项目18 药物制剂新技术共34页文档

药物制剂新技术目录药物制剂新技术 (2)第一节固体分散技术 (2)一、概述 (2)二、固体分散技术应用特点 (2)三、固体分散体的载体材料 (3)四、固体分散体的类型 (4)五、固体分散体的制备方法 (4)六、固体分散体的速释与缓释原理 (7)七、固体分散体的物相鉴定 (7)第二节包合技术 (7)一、概述 (7)二、包合材料 (8)三、包合物的特点 (9)四、包合作用的影响因素 (9)五、包合物的制备方法 (9)六、包合物的验证 (11)第三节微囊化技术 (12)一、概述 (12)二、微囊的特点 (13)三、微囊的制备 (14)学习指导 (17)药物制剂新技术教学与学习要求1、掌握微囊化技术、包合技术与固体分散技术的概念。

2、掌握微囊、包合物、固体分散体的特点、应用、常用材料及释药原理。

3、熟悉物理化学法制备微囊的原理。

4、熟悉影响包合作用的因素。

5、了解固体固体分散体的类型。

6、了解包合物和固体分散体的物相鉴别方法。

第一节固体分散技术一、概述固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。

难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质(可为水溶性、或难溶性、或肠溶性材料)中所形成的固体分散体系。

二、固体分散技术应用特点1、增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。

2、延缓或控制药物释放；或控制药物于小肠释放。

3、可延缓药物的水解和氧化。

4、掩盖药物的不良嗅味和刺激性。

5、使液体药物固体化等。

固体分散体的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮易产生老化现象。

三、固体分散体的载体材料固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。

载体材料应具备以下条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。

常用的载体材料可分为水溶性、难溶性和畅溶性三大类。

药物制剂新技术药物制剂新技术固体分散体一、概述固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。

固体分散体的特点有：〔1〕高度分散性药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。

〔2〕调整药物的溶出特性以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。

以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。

如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。

〔3〕增加药物的化学稳定性通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。

〔4〕液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。

根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。

〔5〕老化特性固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。

固体分散体的高度分散性使其具有较大的外表自由能，属热力学不稳定性体系。

药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶型。

老化现象往往在长期贮荐过程中发生。

二、固体分散体的分类固体分散可按以下不同情况进行分类〔一〕按释药特征分类 1、速释型用亲水性载体材料制备的固体分散体，载体材料的用量较大，通常以增加难溶性药物浓度为主要目的。

在载体中形成药物的高度分散的分散体，药物具有良好的润湿性，有的药物可被增溶。

该类型固体分散体的药物溶解度高，溶出快，吸收好，生物利用度高。

2、缓释、控释型以水不溶性或脂溶性载体材料制备的固体分散体，药物分子或微晶分散于由载体材料形成的网状骨架结构中，药物从网状结构中缓慢的扩散溶出，其机制与缓控释制剂相类似，服从一级方程、Higuchi方程或零级方程。

3、肠溶型肠溶型为迟释制剂，是以肠溶性材料为载体，制备的药物能定位于小肠溶解、释放。

药物制剂技术--药物制剂新技术药物制剂技术是制备和制造药物的过程中所使用的科学、技术和工程原理的总称。

随着人类对药物治疗的需求不断增加，药物制剂技术也在不断发展。

近年来，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择。

一、纳米技术纳米技术是指通过控制或改变物质的结构和性质，使其具有纳米级尺寸、表面效应和量子效应的技术。

在药物制剂领域，纳米技术的应用可以提高药物的溶解度和生物利用度，增强药物的稳定性和降低毒性。

通过纳米技术，药物可以包裹在纳米粒子中，从而实现药物的靶向给药和控释。

此外，纳米技术还可以用于制备新型的药物载体，如纳米胶囊、纳米纤维等。

二、高通量技术高通量技术是指通过自动化和信息化手段，以最快的速度对大量样本进行分析的技术。

在药物制剂中，高通量技术可以大大加快新药的筛选和评价过程。

例如，通过高通量筛选技术，可以快速高效地对大量药物分子进行活性筛选，找到具有潜在药用价值的化合物。

此外，高通量技术还可以用于药物制剂的工艺优化和质量控制，提高药物生产的效率和可靠性。

三、3D打印技术3D打印技术是一种通过逐层堆叠材料来制造物体的技术。

在药物制剂中，3D打印技术可以用于制备定制化的药物制剂。

通过将药物和载体材料打印成所需的形状和结构，可以实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计。

此外，3D打印技术还可以用于制备复杂结构的缓释系统和组织工程支架，为药物制剂提供更多的功能和应用。

四、微流控技术微流控技术是一种通过微小流道和微型装置来控制液体流动的技术。

在药物制剂中，微流控技术可以用于制备微粒药物制剂。

通过控制微流控装置中的微流体流动和混合，可以精确地控制药物颗粒的尺寸、形态和释放行为，提高药物的生物利用度和治疗效果。

此外，微流控技术还可以用于制备微流体芯片和微型泵等微型装置，实现药物的微型化和微量给药。

总之，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择和可能性。

纳米技术、高通量技术、3D打印技术和微流控技术等新技术的应用，可以提高药物的溶解度和生物利用度，实现药物的靶向给药和控释，实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计，提高药物的生物利用度和治疗效果。