药物化学-抗寄生虫.ppt

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药物化学关于抗寄生虫详解演示文稿

•
E 该药物显碱性；
第25页，共27页。
• 67．有关青蒿素的化学结构特点，说法正确的是ABCE
•
A 含有过氧桥键； B 含有内酯键； C属于倍半萜类化合物；
• D环上取代有羟基； E 环上取代有甲基；
• 68．下列叙述内容与青蒿素的特点相符的是ABCE
•
A 为高效、速效的抗疟药；
•
B 为倍半萜内酯的衍生物；
药物化学关于抗寄生虫详解演示文稿
第1页，共27页。
（优选）药物化学关于抗寄生虫
第2页，共27页。
• 3．水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是B
• A 枸橼酸哌嗪； B 盐酸左旋咪唑； C 阿苯达唑；
• D 甲苯咪唑； E 氯硝柳胺； • 4．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学
•
E 化学名为５-甲基-２-硝基咪唑-1-乙醇；
第27页，共27页。
• C 阿苯达唑；
•
D 枸橼酸乙胺嗪；
• E 磷酸伯氨喹；
• 26．C化学名为 5- 丙硫基 -1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯
• 27．D化学名为4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
• 28．B化学名为Nˊ,Nˊ-二乙基-N4- 7-氯-4-喹啉基 -1,4-戊二胺二磷酸盐
• 29．E化学名为N4- 6-甲氧基-8-喹啉基 -1,4-戊二胺二磷酸盐。
•
D 为1mol伯氨喹与1mol磷酸形成的盐；
•
E 为1mol伯氨喹与2mol磷酸形成的盐；
• 66．下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是ABCE
•
A ２，４-二氨基嘧啶的衍生物；

《抗寄生虫药》PPT课件 (2)

氯苯胍 Robenidine
• 盐酸氯苯胍，胍盐酸盐 • 有不愉快的特异味；遇光颜色变深。 • 干扰内质网，阻碍蛋白代谢；使高尔基体肿胀，抑制ATP酶及氧化磷酸化。
作用与用法用量
• 作为盐酸左旋咪唑的替代药物。 • 防治东北银鲫孢子虫病
• 治疗：先遍洒敌百虫，再用本品拌食投喂（第1天100mg/kg bw，第2-4天30-40m g/kg）。
杀虫驱虫渔药
• 又名抗虫药，是杀灭或驱除水生动物体内外寄生虫药物。 • 外用抗虫药用于驱杀鳃、体表寄生虫。 • 内服抗虫药用于驱杀体内腔道和实质器官内的寄生虫。 • 根据虫害分类可分为抗原虫药、驱杀蠕虫药、杀寄生甲壳动物药。
抗原虫药
• 硫酸铜、络合铜、硫酸锌 • 奎宁类（盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁） • 硫、碘、青蒿素、氯苯胍
其它
• 氯胺T
• 防治小瓜虫病10mg/L浸浴24h
• 防治虾蟹拟阿脑虫病，遍洒1mg/L
• 乙酸（醋酸）：防治小瓜虫病
•
0.1-0.2%浸浴数分钟到数秒钟
•
1份乙酸与3份过氧化氢混合
•
0.01-0.02%浸浴30-40min，连用4-7d
其它
• 亚甲蓝（次甲蓝），蓝色结晶粉末 • 防治小瓜虫病
虫体皮层的溶解。
阿苯达唑 Albendazole
• 又名丙硫（苯）咪唑 • 高效低毒驱虫药
• 七水硫酸锌 ZnSO4·7H2O • 无色透明结晶粉末，易溶于水。 • 药理作用：收敛作用，杀灭纤毛虫。 • 浸浴200mg/L，遍洒0.3mg/L，防治蟹和鳖的纤毛虫病（如体表、附肢、鳃等处寄生的
累枝虫、钟形虫、斜管虫等）
奎宁类 Quinines
• 盐酸奎宁：盐酸奎尼丁，盐酸金鸡纳碱盐 • 氯奎宁、双氯奎宁 • 无色至白色针状结晶，味极苦，见光变黄 • 与疟原虫DNA结合，干扰复制与转录；干扰疟原虫糖代谢。 • 杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫等；杀灭寄生于皮肤的吸虫。

《药物化学基础》抗寄生虫药 ppt课件

概念 : 主要作用于杀灭、驱除和预防寄生于宿主（人和动物）体内的各种寄生虫的药物
分类:1.驱肠虫药 :左旋咪唑
2.抗吸血虫病药 :吡喹酮 3.抗疟药奎宁 4.抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 :甲硝唑
第1节驱肠虫药
概念：能作用于肠寄生虫（如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等）,将其杀死或驱除体外的药物。理想的驱肠虫药应具备五个条件：广谱、高效、低毒；
构体，其活性为顺式异构体的60倍。
2.噻吩类衍生物，与硫酸试液作用，显红色(图示2位置）
3.溶解后，加入盐酸，会析出双羟萘酸的黄色沉淀（图示3 位置）
4.广谱驱肠虫药
噻吩（ thiophene ），含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。分子式 C4H4S
生虫病。
它寄生在人的门静脉内，雌虫在肠壁小静脉内产卵。虫卵进入水中孵出毛蚴；毛蚴钻入钉螺体内发育为尾蚴，而后离开钉螺在水中浮游当人们在水中劳动、洗澡、洗脚、游泳时，尾蚴即可钻进皮肤，随血流到达腹腔的门静脉内定居，发育为成虫。血吸虫病是由血吸虫的成虫寄生于人体所引起的地方性疾病，有畏寒、发热、腹痛、腹泻、食欲不振和肝脾轻度肿大。反复多次感染血吸虫，大多表现为慢性血吸虫病。轻者无自觉症状。重者常腹痛、腹泻和粘液血便，并有不同程度贫血、消瘦、营养不良、肝脾肿大。晚期病人出现肝硬化、腹水及门静脉高压症。病人常因肝功能损害和上消化道大出血而死亡。儿童得病以后，还会影响生长发育、身材矮小
目前我国已经达到血吸虫病疫情控制标准分类:1.锑剂:酒石酸锑钾，现已少用。 2.非锑剂 :吡喹酮、呋喃丙胺 ◆
吡喹酮
手性碳原子
乙醇溶液在 264nm 与 272nm 的波长处有最大吸收 (UV)
广谱抗血吸虫病药，是抗日本血吸虫病的首选药

药物化学抗寄生虫药物PPT课件

NO N H
COCl/(CH3CH2)3N 20-40 0C
NO
N CO
第三节抗疟药物
疟疾是一种周期性发冷发烧的传染病，病原体是疟原虫，又叫“打摆子”。疟原虫在人体内的繁殖生活周期：（1）红血球前期；（2）红血球外期；（3）红血球内期；（4）配子体。
一、喹啉类抗疟药物
按结构分为：4-喹啉甲醇类、4-氨基喹啉类、8-氨基喹啉类
第一节、驱肠蠕虫药
•凡能作用于肠道寄生的蠕虫，将其杀死或驱出体外的药物，称为驱肠蠕虫药。主要有：蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等。
•常用驱肠虫药大多数能麻痹虫体的神经肌肉系统，使它们失去附着于肠壁的能力而被排出体外。
•理想的驱肠虫药，应对肠寄生虫具有高度的选择性，对人体应吸收极少，毒性低，对胃肠道粘膜的刺激性小。
作用机制：本品选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶（而不影响哺乳动物体内的琥珀酸脱氢酶），使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，使其麻痹而被排出体外。
HN NH 哌嗪
N .HCl *N S 盐酸左旋咪唑
2. 苯并咪唑类
CH3CH2CH2S
N N NHCOOCH3 H
阿苯达唑
CH3CH2CH2O
N N NHCOOCH3 H
奥苯达唑
CH3CH2CH2CH2
N N NHCOOCH3 H
帕苯达唑
O N N NHCOOCH3 H
甲苯达唑
O N N NHCOOCH3 H
环苯达唑
N
S
NH N
噻苯达唑
该类药物水中溶解度较低，在胃肠道吸收较少，有利于其药效的发挥。本品具有广谱驱肠虫作用，对钩虫、鞭虫、蛔虫及蛲虫等的虫卵和成虫均具有良好抑制作用。但个别药物具有致畸和胚胎毒性作用。

药物化学--抗寄生虫病药幻灯片

阿苯达唑 Albendazole
S NO
N NO HH
• 化学名为[(5-丙巯基〕-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。
性质
• 本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。溶于大多数有机溶剂，在水中不溶，在冰醋酸中可溶。熔点为206～212℃。
• 本品灼烧后产生硫化氢气体，能与醋酸铅试纸反响生成硫化铅，使试纸变为黑色．
• 乙胺嘧啶 Pyrimethamine N
NH2
N
Cl
NH2
• 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基〕-2,4-嘧啶二胺
• 本品能抑制二氢叶酸复原酶，使核酸合成减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N＇,N＇-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基〕-1,4-戊二胺二磷酸盐
• 本品具有手性碳原子，药用品为消旋体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀．
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较大。本品能有效地控制疟疾病症，作用快而持久，是治疗疟疾病症发作的有效药物。本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎及红斑狼疮等的治疗。
第一节驱肠虫药物
• 驱肠虫药按构造类型可分为哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜和酚类。
• 咪唑类驱虫药主要有左旋咪唑、甲苯咪唑、噻苯达唑、奥苯达唑及阿苯达唑。
N SN
N
N H
N S
左旋咪唑 Levamisole
O NO
NNO HH
噻苯达唑 thiabendazole
O
NO

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5．具有下列化学结构的药物属于A
H N H3CH2CH2CS N
NHCOOCH 3
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E 抗真菌药；
7．具有下列化学结构的药物属于E
20．具有下列化学结构的药物属于D
N H3C N NO2 CH2CH2OH
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E抗丝虫病药；
B型题（配伍选择题）（21题－40题） [21题－25题]
• • • • • • • • • • A 阿苯达唑； B 磷酸氯喹； C 甲硝唑； D 枸橼酸乙胺嗪； E 吡喹酮； 21．C临床用作抗滴虫病药的是 22．A临床用作驱肠虫药的是 23．E临床用作抗血吸虫病药的是 24．D临床用作抗丝虫病药的是 25．B临床用作抗疟药的是
X型题（多项选择题）（61题－70题）
• 61．下列药物属于驱肠虫药ABC • A 盐酸左旋咪唑； B 阿苯达唑； C 甲苯咪唑； • D 枸橼酸乙胺嗪； E 甲硝唑； • 62．下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是ABCD • A 化学结构中含有咪唑环； • B 化学结构中含有噻唑环； • C 化学结构中含有一个手性碳原子，具有光学活性，药用品通常用左旋品； • D 其为广谱驱肠虫药； • E 化学结构中含有吡唑环；
[36题－40题]
• • • • • • • • • • A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C 阿苯达唑； D枸橼酸乙胺嗪； E 乙胺嘧啶； 36．C分子中含有苯并咪唑母核的是 37．D分子中含有哌嗪母核的是 38．A分子中含有咪唑母核的是 39．B属于4－氨基喹啉衍生物的是 40．E属于２，４－二氨基嘧啶衍生物的是
[31题－35题]
• • • • • • • •
• •
A 盐酸左旋咪唑； B 甲硝唑； C 阿苯达唑； D 青蒿素； E 磷酸伯氨喹； 31．D加碘化钾试液被氧化析出碘，再加淀粉指示剂，即显紫色的是 32．E加硫酸铈铵的稀硝酸溶液，即显深紫色的是 33．B加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色 34．A水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的是 35．C灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色的是
C型题（比较选择题）（41 题－45题）
• • • • • • • • A盐酸左旋咪唑； B阿苯达唑； C两者均是； D两者均不是 41．D属于抗疟药的是 42．C属于驱肠虫药的是 43．A对多种丝虫均有效，不良反应较少的是 44．A水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的是 • 45．B灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色的是
• 69．有关甲硝唑的化学结构特点，说法正确的是ABDE • A 结构中含有母核咪唑环； B 5-位取代硝基； C 2-位取代硝基； • D 2-位取代甲基； E 1-位取代乙醇基； • 70．下列叙述内容与甲硝唑的特点相符的是ABCD • A 临床上用作抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药等； • B 加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色； • C加硫酸溶解后，加三硝基苯酚试液，即生成黄色沉淀； • D 化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇； • E 化学名为５-甲基-２-硝基咪唑-1-乙醇；
• 67．有关青蒿素的化学结构特点，说法正确的是ABCE • A 含有过氧桥键； B 含有内酯键； C属于倍半萜类化合物； • D环上取代有羟基； E 环上取代有甲基； • 68．下列叙述内容与青蒿素的特点相符的是ABCE • A 为高效、速效的抗疟药； • B 为倍半萜内酯的衍生物； • C 遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色； • D 加枸橼酸醋酐试液，加热后显紫色； • E 能发生异羟肟酸铁反应
. 2 H PO 3 4
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E 抗丝虫病药；
9．具有下列化学结构的药物属于C
H3CO N NH CH(CH 2)3NH2 CH3 .2H 3PO4
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E 抗丝虫病药；
• 63．下列药物属于抗疟药的是BCDE • A 吡喹酮； B 乙胺嘧啶； C 磷酸氯喹； • D 磷酸伯氨喹； E 青蒿素； • 64．下列叙述内容与磷酸氯喹的特点相符的是ACD • A 临床上用作抗疟药； • B 为8－氨基喹啉的衍生物； • C 易溶于水，水溶液显酸性反应； • D 化学名为Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-7-氯-4-喹啉基-1,4-戊二胺二磷酸盐； • E 易溶于水，水溶液显碱性反应；
• 12．抗疟药磷酸氯喹的化学结构属于B • A 2，4－二氨基喹啉衍生物； • B 4－氨基喹啉衍生物； • C 6－氨基喹啉衍生物； • D 8－氨基喹啉衍生物； • E 2－氨基喹啉衍生物； • 13．化学名为Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)1,4-戊二胺二磷酸盐的药物是B • A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C 阿苯达唑； • D 枸橼酸乙胺嗪； E 磷酸伯氨喹；
二、填空题：
• 71．盐酸左旋咪唑遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物。 • 72．盐酸左旋咪唑为广谱驱肠虫药，另外，本品还是一种免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复，应密封保存。 • 73．青蒿素结构中含有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。
[26题－30题]
• • • • • • • •
• •
A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C 阿苯达唑； D 枸橼酸乙胺嗪； E 磷酸伯氨喹； 26．C化学名为5-丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 27．D化学名为4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 28．B化学名为Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-7-氯-4-喹啉基-1,4-戊二胺二磷酸盐 29．E化学名为N4-6-甲氧基-8-喹啉基-1,4-戊二胺二磷酸盐。 30．A化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
O C N N CH 3 N C 2H 5 C2H 5 . HO CH 2COOH C COOH CH 2COOH
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E 抗丝虫病药；
8．具有下列化学结构的药物属于C
NH CH (CH 2)3N(C 2H5)2 CH3 Cl N
• 16．抗疟药乙胺嘧啶的的分子中含有D • A 4－氨基嘧啶的结构； • B 2－氨基－４－乙基嘧啶的结构； • C 2－乙基－４－氨基嘧啶的结构； • D 2，4－二氨基嘧啶的结构； • E 2－氨基嘧啶的结构； • 17．加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的抗疟药是C • A 乙胺嘧啶； B 磷酸氯喹； C 青蒿素； • D 羟基哌喹； E 磷酸伯氨喹；
• 74．青蒿素为高效、速效的抗疟药。主要作用间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效果良好，但复发率稍高。青蒿素应遮光，密封保存。 • 75．甲硝唑加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色，此反应为芳香性硝基化合物的鉴别反应。
• • • • • • • • • • • •
65．下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点相符的是ACE A 临床上用作抗疟药； B 为4－氨基喹啉的衍生物； C 为8－氨基喹啉的衍生物； D 为1mol伯氨喹与1mol磷酸形成的盐； E 为1mol伯氨喹与2mol磷酸形成的盐； 66．下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是ABCE A ２，４-二氨基嘧啶的衍生物； B为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制； C 结构中含对-氯苯基； D 4-氨基嘧啶的衍生物； E 该药物显碱性；
• 18．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有D • A 羧基； B 羟基； C 醚键； D 内酯结构； E 羰基； • 19．化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。A • A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C 阿苯达唑； • D 枸橼酸乙胺嗪； E 磷酸伯氨喹；
• 10．化学名为〔5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑2-基〕氨基甲酸甲酯的药物是C • A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C 阿苯达唑； • D 枸橼酸乙胺嗪； E 磷酸伯氨喹； • 11．化学名为4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐的药物是D • A 甲硝唑； B 磷酸氯喹； C阿苯达唑； • D 枸橼酸乙胺嗪； E 磷酸伯氨喹；
• 3．水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是B • A 枸橼酸哌嗪； B 盐酸左旋咪唑； C 阿苯达唑； • D 甲苯咪唑； E 氯硝柳胺； • 4．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是D • Ａ苯并噻唑环；Ｂ苯并噻嗪环；Ｃ苯并吡唑环； • Ｄ苯并咪唑环；Ｅ苯并嘧啶环；
一、选择题： A型题（最佳选择题）（1题－20题）
1．具有下列化学结构的药物属于A
N N
S
.HCl
A 驱肠虫药； B 抗血吸虫病药； C 抗疟药； D 抗阿米巴病和滴虫病药； E 抗真菌药；
• 2．下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是E • A 其为广谱驱肠虫药； • B 白色或类白色的针状结晶，具有左旋性； • C水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅； • D 水溶液显氯化物的鉴别反应； • E 其为抗血吸虫病药；