非甾体消炎药(一)
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氢麦角胺、苯噻啶、胃复安等药物同时服用,其药代动力学参数和代谢物均无明显的变化。
口服避孕药和抗抑郁药与本品共用,不影响佐米曲坦的疗效。
与心得安共用时,佐米曲坦的AUC值上升50%,而183C91的AUC值下降11%。
但当使用较小的剂量时则无以上的药代动力学参数变化。
6 结语上述资料表明,佐米曲坦对治疗急性偏头痛发作能取得迅速的满意效果,是目前治疗偏头痛的最有效的药物之一。
参考文献1 Castaner J.Z olmitriptan.Drugs of the Fut ure,1997,22(3)∶2602 Dixon R,Warrander A.The clinical pharmacokinetics of zolmitrip2 tan.Cephalagia,1997,17(Suppl18)∶S153 Seaber E,On N,Dixon RM,et al.The absolute bioavailability and metabolic disposition of the novel antimigraine componnd zolmitrip2 tan(311C90).B r J Cli n Pharmcol,1997,43(6)∶5794 Schoenen J,Sawyer J.Z olmitriptan[Z omig(TM,311C90)],a nov2el dual central and peripheral52HT I B/I D agonist:an overview of effi2 cacy.Cephalalgia1997,17(Suppl18)∶S285 Rapoport AM,Ramadan NM,Adelman J U,et al.Optimizing the dose of zolmitriptan(Z omig,311C90)for the acute treatment of mi2 graine2a multicenter,double2blind,placebo2controlled,dose range2 finding study.Neurology,1997,49(5)∶12106 Solomon G D,Cady R K,K lapper JA,et al.Clinical efficacy and tol2 erability of2.5mg zolmitriptan for the acute treatment of migraine.Neurology,1997,49(5)∶12197 Edmeads J G,Millson DS.Tolerability profile of zolmitriptan[Z omig (TM);311C90],a novel dual central and peripherally acting52 HT I B/II agonist.International clinical experience based on>3000 subjects treated with zolmitriptan.Cephalalgia,1997,17(Suppl18)∶S418 Palmer K J,Spencer CM.Z S Drugs,1997,7(6)∶4689 Rolan P.Potential drug interactions with the novel antimigraine com2 pound zolmitriptan[Z omig(TM),311C90].Cephalalgia,1997, 17(Suppl18)∶S21(收稿:1998-12-02 修回:1999-05-05)非甾体类抗炎药物的研究进展施桂英(中国人民解放军总医院风湿科,北京100853) 摘要 阿司匹林类的非甾体类抗炎药是治疗关节炎和风湿病的主要药物,其作用机制系通过抑制环氧化酶(COX)而减少前列腺素合成。
解热镇痛药及非甾体抗炎药(一)提要解热镇痛药能使发烧病人的体温降至正常,常兼有镇痛和抗炎作用;非甾体抗炎药多具有解热镇痛抗炎作用,而无甾类药物的副作用。
解热镇痛药和非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的生物合成而起到解热、镇痛抗炎的作用。
解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类,非甾体抗炎药(NSAID)按化学结构可分为吲哚乙酸类、3,5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类和苯并噻嗪类。
本章重点介绍解热镇痛药及非甾体抗炎药分类、发展及典型药物的结构、名称、理化性质。
解热镇痛药和非甾体抗炎药大都具有解热、镇痛、抗炎作用,这些药物通常都可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
这类药物的解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素(Prostaglandine,PG)在体内的生物合成有关。
研究表明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素E2(PGE2)的致热作用最强。
前列腺素虽然本身致痛作用较弱,但能增强其它致痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等的致痛作用,加重疼痛。
此外,前列腺素也是一类炎症介质。
前列腺素是由花生四烯酸(AA)经环氧酶(COX)的作用合成的,花生四烯酸(AA)的另一条代谢途径是经5-脂氧酶(LO)的催化生成白三烯类(LTs),此类化合物可增加血管的通透性,导致水肿。
解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成或抑制5-脂氧酶(LO)而达到消炎、解热、镇痛作用。
目前此类药物新的发展趋势是设计对这两种酶同时抑制的双重抑制剂。
非甾体抗炎药(NSAID)近年来研究发现有抗肿瘤作用。
第一节解热镇痛药解热镇痛药是作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常。
但对正常人的体温没有影响。
这类药物中多数药物在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用,且解热镇痛作用一般与抑制环氧酶的活性相平行。
解热镇痛药的镇痛作用与吗啡类镇痛药不同,作用部位主要是在外周,因此不能代替吗啡类镇痛药使用。
非甾体类消炎药都包括哪些药非甾体类消炎药在生活中作用是非常广泛的,通常被用于多种情况下的疼痛性疾病:包括关节炎、滑囊炎、肌腱炎、痛风、经期痉挛、扭伤、劳损以及其他的损伤。
也可用来治疗术后那些不需要麻醉性镇痛药的轻微疼痛,这些疾病都是可以直接食用这一类药物的,注意过敏症状。
非甾体类消炎药(NSAIDS)是一类非类固醇激素类的能够消除疼痛、肿胀、四肢僵直及炎症的药物。
作为一段强效镇痛治疗后的后续治疗。
非甾体类消炎药还可以作为那些不能够接受麻醉镇痛药物的患者急性疼痛的替代治疗。
1、非甾体抗炎药的第一类药物是吡唑酮类药物,它是科学家研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用的药物,受吗啡结构中有甲氨基的启发,在安替比林中引入二甲氨基,合成了氨基比林,其解热镇痛作用比安替比林优良,但作用稍慢。
2、非甾体抗炎药的第二类药物是邻氨基苯甲酸类药物,邻氨基笨甲酸类衍生物都具有较强的消炎镇痛作用,临床上用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,该类药物的副作用较多,主要是胃肠道障碍,如恶心,呕吐,腹泻,食欲缺乏等。
3、非甾体抗炎药的第三类药物是芳基烷酸类药物,芳基烷酸是一大类药物,已经有数十种上市,根据结构特点,通常分为芳基乙酸类和芳基丙酸类,芳基乙酸类药物的代表药物是吲哚乙酸
类,芳基丙酸类药物的代表药物是布洛芬。
注意事项:
炎症是机体对感染的一种防御机制,主要表现为红肿,疼痛等,临床上对炎症的治疗主要有两大类药物,一类是具甾体结构的糖皮质激素类抗炎药,另一类是非甾体抗炎药。
洛索洛芬钠结构洛索洛芬钠(Lornoxicam Sodium)是一种非甾体消炎药物,具有镇痛、消炎和抗痉挛的作用。
下面将详细介绍洛索洛芬钠的化学结构和分子特性。
洛索洛芬钠的化学结构为4-羟基-2-甲基-5-氨基噻唑[2,3-d][1,2,3]三唑-6(1H)-酮,其中包含一个噻唑环和一个咪唑环。
噻唑环上有一个羟基和一个甲基官能团,咪唑环上有一个氨基官能团。
此外,洛索洛芬钠分子中还有一个苯环和一个羧基。
洛索洛芬钠的分子式为C13H10ClN3O4SNa,相对分子质量为371.79。
它是一种带正电荷的钠盐,具有较好的水溶性。
在酸性条件下,洛索洛芬钠会电离出钠离子(Na+),使药物更易溶于水,并增加其生物利用度。
洛索洛芬钠作为一种非甾体消炎药物,通过抑制环氧合酶(COX)的活性来发挥其药效。
它主要抑制COX-2同工酶,减少炎症介质前列腺素的合成,从而达到镇痛、消炎和抗痉挛的作用。
相比于一些传统的非甾体消炎药物,洛索洛芬钠对COX-1同工酶的抑制作用较弱,从而减少了对胃黏膜的刺激和损伤。
洛索洛芬钠在临床上广泛应用于治疗各种炎症性疾病,包括风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
它具有快速、持久的镇痛效果,并且对炎症反应有明显的抑制作用。
洛索洛芬钠还可以用于手术后的疼痛管理,减轻手术创伤引起的疼痛和炎症反应。
总之,洛索洛芬钠是一种非甾体消炎药物,具有镇痛、消炎和抗痉挛的作用。
它的化学结构包含噻唑环、咪唑环、苯环和羧基。
洛索洛芬钠通过抑制COX-2同工酶的活性来发挥其药效,减少炎症介质的合成。
在临床上,洛索洛芬钠被广泛应用于治疗炎症性疾病和手术后的疼痛管理。
消炎药原理
消炎药是一类用于治疗炎症的药物,它们通过抑制炎症反应来起作用。
消炎药的作用机制可以分为以下几种:
1. 非甾体抗炎药物(NSAIDs):包括布洛芬、阿司匹林等。
它们通过抑制体内炎症介质前列腺素的合成来发挥消炎作用。
NSAIDs通过抑制环氧化酶(COX)的活性,从而降低前列腺素的合成,减少血管扩张、血管通透性增加等炎症反应。
2. 免疫抑制剂:如糖皮质激素(如泼尼松)、环孢素等药物,通过抑制免疫系统的活性来减轻炎症反应。
它们可以阻断炎症反应中的促炎细胞因子的释放,从而降低组织损伤和炎症的严重程度。
3. 抗生素:在一些感染性炎症中,抗生素可以通过杀灭或抑制细菌的生长来治疗炎症。
抗生素主要用于处理细菌感染引起的炎症,不适用于病毒或真菌感染引起的炎症。
需要注意的是,消炎药的使用应该遵循医嘱,根据炎症的类型和严重程度选择合适的药物。
过度或滥用消炎药可能会导致一些副作用,如胃肠道不适、肝肾毒性等,因此需在医生指导下使用。
新一代非甾体镇痛消炎药--洛索洛芬钠片
佚名
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2003(015)002
【摘要】@@ 洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药,由日本三共株式会社合成、开发并于1986年获准上市,它具有优良的镇痛消炎作用,特点为镇痛作用强,消炎、解热作用和其它同类药相似,对慢性炎症活性较弱.本品为前体药物,体内吸收后转变成活性代谢物,故对胃肠道的刺激性较小.
【总页数】2页(P89-90)
【正文语种】中文
【中图分类】R969.3
【相关文献】
1.非甾体类镇痛消炎药作用机制的新探索 [J], 范春;张苗海;王丛笑
2.新一代非甾体抗炎镇痛药——罗非昔布 [J], 孙忠实;朱珠
3.孙晓娜教授运用健脾活血汤治疗非甾体消炎药相关性胃病经验 [J], 苏艳秋;毛俊青;许向前;吴秋霞
4.UPLC-MS/MS法测定动物源性食品中16种非甾体消炎药残留量 [J], 方志娟;李晓芹;丁洪流;何新叶;金萍;王伟
5.中药外敷、口服非甾体类消炎药治疗与局部封闭注射治疗腰椎小关节骨关节炎的临床疗效对比分析 [J], 陈德鑫;朱锦明;梁娴芳
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氟比洛芬酯 (Flurbiprofen) 非处方消炎药氟比洛芬酯 (Flurbiprofen) 非处方消炎药氟比洛芬酯是一种非处方消炎药,它属于非甾体消炎药(NSAIDs)的一种。
氟比洛芬酯可用于缓解轻度至中度的疼痛和发热,常用于治疗关节炎、风湿痛和其他炎症性疾病。
本文将介绍氟比洛芬酯的药理作用、使用方法和注意事项。
一、药理作用氟比洛芬酯通过抑制环氧化酶(enolase)酶的活性,减少前列腺素(prostaglandins)的合成,从而发挥其消炎、镇痛和退热作用。
它主要抑制的是COX-1和COX-2两种酶的活性,这两种酶参与了炎症反应和疼痛感受的调节。
氟比洛芬酯还具有抗血小板聚集的作用,可以减少血栓形成的风险。
二、使用方法氟比洛芬酯常见的剂型有口服片、口服胶囊和外用药膏。
使用时应按照医生或药剂师的建议进行,遵循正确的剂量和用药频率。
一般情况下,每次口服剂量为50-100mg,每日2-4次;外用药膏则按照患处面积涂抹适量药物,每日2-3次。
建议饭后或饭中服用,以减轻对胃的刺激。
三、注意事项1. 过敏反应:部分人群可能对氟比洛芬酯或其他NSAIDs过敏,使用过程中如出现皮肤发红、瘙痒、肿胀、呼吸急促等过敏症状,应立即停药并寻求医疗帮助。
2. 胃肠道反应:长期或过量使用氟比洛芬酯可能导致胃溃疡、出血和穿孔等胃肠道问题,尤其是老年人和胃肠道疾病患者。
应遵循推荐剂量使用,并避免与其他NSAIDs同时使用,以减少胃肠道不良反应的风险。
3. 肾脏和心脏健康:氟比洛芬酯可影响肾脏功能,导致液体潴留和高血压。
存在肾功能不全或心脏疾病的患者使用氟比洛芬酯时需要密切监测,避免剂量超过推荐范围。
4. 与其他药物的相互作用:使用氟比洛芬酯时需要注意避免与抗凝药物、抗血小板药物、利尿剂和肾脏损害药物等同时使用,以免增加不良反应和药物相互作用的风险。
综上所述,氟比洛芬酯是一种常用的非处方消炎药,具有有效的抗炎、镇痛和退热作用。
非甾体消炎药的使用简介非甾体消炎药(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs,简称NSAIDs)是一类常用于缓解疼痛、降低体温和减轻炎症反应的药物。
它们通过抑制体内特定的酶,如环氧合酶(COX),从而减少炎症介质的合成和释放。
非甾体消炎药广泛应用于治疗各种疾病和症状,如关节炎、头痛、牙痛、肌肉疼痛等。
分类根据化学结构和作用机制的不同,非甾体消炎药可以分为以下几类:1.传统非甾体消炎药:如阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等。
它们通过抑制COX酶的活性,从而减少前列腺素的合成和释放。
2.选择性COX-2抑制剂:如塞来昔布、美洛昔康等。
它们主要抑制COX-2酶,减少炎症反应,而对COX-1酶的抑制较小,从而降低了胃肠道副作用的发生。
3.非酸性药物:如乙酰氨基酚。
它不属于传统的非甾体消炎药,但具有一定的镇痛和退热作用。
适应症非甾体消炎药可用于以下常见疾病和症状的治疗:1.关节炎:非甾体消炎药可以减轻关节炎引起的疼痛和炎症反应,改善患者的生活质量。
2.头痛和偏头痛:某些非甾体消炎药可以缓解轻至中度头痛和偏头痛,但对重度偏头痛效果有限。
3.牙痛:非甾体消炎药可以暂时缓解牙齿疼痛和牙龈炎,但需及时就医治疗根本原因。
4.肌肉疼痛:非甾体消炎药可以缓解轻度肌肉疼痛,如拉伤、劳损等。
注意事项在使用非甾体消炎药时,需要注意以下事项:1.用量和频率:根据医生的建议和相关说明,确保按照正确的剂量和使用频率服用药物。
2.胃肠道副作用:长期或高剂量使用非甾体消炎药可能增加胃溃疡和消化道出血的风险。
如出现胃痛、呕血、黑便等症状,应立即停药并就医。
3.肾脏功能损伤:长期使用非甾体消炎药可能对肾脏功能产生不利影响,尤其是对那些已有肾脏疾病的人群。
应遵医嘱使用药物。
4.药物相互作用:与其他药物(如抗凝药物、降压药物)同时使用时,可能引起药物相互影响。
在开启新药治疗之前,告知医生使用的非甾体消炎药。
5.过敏反应:某些人会对某些非甾体消炎药过敏,如呼吸困难、皮疹、过敏性休克等,应立即停药并就医。