药物化学非甾体抗炎药吡唑烷二酮类

2020年主管药师考试《基础知识》练习题及答案（9）药物化学解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿12、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸13、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素14、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬15、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康16、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧C、消旋化D、异构化E、聚合17、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色18、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂19、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存20、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬21、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基22、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠23、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定24、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄25、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对一、A11、【正确答案】 B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。

第三十章非甾体抗炎药解热镇痛药临床用途非甾类抗炎（抗炎和抗风湿）作用机制：环氧酶抑制剂（COX），抑制前列腺素合成长期使用，由于抑制了对胃黏膜具有保护作用的前列腺素的合成，导致胃肠道溃疡出血。

环氧酶两个亚型（COX-1和COX-2）其中COX-2是导致炎症的亚型选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用第一节解热镇痛药临床作用：可以降低发热者的体温。

仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。

一般也不出现吗啡类药物所引起的耐受性和成瘾性。

其中大多数药物还兼有抗炎作用。

按化学结构不同，可以分为三类1.水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林）2.乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）3.吡唑酮类（安乃近）一、水杨酸类（一）阿司匹林（又名乙酰水杨酸）考点：1.结构及性质：（1）分子中含有羧基而呈弱酸性，在氢氧化钠NaOH或碳酸钠Na2CO3溶液中溶解。

（2）分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。

考点2.机制：环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，阻断前列腺素致热、致炎物质的合成，可解热、镇痛、抗炎。

3.其它用途：可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

近来发现，还具有预防结肠癌的作用。

4.毒性及副作用：（水杨酸类共性）长期大量用药易出现胃肠道出血或溃疡、可逆性耳聋、过敏和肝、肾功能损害。

（二）贝诺酯考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。

2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。

3.代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。

作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。

（三）赖氨匹林考点：1.结构为阿司匹林和赖氨酸形成的复盐。

2.性质：遇湿、热及光不稳定。

【正确答案】：二、苯胺类：对乙酰氨基酚三、吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康【正确答案】：C本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。

无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。

9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：E双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强。

其镇痛活性为吗}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。

解热作用为吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。

双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强对氨基水杨酸主要用于抗结核，我们教材没有提其他的作用，有资料显示其能解热，但无镇痛作用。

区别于复方乙酰水杨酸片：为一复方解热镇痛药。

依他尼酸:利尿药. 利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。

口服后吸收迅速，30分钟内出现作用，约2小时达最高峰，持续6～8小时;静注后5～10分钟开始利尿，1～2小时达高峰，持续约2小时。

水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上，因此必须小心应用，随时调整剂量，以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。

临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

10、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类【正确答案】：B非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性COX-2抑制剂等。

解热镇痛药按化学结构分为：水杨酸类（阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯）、乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（安乃近）。

解热镇痛药和非甾体抗炎药
1、分类：①、水杨酸类：乙酰水杨酸②、苯胺类：对乙酰氨基酚③、吡唑酮类：安乃近④、3， 5-吡唑烷二酮：羟布宗⑤、邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸⑥、芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠⑦、1 , 2-苯并噻嗪类：吡罗昔康 8、 C OX-2 抑制剂：塞来昔布
2 、阿司匹林合成、杂质、鉴别理化性质：①、水解及产物的氧化②、鉴别反应
3 、对乙酰氨基酚合成、杂质、鉴别
杂质成分:对氨基苯酚；杂质来源:合成及储存；鉴别：对氨基苯酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钾生成蓝色配合物
4 、吲哚美辛稳定性：水解，强酸强碱易水解产物进一步氧化。

5 、布洛芬理化性质：①、酸碱性——易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液②、鉴别反应——异羟肟酸铁盐反应
布洛芬手性代谢问题：布洛芬目前以消旋体给药。

其活性成分是S（+ ）,R（- ）无效，但在消化道吸收过程中酶的作用下，转变成活性的S 体
6 、吡罗昔康理化性质：①、酸碱性②、鉴别③、本品的三氯甲烷溶液加三氯化铁，显玫瑰红色。

药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。

3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。

S（+）-异构体代表S右旋的异构体。

看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。

药物化学复习题一一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是A ．干扰核酸的复制和转录B ．影响细胞膜的渗透性C ．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D ．为二氢叶酸还原酶抑制剂E ．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A ．大环内酯类B ．氨基糖苷类C ．β-内酰胺类D ．四环素类E ．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A ．氨苄西林B ．氨曲南C ．克拉维酸钾D ．阿齐霉素E ．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A ．大环内酯类抗生素B ．四环素类抗生素C ．氨基糖苷类抗生素D ．β－内酰胺类抗生素E ．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A ．氨苄西林B ．氯霉素C ．泰利霉素D ．阿齐霉素E ．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲恶唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A．N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E．在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是A．链霉素 B．利氟喷丁C．卡那霉素 D．环丝氨酸E．克拉维酸20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A．扑热息痛 B．吲哚美辛C．布洛芬 D．萘普生E．芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A．因为生成NaCl B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E．7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸6-APA；C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基；B 7-酰氨基部分；C 7α-氢原子；D环中的硫原子； E 4-位取代基；56．属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；D阿莫西林； E青霉素；57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；B药用品通常采用硫酸盐；C在酸性或碱性条件下容易水解失效；D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸；E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素； B多西环素； C链霉素；D青霉素； E乙酰螺旋霉素；59．具有酸碱两性的抗生素是A青霉素； B链霉素； C红霉素；D氯霉素； E四环素；60．四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基；B 6-位羟基；C 11-位酮基；D 12-位羟基；E 2-位上甲酰氨基；61．药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型；B 1R,2R-苏阿糖型；C 1S,2S+苏阿糖型；D 1R,2S+赤藓糖型；E 1R,2R+苏阿糖型；62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；65．多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；66．磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成；B抑制二氢叶酸合成酶；C抑制二氢叶酸还原酶；D干扰DNA的复制与转录；E抑制前列腺素的生物合成；67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶；B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶；C二者都作用于二氢叶酸还原酶；D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶；E干扰细菌对叶酸的摄取；68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶； B磺胺甲恶唑； C磺胺异恶唑；D磺胺多辛； E甲氧苄啶；69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大；B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大；C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大；72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠；D灰黄霉素； E两性霉素B；73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A．磺胺嘧啶B,头孢氨苄C．甲氧苄啶D．青霉素钠E．氯霉素1．杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2．一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3．与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5．是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制DNA回旋酶D．抑制蛋白质合成E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶6．磺胺甲恶唑7．甲氧苄嘧啶8．利福平9．链霉素10．环丙沙星11—15A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．阿莫西林D．四环素E．克拉维酸11．可发生聚合反应12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13．在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14．以1R,2R-体供药用15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A．阿米卡星B．红霉素C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼16．抗结核药17．四环素类抗生素18．核苷类抗病毒药19．氨基糖苦类抗生素20．大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠；B 氨苄青霉素；C 苯唑西林钠；D 氨曲南；E 克拉维酸；26．为广谱抗生素的是27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28．为单环β-内酰胺类抗生素的是29．耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素；B链霉素；C红霉素；D氯霉素；E四环素；31．属于β-内酰胺类抗生素的是32．属于氨基糖苷类抗生素33．属于大环内酯类抗生素的是34．属于四环素类抗生素的是35．属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素；B 链霉素；C 红霉素；D 氯霉素；E 四环素；36．制成硫酸盐,供注射给药的是37．制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38．制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是40．先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林；B 阿米卡星；C 氯霉素；D青霉素钠；E 四环素；41．具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39．具有广谱作用的半合成青霉素的是40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶；B磺胺甲恶唑；C甲氧苄啶；D异烟肼；E诺氟沙星；66．药名缩写为SMZ的是67．药名缩写为TMP的是68．药名缩写为SD的是69．又名雷米封的是70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星；B萘啶酸；C吡哌酸；D硝酸益康唑；E对氨基水杨酸钠；71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；75．属于合成抗结核病药的是；76-80A磺胺嘧啶；B甲氧苄啶；C硫酸链霉素；D异烟肼；E诺氟沙星；76．属于磺胺类抗菌药的是；77．属于抗生素类抗结核病药的是78．属于合成抗结核病药的是；79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；80．属于磺胺类增效剂的是；81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A．左旋咪唑B．阿苯达唑C．A和B均为D．A和B均非1．能提高机体免疫力的药物2．具有驱肠虫作用3．结构中含咪唑环4．具酸性的药物5．具有旋光异构体6—10A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶C．两者均是 D．两者均不是6．抗菌药物7．抗病毒药物8．抑制二氢叶酸还原酶9．抑制二氢叶酸合成酶10．能进入血脑屏障11—15A．环丙沙星 B．左氟沙星C．两者均是 D．两者均不是11．喹诺酮类抗菌药12．具有旋光性13．不具有旋光性14．作用于DNA回旋酶15．作用于RNA聚合酶16—20A．氨苄西林B．头孢噻肟钠C．两者均是D．两者均不是16．口服吸收好17．结构中含有氨基18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19．对绿脓杆菌的作用很强20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素；B红霉素；C两者均是；D两者均不是；66．属于β-内酰胺类抗生素的是67．对酸碱不稳定的是68．属于大环内酯类抗生素的是69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是70．易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素；B四环素；C两者均是；D两者均不是；71．分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72．属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73．属于抗生素类药物的是74．具有解热镇痛作用的是75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶；B诺氟沙星；C两者均是；D两者均不是；91．具有芳香第一胺反应的是；92．具有酸碱两性性质的是；93．具有抗菌作用的是；94．结构中含有哌嗪环的是；95．具有抗结核病作用的是；四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1．指出下列叙述中哪些是正确的A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性E．吗啡结构中含哌嗪环2．青霉素钠具有下列哪些特点A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效3．β—内酰胺酶抑制剂有A．氨苄青霉素B．克拉维酸C．头孢氨苄D．舒巴坦E．阿莫西林4．下列药物中局部麻醉药有A．盐酸氯胺酮B．氟烷C．利多卡因D．γ—经基丁酸钠E．普鲁卡因5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A．阿莫西林B．头孢羟氨苄C．克拉霉素D．阿米卡星E．土霉素6．红霉素符合下列哪些性质A．为大环内酯类抗生素B．为两性化合物C．结构中有五个羟基D．在水中的溶解度较大E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A．青霉素钠B．氯霉素C．头孢羟氨苄D．泰利霉素E．氨曲南8．下述性质中哪些符合阿莫西林A．为广谱的半合成抗生素B．口服吸收良好C．对β-内酰胺酶稳定D．易溶于水,临床用其注射剂E．室温放置会发生分子间的聚合反应9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A．对光敏感B．淡黄色结晶C．可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH＜2．5时稳定性最大D．本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E．易溶于水,2％水溶液pH为5—10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A．pKa B．脂溶性C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个E．直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。