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药学专业试题及答案详解一、选择题1. 药物的生物半衰期是指药物在体内的浓度下降到其初始浓度的：A. 50%B. 75%C. 90%D. 10%答案：A解析：药物的生物半衰期是指药物在体内的浓度下降到其初始浓度的一半所需的时间。
2. 下列哪个药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 四环素C. 红霉素D. 磺胺类药物答案：A解析：阿莫西林是一种β-内酰胺类抗生素，而四环素、红霉素和磺胺类药物分别属于四环素类、大环内酯类和磺胺类。
二、填空题3. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
答案：药代动力学解析：药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
4. 药物的______是指药物与受体结合后产生的生理或药理效应。
答案：药效学解析：药效学是研究药物与受体结合后产生的生理或药理效应的科学。
三、简答题5. 简述药物不良反应的分类。
答案：药物不良反应可分为以下几类：- A型不良反应：剂量依赖性，通常与药物的药理作用有关。
- B型不良反应：剂量不依赖性，与个体的遗传、免疫反应等因素有关。
- C型不良反应：长期用药后出现的不良反应，可能与药物的累积效应有关。
解析：了解药物不良反应的分类有助于医生和药师更好地评估和预防药物使用中可能出现的问题。
四、论述题6. 论述合理用药的基本原则。
答案：合理用药的基本原则包括：- 个体化原则：根据患者的具体情况（如年龄、性别、体重、疾病状况等）选择合适的药物和剂量。
- 最小有效剂量原则：使用最小有效剂量以减少不良反应和提高治疗效果。
- 联合用药原则：在必要时合理联合使用多种药物，以达到最佳治疗效果和减少不良反应。
- 药物监测原则：定期监测药物的血药浓度和疗效，及时调整用药方案。
解析：合理用药是提高治疗效果、减少不良反应、降低医疗成本的重要措施。
五、案例分析题7. 某患者因感染需使用抗生素治疗，医生开具了阿莫西林。
请分析阿莫西林的适应症、不良反应及注意事项。
22春“药学”专业《药物分析学》离线作业-满分答案1. 易炭化物检查法是检查药物中遇硫酸易炭化或易氧化而呈色的微量无机杂质。
( )A.正确B.错误参考答案：B2. 利眠宁酸水解后显芳伯氨基反应。
( )A.正确B.错误参考答案：A3. 复方阿司匹林片中咖啡因的含量测定方法为( )。
A.滴定法B.剩余碘量法C.配合滴定法D.银量法E.以上都不是参考答案：B4. 干燥失重测定法是测定( )A.不溶性杂质B.遇硫酸易炭化的杂质C.水分及其他挥发性物质D.有色杂质E.硫酸盐杂质参考答案：C5. 氧瓶燃烧法测定，要求备有适用的( )。
A.无灰滤纸，用以载样B.铂丝(钩或篮)，固定样品或催化氧化C.硬质磨口具塞锥形瓶(用以贮氧、燃烧、吸收)及纯氧D.A+B+C参考答案：D6. 回收率属于药物分析方法效能指标中的( )。
A.精密度B.准确度D.定量限E.线性与范围参考答案：B7. 常用的蛋白沉淀剂为( )。
A.三氯乙酸B.β-萘酚C.HClD.H2SO4参考答案：A8. SARS的全称是：( )A.非典型性肺炎B.重症肺炎C.急性呼吸衰竭D.严重急性呼吸综合征参考答案：D9. 在紫外分光光度法中，供试品溶液的浓度应使吸光度的范围在( )A.0.1~0.3B.0.3~0.5C.0.3~0.7D.0.5~0.9E.0.1~0.9参考答案：C10. 中国药典规定，称取“2.00g”系指( )。
A.称取重量可为1.5～2.5gB.称取重量可为1.95～2.05gC.称取重量可为1.995～2.005gD.称取重量可为1.9995～2.0005gE.称取重量可为1～3g参考答案：C11. 以下杂质中，属于信号杂质的是( )A.砷盐B.铁盐C.氯化物参考答案：C12. 正常男性精子密度是( )A.每毫升精子数应>40×106B.每毫升精子数应>20×106C.每毫升精子数应>20×105D.每毫升精子数应>10×106E.每毫升精子数应>20×106参考答案：B13. 以下药物的鉴别反应是：盐酸普鲁卡因( )A.在酸性条件下，和亚硝酸钠与β-萘酚反应，显橙红色B.在碳酸钠试液中，与硫酸铜反应，生成蓝紫色配合物C.与硝酸反应，显黄色D.加入三氯化铁试液，显紫红色E.加入三氯化铁试液，生成赭色沉淀参考答案：A14. 紫外分光光度法中，用对照品比较法测定药物含量时( )A.需已知药物的吸收系数B.供试品溶液和对照品溶液的浓度应接近C.供试品溶液和对照品应在相同的条件下测定D.可以在任何波长测定E.是《中国药典》规定的方法之一参考答案：BCE15. 回收率属于药物分析方法效能指标中的( )A.检出限B.精密度C.准确度D.线性与范围参考答案：C16. 中年男性，因急性胰腺炎入院，在恢复过程中，自行进油腻食物，后再发上腹部剧痛，注射654-2无效，并出现腹胀，以下处理应是( )A.胃肠减压+阿托品+输液B.胃肠减压+输液+哌替啶C.胃肠减压+注射吗啡+输液D.注射阿托品+安痛定参考答案：B17. 药物杂质限量检查的结果是1.0ppm，表示( )。
您的本次作业分数为：100分单选题1.【第1-3章】开发新药的关键是( )。
A 幸运发现，抓住机遇B 发现天然活性物质C 先导化合物的发现D 先导化合物的优化正确答案:C单选题2.【第1-3章】青蒿素是( )。
A 驱肠虫药B 抗血吸虫药C 抗疟药D 抗结核药正确答案:C单选题3.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。
A 二甲双胍B 格列本脲C 米列格醇D 胰岛素正确答案:D单选题4.【第1-3章】在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( )A 正庚醇B 异庚醇C 正辛醇D 异辛醇单选题5.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。
A 手性碳原子B 手性中心C 杂原子D 不可扭转的刚性结构如双键等正确答案:D单选题6.【第1-3章】光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( )。
A 活性强弱不同B 具有相同的活性C 出现相反的活性D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性正确答案:C单选题7.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。
A 维生素B1B 维生素B6C 维生素CD 维生素E正确答案:C单选题8.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。
A 正丁基B 二甲氨基C 三氟甲基D 苯基单选题9.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究( )。
A 光学异构体B 构象异构C 内在活性D 顺反异构体正确答案:A多选题10.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。
A 硝基酯B 酯基C 酰胺D 醛基E 烃基正确答案:ABC单选题11.【第10章】氯霉素的药用构型是( )。
A 1R，2R（—）B 1S，2R（—）C 1S，2S（+）D 1R，2S（+）正确答案:A单选题12.【第10章】一位5岁孩子患细菌性感染，医生开的处方是口服多西环素，是否合理？( )A 合理，多西环素属于广谱抗生素B 合理，有利于有效控制感染C 不合理，多西环素水溶性不好，容易造成泌尿道损害D 不合理，多西环素属于四环素类，易与钙发生络合反应，故不宜用药正确答案:D单选题13.【第10章】以下关于红霉素叙述不符的是( )。
22春“药学”专业《药剂学》离线作业-满分答案1. 制备散剂时，组分比例差异过大的处方，为混合均匀应采取的方法为( )。
A.加入表面活性剂，增加润湿性B.应用溶剂分散法C.等量递加混合法D.密度小的先加，密度大的后加参考答案：C2. 生物利用度高的剂型是( )A.蜜丸B.胶囊C.滴丸D.栓剂E.橡胶膏剂参考答案：C3. 以下哪一条不符合散剂制备方法的一般规律( )。
A.组分数量差异大者，采用等量递加混合法B.组分堆密度差异大时，堆密度小者先放人混合容器中，再放人堆密度大者C.含低共熔组分时，应避免共熔D.剂量小的毒剧药，应制成倍散参考答案：C4. CAP可作为薄膜衣材料，常用做胃溶性包衣材料使用。
( )A.错误B.正确参考答案：A5. 关于表面活性剂的描述下列哪些是正确的?( )A.高浓度时可显著降低表面张力，表面浓度大于内部浓度B.在结构上为长链有机化合物，分子中含有亲水基团和亲油基团C.表面活性剂溶液浓度达到CMC时，表面张力达到最低D.表面活性剂因其对药物有增溶作用，故对药物吸收有促进作用，不可能降低药物的吸收参考答案：BC6. 药筛的筛号越大，粉末就越粗。
( )A.正确B.错误参考答案：B7. 一般注射液的pH值应为( )。
A.3～8B.3～10C.4～9D.5～10参考答案：C8. 两性离子型表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂性质﹔在酸性水溶液中则呈阳离子型表面活性剂特性，杀菌力很强。
( )A.正确B.错误参考答案：A9. 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊丸剂片剂。
( )A.错误B.正确参考答案：A10. 采用溶血法调整的是：( )A.等渗B.等张C.等压D.等质E.等效参考答案：B11. 使用热压灭菌器灭菌时所使用的蒸汽是流通蒸汽。
( )A.错误B.正确参考答案：A12. 下列物质哪些可作为栓剂的基质?( )A.羊毛脂B.可可豆脂C.甘油明胶D.硅酮E.泊洛沙姆参考答案：BCE13. 影响药物分布的因素不包括( )A.体内循环的影响B.血管透过性的影响C.药物与血浆蛋白结合力的影响D.药物与组织亲和力的影响E.药物制备工艺的影响参考答案：E14. 对靶向制剂下列描述错误的是( )A.载药微粒可按粒径大小进行分布取向，属于主动靶向B.靶向制剂靶向性的评价指标之一，相对摄取率re愈大，表明靶向性愈好C.靶向制剂可以通过选择载体或通过选择载体的理化性质来调控D.脂质体、纳米粒经PEG修饰后，延长其在体内的循环时间参考答案：A15. 中蜜：( )A.119-122℃B.105-115℃C.80-100℃D.60-80℃E.116-118℃参考答案：E16. 小肠肠液的pH为6-8。
药学专业笔试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到其初始浓度的：A. 50%B. 75%C. 25%D. 10%答案：A2. 下列哪个不是药物的剂型？A. 片剂B. 注射剂C. 胶囊剂D. 药物分子答案：D3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物的半衰期答案：C4. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的安全性答案：C6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的安全性答案：C7. 以下哪个药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿托伐他汀B. 美托洛尔C. 胰岛素D. 阿司匹林答案：B8. 药物的副作用是指：A. 药物的不良反应B. 药物的治疗效果C. 药物的毒性D. 药物的过敏反应答案：A9. 药物的耐受性是指：A. 药物的治疗效果减弱B. 药物的副作用增加C. 药物的毒性增强D. 药物的代谢加快答案：A10. 药物的相互作用是指：A. 两种或两种以上药物同时使用时，药效增强或减弱的现象B. 药物与食物的相互作用C. 药物与疾病之间的相互作用D. 药物与基因的相互作用答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的_______是指药物在体内达到稳态浓度的时间。
答案：稳态时间2. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
答案：峰浓度3. 药物的_______是指药物在体内的最小浓度。
答案：谷浓度4. 药物的_______是指药物在体内的最大效应。
答案：最大效应5. 药物的_______是指药物在体内的最小效应。
答案：最小效应6. 药物的_______是指药物在体内的分布范围。
药分专业考研试题及答案药学专业考研试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总清除时间B. 药物在体内的总分布时间C. 药物浓度下降到其初始浓度一半所需的时间D. 药物在体内的代谢时间答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布范围B. 药物在体内的代谢速度C. 药物从制剂中释放出来进入体循环的速度和程度D. 药物在体内的总清除速度答案：C3. 下列哪项是药物的不良反应：A. 药物的疗效B. 药物的副作用C. 药物的毒性D. 药物的依赖性答案：B4. 药物的剂量设计应该基于：A. 药物的市场价格B. 药物的化学结构C. 药物的药动学和药效学特性D. 药物的生产厂家答案：C5. 药物的稳定性研究主要关注：A. 药物的物理形态B. 药物的化学结构C. 药物的生物活性D. 药物的保存条件答案：D...二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物代谢的主要途径及其意义。
答案：药物代谢是指药物在体内通过酶的作用发生的化学变化过程。
主要途径包括氧化、还原、水解和结合反应。
这些代谢过程的意义在于：(1) 使药物失活，降低毒性；(2) 使药物活化，增强药效；(3)促进药物排泄，减少体内蓄积；(4) 影响药物的疗效和安全性。
2. 药物的药动学参数有哪些？请简述其含义。
答案：药物的药动学参数主要包括：(1) 半衰期（t1/2）：药物浓度下降到其初始浓度一半所需的时间；(2) 生物利用度（F）：药物从制剂中释放出来进入体循环的速度和程度；(3) 清除率（CL）：单位时间内从体内清除药物的量；(4) 表观分布容积（Vd）：药物在体内的分布范围；(5) 峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）：药物在体内达到的最高浓度及其所需时间。
3. 药物的制剂设计需要考虑哪些因素？答案：药物的制剂设计需要考虑以下因素：(1) 药物的化学性质；(2) 药物的稳定性；(3) 药物的生物利用度；(4) 药物的释放速率；(5) 药物的安全性；(6) 药物的给药途径；(7) 患者的依从性；(8)制剂的成本效益。
药学专业知识一试题一、选择题（每题2分，共40分）1. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入全身循环的速度和程度D. 药物在体内的代谢速度2. 下列哪项不是药物的副作用？A. 头痛B. 恶心C. 治疗作用D. 过敏反应3. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内达到最大浓度的时间B. 药物在体内消除一半所需的时间C. 药物在体内维持有效浓度的时间D. 药物在体内完全消除所需的时间4. 药物的疗效评价中，以下哪项不是评价指标？A. 起效时间B. 药物剂量C. 疗效持续时间D. 疗效强度5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林6. 药物的剂量-反应曲线通常呈现为：A. 线性关系B. 对数关系C. 正态分布D. S型曲线7. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的体内分布C. 药物的体外稳定性D. 药物的治疗效果8. 药物的药动学参数中，以下哪项不是：A. 清除率B. 表观分布容积C. 半衰期D. 药物的副作用9. 以下哪种药物属于β-受体阻断剂？A. 阿托伐他汀B. 洛伐他汀C. 美托洛尔D. 阿司匹林10. 药物的耐受性是指：A. 药物的治疗效果随时间增强B. 药物的治疗效果随时间减弱C. 药物的副作用随时间增强D. 药物的副作用随时间减弱二、填空题（每空2分，共20分）11. 药物的________是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
12. 药物的________是指药物在体内达到有效治疗浓度的能力。
13. 药物的________是指药物在体内达到最大效应的能力。
14. 药物的________是指药物在体内达到稳定状态的能力。
15. 药物的________是指药物在体内达到治疗效果的最小剂量。
16. 药物的________是指药物在体内达到治疗效果的最大剂量。
说明：1药理学作业要求大家书面完成，并在来参加考试时交给成教办公室老师。
2 药理学复习题仅供复习用，不要求书面提交。
3 药理学作业和药理学复习题两部分涵盖了药理学考试的大部分内容。
药学专业药理学作业一、填空题1、研究药物对机体作用和作用机制的科学称为；研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律的科学称为____________。
2、可避免首关消除的给药途径有、、、肌内注射、皮下注射等。
3、药物的体内过程包括__ ____、________、 ________、________ 等四个环节。
4、凡符合治疗目的或能达到防治效果的药物作用，称为_______，而不符合治疗目的，甚至给病人带来不适或痛苦的反应，称为________。
5、能选择性阻断β1、β2受体的药物是_________，能选择性阻断β1受体的药物是__________，兼具α、β受体阻断作用的药物是_______(每空选填一代表性药物)。
6、地西泮的药理作用包括_________、_______________、___________及抗惊厥抗癫痫作用。
7、小剂量碘可治疗，大剂量碘可治疗。
8、硫酸镁口服有、作用，注射给药有、作用。
9、治疗缺铁性贫血的药物是________，治疗恶性贫血的药物是________。
10、噻嗪类利尿药除用于消除水肿外，尚可用于治疗____________和_____________。
11、抗凝血药中体内、外均有抗凝作用的是_______，仅在体内有抗凝作用的是__________。
12、氨基糖苷类药的主要不良反应有、、和。
13、抗结核一线药物有、、等。
二、名词解释1、药动学2、药效学3、首过消除4、吸收5、半衰期6、副作用7、二重感染8、毒性反应9、耐受性10、治疗指数三、简答题1、比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同。
2、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的原理。
3、简述抗高血压药的分类？每类列举一个代表药。
药分、药化、药效部分药分专题考点：药物分类3类：中药、化学药、生物制品。
结合《中国药典》，一中、二西、三生、四辅。
分类来源具体药物举例化学药化学合成、天然产物提取、发酵、半合成小分子有机或无机化合物、天然产物有效单体、发酵抗生素、半合成天然产物和半合成抗生素美洛昔康、青蒿素、紫杉醇、多西他赛、青霉素、氨苄西林中药中国传统医药理论指导植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类黄芩、蜈蚣、自然铜；铅丹、轻粉、人工牛黄、冰片生物制品现代生物技术以微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物药品标准1.国家药品标准《中国药典》，英文缩写ChP。
国家药典委员会编修，国家药品监督管理局（NMPA）颁布执行；最新版：2020版。
第11版药典。
一中、二西、三生、四辅。
药典组成内容一部分三类收载中药：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂三部生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则四部通则和药用辅料2.药品注册标准也称“核准标准”，药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。
3.企业药品标准出厂放行规程，亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。
配伍选择题根据选项，回答题A.乙基纤维素B.交联聚维酮C.连花清瘟胶囊D.阿司匹林片E.冻干人用狂犬病疫苗1.收载于《中国药典》二部的品种是『正确答案』D2.收载于《中国药典》三部的品种是『正确答案』E『答案解析』二部收载化学药品，如阿司匹林片；三部收载生物制品，如冻干人用狂犬病疫苗。
根据选项，回答题A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准1.市场流通国产药品监督管理的首要依据是『正确答案』D2.药品出厂放行的标准依据是『正确答案』A『答案解析』市场流通国产药品监督管理的首要依据是国家药品标准；药品出厂放行的标准依据是企业药品标准。
体内药物分析作业
分析方法建立后需进行包括准确度、精密度等一系列的评价项目进行验证。
请问：对所建立的药物体外及体内分析方法，其验证要求有何不同，为什么？举2文献说明，标明文献出处。
评价一个体内药物分析方法的优劣主要有以下几个指标：精密度、准确度、灵敏度、专属性或选择性、可测浓度范围、测定所需时间以及对生物样品的适应性(分析方法要模拟生物样品在预处理或储存容器中的状态，是生物样品保持稳定性)等。
由于体液中的药物含量通常很低，且样品量往往一定，同时一些内源性杂质和药物代谢产物会干扰分析，故对分析方法验证要求灵敏度更高，选择性（分离杂质能力强）更好，还应与生物样品相适应，保持样品稳定性。
例一
《高效液相色谱法测定石杉碱甲微球在大鼠体内的血药浓度及药物残留量》（符旭东，平其能，高永良，中国药科大学药剂教研室,2003—12—10)
本文首先用碱化后有机溶剂提取的方法处理样本,然后采用乙腈和含0．2％的三乙胺水溶液作为流动相的主要组成，通过调节二者的比例，可在排除内源性物质干扰的前提下，尽量地缩短保留时间提高检测的灵敏度。
本文曾比较三氯甲烷和乙酸乙酯的提取效果，结果表明用三氯甲烷提取血浆样本，可在满足提取回收率大于70％的前提下，减少内源性物质的萃取。
而用乙酸乙酯提取肌肉匀浆液样本，
可获得更高和更稳定的提取回收率。
结果：血浆样品测定的线性范围为2．5～500μg/L，最低定量浓度为2．5μg/L。
肌肉匀浆液样本测定的线性范围为1．008～201．6 mg/L，最低定量浓度为1．008 mg/L。
两种方法的相对回收率均在85％～115％范围内。
RSD小于12％。
与另一篇文献中，体外检测药物含量相比，便可说明体内药物分析的高灵敏性和高选择性。
如：《石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价》(潘峰，陈庆华怫，包泳初，朱大元，蒋山好,上海医药工业研究院)中，检测石杉碱的含量，便为体外为普通的药物检测。
例二
《苄片人体药动学及生物利用度》(王珍，金锐，于景翠，杜智敏，哈尔滨医科大学第二临床医学院临床药学药物研究所，黑龙江省高校重点实验室，黑龙江哈尔滨150081)
研究头孢氨苄片在健康人体内的血药浓度经时过程及人体生物利用度。
方法采用HPLC法测定20名健康受试者单剂量1：3服19头孢氨苄片受试制剂及参比制剂后的药动学数据。
经过血浆样品处理，血浆标准曲线的制备，回收率与精密度试验等血浆中头孢氨苄的最低检出浓度为0．5mg／L，回收率及日内、日间变异系数等，均符合生物等效性试验的要求
《HPLC法测定头孢氨苄甲氧苄啶胶囊含量的方法改进》(韩志云，朱迎春江苏省淮安药品检验所淮安2230001)以HPLC法同时测定复
方头孢氨苄甲氧苄啶胶tt中头孢氨苄与甲氧苄啶的含量。
方法以o．02mol/L一磷酸溶液(用20％氢氧化钠调节pH值至3-5±o．05)-乙腈(85：15)为流动相，检测波长为235nm。
结果头孢氨苄在10．00～90．00μg/mL、甲氧苄啶在2．00～18-00μg/mL范围内，峰面积与其浓度呈良好线性关系；头孢氨苄平均回收率为100%、RSD为0．15 ；甲氧苄啶平均回收率为100．1% 、RSD为0．19.
2．3 1的HPLC法含量测定
色谱条件：色谱柱Cl B柱(4．6 mmx250 mm，
5}am)；流动相甲醇．0．08 mol／L乙酸铵缓冲液
(pH 6．O)(50：50)；检测波长3 10 nm；流速
1．0ml／min；柱温40℃；进样量20 ul。
测定方法：精密称取l微球25 mg置lO ml量
瓶中，加乙腈2 IIll，涡旋至溶解，用甲醇定容，摇匀。
经0．45岬尼龙滤膜过滤，滤液以流动相稀释10倍，
经离心(17 000xg)10 min后，取上清液进样测定。
标准曲线和方法学研究：精密称取1原药适量，用甲醇制得浓度分
别为1．25、2．5、5、10、
20 Ltg／ml的标准溶液，进样测定，以峰面积(A)
对l浓度(C)线性回归，得回归方程为A=5．1×
105c一3．8×103，r=0．999 9。
高、中、低浓度样品的
绝对回收率分别为(99．94-1．04)％，(100．0士0．02)％，(99．3士0．26)％(珂=3)；日内月肋分别为0．7l％、
0．9l％、2．66％(n=5)；日间尺．∞分别为1．51％、O．76％、2．74％(，产5)。
2．4微球体外释药
精密称取1微球50 mg置具塞玻璃瓶中，加入
释放介质[pH 7．4磷酸盐缓冲液(PBS)，含NaN，、
吐温-80、吐温一20各0．02％]100 ml，于37℃水
浴振荡(110 r／min)中进行释放试验。
分别于d1、
3、5、7、10、1
4、1 6取样l m1，并补充同温等量
释放介质，离心(1 7 000xg)10 min，取上清液进样
测定。
标准曲线：精密称取1适量，用释放介质制得
浓度为1．25、2．5、5、10、20 I，tg／ml的标准溶液，
进样测定，以峰面积(彳)对1浓度(c)线性回归，
得回归方程为峰面积A=5．1x105c_1．9×104，r=0．999 9。
两种方法制得l微球的体外释放见图2。
结果表明，o／w法所得微球的首日突释明显大
于o／o法所得微球。
原因与1易随乙酸乙酯扩散至外水相有关，嵌在PLGA微球骨架表层或近表层的
药物释放。
d10起释药速度减缓，d16仍停留在约75％水平。
而o／o法制备的微球能缓释14d，药物基本释完。
2．5微球体内释药
参考并改良了国外检测黄体激素释放激素(LHRH)的方法bJ，将1微球注入大鼠腹部皮下后，于不同的时间间隔小心切取注射部位的微球和肌肉组织，匀浆化后测定残留的药量，间接反映微球的体内释药速度。
雄性SD大鼠36只，随机分成6组，每组6只。
精密称取l微球适量置安瓿中，用含0．5％羧甲纤维素钠和0．1％吐温．80的水溶液混悬。
每只大鼠于腹部皮下注射0．5 ml(相当于1 2 mg)。
同时用适量乙腈溶解注射器及安瓿中残余的微球，测定残余的药量，计算实际给药量。
大鼠回笼饲养，分别于注射微球后d1、3、5、7、10、14处死1只，剖开注射部位的表皮，小心取下微球及周围组织，冷冻后切成薄片，置玻璃匀浆器中，加乙腈一水(9：1) 2 ml，反复研磨5 min，用流动相稀释至10 m1，涡旋混匀，离心(17 000xg)10 min后，取上清液进样
测定。
标标准曲线取大鼠腹部肌肉，加乙腈一水(9：1)
适量制成匀浆液。
取2 ml，共6份，分别加入
50 tag／ml的1溶液0．1、0．2、0．5、1、2、4 m1，用
流动相定容至10 ml，涡旋混匀，制成浓度为0．5、l、
2．5、5、10和20 Irtg／ml的样品溶液，离心(17 000xg)
10 min后，取上清液进样测定，以峰面积(彳)对
1浓度(c)线性回归，得回归方程为A=4．8x 105c一
2．2×104，r=0．999 9。
定量限为0．5}ag／ml。
取上述
大鼠肌肉匀浆液2 ml，共3份，加入适量PLGA的
乙腈溶液，再分别加入50 I_tg／ml的l溶液0．2、l、
4 ml，用流动相定容至10 ml，涡旋混匀，制成浓
度为1、5、20 lag／ml的样品溶液，离心(17 000xg)
10 min后，取上清液进样测定。
计算得回收率分别
为(102．0-a：2．54)％，(97．2士1．74)％，(100．4士1．18)％(n=3)。
两种方法制备的1微球的体内释药结果见图3。
大鼠注射部位微球药物残余量的检测结果表
明，o／w法制备的微球首日突释达50％。
而采用
olo法制备的微球其释药呈三相模式：第一相是药
物首日突释作用，其释放量约为(18．19-4-1．50)％；。
