传出神经系统的受体

传出神经系统药理概论第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两⼤类。

前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如⾻骼肌舒张神经；运动神经和⽀配肾上腺体质的内脏⼤神经。

后者包括绝⼤多数交感神经节后纤维。

传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。

其中，胆碱受体⼜可分为M受体、N受体。

M受体兴奋效应表现为⼼脏抑制、⾎管扩张、胃肠和⽀⽓管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、⾻骼肌收缩。

肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作⽤表现为⽪肤、粘膜、内脏⾎管平滑肌收缩、瞳孔散⼤等；β型作⽤表现为⼼脏兴奋、⽀⽓管及胃肠平滑肌松弛、⾻骼肌⾎管和冠状⾎管扩张、代谢增强等。

传出神经递质主要包括⼄酰胆碱和去甲肾上腺素。

⼄酰胆碱在胆碱酯酶作⽤下⽔解灭活。

去甲肾上腺素主要以再摄取⽅式消除。

传出神经系统药物的作⽤⽅式有直接作⽤于受体和影响递质两种。

作⽤于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四⼤类。

【试题】⼀、选择题(⼀)单选题1.当⼈体注射某⼀药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩⼩、腹痛、⾎压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N2.AchB.D.3.NAA.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4. A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M5.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M6.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.A.作⽤强度B.剂量⼤⼩C.是否有亲和⼒D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2(⼆)多选题 10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维⼆、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的⽣理功能变化。

前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。

NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

传出神经系统受体的分类
N 受体N N N M M 受体M 1M 2M 3β受体
β1β2β3
α受体α1α2传出神经系统的受体
胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体
D 1-5
传出神经系统受体的分布
➢毒蕈碱型胆碱受体
（Muscarinic Receptors，M-R）
M 1-R ：胃壁细胞、神经节及中枢神经系统M 2-R ：心脏
M 3-R：外分泌腺、平滑肌
传出神经系统受体的分布
➢烟碱型胆碱受体
（Nicotinic Receptors，N-R）
N N-R ：神经节细胞膜
N M-R：骨骼肌细胞膜
传出神经系统受体的分布
➢α型肾上腺素受体
α1-R ：皮肤、黏膜及内脏的血管平滑肌α2-R ：突触前膜
传出神经系统受体的分布➢β型肾上腺素受体
β1-R ：心脏、肾小球旁器
β2-R：骨骼肌血管、冠脉、内脏平滑肌及肌糖原
传出神经系统受体的分布
➢外周多巴胺受体：肾、肠系膜血管及冠脉
传出神经系统受体被激动时的效应
α1-R（+）：皮肤、黏膜及内脏的血管收缩
α2-R（+）：负反馈效应
β1-R（+）：心脏兴奋（正性肌力、正性频率、正性传导）β2-R（+）：骨骼肌血管、冠脉及内脏平滑肌舒张，糖原分解
传出神经系统受体被激动时的效应
外周D-R（+）：肾、肠系膜血管及冠脉舒张
M-R（+）：心脏抑制、腺体分泌增加、缩瞳、内脏平滑肌收缩N-R（+）：神经冲动正常传递。

第五章　传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。

植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。

⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。

国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。

此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。

因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。

植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。

因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。

⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。

通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。

作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。

（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。

实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。

这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。

后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。

此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。

本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。

胆碱能受体和肾上腺素能受体传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

植物神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。

自主神经自中枢神经系统发出后，都要进入神经节，更换神经元，然后到达所支配的效应器，因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达效应器。

一、传出神经系统的递质1．乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。

2．去甲肾上腺素（NE, NA）去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。

酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺（dopamine，DA），后者进入囊泡中，由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。

二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活1、乙酰胆碱（ACh）乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢，合成原料为胆碱（choline）和乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A，AcCoA），参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase）。

此酶在细胞体形成，并随轴浆转运至末梢。

乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成，但它不能穿透线粒体膜，需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，才能穿过线粒体膜进入胞质液，在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。

胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下，合成ACh。

ACh合成后，即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。

在上述合成过程中，胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中，此摄取过程为ACh 合成的限速因素，这一转运过程可被密胆碱（hemicholinium）所抑制。

当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。

任务一传出神经系统药物的相关知识学习目标知识目标（1）掌握传出神经系统的受体分类、分布及效应；（2）熟悉传出神经按递质的分类及突触的化学传递；（3）了解传出神经系统药物的作用方式和分类。

能力目标能根据传出神经系统药物所作用的受体或影响的递质，分析出其主要的作用与应用。

案例引导传出神经系统药物在临床上应用广泛，主要是通过作用于受体或影响递质而产生作用。

对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用哪类传出神经系统药物？案例分析：传出神经系统的受体分为肾上腺素受体和胆碱受体两大类。

其中肾上腺素受体中的β2受体分布于支气管平滑肌，其效应可使支气管平滑肌舒张；胆碱受体中的M受体也分布于支气管平滑肌，其效应可使支气管平滑肌收缩。

所以对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用的传出神经系统药物有：①β受体阻断药，如普萘洛尔、拉贝洛尔等；②拟胆碱药，如毛果芸香碱、新斯的明等。

一、传出神经系统的递质和受体（一）传出神经系统的解剖学分类传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

自主神经系统也称植物神经系统，包括交感神经和副交感神经，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。

自主神经自中枢发出后，都要经过神经节更换神经元，然后才到达所支配的效应器，故自主神经有节前纤维和节后纤维之分；运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分（图2－1－1）。

图2－1－1传出神经分类示意图注：：胆碱能神经；：去甲肾上腺素能神经；：乙酰胆碱；：去甲肾上腺素（二）传出神经系统的递质及按递质分类1.传出神经系统的递质传出神经末梢与效应器细胞或次一级神经元的交接处，称为突触。

突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。

当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放的传递化学信息的物质称为递质，其通过突触间隙作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应，这一过程称为化学传递。

传出神经系统药理练习及答案一、填空题：⒈传出神经系统的受体主要分为三类： ___________、 ___________、 ___________。

胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体⒉突触结构包括 _____________、 _____________、 _____________。

突触前膜突触间隙突触后膜⒊兴奋多巴胺受体可使 ___________、 ___________、 ___________、 ___________等血管扩张。

心脑肾肠系膜⒋写出下列药物对何种受体有何种作用（兴奋或阻断）毛果芸香碱 ___________，NA ___________，AD ___________，ISOP _________，心得安___________ M+α+α+β+β+β-⒌破坏去甲肾上腺素的酶是 ____________、 ____________；破坏乙酰胆碱的酶是____________。

单胺氧化酶儿茶酚氧位甲基转移酶乙酰胆碱酯酶⒍多巴胺对 ____________、 ____________血管表现为收缩作用，对 ____________、____________血管表现为扩张作用。

皮肤粘膜骨骼肌肾血管肠系膜⒎传出神经系统的递质主要有两种： ______________、 ______________。

乙酰胆碱去甲肾上腺素8. 引起中枢兴奋、胃肠活动和分泌增加的胆碱受体亚型为，骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体亚型为。

M1 N2二、选择题A型题：1、M样作用是指： EA 烟碱样作用B 心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰C 骨骼肌收缩D 血管收缩、扩瞳E 心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩2、在囊泡内合成NA的前身物质是：CA 酪氨酸B 多巴C 多巴胺D 肾上腺素E 5-羟色胺3、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应：DA 支气管舒张B 血管扩张C 心脏兴奋D 瞳孔扩大E 肾素分泌4、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： CA α-RB β1-R C β2-R D M-R E N1-R5、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： DA 直接负性频率作用B 抑制窦房结C 阻断窦房结的β1-RD 外周阻力升高致间接刺激压力感受器E 激动心脏M-R6、α-R分布占优势的效应器是：AA 皮肤、粘膜、内脏血管B 冠状动脉血管C 肾血管D 脑血管E 肌肉血管7、多数交感神经节后纤维释放的递质是：AA 乙酰胆碱B 去甲肾上腺素C 胆碱酯酶D 儿茶酚氧位甲基转移酶E 单胺氧化胺8、胆碱能神经兴奋时不应有的效应是：DA 抑制心脏B 舒张血管C 腺体分泌D 扩瞳E 收缩肠管、支气管9、分布在骨骼肌运动终板上的受体是：EA α-RB β-RC M-RD N1-R E N2-R10、突触间隙NA主要以下列何种方式消除？ BA 被COMT破坏B 被神经末梢再摄取C 在神经末梢被MAO破坏D 被磷酸二酯酶破坏E 被酪氨酸羟化酶破坏11. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的：CA.心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C.胃肠道括约肌收缩D.膀胱括约肌舒张E.瞳孔括约肌收缩12. 胆碱能神经不包括：BA.交感、副交感神经节前纤维B.交感神经节后纤维的大部分C.副交感神经节后纤维D.运动神经E.支配汗腺的分泌神经13.骨骼肌血管平滑肌上有：CA. α受体、β受体、无M受体B. α受体、M受体、无β受体C. α受体、β受体及M受体D. α受体、无β受体及M受体E. M受体、无α受体及β受体14. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于：DA.摄取1B.摄取2C.胆碱乙酰转移酶的作用D.胆碱酯酶水解E.以上都不对15.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为：AA. M受体B. N受体C.α受体D.β受体E. DA受体16、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？DA 膀胱括约肌收缩B 骨骼肌收缩C 虹膜辐射肌收缩D 汗腺分泌E 睫状肌舒张17、ACh作用的消失，主要：DA 被突触前膜再摄取B 是扩散入血液中被肝肾破坏C 被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解D 被神经突触部位的胆碱酯酶水解E 在突触间隙被MAO所破坏9、在囊泡内合成NA的前身物质是：CA 酪氨酸B 多巴C 多巴胺D 肾上腺素E 5-羟色胺10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应：DA 支气管舒张B 血管扩张C 心脏兴奋D 瞳孔扩大E 肾素分泌11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为：CA α-RB β1-RC β2-RD M-RE N1-R12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是：DA 直接负性频率作用B 抑制窦房结C 阻断窦房结的β1-RD 外周阻力升高致间接刺激压力感受器E 激动心脏M-R13、多巴胺β-羟化酶主要存在于：BA 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内B 去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内C 去甲肾上腺素能神经突触间隙D 胆碱能神经突触间隙E 胆碱能神经突触前膜14、α-R分布占优势的效应器是：AA 皮肤、粘膜、内脏血管B 冠状动脉血管C 肾血管D 脑血管E 肌肉血管15、关于N2-R结构和偶联的叙述，正确的是：EA 属G-蛋白偶联受体B 由3个亚单位组成C 肽链的N-端在细胞膜外，C-端在细胞内D 为7次跨膜的肽链E 属配体、门控通道型受体三、多项选择：⒈ M受体激动的效应是：( ABE )A心率减慢、传导减慢 B腺体分泌增加 C骨骼肌收缩D瞳孔扩大 E胃肠道平滑肌收缩⒉下列哪些描述是正确的：( ABE )A抗胆碱酯酶能提高突触部位乙酰胆碱的浓度B某些作用于传出神经的药物可促进递质释放C单胺氧化酶抑制药是一类理想的外周拟肾上腺素药D能产生与乙酰胆碱相似作用的药物叫胆碱受体激动药E胆碱受体阻断药包括M和N受体阻断药⒊胆碱能神经包括：( ACDE )A交感、副交感神经节前纤维 B交感神经节后纤维的大部分 C副交感神经节后纤维D运动神经 E支配汗腺分泌的交感神经节后纤维⒋去甲肾上腺素能神经兴奋可引起：( ABCDE )A心收缩力增强 B支气管舒张 C皮肤粘膜血管收缩D脂肪、糖原分解 E瞳孔扩大肌收缩（扩瞳）⒌胆碱能神经兴奋可引起：( ABCDE )A心收缩力减弱 B骨骼肌收缩 C支气管胃肠道收缩D腺体分泌增多 E瞳孔括约肌收缩（缩瞳）⒍传出神经系统药物的拟似递质效应可通过：( ABCDE )A直接激动受体产生效应 B阻断突触前膜α2受体 C促进递质的合成D促进递质的释放 E抑制递质代谢酶⒎血管平滑肌上受体可包括：( ABCDE )A β2受体B α1受体C α2受体D DA受体E M受体四、简答题：1．简述M受体激动效应？2．简述N受体激动效应？3．简述α受体激动效应？4．简述β受体激动效应？1．答：M(muscarine)受体兴奋效应：① 心脏抑制,表现为收缩减弱、心率减慢、传导减慢；②平滑肌收缩，括约肌松弛；③眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛；④腺体分泌增加；⑤动脉血管舒张（弱、无临床意义）。