30-盐酸普萘洛尔片

２．６ 标准曲线的制备
[5]国家药典委员会.中国药典[S].北京:二部,化学工业出版社,2010.
制备浓度为 ４０、８０、１６０、２００、２４０、２８０、３２０μｇ·ｍＬ－１ 的对照品
１０ｍｇ），置 ５０ｍＬ 量瓶中，加 ３０％甲醇适量，超声提取 ２０ 分钟，放置 酸普萘洛尔在 ２９０ｎｍ 处有最大吸收峰，故选用 ２９０ｎｍ 为检测波长
至室温，用 ３０％甲醇稀释至刻度，摇匀，用微孔滤膜（０．４５μｍ）滤过， ［５］。
即得。
本方法是一种简便、准确、安全的测定盐酸普萘洛尔片含量的
２．４ 对照品溶液的制备
２．１０ 回收率试验
２ 含量测定
采用加样回收试验，取已知含量的同一批供试品各 ６ 份，精密
２．１ 色谱条件
称定，分精密添加一定量的盐酸普萘洛尔对照品，按供试品制备所
依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下［１－４］。色谱柱为 述方法制备供试品溶液，测定含量（同时测定样品含量），计算回收
依利特 ｈｙｐｅｒｓｉｌ ＢＤＳ Ｃ１８ 色谱柱（４．６＊２５０＊５ｕ ）；甲醇 － 乙腈 －０．２％ 率。６ 次测定的平均回收率为 ９９．３％，ＲＳＤ 为 ０．９２％。
选择 ３０％甲醇为提取溶媒。
基硫酸钠溶液 － 磷酸（２０：４０：４０：０．０１），甲醇 － 水 － 三乙胺 （５０∶
２．２．２ 提取时间的选择
５０：０．０１）不同比例的流动相，结果以甲醇 － 乙腈 －０．２％十二烷基硫
取供试品适量，加 ３０％甲醇超声波振荡分别提取 ２０、２５、３０ 分 酸钠溶液 － 磷酸（２０：４０：４０：０．０１）为流动相，供试品各峰分离效果
制成供试品溶液，按色谱条件测定。结果表明：在选定条件下测得的 [3]马春燕.高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔片含量[J].中国药师，

盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。

在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。

关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。

熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。

在有机溶剂里的溶解度有较大差异。

甲醇中的溶解度最高。

水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。

2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。

阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。

盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。

可致支气管痉挛。

抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。

生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。

当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。

【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。

老药新用！普萘洛尔除了降压，还有这四种“额外作用”
提起来普萘洛尔，想必大家并不陌生。

它的俗名又叫心得安，老百姓之间流行着这样一句话“心得安，心得安，只要有了你，心中就安全”。

可见其在大众心目中的地位。

作为一种脂溶性非选择性β受体阻滞剂，普萘洛尔临床上常用于高血压，冠心病、心律失常等心血管疾病。

然而，随着研究的深入，发现普萘洛尔还有这四大“额外作用”，今天就来详细介绍。

一、甲亢
这主要是由于甲亢患者体内具有较高水平的甲状腺素，使得肾上腺素受体的敏感性增加，导致神经和循环系统的兴奋性增加，出现心跳加快，手抖的情况。

而普萘洛尔能够拮抗儿茶酚胺效应，进而减慢患者心率。

二、偏头痛
肾上腺素和去甲肾上腺素是引发偏头痛的应激激素，而普萘洛尔为β受体阻滞剂，能够阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。

此外，普萘洛尔对神经系统还具有镇静作用。

这两种叠加的作用，使得普萘洛尔能够有效降低偏头痛发作的频率和严重程度。

三、婴幼儿血管瘤
这主要是由于普萘洛尔能够收缩血管，减少血流，进而引起血管瘤缩小。

此外，该药物还可阻断血管内皮细胞周期，阻止血管的新生，因此，普萘洛尔可用于治疗婴幼儿血管瘤，使得瘤体得以改善，提高治愈率，是治疗婴幼儿血管瘤的一线治疗用药。

四、食管静脉曲张破裂出血的预防
普萘洛尔能够阻断心脏β1受体，减少心脏输出量，阻断β2受体反射性收缩内脏动脉，降低静脉高压，可用于预防静脉曲张所致的破裂出血。

虽然相关文献证明普萘洛尔具有以上四种作用，但需要注意的是，这些用法在说明书中并未记载，使用时应当做好超说明书备案。

口服普萘洛尔中毒死亡1例王晓龙;张国华;吴旭;朱宝利;刘俊亭;王洪波;张楚楠;高越;李博【期刊名称】《法医学杂志》【年(卷),期】2017(033)002【总页数】2页(P201-202)【关键词】法医病理学;中毒;普萘洛尔;死亡【作者】王晓龙;张国华;吴旭;朱宝利;刘俊亭;王洪波;张楚楠;高越;李博【作者单位】中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;中国医科大学法医学院,辽宁沈阳 110122;营口市人民检察院技术处,辽宁营口 115000;营口市人民检察院技术处,辽宁营口 115000【正文语种】中文【中图分类】DF795.41.1 简要案情某女，35岁，11月某日离家与他人饮酒后未归，3 d后在村西山坡上发现其死亡。

尸体呈俯卧位，身穿棉衣，衣着整洁，身上和现场周围有雪覆盖，身下和手中有白色药片，尸体下尚有“盐酸普萘洛尔片说明书”一份和装有半瓶无色透明液体的“雪碧”饮料瓶一个。

当地同日气温-7℃～1℃。

1.2 尸体检验尸表检查：尸斑呈暗紫红色，分布于面部、颈部、前胸部、侧腹部及下肢的前侧和后侧。

左手背食指根部表皮剥脱，其外侧数条线状划痕。

尸体解剖：气管和食管黏膜表面少量白色泡沫状黏液样物附着。

胸腹腔可嗅及较浓的乙醇气味。

心腔内充满暗红色流动血液，可见较多软凝血块。

冠状动脉开口及各分支管腔通畅，管壁未见异常。

双肺肿胀，浆膜下见散在片状出血，切面较多血性泡沫。

胃内约100mL粉红色半流动状胃内容物，黏膜下充血，皱襞展平。

子宫前壁右侧近宫颈处浆膜下肿物，质地实，大小3.5cm×3.0 cm×2.5 cm，切面苍白，包膜完整。

其余各器官淤血。

组织病理学检验：各器官组织淤血、水肿，以肺组织为重；肺组织另见散在片状出血，肺泡腔扩张，含有粉染水肿液；子宫前壁肿块为子宫平滑肌瘤。

常用一线5大类降压药一览表第一类、钙离子拮抗剂二氢吡啶类（地平）硝苯地平片10mg×100片/瓶5～10毫克，每日3次，迅速,强力,疗效与剂量成正比,疗效个体差异小.对老年效果好,非甾体抗炎药物不受干扰,嗜酒者也显著降压.可用于合并糖尿病,冠心病和外周血管病,长期抗动脉硬化.心动过速，足踝水肿，头痛，脸红，低血压，眩晕等，个别患者会有恶心、胃部不适，过敏反应。

心力衰竭外慎用。

尼群地平片10mg×100片/瓶10毫克，每日2~3次，4.6元/瓶尼卡地平缓释片（佩尔）40mg*30片，40毫克，每日2次，63.9元/盒乐卡地平10～20毫克每日1次非洛地平缓释片(波依定) 5mg×10片/盒，5～10毫克每日1次，38元/盒非洛地平缓释片5mg×20片/盒，27.9元/盒苯磺酸氨氯地平片(络活喜) 5mg×7片/盒，5～10毫克每日1次，40.28元/盒苯磺酸氨氯地平片(安内真) 5mg×28/盒，20.29元/盒拉西地平片（乐息平）4mg*7片/盒，4～6毫克每日1次，32.9元/盒硝苯地平控释片(拜新同) 30mg×7片/盒，30～60毫克每日1次，36.52元/盒盐酸贝尼地平片(可力洛) 8mg×7片/盒，8mg每日1次盐酸尼卡地平氯化钠注射液(卡荣) 100ml:20mg/瓶地尔硫卓(恬尔心) 30mg×40片/盒，30mg 每日3次，9.38元/盒心衰,窦房结功能低下,心传导阻滞者禁用缓释胶囊(合贝爽) 90mg×10粒/盒，90～180毫克每日1次21.39元/盒(合贝爽注射液) 10mg×10支/盒维拉帕米（异搏定）40mg×30片/瓶 40-80毫克每日3次4.02元/盒，注射液5mg×5支/盒维拉帕米缓释片240毫克每日1次第二类、噻嗪利尿剂双氢克脲塞（双克、氢氯噻嗪）25 mg×100片/瓶，每日1～2次缓慢持久,适轻中度,对盐敏性和老年人较佳.乏力.痛风忌.注意血钾,肾功不全糖尿病慎吲达帕胺片2.5mg×30片/盒1.25～2.5毫克每日1次6.38元/盒吲达帕胺缓释片（钠催离）1.5mg×30片/盒，1.5毫克，每日一次60.68元/盒第三类、β-受体阻滞剂（洛尔）盐酸普萘洛尔片10mg×100片/瓶10毫克每日2～3次，1.03元/瓶起效较迅速,强力.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者,合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.心动过缓,乏力,四肢发冷.对急性心力衰竭,支气管哮喘,病态窦房结综合征,房室传导阻滞,外周血管病者禁用阿替洛尔片25mg×100片/瓶50～100毫克每日1次4.12元/盒酒石酸美托洛尔片25mg×20片/盒25～50毫克每日2次，5.52元/盒酒石酸美托洛尔片(倍他乐克) 50mg×20片/盒13.08元琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克) 47.5mg×7片/盒19.5元酒石酸美托洛尔注射液5ml: 5mg/支盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔) 10mg×10片/盒10毫克每日2次，43.68元/盒拉贝洛尔100毫克每日2～3次富马酸比索洛尔片(康忻) 5mg×10片/盒5～10毫克每日1次36.5元/盒艾司洛尔注射液0.2g×2ml/支卡维地洛片(络德) 10mg×20片/盒12.5～25毫克每日1～2次，20.65元/盒富马酸比索洛尔片(博苏) 5mg×10片/盒5毫克每日一次早上空腹，18.1元/盒第四类、血管紧张素转化酶抑制剂（普利）卡托普利片(开搏通) 12.5mg×100片/盒，155.7元/盒卡托普利片25mg×100片/瓶12.5～50毫克每日2～3次，2.72元/瓶缓慢,逐渐增强,3～4周达最大作用,限盐或合利尿剂起效迅速、增效.肥胖、糖尿病和靶器官受损者疗效好,尤适伴心力衰竭,心肌梗死后,糖尿病患者.有刺激性干咳和血管性水肿.高血钾症,妊娠和双侧肾动脉狭窄者禁用.血肌苷超过3毫克使用需谨慎马来酸依那普利片10mg×16片/盒10～20毫克每日2次，7.45元/盒西拉普利2.5～5毫克每日1次福辛普利钠片(蒙诺) 10mg×14片/盒10～20毫克每日1次，49.7元/盒赖诺普利10～20毫克每日1次盐酸贝那普利片(洛汀新) 10mg×14片/盒10～20毫克每日1次，49.53元/盒雷米普利片(瑞素坦) 5mg×14片/盒2.5～10毫克每日1次，50.07元/盒培哚普利片(雅施达) 4mg×30片/盒，4～8毫克每日1次，117.8元/盒咪哒普利片(达爽) 10mg×10片/袋，10毫克每日一次，26.72元/袋第五类、血管紧张素抑制剂（沙坦）氯沙坦钾片(科素亚(50mg)) 50mg×7片/盒47.9元/盒氯沙坦钾片(科素亚(0.1g)) 0.1g×7片/盒 59.38元/盒50～100毫克每日1次缓慢,持久平稳, 6～8周达最大作用,持续时间达24小时以上.限盐或联合利尿剂可增效.疗效与剂量增大而作用增强.本类药直接与药物有关的不良反应少缬沙坦胶囊(代文) 80mg×7粒/盒46.92元/盒缬沙坦胶囊(丽珠维可) 80mg×7粒/盒10.54元/盒80～160毫克每日1次替米沙坦片(美卡素) 80mg×7片/盒40～80毫克每日1次45.56元/盒坎地沙坦西酯（必洛斯）8mg*7片/盒8～16毫克每日1次40.56元/盒厄贝沙坦片(安博维) 0.15g×7片/盒150～300毫克每日1次38.91元/盒厄贝沙坦片(科苏) 75mg×12片/盒18.74元/盒。

盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。

在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。

关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。

熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。

在有机溶剂里的溶解度有较大差异。

甲醇中的溶解度最高。

水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。

2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。

阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。

盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。

可致支气管痉挛。

抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。

生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。

当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。

【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧，加上工作的过度劳累，很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低，这对于本身压力就比较大的人群，身体很容易受到危害，时间一长，各种不适就会出现，有些人经常会觉得心跳加剧，有时心慌，心悸，严重甚至昏厥，心绞痛等症状，因此，建议服用盐酸普萘洛尔片，能够很好的预防和控制，以免加重身体负担，出现其他疾病。

成份化学名称：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。

分子式：C16H21NO2·HCl分子量：295.81性状本品为白色片。

适应症1．作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

2．高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。

3．劳力型心绞痛。

4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。

可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

5．减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6．配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7．用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

规格10mg用法用量1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。

2.心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。

饭前、睡前服用。

4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。

5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。

按需要及耐受程度调整剂量。

6.嗜铬细胞瘤：10～20mg，每日3～4次。

术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

不良反应应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

2021年1月第28卷第2期普萘洛尔辅助治疗甲状腺功能亢进效果观察方庆钢甲状腺功能亢进（甲亢）是临床常见病，指甲状腺激素过量分泌导致机体代谢亢进或交感神经兴奋。

甲亢具体表现为大便次数增加、食欲旺盛、体重下降、失眠、心悸、出汗等，若治疗不及时或方法不当，极易引发甲亢性心脏病等并发症。

笔者采用甲巯咪唑联合普萘洛尔治疗甲亢，观察其疗效，并与单用甲巯咪唑治疗作对照，现将结果报道如下：1　资料与方法1.1　对象与分组　我院2018年1月至2020年1月收治的甲亢患者300例，均符合甲亢的诊断标准[1]；排除合并免疫、血液系统疾病、急慢性感染性疾病、恶性肿瘤，重大脏器功能衰竭、功能不全，对本方案涉及药物过敏，哺乳期、妊娠期女性。

本方案经我院医学伦理委员会批准，患者均签署知情同意书。

按照随机数字表法分为试验组与对照组，各150例。

试验组男52例，女98例；年龄24～59岁，平均（41.5±2.2）岁；病程6～15个月，平均（10.5±1.5）个月；文化程度：初中及以下42例（28.0%），高中68例（45.3%），大专及以上40例（26.7%）。

对照组男55例，女95例；年龄28～57岁，平均（41.6±2.2）岁；病程7～14个月，平均（10.6±1.5）个月；文化程度：初中及以下46例（30.7%），高中64例（42.7%），大专及以上40例（26.7%）。

两组一般资料接近。

1.2　治疗方法　两组均予甲巯咪唑片（德国默克公司生产，5mg/片）口服，每次2片，每日3次；用药4周后改为每次2片，每日1次。

试验组加用盐酸普萘洛尔片（国药集作者单位：322118　浙江横店文荣医院核医学科通信作者：方庆钢，Email:****************团汕头金石制药有限公司生产，10mg/片）口服，每次1片，每日3次。

两组均治疗12周后评定疗效。

1.3　观察指标　以化学发光法检测两组治疗前后的促甲状腺激素（TSH）、游离三碘甲状腺原氨酸（FT3）、游离甲状腺素（FT4）水平变化。

六、常用药物品名易混淆
很多药物通用名仅一字之差，但作用则大不相同，现将部分品名易混淆的商品归纳举例如下，要求店长带领店员组织店员逐个品种进行学习并举一反三，加强对商品说明书的学习、提高销售意识的同时要注意安全用药意识，并将易混淆药品分开存放，避免不安全用药隐患或不
必要的纠纷和服务事故：
1盐酸小檗碱片一盐酸小檗胺片
2、红霉素眼膏一红霉素软膏
3、地巴唑一他巴唑
4、强的松一可的松
5、消心痛一消炎痛
6、辅舒良一辅舒酮
7、泰利必妥眼膏一泰利必妥眼水
8、银翘解毒丸一羚翘解毒丸
9、葡萄糖酸锌一葡萄糖酸钙
10、葡萄糖注射液一葡萄糖酸钙注射液
11、氨肽素一复方氨肽素
12、之乐一阿乐
13、金胆片一舒胆片
14、甲氰米胍一甲巯米唑
15、泻立停一痢特灵
16、呋喃唑酮一呋喃坦啶
17、曲克芦丁一芦丁
18、酚酞片一酚咖片
19、西替利嗪一氟桂利嗪
20、利可君一利君沙
21、消心痛一心痛定
22、心律平一慢心律
23、安博维一安博诺（复方）
24、海捷亚（复方）-科素亚
25、尼群地平一尼莫地平
26、颈腰康一颈复康
27、普萘洛尔一阿替洛尔
28、泛昔洛韦一伐昔洛韦
来源：药圈。

β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。

（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。

（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。

β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。

β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。

β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。

盐酸普萘洛尔综述集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性肾上腺素受体阻滞剂。

在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。

关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。

熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜%。

在有机溶剂里的溶解度有较大差异。

甲醇中的溶解度最高。

水溶液，遇光着色。

2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。

阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。

盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。

可致支气管痉挛。

抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。

生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。

当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。

【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。

盐酸普萘洛尔分子量盐酸普萘洛尔（C16H21NO2·HCl）是一种用于治疗高血压和心脏疾病的药物。

它能够通过阻断心脏β受体来减慢心率，降低血压，并改善心脏功能。

本文将详细介绍盐酸普萘洛尔的分子结构、药理作用、用途和副作用等方面的知识。

一、分子结构盐酸普萘洛尔的化学式为C16H21NO2·HCl，它是一种白色结晶性粉末。

其分子量为331.80 g/mol，密度为1.06 g/cm³。

盐酸普萘洛尔属于β受体阻滞剂药物。

二、药理作用盐酸普萘洛尔通过选择性阻断β1受体，降低心脏收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压。

此外，它还能抑制交感神经系统的活性，减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，从而进一步降低血压。

三、用途盐酸普萘洛尔主要用于治疗高血压和心脏疾病，如心绞痛、心律失常和心肌梗死后的心力衰竭等。

它可以减轻心脏负荷，改善心脏功能，并降低心脏病发作的风险。

此外，盐酸普萘洛尔还可用于预防偏头痛和手颤等疾病。

四、副作用使用盐酸普萘洛尔可能会引起一些副作用。

常见的副作用包括疲劳、头晕、低血压、心跳过缓、胃肠道不适、睡眠障碍等。

少数患者可能会出现心律失常、呼吸困难、皮疹、肌肉无力等严重副作用。

因此，在使用盐酸普萘洛尔时，应根据医生的建议进行使用，并定期进行相关检查。

五、禁忌和注意事项盐酸普萘洛尔在以下情况下禁用：1. 对该药物过敏的患者；2. 心脏传导阻滞或心动过缓的患者；3. 有严重心功能不全的患者；4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童。

在使用盐酸普萘洛尔时，还需要注意以下事项：1. 长期使用时，应定期监测心电图、血压和心率等指标；2. 不可突然停药，应逐渐减量停药；3. 患者在服药期间应避免饮酒，以免增加药物的不良反应。

六、药物相互作用盐酸普萘洛尔与其他药物可能发生相互作用，例如：1. 与胰岛素或口服降糖药合用，可能会增加低血糖的风险；2. 与利尿剂合用，可能会增加低血压的风险；3. 与钙通道阻滞剂合用，可能会增加心脏传导阻滞的风险；4. 与抗凝剂合用，可能会增加出血的风险。

盐酸普萘洛尔片副作用临床上药物的种类有许多，盐酸普萘洛尔片也是常见的药物之一，在应用盐酸普萘洛尔片这类药物的时候有许多需要注意的地方，当然任何药物都可能会有副作用的存在，也可能会因为使用不当而对人体产生一些不良反应。

因此在应用盐酸普萘洛尔片的时候一定要谨遵医嘱。

★1.适应症作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。

劳力型心绞痛。

控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。

可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽同性期前收缩，改善患者的症状。

减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

★2.副作用应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

★3.用法用量高血压：口服，初始剂量10mg(1片)，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg(20片)。

心绞痛：开始时5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可渐增至每日200mg(20片)，分次服。

心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。

【药品名称】通 用 名：盐酸普萘洛尔片英 文 名：汉语拼音： '本品主要成分及其化学名称为：异丙氨基(萘氧基)丙醇盐酸盐其结构式为：分子式：·分子量：【性 状】本品为白色片.【适 应 症】. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率.. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用).. 劳力型心绞痛.. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常.可用于洋地黄疗效不佳地房扑、房颤心室率地控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者地症状.资料个人收集整理，勿做商业用途. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状.. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速.. 用于控制甲状腺机能亢进症地心率过快，也可用于治疗甲状腺危象.【规 格】【用法用量】高血压：口服，初始剂量，每日次，可单独使用或与利尿剂合用.剂量应逐渐增加,日最大剂量.资料个人收集整理，勿做商业用途心绞痛：开始时，每日次；每日可增加，可渐增至每日，分次服.资料个人收集整理，勿做商业用途心律失常：每日，日服次.饭前、睡前服用.心肌梗死：每日，日服次.肥厚型心肌病：，每日次.按需要及耐受程度调整剂量.嗜铬细胞瘤：，每日次.术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔.资料个人收集整理，勿做商业用途【不良反应】应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<次分钟)；较少见地有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见地有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等.资料个人收集整理，勿做商业用途【禁 忌 】支气管哮喘. O N H CH 3OHCH 3,HCl心源性休克.心脏传导阻滞（度房室传导阻滞）.重度或急性心力衰竭.窦性心动过缓.【注意事项】本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度.受体阻滞剂地耐受量个体差异大，用量必须个体化.首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外.资料个人收集整理，勿做商业用途注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过天，一般为周.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用.资料个人收集整理，勿做商业用途本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用.故糖尿病患者应定期检查血糖.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等.对诊断地干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低.但糖尿病患者有时会增高.肾功能不全者本品地代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质地重氮反应，出现假阳性.资料个人收集整理，勿做商业用途下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等.资料个人收集整理，勿做商业用途运动员慎用.【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药.本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用.资料个人收集整理，勿做商业用途【儿童用药】尚未确定,一般按体重每日，分次口服.根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似.但是按体表面积计算地儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人.有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度.资料个人收集整理，勿做商业用途【老年患者用药】因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量.【药物相互作用】与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥.与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压.资料个人收集整理，勿做商业用途与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统地抑制.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔地肠吸收.酒精可减缓本品吸收速率.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除.与氯丙嗪合用可增加两者地血药浓度.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率.与甲状腺素合用导致Ｔ浓度地降低.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者地剂量.【药物过量】一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎.心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器.室性早博给予利多卡因或苯妥因钠.心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂.低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素.支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱.透析无法排出本药.资料个人收集整理，勿做商业用途【药理毒理】药理作用普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂.阻断心脏上地β、β受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏地收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌地氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛.资料个人收集整理，勿做商业用途抑制心脏起搏点电位地肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常.本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压.资料个人收集整理，勿做商业用途竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素地作用，阻断β受体，降低血浆肾素活性.可致支气管痉挛.抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖地恢复.资料个人收集整理，勿做商业用途有明显地抗血小板聚集作用，这主要与药物地膜稳定作用及抑制血小板膜转运有关.毒理作用：致癌、致突变和生殖毒性在个月内，大鼠或小鼠每日给药，为期个月，无明显毒性反应，无与药物相关地致癌作用.生殖实验未见与普萘洛尔作用有关地生殖能力损伤.当给与动物倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性.资料个人收集整理，勿做商业用途【药代动力学】本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约.药后小时达血药浓度峰值，消除半衰期为小时，血浆蛋白结合率.个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积± .经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<）为母药.不能经透析排出.资料个人收集整理，勿做商业用途【贮藏】密封保存.【包装】聚乙烯瓶包装，每瓶片.【有效期】个月.【执行标准】《中国药典》年版第二部.【批准文号】国药准字【生产企业】企业名称：汕头金石制药总厂地址：汕头市泰山路号邮政编码：电话号码：传真号码：。

心得安（盐酸普萘洛尔片）心得安主要治疗哪些疾病？心得安主要用于高血压、冠心病、甲亢等疾病的治疗。

为什么甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片？盐酸普萘洛尔在具有其他β受体阻滞剂的作用外，还具有抑制 T4 向 T3 转化的作用，可控制甲亢的症状，所以甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片。

心得安（盐酸普萘洛尔片）一天吃几次？盐酸普萘洛尔片的半衰期较短，每日应服用 3～4 次。

我们的血压在一天之内有两个血压高峰时间，即上午6～10 时，下午4～8 时（所谓的「勺型曲线」）。

那么在这两个高峰前半小时服药，降压作用就会比较好。

心得安（盐酸普萘洛尔片）应该饭前还是饭后服用？饭前和饭后服用都可以，如果在饭后吃，可以延缓肝内代谢，提高生物利用度。

如果漏服心得安（盐酸普萘洛尔片）怎么办？如果发现漏服药物的时间没有超过3 小时，可以立即补上，如果超过3 小时则不要补服。

跳过这一次，以后的服药方法照常。

千万不要在下一次服药的时候服用双倍剂量的药物，也不要增加服药次数。

如果有任何的不适，请咨询专业医生或药师。

过量服用盐酸普萘洛尔片怎么办？请您密切监测血压的变化，并观察身体的症状，避免剧烈的活动，多喝水。

如果出现不能耐受的头晕、乏力等低血压症状，建议停药1～2 次并向专业的医生咨询。

如果血压正常并未出现不适，可以继续规律服用药物。

盐酸普萘洛尔片可以掰开吃么？可以。

盐酸普萘洛尔片的制作工艺没有骨架结构，可以掰开服用。

使用盐酸普萘洛尔片期间出现低血压或者心动过缓怎么办？对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少合用药物种类或减少该药物的剂量。

开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本药物的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。

长期服用盐酸普萘洛尔片会导致耐药性么？不会，耐药性是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化学药物产生耐受作用，从而出现药效降低的现象。

血压降到了正常范围，可以立即停用盐酸普萘洛尔片么？不可以，应缓慢撤药。

普萘洛尔Proprano1ol【其它名称】百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte【临床应用】1．用于高血压，作为第一线用药，可单独或与其它降压药物联合应用。

2．心律失常。

用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常，特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。

另外锑剂中毒引起的心律失常，在其它药物无效时可试用本药。

3．用于劳力性心绞痛的长期治疗。

常与硝酸酯类药物合用，可增高疗效及减少不良反应的发生。

4．作为心肌梗死二级预防用药，可降低患者的心血管病死亡率。

5．用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。

可降低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6．用于嗜铬细胞瘤。

7．用于甲状腺功能亢进。

(1)甲状腺次全切除术的术前准备。

(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。

(3)甲状腺危象或危象先兆。

8．用于左房室瓣脱垂综合征。

9．用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。

10．肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及洽疗。

【药理】1．药效学本药为非选择性β受体阻滞药，有膜稳定性，而无内在拟交感活性。

抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：(1)阻断心脏β1受体，降低心排出量。

(2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。

(3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。

(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。

销售者对盐酸普萘洛尔片的评价盐酸普萘洛尔片是一种常用的药物，主要用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。

下面将从药物的适应症、药理作用、临床疗效、不良反应等方面对盐酸普萘洛尔片进行评价。

盐酸普萘洛尔片是一种选择性的β1-阻滞剂，通过阻断β1-受体，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏的负荷，改善心脏的供氧情况。

它还可以阻断β1-受体在肾上腺素能神经末梢的作用，减少交感神经对心脏的刺激，从而起到降低血压的作用。

盐酸普萘洛尔片主要适用于以下疾病的治疗：高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。

对于这些疾病，盐酸普萘洛尔片可以有效地降低血压、减轻心绞痛的症状、稳定心律，帮助患者恢复健康。

通过临床研究和实践，盐酸普萘洛尔片的疗效得到了验证。

研究表明，盐酸普萘洛尔片对高血压患者具有良好的降压效果，可以显著降低患者的收缩压和舒张压。

对于心绞痛患者来说，盐酸普萘洛尔片能够减少心绞痛的发作次数和疼痛程度，提高患者的运动耐受能力。

此外，盐酸普萘洛尔片还可以用于心律失常的治疗，能够使心律恢复正常，减少心悸和心动过速等症状。

当然，盐酸普萘洛尔片也存在一些不良反应。

常见的不良反应包括疲劳、头晕、低血压等。

少数患者可能会出现胃肠道不适、心动过缓、心衰等症状。

此外，长期使用盐酸普萘洛尔片还可能导致血脂升高、血糖增加等副作用。

因此，在使用盐酸普萘洛尔片时，应根据患者的具体情况选择剂量，并严密观察患者的病情变化。

总的来说，盐酸普萘洛尔片是一种安全有效的药物，具有良好的临床疗效。

但是，患者在使用药物时应遵循医生的指导，避免过量使用或长期使用，以免引起不良反应。

此外，盐酸普萘洛尔片作为处方药物，应在医生的监督下使用，不适合自行购买和使用。

希望通过本文的介绍，能够更好地了解盐酸普萘洛尔片的评价和使用注意事项，为患者的治疗提供参考依据。