千层纸素抗肿瘤作用的研究进展
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网络出版时间:2024-04-1110:56:42 网络出版地址:https://link.cnki.net/urlid/34.1086.R.20240410.1816.008天然产物通过抑制PI3K信号通路抗肝纤维化的研究进展朱武嫦,莫孝成,苏宏梅,韦锦斌(广西医科大学药学院药理学教研室,广西南宁 530021)收稿日期:2023-12-03,修回日期:2024-01-04基金项目:国家自然科学基金资助项目(No81960767);广西老年病防治药物基础研究重点实验室(桂卫科教发[2020]17号)作者简介:朱武嫦(1996-),女,硕士生,研究方向:中药药理学,Email:1772571916@qq.com;韦锦斌(1968-),男,博士,教授,博士生导师,研究方向:中药药理学,通信作者,E mail:wjbguangxi@sina.cndoi:10.12360/CPB202208011文献标识码:A文章编号:1001-1978(2024)04-0619-06中国图书分类号:R 05;R28;R322 47;R345 57;R575 2摘要:肝纤维化是慢性肝损伤的一种内在反应,其特征是细胞外基质(extracellularmatrix,ECM)的合成、降解和沉积失衡,会导致肝细胞受损和肝脏正常结构被破坏。
而肝星状细胞(hepaticstellatecells,HSCs)的异常激活被认为是驱动肝纤维化的关键因素。
在肝损伤的过程中,HSCs能够活化并向肌成纤维细胞转化进而产生过量的ECM。
炎症和氧化应激在HSCs的激活中发挥重要作用,而HSCs凋亡则有利于肝纤维化的消退。
抑制磷脂酰肌醇3 激酶(phosphatidyli nositol 3 kinase,PI3K)信号通路可降低炎症反应、氧化应激,诱导HSCs凋亡,从而改善肝纤维化。
来源于植物的天然产物,包括黄酮类和萜类可以抑制PI3K信号通路,对肝纤维化的发生发展起到抑制作用。
千层纸素A的抗肿瘤药理作用及机制研究进展
朱琴;林彬燕
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2023(50)1
【摘要】千层纸素A是从中药黄芩根部提取的主要黄酮类化合物之一,能通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞和抑制肿瘤转移等多方面发挥抗肿瘤作用。
本文主要阐明近5年内对于千层纸素A抗肿瘤活性的多种机制、途径
和分子靶点的研究进展,证实千层纸素A的抗肿瘤作用,为进一步开发提供理论支撑。
【总页数】3页(P101-102)
【作者】朱琴;林彬燕
【作者单位】南京中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
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层纸素A抗肿瘤机制的研究进展
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二、期刊简介如下本刊是由国家教育部主管、中国药科大学主办的药学类综合刊物,1956年创刊,双月刊,96页。
国际标准开本,国内外公开发行。
主要刊登合成药物化学、天然药物化学、生药学、中药学、药剂学、药物分析、药物生物技术、药理学、药代动力学等学科的原始研究论著。
本刊自1992年起分别被国内权威期刊:《中文核心期刊要目总览》、中国科技论文统计源、中国科学引文数据库等列为药学类核心期刊:具有印刷版、光盘版、网络版。
进入“CA千种表”、“国际药学文摘”等国内外主要权威检索数据库。
屡获国空教育部、新闻出版署、科技部等各种奖项。
据2001年中国科技信息所最新统计,在2832种中国科技期刊中,本刊影响因子为0.565,被引频次为564,名刊中国高等学校学报第1位、中国药学期刊第6位,在药学期刊界享有较高声誉。
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药学前沿中药调节内质网应激的研究进展论文培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物信息2015年获批的11个重磅炸弹药物(1)论文含聚多价适配体的长链DNA用于抗肿瘤药物的靶向传输信息2015年获批的11个重磅炸弹药物(2)论文一种快速检测中药材中二氧化硫残留量的荧光探针的合成及其应用信息2015年1~6月中国药科大学获得授权专利情况论文黄酮类化合物GL—V9对人胃低分化黏液腺癌细胞株的凋亡作用及其机制信息2015新版《中国药典》发布共收载药品5608种论文Fas途径参与大黄酸诱导HK-2细胞凋亡信息中国药科大学五个专业人选江苏高校品牌专业建设工程论文多肽mPEG—SC20k—HM-3联合奥沙利铂对人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠移植瘤的抑制作用综述基于红细胞的载药系统研究进展专论药品数据保护制度对药品可及性负效应研究——基于美国拉莫三嗪案例的实证分析药学前沿MDM2与MDM4抑制剂的研究进展信息《中国药科大学学报》开通论文“快速通道”药学前沿以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展信息2014年美国上市的抗肿瘤新药药学前沿非临床药代动力学的临床转化研究进展论文N-杂环取代苯并呋喃衍生物的合成及抗肿瘤活性信息2014年全球上市新药(1)论文Box-Behnken效应面法优化盐酸普拉克索缓释片处方及体外释放机制信息2014年全球上市新药(2)论文脑脉利颗粒对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制信息《中国药科大学学报》荣获江苏科技期刊“金马奖”精品期刊奖、创新团队奖综述炎性细胞因子与胃癌的关系信息《中国药科大学学报》投稿须知药学前沿基于生物质谱的蛋白质定量技术及其在药代动力学研究中的应用信息《中国药科大学学报》再次入选中国科学引文数据库(CSCD)核心库药学前沿FLT3激酶抑制剂及其在急性髓系白血病治疗领域的研究进展论文新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性信息网络环境下《中国药科大学学报》学术影响力进一步提升论文猪牙皂的化学成分信息中国药科大学与企业合作开发的抗血栓一类新药获得临床批件综述自组装多肽在生物医药领域的研究进展药学前沿中药调节内质网应激的研究进展论文培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物信息2015年获批的11个重磅炸弹药物(1)论文含聚多价适配体的长链DNA用于抗肿瘤药物的靶向传输信息2015年获批的11个重磅炸弹药物(2)论文一种快速检测中药材中二氧化硫残留量的荧光探针的合成及其应用信息2015年1~6月中国药科大学获得授权专利情况论文黄酮类化合物GL—V9对人胃低分化黏液腺癌细胞株的凋亡作用及其机制信息2015新版《中国药典》发布共收载药品5608种论文Fas途径参与大黄酸诱导HK-2细胞凋亡信息中国药科大学五个专业人选江苏高校品牌专业建设工程论文多肽mPEG—SC20k—HM-3联合奥沙利铂对人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠移植瘤的抑制作用综述基于红细胞的载药系统研究进展专论药品数据保护制度对药品可及性负效应研究——基于美国拉莫三嗪案例的实证分析药学前沿B-Raf激酶抑制剂的研究进展信息本刊副主编王广基教授当选中国工程院院士论文3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性信息我校副校长孔令义教授一项目荣获江苏省科学技术一等奖论文鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性新趋势国内外抗肿瘤药物市场发展现状及趋势论文氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-噁二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物新趋势2013年FDA认定的突破性药物(1)论文卡维地洛-中空介孔二氧化硅固体分散体的制备与表征新趋势2013年FDA认定的突破性药物(2)论文GC法测定痛宁凝胶中冰片和薄荷脑的含量专论我国罕用药可及性现状及其市场准入制度分析其他《中国药科大学学报》投稿须知药学前沿中药代谢组学研究进展信息中国药科大学两项科技成果喜获教育部科技奖励药学前沿糖尿病状态下CYP450s酶活性改变及其在糖尿病病情发展中的作用论文氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性V.环丙沙星酰腙的合成及构效关系信息2014年药物市场展望(1)论文HPLC法同时测定怀牛膝中3种甾酮类成分信息2014年药物市场展望(2)论文千层纸素诱导人慢性粒细胞白血病K562的凋亡作用综述外排体作为新型给药系统的研究进展药学前沿Sigma受体拮抗剂在治疗成瘾性药物滥用致神经毒性中的研究进展新药审评技术化药原料药当前药学审评技术要求初探论文3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性信息2014年1-5月FDA批准新药一览论文10种苦竹属竹叶中香豆素类化合物的比较研究信息2013年全球Top15制药企业核心产品论文氨基酸衍生物类凝胶因子的合成及成胶能力评价信息PhRMA:2014全球精神疾病药物研发进展论文温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药信息2014年全球在研新药情况分析(1)论文黄芩苷通过抑制小胶质细胞活化缓解吗啡耐受信息2014年全球在研新药情况分析(2)论文新型前药类S1P1激动剂Syl978的药理活性专论药品生产企业资源重组视角下的新版GMP政策转型升级建议信息2009-2014年FDA批准的儿童用药药学前沿胰高血糖素样肽-1受体激动剂在神经系统疾病治疗中的研究进展论文新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性信息2013年上市新药销售额Top15论文核壳型磁性APTES-Fe3O4纳米涂层柱的制备及应用信息2014年财富世界500强之制药企业名单论文UPLC法同时测定胆木中6种成分的含量信息药物研发:变化带来机遇(1)论文汉黄芩素抑制IL-6诱导人非小细胞肺癌A549细胞的侵袭转移作用信息药物研发:变化带来机遇(2)论文评价大鼠离体肝灌流模型稳定性的方法信息2014全球在研新药情况论文两种蟾蜍EDF-1cDNA的克隆及其生物信息学分析综述阿司匹林抵抗机制研究进展论文氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅵ.均三唑-酰腙甲硫醚衍生物综述基于抗耐药性细菌感染的抗菌肽研究进展药学前沿药代动力学新技术与新理论的研究进展论文取代非环核苷混膦酸酯类衍生物的合成及生物活性信息2014年1月-11月中国药科大学获得授权专利情况(1)论文银杏内酯B mPEG-PLA聚合物胶束的制备和体外性质信息《中国药科大学学报》开通论文“快速通道”论文基于微流控芯片技术建立缺血再灌注心肌损伤模型信息2014年1月-11月中国药科大学获得授权专利情况(2)综述渗透泵给药系统的研究进展药学前沿肺动脉高压发生机制及治疗药物的研究进展论文3,4-二取代香豆素类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性新信息2013年有望上市的在研药物论文盐酸决奈达隆纳米晶体的制备及其质量评价信息我刊编委楼凤昌教授与江苏康缘药业合作研发的新药银杏内酯与银杏内酯注射液获新药证书论文UPLC同时测定蒲地蓝消炎口服液中8种成分的含量新信息全球生物药研发最新进展论文注射用苯磺顺阿曲库铵有关物质的LC-MS初步鉴定信息《中国药科大学学报》荣获“中国国际影响力优秀学术期刊”称号论文白杨素对人鼻咽癌细胞CNE-2增殖的抑制作用信息《中国药科大学学报》被评为2013-2014年RCCSE中国权威学术期刊药学前沿新型药物递送系统研究新进展信息《中国药科大学学报》刊登"重大新药创制"科技重大专项研究论文位居全国前列论文罗丹宁衍生物的合成及抗肿瘤活性信息2012年最畅销的20个药物(1)论文透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备及表征信息2012年最畅销的20个药物(2)论文法莫替丁共晶提高溶出度的研究信息FDA即将批准的新药论文比格犬经口给予雄黄和牛黄解毒片后血浆中砷化学态的研究信息美国在研的生物药及疫苗论文多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物的大鼠药代动力学信息中国药科大学两项科研成果荣获2012年度江苏省科学技术奖论文大麻素受体激动剂WIN55,212-2抑制脑缺血再灌后胶质瘢痕的形成简报GC/MS法研究淡竹沥的主要化学成分综述γ-氨基丁酸A型受体转运的胞内调节机制及其功能研究进展其他从专利角度分析我国药学类高等校院的技术创新现状——以中国药科大学为例药学前沿不对称小分子催化合成的最新进展及其在药物合成中的应用论文氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体的合成及抗血小板聚集活性信息中国药科大学“生物医药”项目入选江苏省第一批高校协同创新中心论文二球悬铃木树皮的化学成分信息国家药物政策与医药产业经济研究中心在中国药科大学成立论文青阳参乙酸乙酯萃取部位的化学成分信息2013年1-5月FDA批准新分子实体药物论文基质金属蛋白酶S1结合袋的分子动力学模拟信息2013年1-4月FDA批准的新复方制剂论文RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究信息2013年十大在研抗肿瘤药物论文长春瑞滨脂质体与长春瑞滨注射液在荷瘤小鼠体内的药代动力学及组织分布综述药物分布容积的预测方法论文阿哌沙班衍生物的合成及Ⅹa因子抑制活性信息2013年财富世界500强:制药企业名单论文聚乙二醇修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒的制备及体外评价信息2013年全球新药研发概况(1)论文寡肽阳离子脂质体作为基因载体的体外研究信息2013年全球新药研发概况(2)论文琥珀酸美托洛尔缓释微丸的制备及大鼠体内药代动力学信息中国药科大学举办校企战略联盟座谈会论文沉默CC型趋化因子受体5对人乳腺癌细胞黏附及迁移的影响信息强生公司未来研发的新药论文aprK基因敲除的氨甲酰妥布霉素工程菌的构建信息2013年全球新药研发概况(3)综述抗肿瘤香豆素类化合物的研究进展论文噁唑烷酮醚类化合物的合成及其Ⅹa因子抑制活性信息2013年生物技术公司25强排行榜论文藤黄酸胺基醇酯的合成及其抗肿瘤活性信息《中国药科大学学报》被《西太平洋地区医学索引》(WPRIM)收录为来源期刊论文CYP1A2抑制剂预测模型的建立及评价信息中国药科大学2013年度国家自然科学基金喜获丰收论文丹酚酸C在大鼠体内的代谢产物信息2013年至今FDA批准上市新药的2018年销售额预测论文苯环喹溴铵鼻喷雾剂和布地奈德鼻喷雾剂联合用药在人体内的药代动力学相互作用信息《中国药科大学学报》刊再次入选中国科学引文数据库(CSCD)核心库论文牛蒡多糖的降血糖活性信息《中国药科大学学报》网站再次荣获“中国高校科技期刊优秀网站”称号综述慢性病治疗性B细胞疫苗的研究进展药学前沿多维谱效关系在中药研究中的进展信息2013年中国药科大学获得授权专利情况(1)药学前沿肿瘤靶向药物输送载体研究的分析和展望信息2013年中国药科大学获得授权专利情况(2)药学前沿纳米结晶制剂产业化研究进展论文氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噘二唑甲硫醚衍生物新趋势全球药品市场现状和发展态势论文基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学行业动态2013年全球制药企业市值15强论文异鼠李素对乳腺癌细胞的作用机制综述具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展技术交流超临界CO2抗溶剂法制备头孢呋辛酯微粒的工艺研究新趋势未来5年基因药品销售将大幅增加药学前沿抗结核新靶点及相关药物的研究进展论文二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性信息2012年有望获得FDA批准的热点药物论文HPLC手性固定相法拆分恩替卡韦光学异构体信息《中国药科大学学报》编辑部召开2011年度编委会论文皮细胞三维培养芽生模型的构建信息2012年新药研发展望(1)论文数字胃肠道模型的建立及在硝苯地平缓释片人体吸收预测中的应用信息2012年新药研发展望(2)药学前沿糖肽肿瘤疫苗的研究进展信息《中国药科大学学报》再次入选2011版中文核心期刊药学前沿PARP抑制剂与合成致死信息2011年美国FDA批准新药论文刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性信息2011年美国FDA批准新药(2)论文蝴蝶戏珠花茎的化学成分(英文)信息2012年1~2月美国FDA批准新药论文两面针与毛两面针药材中5种化学成分的比较研究信息第六届国际分子模拟与信息技术应用学术会议论文稳定沉默TRB3细胞模型及TRB3启动子报告基因的建立综述Rho/ROCK通路与NADPH氧化酶在糖尿病肾病中的作用信息本刊编委段金廒教授荣获2011年度国家科学技术进步奖二等奖论文新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接信息2012年3~4月FDA批准新药论文长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒的制备及体外评价信息2012年全球在研的抗肿瘤药物论文硫酸氢氯吡格雷异构体的手性拆分及其限量检查信息中国药科大学“重大新药创制”国家科技重大专项“综合性新药研究开发技术大平台”课题“十一五”任务通过验收论文中国健康志愿者口服奈必洛尔的群体药代动力学模型的建立信息2012年有望上市的新药论文奥硝唑对映体对小鼠中枢抑制作用研究信息2012年上市新药介绍技术交流超声促水溶-石墨炉原子吸收光谱法测定胶囊壳中铬的含量综述中药复杂成分解析与质量评价的研究进展获奖成果中药资源化学研究技术体系的建立及其应用论文一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性简报注射用多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物的体外抗肿瘤作用综述亲水作用色谱在体内药物定量分析中的应用进展论文Corey内酯中间体2-氧代三环[2.2.1.0~(3,5)]庚烷-7-羧酸的新拆分方法信息2012年中国药科大学获批国家自然科学基金资助项目论文白蛋白包覆阳离子脂质纳米载体的制备及静脉注射药代动力学和组织分布信息2012年中国药科大学获批国家自然科学基金资助项目(2)论文紫杉醇温敏原位水凝胶的制备及抗肿瘤活性信息2012年7月美国FDA批准新药论文代谢组学研究甲硝唑对高脂血症金黄地鼠机体代谢的影响信息2012年中国药科大学获批国家自然科学基金资助项目(3)论文发酵乳酪乳清中生物活性肽对3T3-L1小鼠脂肪细胞PPARγ mRNA表达及NF-κB活性的影响信息2012年8月美国FDA批准新药论文抗甲胎蛋白单链抗体在大肠杆菌中表达条件的优化及活性鉴定综述药物的共晶与盐药学前沿竞争性内源RNA(ceRNAs)研究进展——RNA对话的新机制信息2012年9月FDA批准新药概况论文来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性信息《中国药科大学学报》荣获第四届中国高校优秀科技期刊奖论文整合素αvβ3小分子拮抗药的二维定量构效关系信息2012年世界新药研发观察论文复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学信息我国未来新药研发重点瞄准四大疾病论文细胞内p53蛋白LC-MS/MS定量方法及其应用信息2012年10月FDA批准新药概况论文p-ERK1/2在一氧化氮诱导的HepG2细胞凋亡中的作用信息2012年11月FDA批准新药概况论文阿奇霉素对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用信息2012年世界新药研发观察(二)论文利用五特征转基因小鼠获得的全人源抗VEGF单抗的抑制血管生成及抗肿瘤活性(英文)综述介孔二氧化硅纳米粒子药物递送系统研究进展信息未来5年全球最具潜力新药预测药学前沿动态拆分技术在手性药物及手性化合物制备中的应用论文取代苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物的合成及对Na+/H+交换器-1的抑制活性综述甲壳素/壳聚糖及其衍生物与血液的相互作用药学前沿新型抗糖尿病药物的研究进展论文蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用综述新型阳离子聚合物作为基因载体的研究进展专论对我国中药品种保护现行制度的思考药学前沿干细胞定向分化在药物研发中的作用及研究进展论文2甲-氧基雌二醇-RGD肽缀合物的合成及其抗血管生成作用信息《中国药科大学学报》被评为“RCCSE中国权威学术期刊”论文白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性信息FDA将批准的新药(2011年2季度)论文赤灵芝乙酸乙酯萃取部位的化学成分信息中国国际临床肿瘤药学大会论文大蒜素亚微乳注射液的制备与质量评价信息宜昌人福药业有限责任公司论文手性固定相HPLC法分离测定匹多莫德对映异构体信息国际癌症新药研发趋势论文天花粉蛋白抗小鼠H22肿瘤作用的研究信息中国药科大学新增三个硕士学位授权一级学科论文RANKL/OPG系统与大鼠Ⅱ型胶原诱导性关节炎发病的关系及^99锝-亚甲基二膦酸盐的干预作用综述肿瘤坏死因子-α及其受体与类风湿关节炎药学前沿抗糖尿病药物:一种可能治疗阿尔茨海默病的新方法论文两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精的合成、表征及载药性能信息2010全球生物制药R&D排行榜论文普拉格雷类似物的合成及抗血小板聚集活性信息2010全球生物制药R&D排行榜(2)论文烷基化白蛋白的合成、表征以及对难溶性抗肿瘤药物的负载信息亚洲生物仿制药市场动态论文毛细管电泳-质谱联用法测定灵芝药材中核苷类成分信息2011中国500强中的医药企业榜单论文LC-MS/MS法对法罗培南钠中有关物质的研究信息世界在研糖尿病新药论文丹参水溶性成分含量变化对大鼠离体心肌能量代谢调节的影响信息“十二五”重大新药创制资金投向呈现立体化论文2-甲基-3-羟基蒽醌诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的机制综述量子点脂质体技术的应用进展论文新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性信息2011年6月份美图FDA批准的新药论文利伐沙班衍生物的合成及Xa因子抑制活性信息具有开发潜力的抗帕金森病药论文盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性信息《中国药科大学学报》编辑部被教育部评为“中国高校科技期刊优秀团队”论文熊果酸对脂多糖诱导的THP-1细胞的作用及其机制信息《中国药科大学学报》网站荣获“中国高校科技期刊优秀网站”称号综述不同化学结构药物与hERG钾离子通道的相互作用药学前沿高灵敏度焦磷酸测序平台的建立及应用研究论文金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性信息2011年中国药科大学获得授权专利情况论文尿刊酸修饰壳聚糖载基因纳米复合物的制备及体外性质信息《中国药科大学学报》入选中国科学引文数据库(CSCD)核心库论文奥沙米特片健康人体药代动力学信息2011年中国药科大学获得授权专利情况(2)论文糖尿病对乳腺癌耐药蛋白表达和功能的组织特异性损伤作用信息10个正在开发的热点治疗性疫苗论文山绿茶总黄酮抑制实验性大鼠良性前列腺增生的作用观察信息10个正在开发的热点治疗性疫苗(2)论文盐胁迫对胶霉毒素生物合成基因gliT表达的影响简报紫杉醇高产菌发酵产物的分离、纯化和鉴定信息。
中药重楼抗肿瘤作用的研究进展林云华【摘要】重楼是中医临床常用的清热解毒类中药,可用来治疗恶性肿瘤.现代医学研究在体内外实验中证实,重楼具有较好的抗肿瘤作用,并且在中医临床复方中应用于各种肿瘤的治疗.从中药重楼中分离出来的一部分化学成分也显示出了极大的抗肿瘤潜力.对于中药重楼抗肿瘤作用的机制目前尚不明确,大部分研究较为粗浅.因此,中药重楼抗肿瘤的成分以及抗肿瘤作用机制应是今后研究的主要方向.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2013(019)013【总页数】3页(P2358-2360)【关键词】中药重楼;抗肿瘤作用;研究进展【作者】林云华【作者单位】南昌市第九医院肝四科,南昌,330002【正文语种】中文【中图分类】R285.6重楼(Rhizoma Paridis)是来源于百合科植物云南重楼或七叶一枝花的根茎。
中医认为,重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,主要用于治疗痈肿疔疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、惊风抽搐、跌打损伤等症。
中医对肿瘤的治疗主要包括扶正和祛邪两方面,清热解毒法是最重要的祛邪手段之一。
重楼为清热解毒类中药,中医在复方中用其抗肿瘤已经有几千年的历史,主要对恶性肿瘤患者的热症、实证有一定的清热解毒抗肿瘤作用。
中医学中重楼常被组成方剂用于肿瘤的治疗,如食管癌、喉癌、直肠癌、肺癌、宫颈癌、白血病等。
自1979 年发现从重楼中分离出的重楼皂苷Ⅰ和Ⅵ有较强的细胞毒性以来,重楼在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注。
当前研究显示,重楼抗肿瘤谱广,毒性较小,其水提取物、醇提取物及其主要活性成分皂苷和其中一些单体(如皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、gracillin、methylmotogracillin、重楼皂苷D 等)在体外对多种肿瘤细胞具有较强的细胞毒性作用。
1 中药重楼抗肿瘤作用体外实验研究中医常在中药水煎复方时使用重楼,但是Sun等[1]筛选了15 种传统中药的醇提取物和水提取物的抗肿瘤作用,发现15 种中药的醇提取物比水提取物的抗肿瘤作用更强,在所有实验中药中,尤以重楼的抗肿瘤作用最强,说明某些中药的用药方式不能只局限于传统的水煎。
中国果菜China Fruit &Vegetable第43卷,第9期2023年9月收稿日期:2023-04-12基金项目:鞍山师范学院校级项目(22kyxm047);鞍山师范学院校级项目(22kyxm046)第一作者简介:孔宇驰(1993—),女,助教,硕士,主要从事食品科学与工程专业的研究与教学工作综合利用Comprehensive Utilization 香叶木素防治癌症作用机制的研究进展孔宇驰(鞍山师范学院化学与生命科学学院,辽宁鞍山114007)摘要:癌症已经严重威胁人类的健康,甚至危害生命,因此癌症的预防与治疗十分关键。
近年来,从食源性植物中寻找具有多种生物活性的天然黄酮类物质用于临床应用和基因靶向等新药开发已经成为研究者关注的一大热点。
香叶木素是一种主要存在于柑橘、菊花和橄榄中的天然甲氧基类黄酮化合物,具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌、降血糖、降血脂等,目前已经被广泛应用于癌症的预防与治疗之中。
本文主要综述了香叶木素在癌症防治中的作用研究进展,为香叶木素作为一种天然无毒副作用的新型癌症治疗剂的进一步开发提供理论基础和科学依据。
关键词:香叶木素;癌症;作用机制;研究进展中图分类号:Q562文献标志码:A文章编号:1008-1038(2023)09-0055-06DOI:10.19590/ki.1008-1038.2023.09.010Research Progress on the Mechanism of Preventingand Treating Cancer of DiosmetinKONG Yuchi(College of Chemistry and Life Sciences,Anshan Normal University,Anshan 114007,China)Abstract:Cancer has posed a serious threat to human health,even endangering life,so the prevention and treatmentof cancer is crucial.In recent years,searching for natural flavonoids with various biological activities from food plants for clinical application,gene targeting and other new drug development have become a hot spot for researchers.Diosmetin is a kind of natural methoxy flavonoids,which mainly exists in citrus,chrysanthemum and olive.It has many biological activities,such as antioxidant,anti-inflammatory,antibacterial,hypoglycemic,hypolipidemic and so on.Diosmetin has been widely used in cancer prevention and treatment.This article mainly reviewed the research progress of diosmetin in cancer prevention and treatment,which provided theoretical basis and scientific basis for diosmetin as a new type of cancer treatment agent with natural non-toxic side effects.Keywords:Diosmetin;cancer;mechanism;research progress黄酮类化合物是一种主要存在于植物(如水果和蔬菜等)中的多酚类化合物,是植物次生代谢产物。
一清胶囊抗炎作用实验研究徐雄良;刘浪;刘小均;岳韵;张启余;柯潇;郑强【摘要】Objective To evaluate the pharmacodynamics of Yiqing Capsules related to anti‐inflammatory effect ,and to provide the scientific evidence for its clinical application .Methods Anti‐inflammatory effects were studied by xylene induced ear swelling in mice and paw swelling caused by carrageenan in rat .Results Yiqing Capsules at high and low dosegroups(29 .3 and 3 .7 g · kg -1 ) could apparently restrain the ear swelling induced by xylene in mice(P<0 .05);Yiqing Capsules at various dosegroups(11 .7 ,5 .9 and 2 .9 g · kg -1 ) could restrain the rat paw swelling induced by carrageenan(P<0 .01) and appeared obviously after 1 and 3 h . Yiqing Capsules at high dose group could restrain the rat paw swelling induced by carrageenan stronger than prednisone acetate dose group within 6 h .Conclusion Yiqing Capsules could eliminate toxins effect .%目的:研究一清胶囊的抗炎作用,为其临床应用提供科学依据。
Caco-2细胞模型应用于口服中药成分作用机制研究进展摘要】Caco-2细胞模型(human colon adenocarcinoma cdll line)来源于人结肠腺癌细胞的Caco-2细胞,目前被公认为药物吸收研究的一种快速筛选工具;可在细胞水平上提供药物透过小肠粘膜的吸收、分布、代谢、转运的综合信息,为口服药物研究提供依据。
2002年被国际认定为动物实验的替代方法,国内已有Caco-2细胞模型应用于黄酮类、生物碱类、皂苷类等口服中药成分作用机制的研究并取得了良好的成果。
【关键词】Caco-2细胞模型;口服中药成分;作用机制【中图分类号】R3 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2018)14-0002-02Caco-2细胞模型(human colon adenocarcinoma cdll line)最早是由美国堪萨斯大学药学院Ronald T.Borchardt博士的试验室以及英国的Ciba-Geigy试验室在二十世纪八十年代后期建立的。
是第一个被国外制药企业以及试验室广泛应用的肠道吸收的细胞模型。
Caco-2细胞系来源于人结肠腺癌细胞的Caco-2细胞,其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞,含有小肠刷状缘上皮相关的酶系,表现出与人小肠上皮细胞相似结构和功能;目前被公认为药物吸收研究的一种快速筛选工具,可在细胞水平上提供药物透过小肠粘膜的吸收、分布、代谢、转运的综合信息,为口服药物研究提供依据。
中药主要来源于天然动物、植物和矿物,其活性成分分布广泛。
我国应用最早、最广泛的汤剂在煎煮过程中化学成分之间的水解转化、复合物的形成、新成分的产生等可能对活性成分的吸收产生影响[1],研究其活性成分在体内发挥作用的机制有较大的难度。
Caco-2细胞模型现已广泛的被应用于新药的筛选及吸收机制的研究,2002年被国际认定为动物实验的替代方法;国内已有Caco-2细胞模型应用于口服中药成分作用机制的研究,在分子水平研究中药的作用机制,促进中药走向现代化国际化。
堡蕉堡垫盘查!!!!笙!旦箜!!鲞篁!塑!尘堕璺坚鲤』:』!些!!!!:!!!!!:盥!:!・综述与讲座・千层纸素抗肿瘤作用的研究进展中国药科大学药学院(210009)高颖综述郭青龙审校【中图分类号】R979.1【文献标识码】A【文章编号】1002—2600(2009)03—0079—03化疗药物是肿瘤治疗的基础和主要途径,但因其毒副作用较大,使临床应用受到一定限制。
因此。
各国药物学家致力于寻找高效低毒的天然药物或新的化学药物。
中药或中药提取物一般具有活性好、毒性低的优点,已成为当前抗癌药物研究的热点之一。
黄芩(Scutellariaeradix)系唇形科植物黄芩的干燥根,在临床中属于常用中药。
实验研究表明,黄芩除了有传统意义上的抗炎、抗病毒、保肝以及保胎等生物活性之外,还具有较强的抗肿瘤作用[i-s]。
黄芩的有效成分是黄酮类化合物,主要有黄芩苷(baicalin)、黄芩素(ha-icalein)、汉黄芩素(wogonin)、汉黄芩苷(wogonoside)和千层纸素(oroxylinA)等[6]。
其中千层纸素(C16H1205)分子量为284.27,黄色晶体。
近年来,研究人员从不同方面对千层纸素的抗癌作用进行了深入研究,本文就千层纸素抗肿瘤作用及其作用机制的研究现状作一综述。
1抑制细胞增殖千层纸素对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。
Hu等[7]研究千层纸素对人肝癌HepG2细胞的毒性作用,发现不同浓度的千层纸素作用于HepG2细胞48h后,可明显抑制细胞的增殖,IC5。
为(7.72士0.18)×10~mol/L。
在倒置显微镜下观察,HepG2对照组细胞呈上皮型贴壁生长,细胞轮廓清楚,细胞间结构紧密,细胞生长旺盛;而加药组细胞有部分变圆、浮起、细胞间接触变松的现象,随着给药时间的增加和给药浓度的增高,细胞形态的改变更为显著。
还有文献报道了千层纸素对人胃癌细胞具有抑制作用[8]。
倒置显微镜下观察到千层纸素给药后,人低分化胃腺癌细胞BGc一823发生了形态学改变,有细胞变圆、坏死等现象出现。
细胞毒试验结果显示,不同浓度千层纸素对BGC一823细胞生长具有明显抑制作用,24、48和72h的Ic5。
分别为(3.212=O.36)×10一mol/L、(1.05士0.15)×10“mol/L和(O.51士0.10)×10~mol/L。
说明千层纸素对BGC-823细胞的抑制作用与药物有明显的量效和时效关系。
千层纸索对宫颈癌细胞也有细胞毒作用。
Li等[93研究发现,千层纸素对体外培养的人宫颈癌HeLa细胞的生长有显著的抑制作用,并呈明显的剂量依赖性。
千层纸素作用于HeLa细胞48h的IC50为(19.4士0.70)×10~mol/L。
裸鼠异种移植试验结果表明,千层纸素对HeLa细胞裸鼠移植瘤有一定的生长抑制作用。
千层纸素以40、80mg/kg静脉注射连续给药14天时,对裸鼠移植瘤的抑癯率分别为24.01%、56.62%,并且对动物体重增长,基本生命体征无明显影响。
综上所述,千层纸素能显著抑制HeLa细胞体外增殖和体内移植瘤的生长。
江苏省。
六大人才高峰”第四批A类资助项目资助(07一C-014)792促凋亡作用细胞凋亡是由基因控制的细胞主动死亡过程,又称程序性细胞死亡。
肿瘤的发生与正常的细胞凋亡过程被抑制。
破坏了细胞增殖与凋亡之间的平衡有密切关系。
用药物诱导肿瘤细胞凋亡可达到抑制癌细胞分裂、增殖,治疗肿瘤的效果‘1…。
有文献报道,千层纸素可以诱导人肝癌HepG2细胞凋亡[7]。
AO/EB染色和琼脂糖凝胶电泳结果表明,千层纸素可明显诱导HepG2细胞凋亡。
B细胞淋巴瘤Bcl一2基因及其家族成员Bax是细胞凋亡的调控基因[1“。
Proeaspase-3作为caspase-3的前体,可在上游凋亡信号刺激下,切割为活性形式的easpase-3,激活下游凋亡信号通路[”]。
对千层纸索诱导人肝癌HepG2细胞凋亡的分子机制研究发现,细胞经千层纸素作用后,Bcl一2蛋白表达降低、Bax蛋白表达略微增加、easpase-3活化,并呈现明显的星效关系。
千层纸素对人宫颈癌细胞也有诱导凋亡的作用[口]。
DA—PI染色、Annexin-V/PI双染流式检测结果表明,千层纸紊呈剂量依赖性诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡。
Westernblot检测千层纸素诱导HeLa细胞凋亡的相关蛋白,发现千层纸素活化proeaspase-3,一8,一9,降低Bcl-2的表达,同时不影响Bax的表达。
因此,千层纸素诱导HeLa细胞凋亡可能同时激活了外源性凋亡通路和线粒体凋亡通路。
除此之外。
研究者还检测了裸小鼠移植瘤HeLa细胞的凋亡蛋白,其蛋白变化趋势与千层纸素对HeLa细胞的体外作用一致。
因此,千层纸素在体内发挥抗肿瘤作用也可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现的。
3促进细胞周期阻滞作用细胞周期是细胞生命活动的基本过程,细胞通过一系列的调控机制确保细胞周期严格有序地交替和各时相依次有序变更,肿瘤是一类以细胞生长和增殖失控为主要特征的疾病,其中细胞周期紊乱是肿瘤的主要发生机制之一[13]。
研究表明,千层纸素具有诱导人胃腺癌BGC-823细胞周期阻滞的作用【8]。
流式细胞术检测结果表明,随着千层纸素浓度的增加,BGC一823细胞出现越来越明显的G:/M期阻滞现象。
已发现的3大类与细胞周期调控有关的分子:细胞周期蛋白(Cyclin)、细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-de—pendentkinase,CDK)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(Cyclin-dependentkinaseinhibitor。
CKI)共同构成了细胞周期调控的基础[1“。
对其周期调控机制的深入研究显示,在各个不同药物剂量组的细胞中CyclinA及CyclinBl的表达均随药物作用时间的增加呈降低趋势。
对G:/M期周期检测80塑壅垄堑墨查!!!!生!旦箜!!鲞筮!塑里业!!坚鲤』:』!些!!!!:Y!!!!:堕!:!点的周期蛋白依赖性激酶CDK2的蛋白表达水平进行研究发现,千层纸素(2×101mol/L)给药后CDK2蛋白表达受到抑制,同时调控CDK2的上游活性激酶CDK7的表达也有下降。
说明千层纸素诱导体外培养BGC一823细胞周期阻滞可能是通过下调周期蛋白依赖性激酶活性激酶CDK7表达,从而引起G。
/M期检测点关键的周期蛋白依赖性激酶CDK2的表达抑制所导致。
4抑制血管生成作用血管生成是由已存在的血管生成毛细血管并形成血管结构的整个过程[1…。
血管生成是肿瘤生长和转移过程中关键环节。
新生血管为肿瘤的持续生长提供营养和代谢支持,同时也为肿瘤的转移提供通路L”]。
肿瘤血管生成受到正调控因子以及负调控因子的共同调节。
其中血管内皮生长因子(VEGF)是日前已知最强的直接作用于血管内皮细胞的生长因子。
血管生成过程包括血管内皮细胞被生长因子激活、增殖、血管外基质降解,继而内皮细胞发生迁移,形成新生的血管腔【I“。
郭青龙等[18]首次发现千层纸素对VEGF诱导的体外血管生成有抑制作用。
细胞迁移试验显示,与对照组相比,千层纸素能够抑制VEGF激发的人脐静脉内皮细胞(humanumbilicalveinendothelialcells,HUVECs)迁移,并具有一定的剂量依赖性。
当给予千层纸素1×10-5mol/L时,HU-VECs的运动能力被显著抑制。
小管形成实验结果表明,千层纸素能够抑制VEGF诱导的HUVECs小管形成能力。
当给予千层纸素1×10~mol/I。
时,HUVECs形成的网络状结构受到显著破坏,当给药剂量达到l×101mol/L时,HUVECs的小管形成能力几乎完全被抑制。
同时发现千层纸素对肿瘤血管生成也有显著抑制作用。
人胃癌MGC-803裸鼠异种移植实验结果表明,随着千层纸素静脉注射给药剂量的逐渐增加,对裸鼠移植瘤的抑制率也显著提高,同时对动物体重增长无明显影响。
对瘤组织进行免疫组化试验,用血管内皮细胞特异性标记物血小板内皮细胞粘附因子一1(PAECM—l,CD-31)标记肿瘤组织血管内皮细胞,结果给药后的肿瘤组织CD31阳性表达率较对照组显著降低。
说明千层纸素在抑制人胃癌细胞裸鼠移植瘤的生长同时显著抑制肿瘤的血管生成。
提示,千层纸素在体内发挥抗肿瘤作用可能是通过抑制血管生成来实现的。
5抑制侵袭作用侵袭与转移是恶性肿瘤显著的生物学特性,也是导致肿瘤复发、治疗失败、患者死亡的主要原因[1”。
肿瘤侵袭的过程可以概括为以下几个步骤:肿瘤细胞与细胞外基质成分黏附;肿瘤细胞释放或诱导释放蛋白水解酶,降解细胞外基质(extracellularmatrix,ECM)和基底膜(basementmem—brane,BM);降解区域肿瘤细胞在趋化因子诱导下发生迁移‘2“。
Sun等【21]研究证明,千层纸素能抑制人乳腺癌细胞的侵袭作用。
粘附实验显示,千层纸素对人乳腺癌高转移细胞MDA—MB-485细胞粘附细胞基质的能力有抑制作用,并呈剂量依赖性。
划痕修复试验表明,给予千层纸素后MDA-MB-435细胞迁移能力降低,当给药浓度达到1X10。
mol/L,作用24h后,细胞的迁移能力几乎完全被抑制。
在侵袭实验中,千层纸素处理后MDA—MB-435细胞侵袭穿过重组人-T基底膜基质胶(matrigel)附着于transwell小室滤膜背面的侵袭细胞数减少,千层纸素呈剂量依赖性抑制MDA—MB-435细胞的侵袭能力。
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类降解ECM和BM的蛋白水解酶。
已有研究发现,乳腺癌组织中MMP一2和MMP一9的表达增加可以引起乳腺癌细胞降解ECM的能力增加,促进其侵袭转移Ⅲ]。
千层纸素能抑制MDA—MB-435细胞MMP一2和MMP一9两种酶的表达,并且降低其分泌活性。
对MMP一2和MMP-9上游的MAPK信号通路细胞外信号调节激酶(ERK)、丝/苏氨酸激酶Akt和有丝分裂原激酶p38信号通路的研究表明,千层纸素呈剂量依赖性抑制ERK的磷酸化而对Akt和p38的蛋白磷酸化没有影响。
提示,千层纸素可能通过抑制ERK活化,抑制其下游蛋白MMP-2,MMP一9表达及降低分泌活性,使得肿瘤细胞穿过人工基底膜的能力下降,进而抑制乳腺癌MDA—MB-435细胞侵袭转移能力。
6结语恶性肿瘤严重危害人类健康。
虽然可通过手术、化疗、放疗等进行综合治疗,但治愈率仍旧很低。
目前I临床上应用的抗肿瘤药物众多,但疗效不够好,毒副作用大,因此,寻找新的高效低毒的抗肿瘤药物已成为国内外研究的重点。
近年来的研究表明,千层纸素有明显的抗肿瘤作用,是一个具有广阔应用前景的天然抗肿瘤药物,有重要的新药开发价值。