第十章利尿药及合成降血糖药物

药物化学 第九节 中枢兴奋药和利尿药

一、A1

1、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是

A、咖啡因

B、氯丙嗪

C、吡拉西坦

D、羧甲司坦

E、尼可刹米

2、尼可刹米属于

A、磺酰脲类降血糖药

B、吡乙胺类中枢兴奋药

C、酰胺类中枢兴奋药

D、双胍类降血糖药

E、黄嘌呤类中枢兴奋药

3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是

A、黄嘌呤

B、可可碱

C、茶碱

D、安钠咖

E、吡拉西坦

4、咖啡因化学结构的基本母核是

A、苯环

B、异喹啉环

C、黄嘌呤

D、喹啉环

E、孕甾烷

5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是

A、吡拉西坦

B、尼可刹米

C、咖啡因

D、二甲弗林

E、尼莫地平

6、以下关于呋塞米的叙述不正确的是

A、又名速尿

B、为强效利尿药，作用强而快

C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例

D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀

E、1位的氨磺酰基是必需基团

7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别

A、氨基

B、酚

C、羧酸

D、醇基

E、芳香氨基

8、螺内酯的体内活性形式为

A、坎利酮

B、坎利酮酸

C、甘氨酸

D、甘露醇

E、呋塞米

9、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是

A、又名双氢克尿塞

B、含磺酰基显弱酸性

C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应

D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀

E、主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用

10、氢氯噻嗪的结构类型是

A、磺酰胺类

B、多羟基化合物类

C、苯氧乙酸类

D、苯并噻嗪类

E、吩噻嗪类

11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是

A、白色结晶粉末，在水中不溶

B、含磺酰基显弱酸性

C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应

D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀

糖尿病患者口服降糖药物的用药指导

药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分，口服降糖药物可直接起到降血糖的作用，口服的方法相对简单，比较容易被糖尿病患者接受。但是患者要保证能够正确地服用口服降糖药物，才能使血糖得到良好控制，因此有很多需要注意的地方，需要患者及其家属进行了解。

口服降糖药的分类：口服降糖药物主要有4类，促胰岛素分泌剂、双胍类、α糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。患者要学会分辨和认识各种口服降糖药物，掌握正确的服药方法和注意事项。服用任何种类口服降糖药物均需注意：①服药的时间和间隔应尽可能固定；②服药期间应该定期监测血糖并记录；③服药期间应该继续遵守饮食计划。

服用方法及注意事项

1促胰岛素分泌剂： 此类药物主要包括磺脲类（第一代磺脲类药物为氯磺丙脲和甲苯磺丁脲(D860)；第二代磺脲类药物为格列本脲(优降糖)、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列波脲(克糖利)；第三代磺脲类药物为格列美脲(亚莫利)）和餐时血糖调节剂，其不良反应主要是体重增加和低血糖。患者服药时的注意事项主要有：①为了药物更好的吸收，促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用；②此类药物有引起低血糖的可能，患者应学会采取必要措施，预防低血糖；③餐时血糖调节剂〔瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈〕应在餐前服用，如果在进餐的时候没有进餐，则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多，则应该增加药物剂量。

2双胍类：（格华止）以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。有一种严重但很少发生的不良反应是乳酸性酸中毒，肾功能不全的患者可能会发生这种乳酸性酸中毒，服药期间应定期检查肾功能。此外患有严重心脏病或肺部疾病者禁用二甲双胍。服药期间注意事项：①进餐时或进餐后马上服用，每天服药1～3次；②开始服药时选择进正餐时服用，从最小的剂量开始，逐渐增加，直到血糖得到控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道的不良反应；

第 十 章 利尿药及合成降血糖药物

一、单项选择题

10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E

A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除

C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C

A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 可抑制-葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰岛素分泌

E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.

A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C.

Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮

10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D

A. 可水解生成磺酰胺类

B. 结构中的磺酰脲具有酸性

C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同

E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应

C. 可促进胰岛素分泌

D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯

A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺

3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C

A. 高血压 B. 青光眼

C. 尿路感染 D. 脑水肿

E. 心力衰竭性水肿

10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A

第12

章

降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物 选择题 每题1分

序号 难度 题目 答案

1 1 下列_______性质与Insulin不相符。

(a)其结构具A肽链与B肽链，并以两个二硫键连接而成

(b)中性pH条件下，Insulin结晶由六个Insulin分子组成三个二聚体

(c)天然Insulin只在低浓度 (≤0.1μmol/L)才以单体形式存在

(d) Insulin无论在低浓度或高浓变总是以单体形式存在 D

2 Insulin的主要作用不包括_______。

(a) 增加葡萄糖的利用。加速葡萄糖的酵解和氧化

(b) 抑制α-葡萄糖苷酶

(c) 促进糖原的合成和贮存，并能促进葡萄糖转变为脂肪

(d) 抑制糖异生和糖原分解而降低血糖浓度 B

3 按化学结构Insulin分泌促进剂可以分为_______。

(a) 磺酰脲类和非磺酰脲类两类

(b) 磺酰脲类、非磺酰脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类三类

(c) Insulin增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等

(d) 噻唑烷二酮类、磺酰脲类、非磺酰脲类三类 A

4 下列叙述中与磺酰脲类降血糖药的性质不符的是_______。

(a) 是弱酸，pKa约5.0

(b) 蛋白结合力强

(c) 一般为中性化合物

(d) 可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位 CD

5 下列叙述中与格列美脲(G1imepiride)不符的是

(a) 通过与胰腺β细胞ATP依赖性钾通道的特异性蛋白结合而调节胰岛素分泌

(b) 可以通过非Insulin依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取

(c) 主要在肝脏代谢，结构中环己烷上的甲基被氧化成羟甲基和羧酸

(d) 分子结构中含有一个手性碳原子 D

6 符合以下结构式的药物是_______。

(a) 甲苯磺丁脲

(b) 氯磺丙脲

(c) 妥拉磺脲

(d) 醋酸己脲 A