抗心绞痛药物的分类及代表药

心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。

它适用于各种类型心绞痛的治疗。

既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。

此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。

需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。

硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。

2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。

β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。

此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。

需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。

另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。

3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。

钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。

目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。

需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。

二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。

心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。

联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。

抗心绞痛药物分类
常用的抗心绞痛药包括如下几类:
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类,以硝酸甘油为代表;
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明(心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药,如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等;
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。

代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔
其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等。

循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。

本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。

如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。

产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。

是防止心绞痛的最常用药物。

●代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。

本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。

加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。

本品显硝酸盐的鉴别反应。

主要用于缓解和预防心绞痛。

长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。

2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。

在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。

水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。

显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。

3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。

本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。

本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。

●苯烷基胺类●代表药物：维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物：地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物：氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物：利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物：普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物：普萘洛尔3.延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）●代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。

抗心绞痛药[知识结构]一、硝酸酯类二、β受体阻断药三、钙拮抗药[知识点讲解]心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧并短暂地缺血、缺氧所引起的临床综合征。

典型发作特点为胸骨后或左心前区阵发性绞痛或压榨性疼痛，可放射至左肩及左上肢。

心绞痛大致可分为三种类型：①劳累性（稳定型）心绞痛：较为常见，特点是由于劳累、情绪激动、或其他增加心肌需氧量因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解疼痛。

②自发性（不稳定型）心绞痛：较为严重，特点是疼痛与心肌需氧量增加无明显关系，昼夜、休息与否都可发作，疼痛时间长且重，不易为硝酸甘油缓解。

③变异性心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，在一般活动或夜间休息时也可发生。

心肌耗氧量主要取决于以下三因素：心肌收缩力、心室壁张力和心率心肌供氧主要取决于以下因素：冠脉血流量、冠脉灌注压、侧枝循环和舒张时间。

目前已知的抗心绞痛药物主要是通过降低心肌耗氧量而达到治疗目的。

一、硝酸酯类硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等，其中硝酸甘油最常用。

硝酸甘油（NTG）【药理作用】1．降低心肌耗氧量：（1）舒张静脉血管，降低心脏前负荷硝酸甘油主要舒张较大的静脉（容量血管）, 使血液储存于静脉储血池，从而使回心血量减少，心室容积减小，心室壁肌张力降低，心肌耗氧量减少。

（2）舒张动脉血管，降低心脏后负荷硝酸甘油也可舒张较大的动脉 ( 阻力血管)，由于外周血管扩张，心脏作功的阻力下降，心室射血时间缩短，心肌收缩更为敏捷，从而降低心肌耗氧量。

2．改善心肌缺血区供血：（1）选择性扩张冠状动脉较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒张作用弱。

（2）降低左室舒张压，增加心内膜血流量。

【体内过程】硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且可避免肝脏“首关消除”，其生物利用度达80 %，而口服时仅8 %。

含服后1~2分钟起效，持续20~30分钟。

硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部皮肤，可持续较长的有效浓度。

抗心绞痛药物总结抗心绞痛药心绞痛：冠状动脉粥样硬化—斑块—血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞—心肌急剧、短暂缺血。

【必要补充】心绞痛分类①稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。

②不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。

③变异型：由冠状动脉痉挛引起。

抗心绞痛药物的分类：①硝酸酯类；②β受体阻断剂（第二节，已讲）；③钙通道阻滞剂。

第一亚类硝酸酯类药适用于各种类型心绞痛。

一、药理作用与临床评价（一）作用特点硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

主要作用：（1）降低心肌氧耗量。

（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

（3）降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。

（4）轻微的抗血小板聚集作用。

常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。

1、硝酸甘油①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。

②作用持续时间最短——约20～30min，半衰期仅为数分钟。

③舌下含服吸收迅速完全。

2、硝酸异山梨酯——中效。

口服起效时间15～40min，持续时间2～6h。

3、5-单硝酸异山梨酯30～60min起效，作用持续3～6ｈ；缓释片60～90min起效，作用持续约12h。

在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%。

4、亚硝酸异戊酯起效快，大约1～2min，维持时间短——用于急性发作。

【如何选择？】1、硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失；硝酸异山梨酯舌下含服亦可。

而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但不能给予较大剂量（不良反应）。

发作频繁者——静脉给药。

持续时间不应超过48h，以免出现耐药。

2、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生。

缓解期——缓释或长效制剂，如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。

抗心绞痛药及调脂药知识点归纳高血脂→动脉粥样硬化冠状动脉→给心肌供血的动脉心绞痛型稳定型心绞痛——冠脉狭窄——“动了疼”不稳定型心绞痛——斑块破溃、出血、血栓形成变异型心绞痛——冠脉痉挛一、抗心绞痛药1.硝酸酯类——扩血管2.β受体阻断药——对抗交感3.钙通道阻滞药——扩血管+抑心脏4.抗血小板药和抗血栓形成药1.硝酸酯类◆硝酸甘油◆硝酸异山梨酯◆单硝酸异山梨酯◆硝酸甘油【药动学】口服首过效应明显，生物利用度低；常舌下含服，生物利用度为80%；2～5分钟出现作用。

【作用机制】作用靶点：血管平滑肌细胞作用机制：释放的N0——舒张血管【药理作用】所有血管——“全扩”话说：扩张外周血管的利与弊～扩张冠脉，增加缺血区血供的机制～【药理作用】1.扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量2.扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应3.增加心内膜血流量（降低心室舒张末期压力）4.保护缺血心肌细胞【临床应用】1.心绞痛：稳定型～首选！2.急性心肌梗死3.心功能不全嘚瑟一下：与β受体阻断药比较——无加重心衰和诱发哮喘的危险；与钙通道阻滞剂比较——无心脏抑制的危险。

【不良反应】1.血管扩张导致：——面颈部皮肤发红、头痛、升高眼内压；——反射性心率↑，心肌耗氧量↑加重病情。

2.高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。

3.久用机体产生耐受性。

连续用药2-3周后，停用1-2周耐受性可消失。

应间歇给药。

【禁忌证】青光眼、颅内高压2.β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阿替洛尔拉贝洛尔【药理作用与机制】1.降低心肌耗氧量2.改善缺血区血供3.改善心肌代谢4.增加组织供血降低心肌耗氧量的机制～【临床应用】稳定型心绞痛不稳定型心绞痛特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。

禁用于变异型心绞痛诱发冠脉痉挛诱发变异型心绞痛【不良反应】1.久用骤停引起心绞痛加剧或心梗2.诱发和加重哮喘3.禁用于血脂异常者普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性？3.钙通道阻滞药硝苯地平（心痛定）维拉帕米（异搏定）地尔硫卓（硫氮酮）普尼拉明（心可定）哌克昔林（心舒宁）硝苯地平：起效快扩血管作用强抑制心肌作用弱，不易诱发心衰。