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第二章药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C、肝脏是代谢的主要器官D、药物经代谢后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
第二章药物代动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体分布速度D、体转化速度E、体消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体药物达动态平衡时，体药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体分却速率的快慢B、在体均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间机体药物按恒比消除C、大多数药物在体符合一级动力学消除D、单位时间机体药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代酶是药物代的主要酶系E、肝药物代专司外源性药物代27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代C、可加速被肝药酶转化的药物的代D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体生物转化B、药物体的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代的叙述是A、代和排泄统称为消除B、所有药物在体均经代后排出体外C、肝脏是代的主要器官D、药物经代后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体的A、起效快慢B、代快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
第二章药物代谢动力学1、药物代谢动力学：简称药代动力学、药动学，时研究药物在体内变化规律的学科2、研究内容：1）机体对药物的处置，即药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢、排泄（ADME）随时间变化规律2）利用药代动力学原理及数学模型定量地描述血药浓度随时间变化的规律及机体对药物的处置速率过程第一节药物在体内过程一、药物的跨膜转运及药物转运体（一）药物的转运方式1、被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散（1）简单扩散1）脂溶扩散：药物通过溶于脂质膜而被动扩散，是药物最常见、最重要的形式影响脂溶扩散因素：膜两侧药物浓度梯度和药物的脂溶性2）水溶扩散：膜孔扩散、限制扩散，借助膜两侧流体静压和渗透压被水带到低压一侧影响水溶扩散因素：膜两侧浓度差3）影响简单扩散的因素：A）膜两侧浓度差：浓度差越大，扩散越快B）药物的脂溶性：脂溶性越大，扩散越快C）药物的解离度：解离型药物难以通过膜D）药物所在环境的pH4）简单扩散为一级动力学，遵循Fick定律（2）易化扩散：顺浓度差、不消耗能量、需要载体或通道介导、存在竞争抑制现象（扩散速度大于简单扩散）2、主动转运：逆流运动、上山运动，药物从低浓度侧向高浓度侧转运（1）特点：1）消耗能量2）有饱和现象3）有竞争抑制现象4）需要载体参与（2）原发性主动转运：一次转运，直接利用ATP分解成ADP释放的游离自由能来转运物质的方式1）特点：A）转运体为非对称性，并具有与ATP结合的专属性结构区域B）将酶反应与离子转运相结合通过转运体构象改变来单向转运离子（3）继发性主动转运：二次性主动转运，间接利用细胞内代谢产生的能量进行转运3、膜动转运：大分子物质转运伴有膜的运动，包括胞饮和胞吐（二）药物转运体1、易化扩散型或继发性主动转运型的可溶性载体，分子量在40~90kDa2、原发性主动转运型的ATP结合盒式转运体，分子量大二、药物的吸收及给药途径吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案第二章药物代谢动力学1.主要因素决定药物每天用药次数是什么？药物每天用药次数的主要因素是体内消除速度。
2.药时曲线下面积代表什么？药时曲线下面积代表药物的生物利用度。
3.维持药物有效血浓度的正确恒定给药间隔时间是多久？正确的恒定给药间隔时间是每隔一个半衰期给药一次。
4.为了迅速达到稳态血浓度，可以通过以近似血浆半衰期的时间间隔给药来实现，首次剂量应该增加多少？首次剂量应该增加一倍。
5.如果某药的半衰期是7小时，按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需的时间是多久？达到稳态血药浓度所需的时间是28-36小时。
6.按一级动力学消除的药物，达到稳态血药浓度时间长短决定于什么？达到稳态血药浓度时间长短决定于给药次数。
7.恒量恒速给药最后形成的血药浓度是什么？恒量恒速给药最后形成的血药浓度是稳态血药浓度。
8.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着什么？药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着药物的吸收速度与消除速率达到平衡。
9.按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中哪个是错误的？错误的描述是“定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度”。
10.按一级动力学消除的药物，其消除半衰期与什么有关？按一级动力学消除的药物，其消除半衰期与血浆浓度有关。
11.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是什么？某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是0.693/k。
12.对血浆半衰期(一级动力学)的理解，哪个是不正确的？不正确的理解是“一次给药后经4～5个半衰期就基本消除”。
A、药物的脂溶性B、药物的极性C、药物的分子量D、药物的代谢速率E、药物的剂量重写后：1.肾小管对极性大、水溶性大的药物重吸收少，易排泄；酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢；脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢；解离度大的药物重吸收少，易排泄。
药物在体内存留的时间受肾小管的重吸收影响。
一.名词解释1.first past elimination：口服药物在胃肠道或被肝脏代谢，而导致进入体循环的量减少2.hepato-enteral circulation：经过胆汁或部分经胆汁排泄的药物，在肠道中重新吸收，进门静脉进入肝脏重新进入体循环3.half-life：药物在体内消除一般所需要的时间4.bioavailiability：血管外给药，药物从吸收到进入体循环的速度和程度5.apparent volume of distribution：体内药量与血浆药物浓度的比值，反应药物的分布与组织的结合程度6.steady state plasma concentration：药物的吸收速度与消除速度达到动态平衡的浓度，血药浓度不在随给药次数的增加而增加7.total body clearance：单位时间内多少体积血浆中药物从体内被清除8.hepatic microsomal enzyme：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化9.absorption：药物从给药部位进入血液循环的过程10.distribution：药物入血后，随血液循环到达各组织器官的过程11.metabolism：药物在体内发生生物转化12.excretion：药物排出体外的过程13.first order kinetic：恒比消除，体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除14.zero order kinetic：恒定消除，单位时间内药物按恒定的量进行消除15.loding dose：首次给药时血药浓度达到稳态，为负荷剂量二.问答题1.药物的跨膜转运的方式有哪些？主动转运和被动转运各有什么特点？在药物转运的方式中那种方式是最常见的1.药物的跨膜跨膜转运包括：脂溶扩散：药物最常见，最重要的跨膜形式（取决于脂溶性和浓度梯度）①简单扩散水溶扩散：分子量小的水溶性物质或非极性物质（尿素）特点：①不消耗能量②无饱和现象③无竞争性抑制④顺浓度梯度⑤不需要载体被动转运②易化扩散：顺浓度梯度，不消耗能量，但需要载体，因此有饱和性和竞争性抑制（氨基酸，Na）主动转运：药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运①需要载体②逆浓度梯度③消耗能量④有饱和性和竞争性抑制膜动转运：极少数药物通过膜的运动促进大分子物质转运①胞饮②胞吐2.什么是一级和零级动力学方程？各有什么特点？为什么会发生零级动力学①一级动力学：药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的1次方成正比特点：1）单位时间转运速率不变，药物转运成指数衰减；2）清除率，速率常数，分布容积，半衰期恒定，不因剂量而改变；3）AUC与所给剂量成正比②零级动力学：药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的0次放成正比特点：1）药物衡量转运2）清除率，速率常数，分布容积，半衰期不恒定3）AUC与给药剂量不成正比，非线性动力学3.什么是酶诱导剂和酶抑制剂？分别会产生那些影响①酶诱导剂：药物提高肝脏线粒体代谢药物酶活性，增加代谢速度1）减弱药效：加速自身或其他物质代谢（同时服用苯巴比妥和华法林，华法林的代谢加快）2）增加药效：某些在体内活化起效的药物，活化速度加快②酶抑制剂：药物抑制肝脏线粒体药物代谢酶活性，减慢药物代谢1）增加药效：体内代谢酶被抑制，药物被代谢的速度降低，药效↑（服用酮康唑，导致特非那定代谢减慢）2）较弱药效：在体内转化成活性物质的药物转化速度减慢，药效减慢4.药物代谢后会产生那些结果，有什么临床意义①绝大多数药物在体内代谢后，失去药理活性或活性减弱，成为失活（异烟肼在体内代谢后，无活性产物排出）②部分药物经过体内代谢后生成有活性物质才能起效（盐酸头孢他美酯必须经过水解才能生成活性物）③部分药物经过代谢后产生毒性代谢产物（对乙酰氨基酚的代谢产物往往有肝毒性）④部分药物代谢产物仍然有药理活性（地西泮在体内代谢出奥沙西泮仍然有药理活性）药科大学复试药理1.药物与血浆蛋白结合的意义？①药物入血后，通常与血浆蛋白结合，只有游离形的药物才能透过生物膜，发挥其药理作用②药物与血浆蛋白结合，这种可逆性的结合，类似储库的形式，一般血浆蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长2.药物半衰期是不是一个固定的值①药物半衰期不是一个固定的值②当为零级动力学消除时，药物的清除率，速率常数，分布容积，半衰期不恒定3.口服给药，静脉给药，如何设法将血药浓度迅速达到稳态平衡①对于口服给药来说，首剂加倍，一个半衰期后给药一次②静脉给药，采用1个半衰期滴注常用剂量的1.44倍静脉注射给药量4.何为半衰期，有何临床意义①半衰期是临床上确定给药时间间隔长短的重要参数；对于半衰期长的药物来说，给药间隔时间长；相反半衰期短的药物，给药间隔时间过长，达不到有效的血药浓度，达不到治疗效果，根据半衰期的长短控制药物的血药浓度，以避免不良反应的发生5.药物与血浆蛋白结合产生的后果( l ）水杨酸盐、保泰松、双香豆素类、长效磺胺类等与甲苯磺丁脉、氯磺丙脉合用时，后两者可从血浆蛋白结合部位被臵换出来，从而致血糖过低，乃至发生低血糖休克。
药物代谢动力学练习药物代谢动力学--练习第2章药物代谢动力学（一）名词解释：1.药动学pharmacokinetics；2.吸收absorption；3．首关消解(首过效应)firstpasselimination；4.原产distribution；5．半衰期halftime；6．生物利用度bioavailability；7．零级消解动力学zero-ordereliminationkinetics；8．一级消解动力学first-ordereliminationkinetics；9．新陈代谢metabolism；（二）选择题【a1型题】1．促进药物生物转化的主要酶系统是（）a细胞色素p450酶系统b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶d辅酶iie水解酶2．pka值就是指（）a药物90％解离时的ph值b药物99％解离时的ph值c药物50％解离时的ph值d药物不解离时的ph值e药物全部解离时的ph值3．药物在血浆中与血浆蛋白融合后可以并使（）a药物促进作用进一步增强b药物新陈代谢大力推进c药物中转大力推进d药物排出大力推进e暂时丧失药理活性4．使肝药酶活性增加的药物是（）a氯霉素b利福平c异烟肼d奎尼丁e西咪替丁5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）a10小时左右b20小时左右c1天左右d2天左右e5天左右6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?（）a内要两个半衰期给一个剂量b首剂加倍c内要一个半衰期给一个剂量d减少给药剂量e内要半个半衰期给一个剂量7．药物在体内已经开始促进作用的快慢依赖于（）a稀释b原产c转变d消解e排出8．有关生物利用度，以下描述恰当的就是（）a药物稀释步入血液循环的量b达至峰浓度时体内的总药量c达至稳态浓度时体内的总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9．对药物生物利用度影响最小的因素就是（）a给药间隔b给药剂量c给药途径d给药时间e给药速度10．t1/2的长短取决于（）a吸收速度b消除速度c转化速度d转运速度e表现分布容积11．某药物与肝药酶抑制剂氰化钠后其效应（）a弱化b进一步增强c维持不变d消失e以上都不是12．反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是（）aka、tpeakbvdck、cl、t1/2dcmaxeauc13．多次给药方案中，缩短给药间隔可（）a使达到css的时间缩短b提高css的水平c减少血药浓度的波动d延长半衰期e提升生物利用度14．药物的生物转化和排泄速度决定其（）a副作用的多少b最大效应的高低c作用持续时间的长短d起效的快慢e后遗效应的大小15．大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）a易化扩散b简单扩散c主动转运d 过滤e吞噬16．测量某种药物按一级动力学消解时，其半衰期（）a随药物剂型而变化b随其给药次数而变化c随其给药剂量而变化d随血浆浓度而变化e紧固维持不变17．用时-量曲线下面积反映（）a消除半衰期、fb消除速度c吸收速度d生物利用度e药物剂量18．存有邻基参与消解的给药途径就是（）a直肠给药b舌下给药c静脉给药d喷雾给药e口服给药19．舌下给药的优点是（）a经济方便b不被胃液破坏c吸收规则d避免首关消除e 副作用少20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时说明（）a药物稀释速度与消解速度成正比b 药物的稀释过程已经顺利完成c药物在体内的原产已达至均衡d药物的消解过程才已经开始e药物的疗效最出色21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）a肝脏新陈代谢速度相同b肾脏排出速度相同c血浆蛋白融合率为相同d原产部位相同e稀释速度相同22．决定药物每天用药次数的主要因素是（）a血浆蛋白结合率b吸收速度c消除速度d作用强弱e起效快慢23．最常用的给药途径就是（）a口服给药b静脉给药c肌肉给药d经皮给药e舌下给药24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）a减少氯丙嗪的吸收b减少氯丙嗪与血浆蛋白的稀释c诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加d降低氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25．相对生物利用度等同于（）a（受试药物auc/标准药物auc）×100%b（标准药物auc/受试药物auc）×100%c（口服等量药物后auc/静脉注射等量药物后auc）×100%d（静脉注射等量药物后auc/口服等量药物后auc）×100%e（受试药物auc/标准药物auc）×100%26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）a剂量大小b给药次数c半衰期d表观原产容积e生物利用度27．药物吸收达到稳态浓度时说明（）a药物作用最强b药物的稀释过程已经顺利完成c药物的消解过程正已经开始d药物的吸收速度与消除速度达到平衡e药物在体内分布达到平衡28．肝药酶的特点是（）a专一性低，活性非常有限，个体差异小b专一性低，活性很强，个体差异小c专一性高，活性非常有限，个体差异大，d专一性高，活性非常有限，个体差异小e专一性低，活性很高，个体差异大29．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是（）a1hb1.5hc2hd3he4h30．每次剂量加倍，必须达至代莱稳态浓度需经几个t1/2（）a立即b2个c3个d6个e11个31．稳态血药浓度的水平取决于（）a给药剂量b给药间隔ct1/2的长短d给药途径e给药时间32．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）a增加苯妥英钠的生物利用度b减少苯妥英钠与血浆蛋白结合c减少苯妥英钠的分布d增加苯妥英钠的吸收e遏制肝药酶并使苯妥英钠新陈代谢增加33．药物按零级动力学消解时（）a单位时间内以不定的量消解b单位时间内以恒定的比例消解c单位时间内以恒定的速度消解d单位时间内以不能恒定比例消解e单位时间内以不定恒定的速度消解（三）填空题1．药物体内过程包含____、____、____及____。
