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C 75_脂肪酸合酶(FAS)抑制剂_191282-48-1_Apexbio

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17-DMAG (Alvespimycin) HCl_Hsp90抑制剂_467214-21-7_Apexbio

17-DMAG (Alvespimycin) HCl_Hsp90抑制剂_467214-21-7_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 修订日期: 6/30/2016
17-DMAG (Alvespimycin) HCl 467214-21-7 653.21 C32H48N4O8.HCl
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Jie Ge, Emmanuel Normant, James R. Porter, Janid A. Ali, Marlene S. Dembski, Yun Gao, Asimina T. Georges, Louis Grenier, Roger H. Pak, Jon Patterson, Jens R. Sydor, Thomas T. Tibbitts, Jeffrey K. Tong, Julian Adams, and Vito J. Palombella. Design, synthesis and biological evaluation of Hydroquinone derivatives of 17-Amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J. Med. Chem. 2006, 49, 4606-4615. [2] Xiaoping Sun, Jillian A. Bristol, Satoko Iwahori, Stacy R. Hagemeier, Qiao Meng, Elizabeth A. Barlow, Joyce D. Fingeroth, Vera L. Tarakanova, Robert F. Kalejta, Shannon C. Kenney. Hsp90 Inhibitor 17-DMAG Decreases Expression of Conserved Herpesvirus Protein Kinases and Reduces Virus Production inEpstein-Barr Virus-Infected Cells. Journal of Virology. 2013, 87 (18): 10126– 10138. [3] Melinda Hollingshead, Michael Alley, Angelika M. Burger, Suzanne Borgel,Christine Pacula-Cox, Heinz-Herbert Fiebig, Edward A. Sausville. In vivo antitumor ef?cacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 56: 115–125.
降血脂药

降血脂药

降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。

降血脂药种类较多，分类也较困难。

就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。

概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。

抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。

激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。

阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。

目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。

这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。

Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio

Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio


//struct//
1-Palmitylthio-2-palmitoylami do-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-p hosphorylcholine
1,2-dideoxy-1-(S-hexadecyl)thio-2-(N-hexadecanoyl)amino-sn-glycer yl-3-phosphorylcholine
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
Thioetheramide-PC is a competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2) [1]. Thioetheramide-PC is a structurally modified phospholipid.
hioetheramide-PC 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Thioetheramide-PC
116457-99-9
735.1 C40H83N2O5PS
PLA2s hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids, releasing fatty acids and lysophospholipids, both of which may alter cell function. PLA2s play vital roles in cellular signaling and a wide number of pathophysiological situations, ranging from systemic and acute inflammatory conditions to cancer [2]. sPLA2 promote inflammation in mammals. High levels of sPLA2 contributes to several inflammatory diseases, and has been shown to promote vascular inflammation correlating with coronary events in coronary artery disease and acute coronary syndrome, and possibly leading to acute respiratory distress syndrome and progression of tonsillitis [3]. Thioetheramide-PC inhibited secretory phospholipase A2 (sPLA2) by binding to the catalytic site of sPLA2. The IC50 value was 2 μM [1]. Thioetheramide-PC could also bind to the activator site of this enzyme, which was tighter than its binding to the catalytic site. This dual interaction was that at low concentrations thioetheramide-PC might activate phospholipase activity rather than inhibiting it [1]. 参考文献:
DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio

DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio


Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103
Entacapone sodium salt_COMT抑制剂_1047659-02-8_Apexbio

Entacapone sodium salt_COMT抑制剂_1047659-02-8_Apexbio

s No.: 分子量: 分子式:
Entacapone sodium salt 1047659-02-8 327.27 C14H14N3NaO5
产品名: Entacapone sodium salt 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
抑制常数 Ki 值分别为 20.1 nM 和 10.7 nM[1&2]。 在 Entacapone 的化学结构中，其硝基基团位于羟基基团邻位，其对 entacapone 抑制 COMT 的效力和能力是至关重要的部分[2]。 Entacapone 是一种 FDA 批准的 COMT 抑制剂，作为一种辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的 药物，可同时增加左旋多巴在外周和中枢的可利用度[2]。 参考文献: [1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jrvinen T, Mnnist PT. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506. [2] Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther. 2001 Jun;23(6):802-32; discussion 771.
Ozagrel_血栓烷A2合成酶抑制剂_82571-53-7_Apexbio

Ozagrel_血栓烷A2合成酶抑制剂_82571-53-7_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas Noபைடு நூலகம்: 分子量: 分子式:
Ozagrel 82571-53-7 228.25 C13H12N2O2
产品名: Ozagrel 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Factor Xa
产品描述:
Ozagrel is a potent and selective thromboxane A2 synthetase inhibitor with an IC50 of 4 nM.
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O
>10.8mg/mL in DMSO
Store at -20°C
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio

GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio

不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Fosamprenavir Calcium Salt_抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药。_226700-81-8_Apexbio

Fosamprenavir Calcium Salt_抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药。_226700-81-8_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
623.67
C25H34CaN3O9PS
GW 433908G;Lexiva;GW433908G; GW-433908G
calcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino ]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
参考文献: [1]. Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907. [2]. Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9. [3]. Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96. [4]. Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.
2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio

2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
SAR131675_VEGFR3抑制剂_1433953-83-3_Apexbio

SAR131675_VEGFR3抑制剂_1433953-83-3_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: SAR131675 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性:31675
1433953-83-3 358.39
C18H22N4O4
2-amino-1-ethyl-7-[(3R)-3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl]N-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxamide CCN1C(=C(C(=O)C2=C1N=C(C=C2)C#CC(C)(COC)O)C(=O)NC)N >17.9mg/mL in DMSO
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
SAR131675 是一种 VEGFR3 选择性抑制剂,IC50 值为 20 nM[1]. SAR131675 是一种 ATP 竞争性抑制剂,抑制重组人 VEGFR-3,IC50 值为 23 nM,且抑制 VEGFR-3 的激酶活性,Ki 值为 12 nM.SAR131675 被发现具有细胞可渗透性,并且抑制 HEK 细胞的 VEGFR-3 自磷酸化,IC50 值范围为 30 nM 到 50 nM.SAR131675 对 VEGFR-1 和 VEGFR-2 显示出 的 IC50 值分别为>3 μM 和 235 nM.SAR131675 对一系列 65 种激酶\107 种非激酶和受体以 及 21 种离子通道都没有抑制活性.而且,SAR131675 抑制 VEGFC 和 VEGFD 诱导的淋巴细胞存
Pemetrexed_TS、DHFR、GARFT和AICARFT抑制剂_150399-23-8_Apexbio

Pemetrexed_TS、DHFR、GARFT和AICARFT抑制剂_150399-23-8_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
disodium;(2S)-2-[[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyri midin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino]pentanedioate
C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)N=C(N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-] )C(=O)[O-].[Na+].[Na+]
嘌呤和嘧啶合成的多种酶。Pemetrexed 是抗叶酸物 GARFYT 抑制剂 lometroxol 的类似物，和 lometroxol 具有相似的化学结构。叶酸的 pterine 部分的吡嗪环和桥部分的苄基分别被吡咯 环和亚甲基得到 lometroxol。Pemetrexed 对 TS、DHFR、GARFT 和 AICARFT 抑制性很强，但 是在一系列的肿瘤，包括非小细胞肺癌、恶性间皮瘤、乳房癌、结直肠癌、子宫颈癌、头部 和颈部和膀胱中抑制活性较弱。 参考文献: [1]. Luis Paz-Ares, Susana Bezares, Jose M. Tabernero, Daniel Castellanos, and Hernan Cortes-Funes. Review of a promising new agent-pemetrexed disodium. Cancer 2003; 97(8 Suppl):2056-2063.

MM-102_高亲和力肽类MLL1抑制剂_1417329-24-8_Apexbio


反应时间 应用
MV4-11 细胞、KOPN8 和 K562 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
6.25、25、50μM，处理 4-7 天
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamin o)-2-[[2-ethyl-2-(2-methylpropanoylamino)butanoyl]amino]pentano yl]amino]cyclopentane-1-carboxamide CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C( C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C Soluble in DMSO > 10 mM Store at -20° C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

CEP-18770_蛋白酶体抑制剂_847499-27-8_Apexbio

B(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1=CC=CC(=N1)C2=CC=CC=C2)(O )O
>16.8mg/mL in Dr obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
CEP-18770 847499-27-8 413.3 C21H28BN3O5
产品名: CEP-18770 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
[(1R)-1-[[(2S,3R)-3-hydroxy-2-[(6-phenylpyridine-2-carbonyl)amino] butanoyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
静脉内（1 至 6 mg/kg，2q7d×8 次注射）或口服给药（溶于 3％ DMSO，10％Solutol 和 87％的无菌 0.9％NaCl 溶液），每周两次， 剂量分别为 7.8、10、13 mg/kg，以 20 mL/kg 的体积重量比。

Lovastatin_HMG-CoA还原酶抑制剂_75330-75-5_Apexbio

CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C
>20.2mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品描述:
洛伐他汀（Lovastatin）是 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A（HMG- CoA）的抑制剂，在大鼠肝细 胞的 IC50 值为 2.3 nmol/L，在人肝癌细胞系 HepG2 中的 IC50 值为 5 nmol/L[1]。 HMG-CoA 还原酶负责在胆固醇生物合成过程中催化限速步骤。在细胞胆固醇生成的第二步
中，它催化 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸[2]。 Lovastatin 通过抑制甲羟戊酸及其代谢物的生成，从而减少多种细胞的增殖。抑制甲羟戊酸 的形成也阻止了异戊二烯的生成，这是细胞增殖和其他重要的细胞功能所必需的。戊二烯的 减少展现了良好的多效性。当 lovastatin 浓度达 1 至 20 μM 会引起 DNA 合成的减少。在浓 度为 1 μM 时，它会抑制培养基中膜细胞的增长。5 μM 的 lovastatin 给药 6 小时后，增加 胞葬作用，即凋亡细胞的吞噬作用。然而，给药 24 小时后，它的作用是剂量依赖性的，最 大浓度为 10 μM [3,4,5]。 10 mg/kg 的 lovastatin 治疗小鼠 3 次，30 小时后，肺泡巨噬细胞的胞葬作用增多。在口腔受 伤的豚鼠模型中，5 μM 的 lovastatin 治疗 8 天后，肉芽组织的形成下降 64.7％[5,6]。

Zaragozic Acid A_大鼠肝脏角鲨烯合酶抑制剂_142561-96-4_Apexbio

Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Squalene synthase
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
O[C@@H]1[C@H]([C@@]2([C@](C(O)=O)([C@H](O[C@@]1(CCC([C @H]([C@@H](CC3=CC=CC=C3)C)OC(C)=O)=C)O2)C(O)=O)O)C(O)=O) OC(/C=C/[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O
Soluble in DMSO
产品描述:
作用于大鼠肝脏角鲨烯合酶的 Ki 值为 78 pM。 通过筛选天然产物来源以发现角鲨烯合酶的抑制剂，两个相互独立的研究组发现了 zaragozic acids (ZAs)，一种含有新型 4,6,7-三羟基-2,8-二氧代二环[3.2.1]辛烷-3,4,5-三羧酸核的真菌代谢
物家族。 体外：Zaragozic acid A 及其两种类似物 Zaragozic acid B 和 Zaragozic acid C 分别从未鉴定的无 菌真菌培养物、Spororniella intermedia 和 Leptodontium elatius 发现。据报道，Zaragozic acid A、B 和 C 是三种强效的大鼠肝角鲨烯合酶竞争性抑制剂，Ki 值分别为 78pM、29 pM 和 45 pM。 此外，Zaragozic acid A、B 和 C 也可以抑制 Hep G2 细胞中的胆固醇合成[1]。 体内：在小鼠模型中发现，Zaragozic acid A 是急性肝胆固醇合成的一种抑制剂（50％抑制剂 量为 200 μg/ kg）。角鲨烯合酶的体内抑制伴随着标记物从[3H]甲羟戊酸向二磷酸法呢酯、 法呢醇以及有机酸的积累。总之，这些数据表明，zaragozic acids 是一类具有高胆固醇血症 治疗潜力的新型治疗剂[1]。 临床试验：到目前为止，zaragozic acid A 仍处于临床前研究阶段。
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]。 脂肪酸合酶（FAS）是一种多酶蛋白，催化脂肪酸合成。它的主要功能是催化从乙酰 CoA 和 丙二酰-CoA 转化为棕榈酸酯（palmitate）的合成。FAS 是抗癌药物的靶标[1]。 在人类乳腺癌细胞中，C75 优先与 FAS 反应，抑制 FAS 的活性。C75 的抗肿瘤活性可能是通 过抑制 FAS 的活性介导的[1]。在初级皮层神经元中，C75 抑制 FAS 活性，增加肉毒碱脂酰 转移酶 1（carnitine palmitoyltransferase-1，CPT-1）的活性和脂肪酸氧化，这意味着 C75 可
CCCCCCCCC1C(C(=C)C(=O)O1)C(=O)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at 4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Kuhajda FP, Pizer ES, Li JN, et al. Synthesis and antitumor activity of an inhibitor of fatty acid synthase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(7): 3450-3454. [2].Landree LE, Hanlon AL, Strong DW, et al. C75, a fatty acid synthase inhibitor, modulates AMP-activated protein kinase to alter neuronal energy metabolism. J Biol Chem, 2004, 279(5): 3817-3827. [3].Ho TS, Ho YP, Wong WY, et al. Fatty acid synthase inhibitors cerulenin and C75 retard growth and induce caspase-dependent apoptosis in human melanoma A-375 cells. Biomed Pharmacother, 2007, 61(9): 578-587. [4].Thupari JN, Kim EK, Moran TH, et al. Chronic C75 treatment of diet-induced obese mice increases fat oxidation and reduces food intake to reduce adipose mass. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2004, 287(1): E97-E104.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
C 75 191282-48-1 254.32 C14H22O4
产品名: C 75 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-methylidene-2-octyl-5-oxooxolane-3-carboxylic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Apoptosis
信号通路:
Apoptosis Inducers
通过调节这些代谢途径影响细胞能量平衡。C 75 以两相的方式改变神经元 ATP 水平，最初降 低，接着长时间增加，高于对照水平。C75 也影响 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）的活性[2]。 在人黑色素瘤 A-375 细胞中，C75 通过激活 caspase 依赖性的细胞凋亡，抑制细胞生长[3]。 对饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠进行慢性 C75 治疗，C75 增加脂肪酸氧化，从而减少食物摄 入和增加能量消耗。C75 也显著减少脂肪组织。食物摄入量减少的同时增加了安非他明和可 卡因相关的转录表达[4]。
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不针对患者销售，望谅解。
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