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抗病毒药物简介培训课件

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抗病毒药物简介ppt课件精选全文

抗病毒药物简介ppt课件精选全文
拉米夫定片：主要适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV)感染的成人和儿童。
扎西他滨：获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)和艾滋病相关综
合征。用于对齐多夫定（AZT）无效的获得性免疫缺陷综合征(艾 滋)患者的治疗。临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加 不良反应。
20
开环核苷类
泛昔洛韦：
用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收 后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。
泛昔洛韦口服迅速吸收，生物利用度为77%，在体内很快转变为喷昔洛韦，半衰期 约为2h，60%～65%经肾排出。在水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内有一个较长的半 衰期（9-1Oh），单纯疱疹病毒I型和Ⅱ型感染的细胞内半衰期分别为10h和20h.
16
开环核苷类
阿昔洛韦：
1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例， 对反复发作病例口服本品用作预防 2.带状疱疹：用于免疫功能正常带状疱疹和免疫缺陷者轻症例的 治疗 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。
17
ห้องสมุดไป่ตู้
开环核苷类
盐酸伐昔洛韦：
本品适用于治疗带状疱疹。 本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。 本品适用于预防（抑制）单纯疱疹病毒感染的复发。
是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服居吸收迅速并在体内很快转化为阿 昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，抗病毒的机制和过程与阿昔洛韦一样。
该品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒1型和2型的治疗指数分别 比阿昔洛辛高42.91%和30.13%，对水痘-带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动 物宿主细胞的毒性很低。

第23章抗病毒药PPT课件

第23章抗病毒药PPT课件
第11页/共47页
第二节 抗流感病毒药 物
流感病毒有甲、乙、丙型，流行的主 要是甲型和乙型。 金刚烷胺和金刚乙胺只对甲型流感 病毒有抑制作用且疗效相似。 轻症甲型流感早期用药可降低热度、 缩短病程 。
第12页/共47页
利巴韦林（病毒唑，ribavirin, virazole）
➢作用机制 ： 本品为鸟苷类似物。进入细胞后 磷酸化为三氮唑核苷单磷酸，能竞争性地抑制 多种细胞酶，阻断鸟苷单磷酸的合成，因而抑 制多种RNA、DNA病毒的复制。
疱疹病毒分为单纯疱疹病毒（HSV） 和水痘-带状疱疹病毒（VZV）
Ⅰ型HSV主要导致口唇疱疹 Ⅱ型HSV主要导致生殖器疱疹
第16页/共47页
碘苷（idoxuridine, IDUR, 疱疹净）
➢药理作用 IDUR可同时作用于病毒和宿主细胞的 DNA，通过竞争性地抑制DNA合成酶，从而抑制病 毒特别是疱疹病毒和水痘病毒的复制。 ➢临床应用 本品仅适用于单纯疱疹病毒(HSV)的局部 感染，如HSV角膜炎、结膜炎等。 ➢不良反应 局部用药可致眼部刺痛、眼睑水肿，偶 有过敏、畏光，皮肤轻度烧灼感，偶有皮疹。。
获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome，AIDS) 是由HIV感染引起的一种严重的疾病，又 称艾滋病 。
当HIV侵入人体后借细胞表面的CD4分 子及某些趋化因子受体侵犯宿主细胞，造 成机体免疫功能破坏，进而引起严重的机 会性感染及肿瘤。
第21页/共47页
抗艾滋病病毒药物
HIV属于逆转录病毒。
目前发现的HIV有HIV-1和HIV-2两 种。
反转录酶、蛋白酶、整合酶、RNA 酶是研究开发抗HIV新 第22页/共47页 药的可能靶点，

抗病毒药物ppt课件

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1.5.2病毒简介 病毒的物质构成
1.结构蛋白：衣壳蛋白、包膜蛋白和 基质蛋白，它们一般具有良好的抗 原性。它们参与病毒体结构构成。 2.非结构蛋白：由病毒基因组编码， 但不参与病毒体的结构构成的蛋白 或多肽。它们可存在于病毒体，也 可以仅存在于宿主细胞中。蛋白水 解酶、DNA多聚酶、核苷激酶和 逆转录酶等属于非结构蛋白。
临床应用
..广谱抗病毒药 ..用于治疗麻疹、水瘟、腮腺类等 ..也可用喷雾、滴鼻治疗上呼吸道病毒感 染 ..静脉注射治疗小儿腺病毒肺炎 ..对流行性出血热有效
25
作用机制
..体内磷酸化并且能抑制病毒的聚合酶和 mRNA。 ..也可抑制免疫缺陷病毒（HIV），感染者 出现艾滋病前期临床症状
26
2.2.2阿昔洛韦 Acyclovir
2.2.1 三氮唑核苷
..Ribavirin 又名利巴韦林 1-β-D-呋喃核糖基-1，2， 4-三氮唑-3-甲酰胺
23
O H2N HO HO O OH
H N N HO
NH2 N N O
H N N HO
O
H N
O
O OH OH OH
OH
OH
吡唑呋喃菌素 Pyrazomycin
间型霉素 Formycin
28
阿昔洛韦的代谢
O HN O HN H2N N N N O OH H2N N O HN H2N N N N OH O OH N N O O OH
29
阿昔洛韦 Acyclovir
1.5.3病毒简介 病毒的复制
1.
病毒生活代谢特征：没有自己的代谢系统
2.
，只能寄生于其他细胞内，利用宿主 细胞的酶进行代谢、复制。 增殖方式：不是二分裂，而是以其 DNA或RNA为模板，通过转录和(或) 逆转录、翻译等复杂的生化过程，复 制DNA或RNA，合成蛋白质，通过 组装产生更多的病毒颗粒。

抗病毒药物课件

抗病毒药物课件
严重的神经毒性作用，可出现精神错乱、幻 觉、癫痫发作甚至昏迷和心律失常。 4. 在老年人，抗组胺药、向神经药物或抗胆碱 药可增强金刚烷胺引起神经毒性的可能性。 5. 有研究表明，金刚烷胺对大鼠有胎毒作用和致 畸作用，孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.2.1 三氮唑核苷
• ..Ribavirin • 又名利巴韦林 • 1-β-D-呋喃核糖基-1，
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛 、肌无力、心电图异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
齐多夫定Zidovudine, ZDV
药物相互作用
1. 丙磺舒、美沙酮、氟康唑、丙戊 酸钠、苯妥英钠等可增高ZDV血 药浓度；
2. 氨苯砜、氟胞嘧啶、更昔洛韦、 抗癌药物可增强ZDV对骨髓的抑 制，故应尽量避免与其他有骨髓 抑制作用的药物合用。
细胞外
结合
HIV蛋白酶后期修饰 被PIs抑制
脱壳
编码RNA
逆转录
被
RTIs
抑 制
细胞内 双链DNA
整合
病毒蛋白
翻译 病毒mRNA
装配
细胞膜
编码RNA
细胞核
转录
病毒RNA
齐多夫定Zidovudine, ZDV
不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少 、贫血，发生率与用药剂量和疗程有关，多发 生在连续用药6～8周。其骨髓抑制作用可能与 一磷酸ZDV可竞争性抑制细胞胸苷激酶有关。
阿昔洛韦的代谢
O
HN
N
H2N N N O
OH
O HN H2N N
O HN H2N N
N O
NO
OH

抗病毒药物ppt课件

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1. 它们结合于逆转录酶活性区域附近，改变逆转录酶构象而抑制该酶活性。 2. 此类药物的作用机制相似，有关毒性作用和耐药性产生方面也相近。大
多此类药物尚在临床试验观察阶段。 3. 此类药物的特点有：
①不需要磷酸化； ②仅对HIV-1有效，对HIV-2无效； ③对肝药酶有抑制作交叉耐药现象。
两者的抗病毒机制可能有两方面： 1. 作用于具有离子通道作用的M2蛋白而影响病毒脱壳和复制； 2. 也可通过影响血凝素而干扰病毒组装。 3. 此两药仅对亚洲甲型流感病毒有效，amantadine抗病毒浓度
约为0.03～1.0μg/mL，rimantadine的抗病毒作用强度比 amantadine约强4～10倍。
2
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
3
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
5
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
6
抗病毒药的分类
1. 按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
24～36 h。
37
Amantadine and Rimantadine 临床应用与疗效
1. 用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗。 2. 发病48 h内治疗用药可改善症状，缩短病程1～2天，并可加速患者功

第五节 抗病毒药物.ppt

第五节 抗病毒药物.ppt
核苷类 非核苷类
30
5 同类药物
H2N
N
O
N
HOH2C O
O HN ON HOH2C O
O HN ON HOH2C O
CH3
N3
CH3
H2N F
N
ON HOH2C O
S
O
HN
N
N
N
HOH2C O
31
谢谢！
32
NH2
O
4
N
2 N
HO
N1
O1
OH OH
17
2 临床应用广谱Leabharlann 病毒药183 作用机制
体内磷酸化－三磷酸酯 能抑制病毒的聚合酶和mRNA。 抑制免疫缺陷病毒（HIV）
感染者出现艾滋病前期临床症状
19
（三）阿昔洛韦*
Aciclovir (无环鸟苷）
O HN H2N N
N
NO OH
20
3 作用机理
抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶， 从而能显著地抑制感染细胞中DNA的合成， 而不影响非感染细胞的DNA复制。
23
4 临床应用
广谱抗病毒药
抗疱疹病毒首选药 广谱抗病毒药物
24
5 缺点
水溶性差，口服吸收少 产生抗药性
25
6 同类药物
N
N
H2N N N O
OH
地昔洛韦
O
HN
N
H2N N N
OH
OH
喷昔洛韦
O HN H2N N
N
NO OH
O
HN
N
H2N N
NO
OH
OH
更昔洛韦
O
HN
N

抗病毒药—常用药物(药理学课件)

适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹
仅限于局部用药，主要制成滴眼液或眼膏，治疗单纯疱疹性角膜炎， 牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染
三、抗肝炎病毒药
【药理作用及临床应用】
1、抗病毒作用
治疗乙型和丙型肝炎
2、免疫调节作用 3、抗肿瘤作用
小剂量对细胞及体液免疫都有调节 作用，大剂量则产生抑制作用
治疗毛状细胞白血病、多发 性骨髓瘤
常与核苷类HIV反转录酶抑制 胃肠不适、胃酸反流、腹泻、
剂联合治疗HIV感染
口干、味觉障碍
一、抗呼吸道病毒药
1、神经氨酸酶的特异性抑制剂，抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒 在人体内的传播。 2、对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。 3、主要的不良反应为消化道的不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状。
奥司他韦
二、抗疱疹病毒药
药物 阿昔洛韦
更昔洛韦
伐昔洛韦
泛昔洛韦 碘苷
特点及应用
对单纯疱疹病毒作用最强，治疗单纯疱疹病毒感染的首选药。局部应 用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹病毒感染
作用较阿昔洛韦强，防治免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒感染， 毒性较大，可诱发骨髓抑制
抗病毒谱广，用于病毒性感染疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、 初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎
流感病毒
呼吸道合胞病毒
带状疱疹病毒
丙型肝炎病毒
一、抗呼吸道病毒药
【不良反应及用药注意】
胃肠道反应、过敏反应等， 表现为恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、血清胆红素升高 等。长期大剂量可致可逆性贫血， 白细胞减少。动物实验有致畸作用，且少量药物由乳 汁排泄，故孕妇、哺乳期妇女禁用。

抗病毒药物简介ppt

（TDF）
阿普蒂夫斯
替拉那韦 （TPV）
小分子 小分子
2006
依非韦伦
（EFV）/恩
阿特里普拉
曲他滨（FTC） /富马酸替诺
福韦二吡呋
酯（TDF）
小分子
2006 2007 2007 2008
普雷齐斯塔
达芦那韦乙 醇酸盐
伊森特雷斯 拉特拉韦钾
塞尔茨特里
马拉维洛克 （MVC）
智能
依曲韦林
小分子 小分子 小分子 小分子
辛图扎
达芦那韦 （DRV）/ 考比司他 （COBI）/ 恩曲他滨 （FTC）/替 诺福韦艾
拉酚胺 （TAF）
小分子
2018 2019
Ibalizumab特罗加佐 uiyk （IBA
）
蛋白
多瓦托
多替拉韦 （DTG）/ 拉米夫定 （3TC）
小分子
组合
蛋白酶 /CYP3Ab/
RT/RT
单药 宿主 CD4 T 细胞+b
组合
整合酶/逆 转录酶
针对人类病毒感染的药物
2. 丙型肝炎病毒感染
丙型肝炎病毒（HCV）于1989年被发现，由线性，正性，单链RNA基因组组成。HCV属于黄病毒科，分为1种主要基因型，其中基 因型2和44在感染人群中最为普遍。 HCV利用丝氨酸蛋白酶处理前体多蛋白。HCV蛋白酶抑制剂：格列卡普韦、格拉唑匹韦、瓦尼匹韦、阿舒那匹韦、帕立匹韦、西 美匹韦、波普瑞韦、特拉匹韦和沃昔拉匹韦，有效抑制HCV NS3/4A蛋白酶活性。 2013年1月，一种新型直接作用抗病毒药物索非布韦（Sovaldi）获准治疗HCV基因型2、3、4和48的感染。 Epclusa（索非布韦和维帕他韦）联合片剂获批（2017年）用于治疗所有52种丙型肝炎基因型，包括肝硬化患者。
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逆转录，复制，转录，翻译
朊病毒具体的活动和复制机制还 不是很清楚。
抗病毒药物简介
8
装
释 1、裂解：多以裂解细胞的方式释放。 2、分泌：噬菌体穿出细胞，细胞并不裂解。
配
放 3、出芽
抗病毒药物简介
9
三、常见病毒及所致疾病
DNA病毒（6科） 科 名
BK病毒
乳头瘤状病毒科
JC病毒
多瘤病毒科
所致疾病
诱发免疫缺陷者肾病、膀胱炎；疣； Leabharlann 腺癌、宫颈癌肿瘤腺病毒
腺病毒科
致命性肺炎、移植患者膀胱炎
巨细胞病毒CMV 单纯疱疹病毒 HSV 带状疱疹病毒 VZV
疱疹病毒科
结肠炎、食管炎；脑炎和脑室炎；肺 炎；视网膜炎 （HIV）
Bell’s麻痹；脑炎；生殖器疱疹；口唇 疱疹
水痘；带状疱疹；
抗病毒药物简介
10
RNA病毒
（15科）
丙肝 HCV
呼吸道合胞病毒 RSV
病毒的辅助结构：有些病毒核衣壳外还有一层脂蛋白双层膜状 结构，是病毒以出芽方式释放，穿过宿主细胞膜或核膜时获得的， 称之为包膜。在包膜表面有病毒编码的糖蛋白，镶嵌成钉状突起， 称为刺突。
抗病毒药物简介
3
病毒的分类： 根据基因组及复制方式
DNA病毒
双链DNA病毒 单链DNA病毒 双链RNA病毒
具有翻译模板活性的链为正链，即表示其可作为 mRNA模板。
甲型流感病毒
乙型流感病毒
科名
黄病毒科 副粘病毒科
正粘病毒科
抗病毒药物简介
所致疾病
丙型肝炎 上感（新生儿/婴儿） 甲型流感（季节性）
乙型流感
11
反转录病毒
（2科）
科名
乙型肝炎病毒 HBV
嗜肝DNA病毒科
人类免疫缺陷病 毒 HIV
嗜肝DNA病毒科
抗病毒药物简介
所致疾病
乙型肝炎 获得性免疫缺陷综合症
12
四、抗病毒药的分类
抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能破 坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。抗病毒药的作用在 于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫系统抵御病毒侵袭，修 复被破坏的组织，或者缓和病情使之不出现临床症状。
按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗 DNA病毒药。
按药物来源和化学结构与性质分类：化学合成药物、 生物制剂。
抗病毒药物简介
13
按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病 毒药、抗流感病毒药、抗肝炎病毒药等。
按作用机制或靶点分类：阻止吸附穿透药（抗体）、 干扰脱壳药（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧 啶核苷类似药、逆转录酶抑制药）、抑制蛋白质合成药 （干扰素）、干扰蛋白质合成后修饰药（蛋白酶抑制 药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制病毒释 放药（神经酰胺酶抑制药）等。
抗病毒药物简介
14
核苷类逆转录酶抑制剂
核苷类似物抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。
1.非开环核苷类
核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作 用，这是此类药物共有的作用机制。
2.开环核苷类 开环核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦（Aciclovir）等。
抗病毒药物简介
抗病毒药物简介
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开环核苷类
阿昔洛韦：
1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例， 对反复发作病例口服本品用作预防 2.带状疱疹：用于免疫功能正常带状疱疹和免疫缺陷者轻症例的 治疗 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。
抗病毒药物简介
抗病毒药物简介
18
开环核苷类
更昔洛韦：
本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。 2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
更昔洛韦的侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基，对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，对 耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。更昔洛韦毒性比较大，最常见的是白细胞及 血小板减少。临床上更昔洛韦主要用于预防及治疗免疫功能缺陷患者的巨细胞病毒 感染，如艾滋病患者、接受化疗的肿瘤患者、使用免疫抑制剂的器官移植患者。
拟病抗毒病毒药物简介
4
DNA表达过程
抗病毒药物简介
5
二、病毒侵染过程
吸附
侵入
释放
抗病毒药物简介
增殖 装配
6
吸附与侵入
吸附
尾钉固着
尾鞘收缩
尾管插入
DNA注入
抗病毒药物简介
7
增殖
双链DNA病毒 单链DNA病毒 双链RNA病毒 正链RNA病毒 负链RNA病毒 逆转录病毒
类病毒 脘病毒 拟病毒
复制，转录，翻译 复制，翻译
其碱基序列与mRNA互补。
RNA病毒
正链RNA病毒
逆转录病毒 亚病毒因子
负链RNA病毒
类病毒是无蛋白质外壳保护的游离的共价闭合环状 单链RNA分子
类病毒
只有蛋白质而无核酸,但却既有感染性,又有遗传性, 并且具有和一切已知传统病原体不同的异常特性
脘病毒
又称类类病毒、壳内类病毒、病毒卫星或卫星RNA， 是指一类包裹在真病毒粒子中的缺陷类病毒。
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开环核苷类
盐酸伐昔洛韦：
本品适用于治疗带状疱疹。 本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。 本品适用于预防（抑制）单纯疱疹病毒感染的复发。
是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服居吸收迅速并在体内很快转化为阿 昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，抗病毒的机制和过程与阿昔洛韦一样。
该品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒1型和2型的治疗指数分别 比阿昔洛辛高42.91%和30.13%，对水痘-带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动 物宿主细胞的毒性很低。
抗病毒药物简介
目录
一、病毒概述 二、病毒的侵染过程 三、常见病毒及所致疾病 四、抗病毒药分类
抗病毒药物简介
2
一、病毒的概述
病毒的概念：病毒是颗粒很小、以纳米为测量单位、结构简单、
寄生性严格，以复制进行繁殖的一类非细胞型微生物。
病毒的结构：
病毒的基本结构：核心和衣壳，二者形成核衣壳。核心位于病 毒体的中心，为核酸，为病毒的复制、遗传和变异提供遗传信息； 衣壳是包围在核酸外面的蛋白质外壳。
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非开环核苷类
齐多夫定：用于治疗HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
拉米夫定片：主要适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV)感染的成人和儿童。
扎西他滨：获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)和艾滋病相关综
合征。用于对齐多夫定（AZT）无效的获得性免疫缺陷综合征(艾 滋)患者的治疗。临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加 不良反应。