盐酸文拉法辛缓释片
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盐酸文拉法辛的功能主治一、盐酸文拉法辛的概述盐酸文拉法辛是一种镇痛药物,属于非处方药。
它主要用于缓解轻至中度疼痛,比如头痛、关节痛、肌肉痛、牙痛等。
盐酸文拉法辛通过减轻疼痛感知和抑制炎症反应来发挥作用。
二、盐酸文拉法辛的功效1.缓解头痛:盐酸文拉法辛是一种常用的头痛止痛药,特别适用于轻至中度的头痛症状。
它能够迅速减轻头痛,提高患者的生活质量。
2.纾解关节痛:盐酸文拉法辛在关节炎或其他关节疾病引起的关节痛方面有良好的效果。
它能够减少关节疼痛和炎症,改善患者的关节活动能力。
3.缓解肌肉痛:盐酸文拉法辛对于肌肉疼痛也有明显的缓解作用。
它能够舒缓紧张的肌肉并减少疼痛感知,为患者提供舒适的治疗效果。
4.减少牙痛:盐酸文拉法辛在牙痛治疗中起到重要的作用。
它能够迅速缓解牙痛的症状,使患者得到快速的舒缓。
三、盐酸文拉法辛的使用方法在使用盐酸文拉法辛前,请确保遵循以下指示: - 外用用药:将药膏适量涂抹于患处,每日3-4次,轻轻按摩至吸收。
- 口服药物:按照医生建议的剂量和频率服用药物,遵循说明书上的指示。
- 注意副作用:使用该药物时,应留意可能出现的副作用,并及时告知医生。
四、盐酸文拉法辛的适应症盐酸文拉法辛适用于以下情况: - 各类型头痛,如偏头痛、紧张型头痛等。
-风湿性和非风湿性关节炎引起的关节痛。
- 肌肉痛、扭伤和劳损引起的疼痛。
- 牙齿问题引起的牙痛。
五、盐酸文拉法辛的注意事项在使用盐酸文拉法辛时,需要注意以下事项: 1. 请遵循药物说明书上的用量和使用频率。
2. 长期大量使用可能会导致不良反应,请根据医生的指导使用。
3. 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。
4. 如果出现过敏反应或其他不适症状,请立即停止使用并咨询医生。
六、盐酸文拉法辛的禁忌症以下情况下患者禁止使用盐酸文拉法辛: - 对盐酸文拉法辛过敏或对其他类似药物过敏的患者。
- 曾经对非甾体抗炎药产生过敏反应的患者。
七、盐酸文拉法辛的不良反应使用盐酸文拉法辛可能会出现以下不良反应: - 胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
盐酸文拉法辛缓释片有什么作用和功效?盐酸文拉法辛缓释片是一种处方药物,也许很多人不知道这种药,是因为没有接触过,这是一种治疗心理疾病的药物,比如大家都知道的抑郁症,抑郁症这种心理疾病危害是非常大的,比如会影响身心健康,会阻碍情感和事业的发展,严重的还会导致人走上绝路,盐酸文拉法辛缓释片就有辅助治疗抑郁症的作用,除此之外还有什么功效呢?★盐酸文拉法辛缓释片作用和功效有哪些?盐酸文拉法辛缓释片作用和功效有哪些?其实这是一种治疗精神心理疾病的药物,随着社会发展,人们承受的压力也越来越大,情绪的累积的无法排解则容易导致疾病的发生,此时就可能要用到盐酸文拉法辛缓释片了。
★盐酸文拉法辛缓释片主要组成成分盐酸文拉法辛。
化学名称:(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐分子式:C17H27NO2·HCl分子量:313.87★盐酸文拉法辛缓释片作用非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。
体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。
文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。
动物试验显示,文拉法辛对醋酸、啤酒酵母、光热刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有镇痛作用。
★盐酸文拉法辛缓释片功效治疗各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
★盐酸文拉法辛缓释片用法用量文拉法辛缓释片应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。
应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼和泡于水中。
对于多数患者,推荐起始剂量为每天75毫克,单次服药,可根据病情将剂量递增到约每天225毫克,递增的间隔时间至少为4天。
盐酸文拉法辛缓释片是一种五羟色胺再摄取抑制剂,因此,具有治疗抑郁症的功效。
患有抑郁症的朋友可在医生指导下使用这个药物,此外,保持一定量的室外活动或体育锻炼,有益于身体的康复哦。
文拉法辛副作用文拉法辛(英文名:Ventolin)是一种常用的短效β2受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)等呼吸系统疾病。
它通过扩张支气管平滑肌,增加呼吸道通气量,减轻呼吸困难和喘息等症状。
虽然文拉法辛被广泛使用,并被认为是安全有效的药物,但它也会产生一些副作用。
首先,文拉法辛可能引起心悸和心动过速等心血管系统不良反应。
这是由于文拉法辛通过刺激β2受体提高心率,同时也会影响其他身体部位的β2受体,如血管、肝脏和胃肠道。
因此,在使用文拉法辛时,有心血管系统疾病史的患者需要注意监测心脏状况,以避免心脏不适。
其次,使用高剂量文拉法辛可能会引起颤抖和肌肉震颤等神经系统反应。
这是由于文拉法辛通过激活β2受体增加神经肌肉信号传输,导致肌肉紧张和颤抖。
因此,患者在使用文拉法辛时应注意控制剂量,避免出现剧烈的肌肉震颤。
此外,文拉法辛还可能引起口干、咳嗽和嗜睡等呼吸系统副作用。
这是由于文拉法辛通过抑制炎症反应和减少黏液分泌,从而产生干燥的口腔和喉咙不适。
同时,文拉法辛还可能导致咳嗽加重,这可能是由于药物直接刺激呼吸道引起的。
此外,文拉法辛还可通过中枢抑制作用导致嗜睡。
最后,文拉法辛在某些个体中可能引发过敏反应。
过敏反应之一是局部过敏症状,如皮肤红肿、荨麻疹和皮肤瘙痒等。
而严重的过敏反应可能导致气道水肿和支气管痉挛,引发严重的呼吸困难和喉头水肿。
因此,患者在使用文拉法辛时应密切注意过敏反应,以便及时就医。
综上所述,文拉法辛是一种常用的治疗呼吸系统疾病的药物,但也存在一些副作用。
患者在使用文拉法辛时应注意监测心脏状况,避免心脏不适;控制适当的剂量,避免肌肉震颤;注意口干、咳嗽和嗜睡等呼吸系统不良反应;密切关注过敏反应,及时就医。
总之,合理使用文拉法辛可以有效治疗呼吸系统疾病,并降低副作用的发生。
盐酸文拉法辛缓释片原理
盐酸文拉法辛缓释片是一种常用的药物,其原理主要包括以下几个方面。
盐酸文拉法辛缓释片的主要活性成分文拉法辛,属于一种非甾体类抗炎药物。
它通过作用于体内特定的酶系统,抑制前列腺素的合成,从而发挥镇痛、抗炎和退热的作用。
盐酸文拉法辛缓释片采用缓释技术制备而成。
缓释技术的原理是通过控制药物在体内的释放速率和时间来实现长时间的药效持续性。
在制备过程中,药物被包裹在一层或多层缓释膜中,以避免一次性释放导致药物浓度剧烈波动,从而实现药效平稳持久的目的。
盐酸文拉法辛缓释片的缓释膜可以根据药物的特性和需求进行调整。
常见的缓释膜材料包括羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇等,其特定的结构和性质可以使药物在体内缓慢释放。
盐酸文拉法辛缓释片通过口服给药进入体内,经过胃肠道吸收后进入血液循环。
药物释放过程中,它可以在体内达到一定的药物浓度,从而实现药效的持续作用。
由于盐酸文拉法辛缓释片的缓释技术,使其具有较低的副作用和更长的药效持续性,适用于需要长时间治疗的患者或需要持续控制疼痛症状的患者。
盐酸文拉法辛缓释片通过非甾体类抗炎药物文拉法辛的作用和缓释技术的应用,实现了药效的持续性和缓解症状的效果。
具体的药物使用需遵循医生的指导,并注意使用过程中的禁忌症和不良反应。
盐酸文拉法辛缓释片联合舒肝解郁胶囊治疗伴躯体症状抑郁症的临床对照研究周艳;刘峰【摘要】目的:比较盐酸文拉法辛缓释片联合舒肝解郁胶囊与单用盐酸文拉法辛缓释片治疗伴躯体症状抑郁症的效果及安全性。
方法选择符合《中国精神障碍分类与诊断标准(第3版)》(CCMD -3)的抑郁症伴躯体症状患者60例,按就诊时间和入院顺序单双号分为研究组和对照组各30例。
两组均服用盐酸文拉法辛缓释片,研究组在此基础上加用舒肝解郁胶囊治疗,疗程6周,在治疗第2、4、6周对患者进行汉密顿抑郁量表17项版(HAMD -17)及副反应量表(TESS)评定。
结果治疗第6周末,研究组显效率高于对照组(86.67% vs.73.33%,χ2=6.125, P <0.05);两组 HAMD -17评分差异有统计学意义[(7.36±3.41)vs.(11.14±3.25),t =4.59,P <0.01];两组HAMD -17焦虑/躯体化因子评分差异有统计学意义[(4.64±1.11)vs.(1.57±1.45),t =6.324,P <0.01];两组TESS 评分差异无统计学意义[(3.47±0.85)vs.(3.96±1.23),t =1.12,P >0.05]。
结论盐酸文拉法辛缓释片联合舒肝解郁胶囊治疗伴躯体症状抑郁症较单用盐酸文拉法辛缓释片起效更快,更快改善躯体症状,不增加药物的不良反应。
%Objective To compare the effect and safety of veulafaxine sustained - release tablet combined with Shuganjieyu cap-sule and venlafaxine sustained - release tablet used singlely in the treatment of depression with somatic symptoms. Methods 60 pa-tients suffered from depression with somatic symptoms were randomly divided into two groups,30 cases in each group. The patients in the control group were only treated with veulafaxine sustained - release tablet,and the patients in the study groupwere treated with ven-lafaxine sustained - release tablet combined with Shuganjieyu capsule. The treatment lasted 6 weeks. All patients were evaluated with Hamilton Depression Scale - 17 item(HAMD - 17)and Treatment Emergent Symptom Scale(TESS)at the 2nd ,4th ,6th week of the treat-ment. Results After treatment for 6 weeks,excellence rate of the study group was significantly higher than the control group (86. 67% vs. 73. 33% ,χ2 = 6. 125,P < 0. 05). There were statistically significant between the two groups in the scores of HAMD - 17 [(7. 36 ± 3. 41)vs.(11. 14 ± 3. 25),t = 4. 59,P < 0. 01]. Significant differences in factor scores of anxiety somatization in HAMD - 17 were found between two groups[(4. 64 ± 1. 11)vs.(1. 57 ± 1. 45 ),t = 6. 324,P < 0. 01]. The difference of TESS scores between two groups was not significant[(3. 47 ± 0. 85)vs.(3. 96 ± 1. 23),t = 1. 12,P > 0. 05]. Conclusion Venlafaxine sustained - release tab-let combined with Shuganjieyu capsule is effective and safe in the treatment of depression with somatic symptoms,and takes effects quicker and improves somatizations more significantly than veulafaxine sustained - release tablet.【期刊名称】《四川精神卫生》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P327-329,330)【关键词】伴躯体症状的抑郁症;文拉法辛缓释片;舒肝解郁胶囊【作者】周艳;刘峰【作者单位】611830 成都,都江堰市第三人民医院;611830 成都,都江堰市第三人民医院【正文语种】中文【中图分类】R749.4盐酸文拉法辛缓释片联合舒肝解郁胶囊治疗伴躯体症状抑郁症的临床对照研究周艳刘峰【摘要】目的比较盐酸文拉法辛缓释片联合舒肝解郁胶囊与单用盐酸文拉法辛缓释片治疗伴躯体症状抑郁症的效果及安全性。
文拉法辛缓释片治疗抑郁症伴躯体疼痛障碍的效果和安全性唐本玲;唐琦【摘要】目的探讨文拉法辛缓释片治疗抑郁症伴躯体疼痛障碍的效果及安全性,为临床合理用药提供参考.方法选取2016年2月-2017年3月江油市精神病医院收治的100例抑郁症伴躯体疼痛障碍患者,均符合《中国精神障碍分类与诊断标准(第3版)》(CCMD-3)抑郁症诊断标准,且慢性疼痛等级评价量表(GCP)评分在Ⅰ级以上并有3个月以上的持续性疼痛存在.采用随机数字表法分为观察组和对照组各50例.观察组给予文拉法辛缓释片治疗,对照组给予帕罗西汀治疗,两组均治疗8周.分别于治疗前和治疗第1、2、4、8周末采用汉密尔顿抑郁量表17项版(HAMD-17)、视觉模拟量表(VAS)进行评定,于治疗第1、2、4、8周末采用副反应量表(TESS)评价安全性.结果治疗后,观察组临床治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(94.00% vs.78.00%,χ2=5.316,P<0.05);治疗第1、2、4、8周末,观察组HAMD-17和VAS评分均较治疗前低(P均<0.05),治疗第2、4、8周末,对照组HAMD-17和VAS评分均较治疗前低(P均<0.05),治疗后各时点,观察组HAMD-17和VAS评分均低于对照组,差异均有统计学意义(P均<0.05),两组TESS评分比较差异均无统计学意义(P均>0.05).结论文拉法辛缓释片较帕罗西汀治疗抑郁症伴躯体疼痛障碍的相对效果更好,二者安全性可能相当.【期刊名称】《四川精神卫生》【年(卷),期】2017(030)004【总页数】4页(P337-340)【关键词】文拉法辛缓释片;抑郁症;躯体疼痛障碍;疗效;安全性【作者】唐本玲;唐琦【作者单位】江油市精神病医院,四川绵阳 621700;江油市精神病医院,四川绵阳621700【正文语种】中文【中图分类】R749.4随着人们生活及工作压力的不断增加,抑郁症的发病率逐年升高,且呈明显的年轻化趋势[1]。
盐酸文拉法辛缓释片的制备郭玲玲;沙娜;樊冬丽【摘要】以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH =6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.【期刊名称】《上海师范大学学报(自然科学版)》【年(卷),期】2013(042)004【总页数】4页(P368-371)【关键词】盐酸文拉法辛;缓释;体外释放【作者】郭玲玲;沙娜;樊冬丽【作者单位】上海应用技术学院化学与环境工程学院,上海201418;上海应用技术学院化学与环境工程学院,上海201418;上海应用技术学院化学与环境工程学院,上海201418【正文语种】中文【中图分类】R944.40 引言盐酸文拉法辛是一种新型抗抑郁药,是临床应用的第一个兼具5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂,被广泛地应用于治疗各种类型的抑郁症,具有起效较快,不良反应较少等优点[1-3].作为一类主要的抗抑郁药,盐酸文拉法辛国产药品的份额较少,药品的价格也比较昂贵,因此开发具有自主知识产权的盐酸文拉法辛缓释制剂具有较高的社会效益和市场价值.国内近几年盐酸文拉法辛缓释制剂的研究也较多,如丁强等以微晶纤维素空白微囊为载体[4],以乙基纤维素为包衣材料,制备了一种文拉法辛缓释微丸;张春月制备了盐酸文拉法辛药物树脂液体缓释制剂[5];中山大学的江少平也制备了一种盐酸文拉法辛缓释微丸[6].这些剂型大多采用较先进的技术手段,用料及工艺比较复杂,成本较高,较不适合国内工业化生产,因此开发一种制备工艺简单,用料成本低廉,贴合国内技术发展水平的盐酸文拉法辛缓释片具有重要的经济和技术意义.本研究采用应用较成熟广泛的羟丙甲基纤维素(HPMC)[7]作为主要辅料,采用湿法制粒工艺制备盐酸文拉法辛缓释片,并进行体外释放度研究,以开发符合药典规定,具有自主知识产权且工艺简单的盐酸文拉法辛缓释片.1 实验材料盐酸文拉法辛(济南中雅信诚);羟丙基甲基纤维素(国药);甲基纤维素(国药);微粉硅胶(上海申美);乳糖(国药);无水乙醇(国药).ZRS-8G智能释放仪(天津市天大天发科技有限公司);765MC紫外分光光度计(上海精密科学仪器有限公司);BS224S分析天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司);ZRS-8旋转型压片机(上海天祥健台制药机械有限公司);YHG-400-BS-Ⅱ远红外快速干燥箱(上海精密科学仪器有限公司).2 实验方法2.1 盐酸文拉法辛缓释片的制备取盐酸文拉法辛75 mg,加入适量辅料,充分混匀后,加入适量75%乙醇水溶液作为粘合剂,过筛制粒,60℃烘干30 min,取出后整粒,加入助流剂,混匀,压片即得.2.2 标准曲线的建立[8]精密称定60℃干燥至恒重的盐酸文拉法辛约150 mg,加水溶解并定容到100 mL,作为储备液.分别量取储备液1、2、4、5、10、15 mL至100 mL容量瓶中,用蒸馏水定容,得标准溶液.取浓度为0.15 mg/mL的溶液,于200~400 nm波长范围扫描,结果表明盐酸文拉法辛最大吸收波长为272 nm.各相关辅料在此波长无吸收[8].以272 nm作为检测波长,依次测定上述配制溶液的吸光度,得到线性方程 C=0.2993 A,相关系数为0.9999,在0.015~0.225 mg/mL范围内,吸收度与浓度呈良好的线性关系.2.3 体外释放试验取按法2.1制备的盐酸文拉法辛片,根据《中国药典》释放度测定法第一法[9],即采取桨法(转速:(50 ±2)r·min-1,水浴温度:37 ±0.5℃)进行体外释放度的测定,分别于 1、3、5、7、9、12 h 处取样,于272 nm处测得吸光度,测定盐酸文拉法辛含量.根据药典规定,要求所制备的缓释制剂在3、6、12 h的释放度分别为20% ~40%、45% ~75%、大于75%[4].3 结果与讨论3.1 辅料的筛选本研究拟制备盐酸文拉法辛骨架凝胶缓释片,以羟丙甲基纤维素作为主要辅料,分别以甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖、微晶纤维素作为骨架材料,制备片,考察不同的骨架材料对体外释放度的影响.结果见图1.由图1可以看出,以甲基纤维素作为骨架材料制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的体外释放曲线,而采用其他三种材料制备的片体外释放过快.这可能是因为乳糖、微晶纤维素和乙基纤维素难溶于水,与HPMC结合力较弱;而甲基纤维素虽然也难溶于冷水,但在热水中可以缓慢溶胀,从而减缓了药物的释放速度[7,10],因此选择甲基纤维素作为片的骨架材料.图1 不同辅料片的体外释放曲线3.2 羟丙甲基纤维素和甲基纤维素添加量的选择按照表1所示的配方进行制备制得6批盐酸文拉法辛缓释片后,按照法2.3进行体外释放度试验(水作为释放介质).实验结果见图2.表1 缓释片辅料配方 (mg)编号 m(甲基纤维素)m(羟丙甲基纤维素)A 25 100 B 0 125 C 50 75 D 75 50 E 100 25 F 125 0图2 不同辅料含量的盐酸文拉法辛片体外释放曲线从图2可以看出:处方E和F的片释放过快,不具备缓释性;处方 A、B、C、D的片都具有较好的缓释性,但是A、B前期释放相对较慢,C、D片后期释放较慢.经分析认为:在释放的初期HPMC入水形成凝胶影响药物的释放,即其加入量变大导致药物释放变慢;而在释放的中后期,HPMC凝胶逐渐溶解,对药物释放的影响变弱,而甲基纤维素的热水溶胀的特性使其对药物释放的影响显露出来[8,10],其加入量变大则药物释放变慢.综上,影响药物释放的主要辅料是HPMC,甲基纤维素起到辅助的改善作用.选定处方A作为最佳处方.3.3 过筛目数的选择采用3.2得到的最佳处方A,选择16目、18目、20目、30目4种不同药筛制粒,得到盐酸文拉法辛片,按照法2.3进行体外释放试验,得到释放曲线,结果如图3所示.由图3可以看出,过16目筛制粒所得片的体外释放曲线最佳,且符合中国药典关于缓释制剂的释放度规定,在3、6、12 h的释放度分别为20% ~40%、45% ~75%、大于75%.图3 不同目数制粒得到的盐酸文拉法辛片的体外释放曲线3.4 助流剂加入量的选择将药物制备为颗粒,改善其流动性,但仍未达到机械自动填装片的需求.因此加入微粉硅胶作为助流剂,进一步改善粉体的流动性,以适应工业生产的要求.按照法3.2制粒后,分别加入 0、0.5%、1.0%、1.5%、2.0%、2.5% 的微粉硅胶,混匀后,采用双漏斗法测定粉体的休止角,反映粉体的流动性;休止角越小则流动性越好.当休止角小于30°时,流动性较好[2].由表2可知,当微粉硅胶的加入量达到2.5%时,休止角减小到30°以内,此时粉体具有较好的流动性.表2 粉体流动性考察编号微粉硅胶的量/% 休止角/°1 0 61.9 2 0.5 59.0 3 1 52.1 4 1.5 45.7 5 2 39.8 6 2.5 26.93.5 压片压力的选择分别选择20、30、40 kN压片压力,以相同的配方,如表3所示,16目筛制粒;干燥整粒后,加入2.5%的微粉硅胶,混匀;压制盐酸文拉法辛片,按照2.3进行体外释放度实验,测定体外释放度.实验结果如图4所示.从图4中可以看出:压片压力为30 kN时,所制备的盐酸文拉法辛片释放度的线性较其他两种压力的好,药片硬度适中、外形较好,脆碎度测定复合药典规定,因此选用30 kN作为制备盐酸文拉法辛片的压片压力.表3 盐酸文拉法辛片的配方 (mg)配方 m(盐酸文拉法辛) m(甲基纤维素)m(HPMC)剂量75 25 1003.6 体外释放曲线的考察由试验得到最佳处方:HPMC 100 mg、甲基纤维素25 mg、微粉硅胶2.5%、采用16目筛制粒,压片后得到的盐酸文拉法辛片分别选择pH=1的盐酸溶液、pH=5.0的磷酸盐缓冲盐溶液、pH=6.8的磷酸盐缓冲盐溶液以及蒸馏水作为释放介质,进行体外释放考察,结果如图5所示.由图5可知,在盐酸溶液中,本研究制备的片前期释放较慢,后期较快;而在pH=6.8的磷酸缓冲盐溶液中释放曲线较平稳,在3、6、12 h的释放度分别介于20% ~40%、45% ~75%、大于75%的要求范围内,具有良好的缓释性.4 结语本研究以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料制备盐酸文拉法辛缓释片,得到最佳处方:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,微粉硅胶2.5%,压片压力选择为30 kN.该片在pH=6.8的磷酸缓冲盐溶液中有良好的释放曲线,符合药典相关规定.采用本工艺制备的盐酸文拉法辛缓释片,工艺成熟简单,辅料常见且价格低廉,较符合我国现有的生产实力,具有较高的可行性.图4 不同压片压力的盐酸文拉法辛片释放曲线图5 盐酸文拉法辛片在不同释放介质中的释放曲线参考文献:[1]BURNOUF T.Chromatography in plasma fractionation:benefits and future trends[J].JChromatogr B,1995,664(1):3 -15.[2]HOLIDAY SM,BENFIELD P.Venlafaxine:a review of its pharmacology and therapeutic potential in depression[J].Drugs,1995,49(2):280 -294.[3]逢晓云,贡沁燕.文拉法辛的药理学与临床应用[J].中国新药与临床杂志,2000,19(5):342-344.[4]丁强,李从岩,严洪兵.盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验[J].中国现代应用药学杂志,2007,24(6):482-484.[5]张春月.盐酸文拉法辛药物树脂液体缓释制剂的研究[D].沈阳:沈阳药科大学,2005.[6]江少平.盐酸文拉法辛缓释微丸的研究[D].广州:中山大学,2008.[7]王秀丽,刘晓涵,张园园,等.水溶性药物羟丙基甲基纤维素骨架缓释片的制备规律探讨[J].中国实验方剂学杂志,2012,18(22):72 -75.[8]邸哲婷,蒋海松,吴琳华.盐酸文拉法辛缓释片的体外释放度研究[J].中国药房,2008,9(34):2700-2702.[9]国家药典委员会编.中华人民共和国药典(二部)[S].北京:化学工业出版社,2010.[10]张强,武凤兰.药剂学[M].北京:北京大学医学出版社,2005.。
[接受日期] 20062022213 通讯作者: 周建平,教授,博士生导师;研究方向: 药物新剂型与新技术;T el :025*********; E 2m ail :zhoujianping @盐酸文拉法辛缓释片的初步研究梁 炜, 周建平3, 虞 阳(中国药科大学药剂学教研室,江苏南京,210009)[摘 要] 目的:制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。
方法:利用正交设计优化处方,建立释放度测定方法,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况,并采用不同方程拟合释放曲线。
结果:用55%HP MCK 100M 制得缓释片,其释放曲线可用一级方程动力学拟合。
结论:用55%HP MC K 100M 制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。
[关键词] 盐酸文拉法辛;缓释片;羟丙基甲基纤维素;释药研究[中图分类号] R971.43;R944.9 [文献标识码] A [文章编号] 1001-5094(2006)04-0274-04Preparation of Venlafaxine Hydrochloride Sustained 2relea se Tablets andRelea se Behavior in VitroLI ANG Wei , ZH OU Jian 2ping 3, Y U Y ang(Department o f Pharmaceutics ,China Pharmaceutical Univer sity ,Nanjing 210009,China )[Abstract] Objective :T o prepare venlafaxine hydrochloride sustained 2release tablets and to evaluate release property in vitro .Methods :T o prepare venlafaxine hydrochloride sustained 2release tablets by orthog onal test.A method for determination of release in vitro has been established and the release rate of venlafaxine hy 2drochloride was determined by UV.R esults :Venlafaxine hydrochloride sustained 2release tablets have been prepared with 55%HPMC K 100M.The release behavior is consistent with first kinetic equation.Conclusion :Venlafaxine hydrochloride sustained 2release tablets prepared with 55%HPMC K 100M have a better release be 2havior.[K ey w ords] Venlafaxine hydrochloride ;Sustained 2release tablets ;Hydroxypropyl methylcellulose ;Release behavior 盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochloride )是一种新型抗抑郁药,能显著抑制52羟色胺(52HT )和去甲肾上腺素(NE )在神经突触部位的重摄取,微弱抑制多巴胺(DA )的重摄取。
盐酸文拉法辛缓释片(征求意见稿)
Yansuan Wenlafaxin Huanshipian
Venlafaxine Hydrochloride Sustained-release Tablets
本品含盐酸文拉法辛(C17H27NO2·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为白色或类白色片剂,除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取含量测定项下细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸文拉法辛1mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml 量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
释放度取本品,照释放度测定法(中国药典2010年版二部附录X D第一法),采用溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法)装置,以水500ml为释放介质,转速为每分钟50转,依法操作,经2小时、4小时、6小时、8小时、12小时时,分别取溶液10ml,并即时补充相同温度、相同体积的释放介质,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA),在274nm波长处分别测定吸光度;另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含100μg(75mg规格)或50μg (37.5mg规格)的溶液,同法测定。
分别计算出每片在不同时间的释放量。
本品每片在2小时、4小时、6小时、8小时和12小时的释放量应分别为标示量的25%以下、25%~50%、40%~65%、55%~80%和75%以上,均应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2010年版二部附录I A)。
【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2010年版二部附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液(25:75)为流动相;检测波长225nm;理论板数按盐酸文拉法辛峰计算不低于2000。
测定法取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于盐酸文拉法辛5mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使盐酸文拉法辛溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10µl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测定。
按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】同盐酸文拉法辛。
【规格】(1)37.5mg (2)75mg
【贮藏】密封,在干燥处保存。
起草单位:四川省食品药品检验所
复核单位:江苏省食品药品检验所。