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多西他赛及其制剂的研究进展发表时间：2014-01-09T11:27:25.123Z 来源：《中外健康文摘》2013年第33期供稿作者：石莉杨红玉杨祝仁邓波（通讯作者）沙延淳[导读] 多西他赛（Docetaxel，又名多西紫杉醇，商品名Taxotere?）是由浆果紫杉的针叶中提取的前体物石莉杨红玉杨祝仁邓波（通讯作者）沙延淳李乐（辽宁省药物研究院辽宁沈阳 110015）【摘要】多西他赛为一种紫杉烷类抗肿瘤药物，近年来在临床上应用取得了较大的进展，广泛用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌等多种肿瘤的治疗。
但由于多西他赛水溶性差，传统的多西他赛制剂存在毒性大等问题，限制了临床应用。
目前各种多西他赛纳米制剂如乳剂、脂质体、纳米粒、胶束等新型给药系统的研究成为近年来药剂学领域的研究热点。
本文就近年来多西他赛制剂的研究情况进行综述。
【关键词】多西他赛抗肿瘤乳剂脂质体纳米粒胶束【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）33-0085-02 多西他赛（Docetaxel，又名多西紫杉醇，商品名Taxotere?）是由浆果紫杉的针叶中提取的前体物，再经半合成所得的一种紫杉烷类抗肿瘤药物，被称为紫杉醇的第2代产品，其抗癌活性比紫杉醇稍高，对于紫杉醇耐药的细胞，其活性至少要比紫杉醇高5倍[1]。
其作用机制是通过与构成细胞骨架主要成分的β微管蛋白N 末端的31个氨基酸残基及中段的217～231 氨基酸残基结合，增加微管微丝间的相互作用，显著稳定微管蛋白构象，致使细胞不能通过有丝分裂检查点，停止在有丝分裂G2/M 期结合点，形成稳定的非功能性微管束，达到破坏肿瘤细胞的有丝分裂和增殖。
它是现有药物中治疗转移性乳腺癌（MBC）和非小细胞肺癌（NSCLC）最有效的单剂化疗药物[2]。
另有研究发现，多西他赛还能调节体内免疫功能，作用于巨噬细胞的肿瘤坏死因子（TNF）受体，促使TNF-α1、白介素-1（1L-1）、1L-2、1L-6、α干扰素（INF-α）以及INF-β的释放，从而对肿瘤细胞产生抑制和杀伤作用。
白蛋白纳米粒的制备原理实现白蛋白纳米粒的制备是一项复杂而精密的过程。
下面将详细介绍白蛋白纳米粒的制备原理，以及每个步骤的具体操作。
白蛋白纳米粒是一种常用的纳米药物载体，其基本结构是由白蛋白分子组成的核心，表面覆盖了一层聚乙二醇(PEG)等生物相容性的聚合物。
这种纳米粒具有良好的生物相容性、低毒性和可控的药物释放性能，因此被广泛应用于药物传递和靶向治疗。
白蛋白纳米粒的制备原理可以分为以下几个步骤：1. 准备白蛋白溶液：首先需要从动物血浆或鸡蛋清中提取纯度较高的白蛋白。
通过离心、超滤等操作，将白蛋白从杂质中分离出来，并得到纯度较高的白蛋白溶液。
2. 制备白蛋白纳米粒的核心：将白蛋白溶液加入一定量的有机溶剂中，并制备成白蛋白核心颗粒。
在这个过程中，有机溶剂的选择很重要，一般选择与白蛋白亲和力适中的有机溶剂，如醋血酸胶体等。
然后使用超声波处理或机械搅拌等方法，使白蛋白溶液充分分散，并形成稳定的核心颗粒。
3. 表面修饰：将制备好的白蛋白核心颗粒与聚合物进行共混反应，实现表面的修饰。
常用的聚合物有聚乙二醇(PEG)等。
在这个步骤中，需要先将聚合物溶解在水或有机溶剂中，然后将白蛋白核心颗粒与聚合物溶液混合并进行共混反应。
通过反应，聚合物分子会自组装在白蛋白核心颗粒表面，形成一层聚合物包裹层。
4. 粒径调控：最后一步是对白蛋白纳米粒的粒径进行调控。
调控粒径可以通过改变制备过程中的实验条件来实现，如改变反应温度、pH值、添加剂浓度等。
通过调整这些条件，可以获得不同大小的白蛋白纳米粒。
总结起来，白蛋白纳米粒的制备主要包括准备白蛋白溶液、制备白蛋白核心颗粒、表面修饰和粒径调控等步骤。
这些步骤通过一系列的操作，能够获得具有一定粒径的白蛋白纳米粒。
通过改变实验条件，还可以调控纳米粒的粒径，从而满足不同药物传递的需求。
白蛋白纳米粒的制备原理为纳米医学研究和药物传递提供了重要的基础。
“白蛋白纳米粒”资料汇总目录一、疏水性IR780经可降解白蛋白纳米粒包裹后用于光热和光动力联合治疗肿瘤二、液态药物载药法制备10羟基喜树碱白蛋白纳米粒以及其初步体内外评价三、自组装白蛋白纳米粒的制备及体外释药行为四、阿霉素白蛋白纳米粒的研制及性质的初步考察五、白蛋白纳米粒作为疏水性和亲水性药物的载体研究六、白蛋白纳米粒的胞吞作用研究疏水性IR780经可降解白蛋白纳米粒包裹后用于光热和光动力联合治疗肿瘤随着医疗技术的不断发展，肿瘤治疗的方式也在不断改进和完善。
其中，光热治疗和光动力治疗是两种备受关注的新型肿瘤治疗方法。
而IR780作为一种具有光热和光动力双重作用的药物，成为了研究的热点。
本文将重点探讨疏水性IR780经可降解白蛋白纳米粒包裹后的应用，以及其在光热和光动力联合治疗肿瘤方面的优势和前景。
我们来了解一下IR780。
IR780是一种具有良好光热和光动力性能的药物，可以吸收近红外光并转化为热能，引发肿瘤细胞的坏死；同时，IR780还可以通过光动力效应破坏肿瘤细胞的线粒体，抑制其生长。
然而，IR780的水溶性较差，容易在体内被清除，限制了其在肿瘤治疗中的应用。
为了解决这一问题，科研人员采用了可降解白蛋白纳米粒包裹IR780的方法。
白蛋白纳米粒是一种生物相容性好、可生物降解的载体，可以有效地将疏水性药物包裹起来，增加其在体内的滞留时间，提高药物的疗效。
同时，白蛋白纳米粒还可以通过控制药物释放的方式，实现药物的靶向输送，降低对正常组织的毒副作用。
在光热和光动力联合治疗肿瘤方面，疏水性IR780经可降解白蛋白纳米粒包裹后，可以更好地发挥其双重作用机制。
一方面，包裹后的IR780可以吸收近红外光并产生热能，引发肿瘤细胞的坏死；另一方面，IR780还可以通过光动力效应破坏肿瘤细胞的线粒体，抑制其生长。
这种联合治疗方式可以更有效地破坏肿瘤细胞，提高治疗效果。
疏水性IR780经可降解白蛋白纳米粒包裹后用于光热和光动力联合治疗肿瘤是一种具有广阔前景的新型治疗方法。
纳米白蛋白紫杉醇形态解释说明以及概述1. 引言1.1 概述纳米白蛋白紫杉醇是一种新型的药物载体，它结合了纳米技术和蛋白质技术，可以有效地增强紫杉醇的溶解度、稳定性和生物利用度。
纳米白蛋白紫杉醇在肿瘤治疗领域显示出了巨大的应用潜力，并且已经取得了一系列令人瞩目的临床效果。
本文将对纳米白蛋白紫杉醇进行形态解释并进行全面概述。
1.2 文章结构本文将分为四个主要部分。
首先，在引言部分，我们会对文章的内容进行简要概述。
其次，在纳米白蛋白紫杉醇的形态解释部分，我们会探讨纳米技术、蛋白质技术以及紫杉醇在制备过程中所扮演的角色，并详细描述了纳米白蛋白紫杉醇的形态特征及制备方法。
接着，在纳米白蛋白紫杉醇的概述部分，我们将对其化学结构、组成分析、生物活性以及药理作用机制进行探讨。
最后，在结论部分，我们将总结回顾主要观点和发现结果，并对纳米白蛋白紫杉醇研究的意义和推进方向进行展望和讨论。
1.3 目的本文的目的是全面了解纳米白蛋白紫杉醇的形态特征，探讨其在肿瘤治疗中的应用前景。
通过对纳米白蛋白紫杉醇的化学结构、组成分析、生物活性以及药理作用机制的深入研究，我们希望揭示其在抗肿瘤领域中所扮演的角色，并为进一步推动该领域的研究提供科学依据。
同时，本文还旨在为读者提供一个清晰而全面的概述，以促进对纳米白蛋白紫杉醇相关知识的理解和探索。
通过文章内容的阐述，我们希望能够激发更多人对纳米蛋白质复合物研究的兴趣，并为未来该领域的发展提供有益的指导。
2. 纳米白蛋白紫杉醇的形态解释2.1 纳米白蛋白的定义与特点纳米白蛋白是一种重要的生物大分子，由多个氨基酸残基组成的多肽链构成。
其形态可呈现球状、棒状或其他不规则形状。
纳米白蛋白具有相对较低的分子量和良好的生物相容性，因此在药物载体系统中得到广泛应用。
2.2 紫杉醇的特性与应用紫杉醇是一种天然来源于云南杉及其他某些花粉植物树皮中的次级代谢产物。
它属于一类称为微管抑制剂的药物，能够干扰细胞内微管动态，并阻断细胞有丝分裂进程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及其制备方法
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及其制备方法涉及一种通过冻干技术制备的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒制剂。
制备方法步骤如下：
1. 准备材料：包括白蛋白和紫杉醇。
2. 将白蛋白和紫杉醇按照一定比例混合，形成混合物。
3. 将混合物通过搅拌或超声波处理使其充分混合。
4. 将混合物进行冷冻处理，使其形成冻固态。
5. 将冻固态混合物放入冻干仪中进行冻干处理，使其水分逐渐蒸发。
6. 经过一段时间的冻干处理，得到白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂。
通过以上方法制备的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂具有以下优点：
1. 纳米粒形态：通过冻干处理，制备的纳米粒具有较小的粒径，增加了药物的包封效率和溶解度。
2. 纳米粒稳定性：白蛋白结合型紫杉醇纳米粒具有较好的药物稳定性，可以延长药物的有效寿命。
3. 生物相容性：白蛋白作为载体具有较好的生物相容性，可以减小药物的毒副作用。
综上所述，该白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及其制备方法在药物制剂领域具有广阔的应用前景。
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程白蛋白结合型紫杉醇纳米粒是一种将紫杉醇封装在白蛋白纳米粒中的药物载体。
它具有良好的生物相容性和药物释放性能，被广泛应用于肿瘤治疗领域。
下面将介绍白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程。
一、制备方法1. 材料准备：制备白蛋白结合型紫杉醇纳米粒所需的材料包括紫杉醇、白蛋白、有机溶剂（如二甲基亚砜）、交联剂（如戊二醛）等。
2. 紫杉醇封装：将紫杉醇溶解在有机溶剂中，得到紫杉醇溶液。
然后将白蛋白溶解在适量的溶剂中，得到白蛋白溶液。
将紫杉醇溶液缓慢滴加到白蛋白溶液中，并在滴加过程中保持搅拌，使紫杉醇能够与白蛋白充分结合。
最后，用适量的交联剂交联白蛋白，形成白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
3. 纳米粒制备：将得到的白蛋白结合型紫杉醇溶液通过超声处理或机械搅拌等方法进行纳米乳化处理，使其形成均匀的纳米粒悬浮液。
然后，通过高速离心等方法将纳米粒悬浮液中的大颗粒去除，得到均匀的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
二、制备流程1. 准备紫杉醇溶液：将紫杉醇溶解在有机溶剂中，得到紫杉醇溶液。
2. 准备白蛋白溶液：将白蛋白溶解在适量的溶剂中，得到白蛋白溶液。
3. 封装紫杉醇：将紫杉醇溶液缓慢滴加到白蛋白溶液中，并保持搅拌，使紫杉醇能够与白蛋白充分结合。
4. 交联白蛋白：加入适量的交联剂，交联白蛋白，形成白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
5. 纳米乳化处理：将得到的白蛋白结合型紫杉醇溶液进行超声处理或机械搅拌等纳米乳化处理方法，使其形成均匀的纳米粒悬浮液。
6. 去除大颗粒：通过高速离心等方法将纳米粒悬浮液中的大颗粒去除，得到均匀的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
通过以上制备方法和流程，可以获得具有良好生物相容性和药物释放性能的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
这种纳米粒可以有效地将紫杉醇输送到肿瘤部位，提高药物的疗效，同时减少对正常组织的损伤。
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法和流程为肿瘤治疗提供了一种新的方向和方法。
多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价张晓燕;平其能【期刊名称】《药学进展》【年(卷),期】2008(32)5【摘要】目的:制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响,并对处方工艺进行优化.方法:采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率,HPLC法测定纳米粒包封率和载药量;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性.处方优化采用星点设计-效应面优化法,应用SAS统计软件对数据进行处理.结果:优化处方制得的纳米粒为类球形,平均粒径65.3 nm,Zeta电位-31.4 mV,纳米粒收率95.0%,包封率74.3%,载药量4.65%,制剂24小时体外累积释药百分率为74.4%.结论:难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒,其粒径小,稳定性高,可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度.其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放,具有缓释效果.【总页数】6页(P223-228)【作者】张晓燕;平其能【作者单位】中国药科大学药学院药剂学教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院药剂学教研室,江苏,南京,210009【正文语种】中文【中图分类】R944;R943;R927.2【相关文献】1.半胱氨酸对高效液相色谱法测定多西紫杉醇白蛋白纳米粒含量的影响 [J], 卢懿;邓意辉;徐缓;石莉;董晓辉;李乐2.伊曲康唑白蛋白纳米粒混悬液的制备与体外评价 [J], 付永莉;谢向阳;罗婷3.人血清白蛋白结合紫杉醇纳米粒的制备及体外评价 [J], 郭盛磊;马微微;丁常宏;周博4.热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价 [J], 李芳;姜力群;辛俊勃;郑春丽;朱家壁;刘建平5.多西紫杉醇前体混合胶束的制备及体外评价 [J], 刘洁凝;刘珊珊;吴琼珠;平其能因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
一种白蛋白纳米粒的制备与评价张良珂;侯世祥;宋相容;卢懿【期刊名称】《中国医疗前沿》【年(卷),期】2007(000)005【摘要】目的研究白蛋白纳米粒的去溶剂化法制备工艺.方法采用乙醇作为非溶剂,考察了白蛋白质量浓度和pH值、非溶剂(乙醇)体积和加入速度、交联剂体积等对纳米粒产率、粒径以及游离氨基含量的影响.结果将白蛋白100 mg溶于碳酸盐缓冲液(pH 9)10 mL中,搅拌下按1.0 mL·min-1的速度滴加乙醇60mL,加入0.025 kg·L-1戊二醛溶液50 μL,25℃固化12h,减压浓缩除去乙醇,得白蛋白纳米粒胶体.结论确定了去溶剂化-交联法制备白蛋白纳米粒的优化工艺.【总页数】3页(P365-367)【作者】张良珂;侯世祥;宋相容;卢懿【作者单位】重庆医科大学药学院,重庆,400016;四川大学华西药学院药剂教研室,成都,610041;四川大学华西药学院药剂教研室,成都,610041;四川大学华西药学院药剂教研室,成都,610041;四川大学华西药学院药剂教研室,成都,610041【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.伊曲康唑白蛋白纳米粒混悬液的制备与体外评价 [J], 付永莉;谢向阳;罗婷2.卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备及其体外生物相容性评价 [J], 万众;孙治国;鲁莹;王林辉3.半乳糖介导姜黄素牛血清白蛋白纳米粒的制备及质量评价 [J], 张云;林毅鸿;叶扬扬;艾凤伟4.白蛋白索拉非尼纳米粒的制备与体外抗肝肿瘤活性评价 [J], 高文慧;吴锦俊;简晓顺;贾小婷;李靖5.白头翁皂苷D白蛋白纳米粒制备及初步质量评价 [J], 王凯艳;饶小勇;杨婧;周冠芮;罗晓健;张尧因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
