.对内分泌系统的影响氯丙嗪阻断结节-漏斗通路的D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分泌增加，引起乳房肿大及泌乳；抑制促性腺激素释放因子的释放，减少卵泡刺激素和黄体生成素的释放，引起排卵延迟；抑制ACTH的释放，使糖皮质激素下降；抑制垂体生长激素的分泌，使垂体生长激素减少。
【临床应用】（1）精神分裂症临床主要用于控制精神分裂症，对精神运动兴奋和幻觉、妄想疗效尤为突出，对抑郁症及木僵症状的疗效较差。
对急性患者疗效显著，但须长期用药维持治疗，减少复发；对慢性精神分裂症患者疗效较差。
第五章抗癫痫药一、单项选择题1、临床最常用的抗癫痫药（）A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地西泮D.抗痫灵2、治疗癫痫大发作首选（）A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地西泮D.抗痫灵3、治疗强心甙中毒所致的心律失常首选（）A.苯妥英钠B.利多卡因C.奎尼丁 D .普萘洛尔4、长期服用苯妥英钠引起的巨幼红细胞性贫血宜选（）治疗A.甲酰四氢叶酸B.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B125、长期服用苯妥英钠引起的低血钙宜选（）预防A.维生素DB.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B12二、多项选择题1、苯妥英钠用于（）A．可治疗舌咽神经痛 B．强心甙中毒引起的心律失常C．坐骨神经痛D．三叉神经痛2、苯妥英钠用于（）A.抗癫痫B.治疗外周神经痛C.抗心律失常D.麻醉3、苯妥英钠的不良发应有（）A.胃肠道刺激反应B.血液及神经系统反应C.过敏反应D.牙龈增生三、判断题1、苯妥英钠对小发作无效（）2、苯妥英钠宜饭后服用（）3、孕妇禁用苯妥英钠（）4、苯妥英钠不宜静滴给药（）四、填空题1．苯妥英钠的临床用途有_______、_______和_______。
2．应用苯妥英钠的不良反应有_______、_______、_______和-_______。
3．苯妥英钠是治疗癫痫_______和_______ 的首选药物，对癫痫_______无效。
4．癫痫持续状态的首选药物是_______ ；癫痫大发作应首选______ _。
三、问答题苯妥英钠的作用用途、不良反应及注意事项第六章抗精神失常药一、单项选择题1、氯丙嗪引起的低血压应选（）A多巴胺B肾上腺素C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素2、大剂量也不会引起麻醉作用的是（）A．氯丙嗪B．异戊巴比妥C．苯巴比妥D．硫喷妥钠3、氯丙嗪引起的帕金森综合征宜用（）缓解A用多巴胺B有左旋多巴C用阿托品D苯海索4、最常用的吩噻嗪类抗精神病药是（）A氯丙嗪B奋乃静C舒必利D硫利达嗪5、氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能（）A激动M受体B阻断M受体C激动α受体 D阻断α受体6、氯丙嗪最严重的不良反应是（）A．胃肠道反应 B．体位性低血压C．肝功能损害D．锥体外系反应二、多项选择题1、氯丙嗪主要用于（）A各型精神分裂症B顽固性呃逆C人工冬眠疗法 D 人工低温麻醉2、长期大剂量应用氯丙嗪可出现（）A帕金森综合症B急性肌张力障碍C静坐不能D迟发性运动障碍3、氯丙嗪对植物神经系统的影响表现为（）A激动M受体B阻断M受体C激动α受体 D阻断α受体4、氯丙嗪禁用于（）A严重肝功能减退 B昏迷、抑郁症C骨髓造血功能不良 D癫痫三、填空题1、抗精神失常药分为三类。
药物化学知识点—抗精神失常药根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一．抗精神病药这类药物又称强安定药或神经阻滞药。
抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。
本类药物能阻断中脑——边缘系统及中脑——皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类：1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。
根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。
Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。
Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：①2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。
用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。
②5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。
第六章治疗精神障碍药物一、治疗精神障碍药盐酸氯丙嗪[基] (氯普马嗪)Chlorpromazine Hydrochloride(Wintermin)【制剂规格】片剂：5mg、12.5mg、25mg，注射液：1ml:10mg、1ml:25mg、2ml:50mg。
冬眠合剂一号：5%葡萄糖注射液250ml内含氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100mg。
【适应症】精神分裂症、躁狂抑郁症的躁狂期、激动攻击行为和焦虑紧张状态。
也用于呕吐、顽固性呃逆等。
【药动学】口服吸收不规则，个体差异大，t max约2～4h，脑中浓度比血中浓度高，PB约95%；主要在肝内代谢，由尿排出，t1/2约10～30h。
【不良反应】常见有嗜睡、乏力和植物神经功能失调所致的口干、心悸、便秘、视力模糊、排尿困难。
大剂量时可产生锥体外系反应如静坐不能、震颤、流涎等。
注射给药可引起体位性低血压。
偶见心律失常、肝功能异常及黄疸。
变态反应有皮疹、粒细胞减少等。
眼部并发症有角膜及晶体混浊，偶见色素沉着性视网膜病。
长期用药可出现乳溢、排卵延迟、男子女性型乳房、体重增加、高血糖和糖耐量改变。
【药物相互作用】可加重乙醇、全身麻醉药、镇静催眠药和阿片类药物等的中枢抑制作用。
本品会降低胍乙啶及其它肾上腺素能神经元阻断剂的抗高血压作用，会加重其它抗毒蕈碱药物的不良反应。
同用甲氧氯普胺可加重锥体外系反应。
合用延长Q～T间期的抗心律失常药易引起室性心律失常。
【用法用量】精神病：口服，25mg～50mg/次，2～3次/日，渐增量至400mg～600mg/日，维持量：100mg～300mg/日。
镇吐和顽固性呃逆,12.5mg～50mg/次，3～4次/日。
可深部肌内注射25mg～50mg。
老人、儿童及体弱者，开始用成人量的1/3～1/2，以后酌情缓慢增加。
【注意事项】妊娠C类。
妊娠、哺乳期妇女禁用。
肝肾功能不良、前列腺肥大、帕金森病、心血管系统疾病、青光眼、糖尿病、甲状腺功能低下、有癫痫史、过敏史及骨髓造血功能不良者禁用。
