头霉素类抗生素

头霉素类抗菌药物有哪一些头霉素类抗菌药物相信很多人都没听过，也不知道头霉素类抗菌药物有什么用，那么头霉素类抗菌药物有哪一些呢?下面是店铺为你整理的头霉素类抗菌药物有哪一些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发，在世界20多个国家上市。

1992年注射剂在中国上市，2002年原料药在中国上市。

奇可是头霉素类抗生素，系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

对β-内酰胺酶有高度的稳定性奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。

相对于第一代头孢菌素，奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强，对厌氧菌有高效。

对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。

本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。

头霉素类抗菌药物的作用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。

对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。

头霉素类抗菌药物的理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。

所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类：头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。

抗菌素的分类1、青霉素类：青霉素(钠,钾盐), 青霉素V钾, 阿莫西林(羟氨苄青霉素), 氨苄西林钠(氨苄青霉素), 苯唑西林钠(苯唑青霉素), 氯唑西林钠(邻氯青霉素), 普鲁卡因青霉素, 苄星青霉, 哌拉西林钠(氧哌嗪青霉素钠), 美洛西林钠, 替卡西林(羧噻吩青霉素),阿洛西林钠, 美西林(氮卓脒青霉素), 羧苄西林钠, 磺苄西林钠, 呋布西林钠, 萘夫西林, 双氯西林, 匹氨西林, 阿帕西林, 阿扑西林, 匹美西林, 甲氧西林, 仑氨西林, 福米西林 (25种)复方制剂：阿莫西林/氟氯西林, 阿莫西林/双氯西林, 氨苄西林/氯唑西林(3种)2、头霉素类：菌克单(氨曲南)3、一代头孢菌素：头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV), 头孢唑林钠(先锋霉素V), 头孢羟氨苄, 头孢拉定(头孢环已烯,先锋霉素VI), 头孢噻吩钠, 头孢噻啶, 头孢硫脒, 头孢乙氰钠(头孢乙腈), 头孢匹林钠(头孢呲硫)(9种)4、二代头孢菌素：头孢呋辛钠(头孢呋肟), 头孢呋辛酯(新菌灵), 头孢克洛(头孢氯氨苄), 头孢西丁钠( 噻吩甲氧头孢菌素,甲氧头霉噻吩), 头孢美唑(先锋美他醇), 头孢孟多(头孢羟唑), 头孢替安, 头孢丙烯, 头孢甲肟, 头孢雷特, 头孢尼西, 头孢拉宗钠(12种)5、三代头孢菌素：头孢噻肟钠(头孢氨噻肟),头孢曲松钠(头孢三嗪),头孢哌酮钠(头孢氧哌唑 ,先锋必),头孢他啶(头孢羧甲噻肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢米诺钠,头孢泊肟普塞酯,拉氧头孢钠,头孢地秦,氟氧头孢钠,头孢磺啶钠(头孢磺呲苄),头孢唑喃钠,头孢咪唑,头孢他美酯,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺(18种)6、四代头孢菌素：头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新)7、β_酰胺酶抑制剂：舒巴坦(舒巴克坦,青霉烷砜钠),舒他西林(注射用)舒他西林(口服用)克拉维酸钾(棒酸钾)三唑巴坦(3种)8、青霉素类酶抑制剂：舒他西林(氨苄西林/舒巴坦),阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸9、头孢菌素酶抑制剂：头孢哌酮钠/舒巴坦钠,头孢噻肟钠/舒巴坦钠,头孢曲松钠/舒巴坦钠10、碳青霉烯类：硫霉素,亚胺培南/西拉司丁钠(亚胺硫霉素/西拉司丁钠),美罗培南,帕尼培南11、氨基糖苷类：链霉素,卡那霉素,阿米卡星(丁胺卡那霉素),核糖霉素(威他霉素),妥布霉素,庆大霉素,西索米星(西梭霉素,西索霉素),奈替米星(乙基西梭霉素,奈替霉素),小诺米星(小诺霉素,沙加霉素,相模霉素),异帕米星,阿司米星(阿司霉,福提霉素,武夷霉素,强壮霉素),依替米星,大观霉素(奇霉素,壮观霉素,淋必治),地贝卡星,巴龙霉素,新霉素(16种)12、四环素类：四环素, 盐酸土霉素, 盐酸多西环素, 盐酸米诺环素, 金霉素, 胍甲环素(胍哌四环素), 地美环素(去甲金霉素), 美他环素(佐本能) (8种)13、大环内酯类：红霉素, 琥乙霉素, 罗红霉素, 克拉霉素(甲红霉素), 阿奇霉素, 泰利霉素, 地红霉素, 吉他霉素(柱晶白霉素), 乙酰吉他霉素, 麦迪霉素, 乙酰麦迪霉素(美欧卡霉素,醋酸麦迪霉素), 交沙霉素, 麦白霉素, 罗他霉素, 螺旋霉素, 乙酰螺旋霉素,竹桃霉素, 依托红霉素, 氟红霉素 (19种)14、糖肽类：万古霉素, 去甲万古霉素, 替考拉宁15、磺胺类：磺胺嘧啶, 磺胺甲恶唑(磺胺甲基异唑,新诺明), 柳氮磺吡啶(水杨酰偶氮磺胺吡啶), 磺胺米隆(甲磺灭脓) 磺胺嘧啶银, 磺胺二甲嘧啶, 磺胺二甲异嘧啶, 磺胺异唑, 磺胺苯吡唑(制菌磺SMM,DS_36), 磺胺对甲氧嘧啶(消炎栓,SMD, 磺胺多辛(磺胺邻二甲氧嘧啶,周效磺胺,SDM ), 磺胺脒,酞磺醋胺(息拉米,PSA), 琥磺胺噻唑磺胺醋酰钠(磺胺乙酰,SA,SC/NA), 磺胺嘧啶锌, 磺胺林(磺胺甲氧吡嗪), 甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶) (18种)16、喹诺酮类：呲哌酸, 诺氟沙星(氟哌酸), 氧氟沙星(氟嗪酸) 左氧氟沙星(可乐必妥,利复星), 环丙沙星, 依诺沙星(氟啶酸), 洛美沙星, 培氟沙星, 芦氟沙星, 司氟沙星, 萘啶酸, 氟罗沙星, 莫昔沙星, 格帕沙星, 曲伐沙星, 淋沙星, 吉米沙星, 加替沙星, 妥舒沙星(19种)17、其它类抗菌药物：硝咪(硝咪唑类)：甲硝唑(甲硝基羟乙唑,灭滴灵,灭滴唑), 替硝唑, 奥硝唑.酰胺醇类：氯霉素,甲砜霉素硝喃(硝基呋喃类)：呋喃妥因(呋喃坦啶,硝呋妥因), 呋喃唑酮(痢特灵)恶唑酮类：利奈唑胺林可霉素(洁霉素), 克林霉素(氯洁霉素,氯林霉素), 磷霉素,多粘菌素B, 粘菌素(多粘菌素E), 新生霉素, 杆菌肽, 夫西地酸钠(褐霉酸钠梭链孢酸钠) (14种)头孢类抗生素分类：第一代包括头孢噻吩头孢氨苄头孢唑啉头孢羟氨苄第二代包括头孢孟多头孢西丁头孢克洛头孢呋辛第三代包括头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢哌酮头孢他啶头孢噻呋第四代包括头孢吡肟第一代头孢菌素与第二代头孢菌素的比较：第一代头孢菌素于20世纪60年代初用于临床。

第1～4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。

根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。

国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。

一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。

三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。

第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。

注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。

头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。

头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。

五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。

药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。

使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。

六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。

药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。

七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。

易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。

细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。

详见下表。

八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。

头霉素类抗菌药物（一）概述3 -内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他3 -内酰胺类抗菌药物，包括B -内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有3 -内酰胺环。

头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C）,经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物。

具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌3内酰胺酶的稳定性，尤其对产生3内酰胺酶的厌氧菌，如类杆菌有较高的稳定性。

所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力，这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。

目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。

这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。

附表一：头霉素类抗菌药物的发展史分代分类中文名英文名缩写第一代头霉素类头霉素C Cephamyci n C第二代头霉素类头抱西丁Cefoxit in CFX头抱美唑Cefimetazo le CMZ头抱替坦Cefo teta n CTT第三代头霉素类头抱拉宗Cefbuperaz one CBPZ头抱米诺Cefim ino CMN氧头霉素类拉氧头抱L atamoxef LMOX（氧头抱烯氟氧头抱 F lomoxef FMCX类）（二1）抗菌特点头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。

具体的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。

本类药物耐革兰阴性菌3 -内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱 3 -内酰胺酶很稳定。

其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。

本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。

临床常用抗生素分类及化学名、商品名一、β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。

非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等。

（一）青霉素类1.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。

2.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。

3.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。

4.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。

5.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。

6.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。

7.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。

8.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。

9.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。

10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。

11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。

（二）头孢菌素类一代头孢1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。

2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。

3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。

2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。

一、β-内酰胺类抗生素：时间依赖性头孢菌素类：一代头孢菌素：头孢唑啉，头孢拉啶二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯兼顾G+及G-菌（铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、MRSA、肠球菌等无效），无显著肾毒性三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦：G-菌作用强，G+作用大多较差；基本无肾毒性四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢吡肟球菌作用增强，青霉素类1、青霉素G：2、半合成青霉素类：主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。

甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）3、半合成广谱青霉素：阿莫西林，美洛西林等，4、复合青霉素：哌拉西林/他唑巴坦（铜绿假单胞菌、厌氧菌感染、产酶肠杆菌科细菌）其它β-内酰胺类：头霉素类：对厌氧菌作用强；适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、妇科感染。

常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦碳青霉烯类：抗菌谱最广，抗菌作用最强；②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。

常用：亚胺培能、美洛培能、帕尼培能单环酰胺类：对G-菌包括绿脓有强效，对G+菌、厌氧菌无效。

主要品种：氨曲南二、氨基糖苷类对G-菌有强效；部分G+菌（葡萄球菌）有效；对厌氧菌无效浓度依赖性庆大霉素、卡那霉菌、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星耳、肾毒性；碱性条件下抗菌作用强三、大环内酯类：时间依赖性且抗菌作用时间较长支原体，衣原体，军团菌等阿奇霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗他霉素四、喹诺酮类药物对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等G+：万古霉素（去甲万古霉素）、替考拉宁（他格适）。

第一代：（一）头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑第二代：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特第三代：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

抗生素的分类抗生素：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。

β-内酰胺类：青霉素类：1.天然青霉素:青霉素G（苄青霉素）、2.半合成青霉素：（1）耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲青霉素）、非萘西林（苯氧乙青霉素）（2）耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（3）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林（4）抗铜绿假单胞菌广谱青酶素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林（5）主要作用于革兰阴性菌的青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林头孢菌素类：1.第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻分、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林纳2.第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯头孢雷特、头孢尼西3.第三代头孢菌素：头孢噻亏、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢硫啶、头孢咪唑、头孢地尼4.第四代头孢菌素：头孢甲吡唑、头孢吡亏、头孢克定、头孢匹罗其他β-内酰胺类：1.头霉素类：头孢西丁2.单环β-内酰胺类：单酰胺曲素，卡芦莫南3.碳氢霉稀类：亚胺培南（亚胺硫霉素）、美罗培南4.氧头孢稀类：拉氧头孢β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他做巴坦大环内酯类：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素（甲红霉素）、乙酰螺旋霉素、泰利霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗红霉素、氟红霉素、米欧卡霉素林可胺类：林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯林可霉素，氯洁霉素）糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁氨基糖苷类：链霉素、阿米卡星、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、庆大霉素、西索米星、小诺米星、已帕米星、阿斯米星、巴龙霉素、地贝卡星多粘菌素类：多粘菌素B、多粘菌素E四环素类：四环素、土霉素、多西环素（脱氧土霉素，强力霉素）、米诺环素、金霉素、美他环素（甲稀土霉素）、地美环素氯霉素类：氯霉素喹诺酮类吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、琳沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒杀星、帕珠沙星、司帕沙星磺胺类：硫胺嘧啶、复方新诺明、硫胺甲唖唑、柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、磺胺醋安、琥磺胺噻唑、甲氧苄啶硝咪唑类;甲硝唑、替硝唑、奥硝唑硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮磷霉素类：磷霉素抗真菌类：两性霉素B、氟胞嘧啶、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克粘菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、特比萘芬、卡泊芬净、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美怕曲星抗病毒：利巴韦林、干扰素、齐多夫定、地丹诺辛（双脱氧肌苷）、拉米夫定、斯塔夫定、扎西他宾（双脱氧胞苷）、沙奎那韦、力托那位、奈非那韦、金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔洛韦、泛昔洛韦。

头孢菌素和头霉素类一、头孢菌素类头孢菌素类具有：抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。

按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为四代。

第一代头孢菌素：对第一代头孢菌素敏感菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

常用药物有：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛（参考第17版《新编药物学》）等。

第二代头孢菌素：对革兰阳性菌的抗菌活性与第一代相近或略差，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强。

对奈瑟菌、部分肠杆菌属、部分枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌均有抗菌作用。

对革兰阴性杆菌所产β-内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强。

肾毒性较第一代头孢菌素低。

常用药物有：头孢孟多、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢替安等。

第三代头孢菌素：对革兰阳性菌的抗菌活性不及第一代和第二代。

对革兰阴性菌的作用较第二代强。

对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌及部分脆弱拟杆菌有效。

多数第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定性高。

常用药物有：头孢噻肟、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢托仑匹酯、头孢泊肟普塞酯、头孢布烯、头孢克肟等。

第四代头孢菌素：对大多数革兰阴性细菌、部分革兰阳性细菌均有高效。

对某些β-内酰胺酶更为稳定。

具有强抗铜绿假单胞菌活性作用。

对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌有效。

常用药物有：头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等。

头孢菌素类药物的抗菌作用机制及耐药性：抗菌机制跟青霉素类相似，抑制细菌细胞壁合成。

其与青霉素类、氨基糖苷类之间有协同抗菌功效。

耐药机制与青霉素类相似，细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐受现象。

1.头孢氨苄（Cefalexin）【制剂】片（胶囊）剂：0.125g；0.25g。

头霉素类抗生素
头霉素类抗生素在日常生活中非常常见，而且随着医学技术的发展，它的应用越来越广泛。

它是主要分为头孢替坦、头孢西丁以及头孢拉宗等几类的、与头孢菌素类似的抗生素。

人们可以对此有一定的了解，以在日常生活中更好地发挥它的功效作用，有需要的朋友们可以多多了解相关的知识。

★一、基本信息
头霉素类抗生素(Cephamycins)是一类性质与头孢菌素类似的抗生素。

头霉素可分A、B、C三型，其中C型抗菌作用最强。

临床常用其衍生物。

主要品种有头孢西丁、头孢美唑（先锋美他醇）、头孢替坦、头孢米诺、头孢拉宗等。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。

本类药物耐革兰阴性菌产生的汗内酚胺酶的性能强。

头抱孢丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与第三代头孢菌素相近。

本类药物对厌氧菌如脆弱拟杆菌
有较强的作用。

头霉素类抗生素结构特点—在7ACA母环上有7-甲氧基，该结构具有酶稳定作用，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等G-菌抗菌活性显著增强，对ESBLs稳定性显著增强，对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强抗菌活性，可用于产ESBLs细菌感染的经验治疗。

★二、头霉素类抗生素
具体的讲头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。

头霉素类抗生素耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。

临床常用抗生素分类及商品名β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。

（一）青霉素类１.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。

２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。

３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。

４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。

５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。

６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。

７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。

８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。

９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。

10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。

11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。

（二）头孢菌素类一代头孢1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。

2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。

3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。

2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。

3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。

4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。

三代头孢1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan）2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括：• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：• 碳头孢烯：氯碳头孢• 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：• 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。