浅谈青蒿素的药理作用和临床应用
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青蒿的作用原理及应用价值1. 青蒿的作用原理青蒿(Artemisia annua)是一种常见的草本植物,被广泛应用于中药领域。
青蒿的主要作用原理是其所含的有效成分青蒿素。
青蒿素是一种强效的抗疟药物,能够抑制疟原虫的生长和繁殖。
青蒿素通过干扰疟原虫体内的特定生物化学反应,抑制寄生虫体内的蛋白质合成和DNA复制,从而阻断寄生虫的生命周期。
同时,青蒿素还具有一定的抗炎和抗氧化作用,可以调节免疫系统功能,增强机体的抵抗力。
2. 青蒿的应用价值青蒿作为一种重要的草药材料,具有广泛的应用价值。
以下是青蒿的主要应用领域:2.1 抗疟治疗青蒿素作为抗疟药物已被广泛用于疟疾的治疗。
疟疾是一种由疟原虫引起的传染病,每年全球超过50亿人感染。
青蒿素通过抑制疟原虫的生长和繁殖,能够有效控制疟疾的病情。
目前,青蒿素已成为疟疾治疗的首选药物之一,对各型别的疟原虫都有一定的杀灭作用。
2.2 抗肿瘤治疗青蒿素在抗肿瘤治疗方面也具有一定的应用潜力。
研究发现,青蒿素能够通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻断肿瘤血管生成等方式,抑制肿瘤的生长和扩散。
目前,青蒿素及其衍生物已成为许多抗肿瘤药物的研究热点。
临床研究表明,青蒿素在某些肿瘤治疗中具有一定的疗效,但仍需进一步的深入研究和临床验证。
2.3 抗炎和免疫调节青蒿素还具有一定的抗炎和免疫调节作用。
研究发现,青蒿素能够抑制炎症反应,减轻组织损伤,并调节免疫系统功能。
青蒿素能够调节细胞因子的产生和释放,增强机体免疫力,对某些炎症性疾病具有一定的治疗效果。
例如,青蒿素可用于治疗类风湿性关节炎、肺炎等炎症性疾病。
2.4 其他应用领域除了上述应用领域外,青蒿还有一些其他的应用价值。
例如:•青蒿提取物可以用于制备化妆品,具有抗衰老、祛痘、美白等功效;•青蒿还可以用作驱虫剂,对某些寄生虫有一定的驱杀作用;•青蒿还可以用作食品添加剂,增加食品的营养价值和口感。
总之,青蒿作为一种重要的草药材料,具有广泛的应用价值。
青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物,具有广泛的药理作用和医学价值。
下面是青蒿素的主要作用:1.抗疟疾作用:青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫,对疟疾的治疗效果显著。
2.抗炎作用:青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用,对炎症性疾病具有一定的治疗效果。
3.抗癌作用:青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡,对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。
4.抗病毒作用:青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用,对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。
功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素是治疗疟疾的一线药物,对疟原虫具有迅速杀灭作用,能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。
2.风湿性关节炎:青蒿素具有抗炎作用,能够缓解关节疼痛和肿胀,改善风湿性关节炎患者的生活质量。
3.白血病:青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用,可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。
4.乳腺癌:青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用,能够延缓乳腺癌的进展和扩散,对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。
5.乙肝病毒感染:青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散,对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定,一般情况下,用量如下:1.疟疾治疗:成人口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续3天;儿童口服剂量按体重计算,每次10-25毫克/千克。
2.风湿性关节炎:成人口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续2-3周;儿童剂量根据年龄和体重而定,需遵循医生的建议。
3.白血病:青蒿素通常通过静脉注射给药,剂量根据患者具体情况而定,需在医生指导下进行治疗。
4.乳腺癌:口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
5.乙肝病毒感染:口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
青蒿素的作用与功能主治1. 青蒿素的作用青蒿素是一种提取自青蒿(Artemisia annua)植物中的天然化合物,已被广泛应用于药物领域。
它具有以下几个重要的作用:•抗疟疾作用:青蒿素是一种强效的抗疟疾药物,对疟原虫有强烈的抑制作用。
它能够穿透疟原虫的细胞膜,进入寄生于红细胞内的疟原虫,破坏疟原虫的代谢途径,抑制其生长繁殖,从而达到治疗疟疾的效果。
•抗炎作用:青蒿素具有一定的抗炎作用,可以减轻由于炎症引起的组织肿胀和疼痛。
它通过抑制炎症介质的释放,减少炎症反应,从而起到抗炎的作用。
•抗肿瘤作用:青蒿素在一些肿瘤细胞中具有显著的抗肿瘤活性。
它能够通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和血管新生等方式,抑制肿瘤的发展和生长。
•免疫调节作用:青蒿素可以调节免疫系统功能,增强机体的免疫力。
它能够促进淋巴细胞的活化和增殖,增强巨噬细胞的吞噬功能,提高机体对病原微生物的抵抗能力。
2. 青蒿素的功能主治青蒿素不仅具有多种作用,还被广泛用于以下几个方面的功能主治:2.1 抗疟疾青蒿素是治疗疟疾的重要药物之一。
疟疾是由于被感染了疟原虫所引起的疾病,常见于热带和亚热带地区。
青蒿素通过抑制疟原虫的生长和繁殖,从而有效治疗疟疾。
它已被世界卫生组织列为疟疾治疗的首选药物之一。
2.2 抗炎青蒿素具有一定的抗炎作用,可用于治疗各种炎症引起的疾病,如风湿性关节炎、肺炎、支气管炎等。
通过减轻炎症反应,青蒿素可缓解疼痛、减轻肿胀,并促进组织的修复和恢复。
2.3 抗肿瘤青蒿素在肿瘤治疗中显示出潜在的抗肿瘤作用。
它可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制肿瘤的血管新生。
青蒿素已成为一种重要的辅助治疗药物,用于肿瘤的综合治疗。
2.4 免疫调节青蒿素具有免疫调节的作用,可以增强机体的免疫力,提高抵抗力。
它能够促进免疫细胞的活化、增殖和分泌,增强细胞免疫和体液免疫的功能,对于提高机体的抗病能力有一定的帮助。
3. 总结青蒿素作为一种重要的天然化合物,具有多种重要的作用和功能主治。
青蒿素的作用是青蒿素是一种从中草药青蒿(Artemisia annua)中提取的天然产物,它有着广泛的药理作用和临床应用。
下面是青蒿素的一些主要作用:1. 抗疟疾作用:青蒿素是一种效果良好的抗疟疾药物。
它能够通过杀死寄生虫内的红血球,阻止疟原虫的生长和繁殖,从而治疗疟疾。
青蒿素对疟原虫有广谱的杀灭作用,特别是在多药耐药的情况下仍然有效。
2. 抗炎作用:青蒿素具有一定的抗炎作用,能够抑制炎症反应、减轻组织损伤和炎症症状。
它通过调节免疫系统功能、抑制炎性细胞因子的分泌等途径起到抗炎作用,可以用于治疗一些炎症性疾病,如类风湿关节炎、过敏性鼻炎等。
3. 抗肿瘤作用:青蒿素被广泛研究其抗肿瘤活性。
它能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,诱导肿瘤细胞凋亡(自我毁灭)以及通过增强免疫系统功能抑制肿瘤的生长。
青蒿素在肿瘤治疗中常与化疗药物联合使用,可以提高化疗的疗效,减轻化疗的毒副作用。
4. 抗寄生虫作用:青蒿素还可以用于治疗其他寄生虫感染,如血吸虫病、钩端螺旋体病等。
它能够杀灭寄生虫或抑制寄生虫生长,从而改善寄生虫感染引起的病情,减轻症状。
5. 抗病毒作用:青蒿素对一些病毒有抑制活性,特别是对于寨卡病毒、登革热病毒、埃博拉病毒等具有抗病毒活性。
6. 其他作用:青蒿素还具有抗氧化、抗血小板聚集、抗凝血等作用。
在临床上,青蒿素还常用于治疗其他一些病情,如自身免疫性疾病、风湿病、心脏病等。
需要注意的是,青蒿素虽然有很多的药理作用,但它也有一些副作用和限制。
如长期使用可引起耳聋、头晕、恶心等副作用;某些菌株对青蒿素有耐药性;同时,青蒿素在体内代谢速度较快,口服吸收率低等问题也限制了其临床应用。
因此,在使用青蒿素进行治疗时,需要根据具体病情、药物特点、患者情况等综合考虑,遵循医生的指导和建议。
中药青蒿的功效与作用青蒿,又名黄花蒿、艾草,是一种常见的中药草材,常用于治疗疟疾和其他疾病。
青蒿被广泛认可为有效的抗疟药物,其主要成分是青蒿素和其衍生物,具有广谱的抗疟活性。
此外,青蒿还具有多种其他的药理作用,被用于治疗其他的疾病。
本文将详细介绍青蒿的功效与作用,并进一步探讨其在现代医学中的应用。
一、青蒿的药理作用1. 抗疟作用:青蒿素及其衍生物是青蒿的主要活性成分,具有强烈的抗疟活性。
青蒿素可通过破坏疟原虫的红细胞寄生代谢活性,抑制疟原虫的生长和繁殖。
临床应用中,青蒿素可用于治疗疟疾,包括恶性疟和间日疟等。
2. 抗菌作用:青蒿对多种细菌和真菌具有一定的抑制作用,被用于治疗多种感染性疾病。
研究发现,青蒿素和其衍生物可破坏细菌细胞壁,抑制细菌的生长和繁殖,对革兰阳性和阴性细菌均具有一定的抗菌活性。
3. 改善免疫功能:青蒿中的黄酮类化合物具有增强机体免疫功能的作用。
研究表明,青蒿中的黄酮类化合物可提高巨噬细胞的吞噬能力,增强T细胞的活性,促进机体产生抗体和免疫球蛋白,提高机体的免疫力。
4. 抗肿瘤作用:青蒿素的抗肿瘤作用成为近年来的研究热点。
青蒿素能够通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。
研究还显示,青蒿素还具有逆转多药耐药的作用,可以提高其他抗肿瘤药物的疗效。
5. 抗炎作用:青蒿中的黄酮类化合物具有一定的抗炎作用。
研究发现,青蒿中的黄酮类化合物可抑制炎症介质的释放,减少炎症反应,缓解炎症症状。
二、青蒿的临床应用1. 抗疟治疗:青蒿素是治疗疟疾的重要药物。
世界卫生组织推荐的疟疾治疗方案中,青蒿素类药物是首选药物。
青蒿素可通过口服、静脉注射和肌肉注射等途径给药,有效抑制疟原虫的生长繁殖,缩短疟疾的病程,防止病情恶化。
2. 抗癌治疗:近年来的研究发现,青蒿素具有一定的抗肿瘤活性,被广泛用于治疗多种类型的肿瘤。
青蒿素可以单独使用或与其他抗肿瘤药物联合应用,提高肿瘤的治疗效果。
临床研究表明,青蒿素对乳腺癌、肺癌、肝癌等多种肿瘤具有一定的治疗效果。
青蒿素研究青蒿素是一种有效的抗疟药物,广泛应用于疟疾的治疗和预防。
本文将以青蒿素研究为主题,探讨其来源、药理作用、研究进展以及未来的发展方向。
青蒿素最早是由中国科学家屠呦呦和她的团队在20世纪70年代的一次野外考察中发现的。
他们在云南的一个小村庄里观察到当地居民使用青蒿来治疗疟疾的传统做法。
于是,他们开始研究青蒿的化学成分,并于1972年成功地从青蒿中提取出青蒿素。
屠呦呦因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
青蒿素是一种天然产物,其主要来源是青蒿(Artemisia annua)这种植物。
青蒿素的药理作用是通过抑制疟原虫的生物合成过程,从而杀灭疟原虫。
疟原虫是引起疟疾的病原体,青蒿素的抗疟作用使其成为疟疾治疗的重要药物。
随着对青蒿素的研究不断深入,人们发现它不仅对疟原虫有抗菌作用,还具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。
研究表明,青蒿素能够抑制炎症反应的发生,减轻炎症症状,并且具有一定的抗肿瘤活性。
这些发现为青蒿素在其他疾病的治疗上开辟了新的应用领域,也为青蒿素的研究提供了更多的动力。
近年来,青蒿素的研究进展迅速。
科学家们通过改良青蒿素的化学结构,开发出了一系列具有更好抗疟活性和药理作用的青蒿素衍生物。
这些衍生物在抗疟疗效、抗药性和耐受性等方面都有很大的提高,为疟疾的治疗提供了更多的选择。
除了衍生物的研究,科学家们还探索了青蒿素与其他药物的联合应用。
通过将青蒿素与其他抗疟药物或抗菌药物进行联合使用,可以提高疗效,减少药物的副作用,并防止疟原虫产生耐药性。
这种联合疗法已经在临床上得到了广泛应用,并取得了显著的效果。
尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了重大突破,但仍然存在一些挑战和问题。
首先,青蒿素的合成和提取成本较高,限制了其在一些贫困地区的应用。
其次,疟原虫对青蒿素产生了一定的耐药性,这对青蒿素的长期有效性构成了威胁。
因此,未来的研究需要进一步降低青蒿素的成本,并寻找新的抗疟药物。
青蒿素是一种重要的抗疟药物,具有广泛的应用前景。
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿(Artemisia annua)中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域,具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用:青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力,特别是对引起恶性疟的疟原虫(疟疾最严重的一种类型)有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫,从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用:青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力,促使癌细胞凋亡。
此外,青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径,降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用:青蒿素具有抗炎的活性,能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成,减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用:青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结,从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫,减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾,包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症:青蒿素具有抗癌的潜力,可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用,以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病:青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用,可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病:青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病,如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结,降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整,应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围:1.疟疾治疗:对于成人,每日口服青蒿素片150毫克,连续服用3天。
对于儿童,用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
高一化学青蒿素知识点青蒿素是一种被广泛应用于抗击疟疾的药物。
它是从中药青蒿中提取出的一种活性成分,对于治疗疟疾具有显著的疗效。
同时,青蒿素也被发现对其他疾病具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
在这篇文章中,我们将深入探讨青蒿素的化学结构、药理作用和临床应用等知识点。
首先,我们来了解一下青蒿素的化学结构。
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量为282.33。
它是一种天然的、含有丰富活性氧原子的二萜类化合物。
青蒿素的结构中含有一个内酯环和一个内拉酚醚桥,这使得它具有特殊的药理活性。
青蒿素的主要药理作用是抗疟。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病,传染源主要是疟原虫。
青蒿素通过与寄生虫内源肾上腺皮质素受体结合,抑制寄生虫的生长和繁殖,从而达到治疗疟疾的目的。
此外,青蒿素还具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
它可以抑制病毒在宿主细胞内的复制和传播,同时通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
青蒿素的临床应用主要包括口服和注射两种形式。
口服青蒿素主要用于疟疾的治疗和预防,通常它会和其他抗疟药物一起使用以增强疗效。
注射青蒿素主要用于严重疟疾的治疗,比如疟疾引起的中毒性休克和脑病。
在临床上,青蒿素的剂量通常根据患者的体重和疟疾的严重程度来确定。
使用青蒿素治疗疟疾的过程中,需要密切观察患者的病情变化和药物的不良反应。
除了其临床应用外,青蒿素的研究也取得了一些进展。
科学家们通过对青蒿素结构的改造和修饰,已经合成了一系列结构类似但更有效的化合物。
这些改造后的青蒿素类似物继承了原有药物的活性部分,但也提高了其药物稳定性和毒副作用。
这些新型青蒿素类似物在抗疟和抗病毒等领域的研究正在不断深入。
此外,青蒿素也广泛应用于农业领域。
由于其抗虫作用,青蒿素可以用作农药,有效防治农作物上的害虫。
同时,青蒿素还可以用于防治农作物的真菌性病害,通过抑制真菌的生长和繁殖,减少植物的病害损失。
总之,青蒿素作为一种重要的药物和农业化学品,具有广泛的临床应用和研究价值。
青蒿素的功效与作用
青蒿素是一种从中草药青蒿中提取的有效成分,被广泛应用于抗疟疾治疗。
青蒿素具有以下功效与作用:
1. 抗疟疾:青蒿素是一种强大的抗疟疾药物,特别是对产生多药耐药的恶性疟原虫具有较高的疗效。
它可以迅速杀灭寄生虫,并减轻病情。
2. 抗菌消炎:青蒿素具有抗菌和消炎作用,可以抑制细菌的生长繁殖,并对某些细菌引起的感染有一定的治疗效果。
此外,它还可以减轻由于感染引起的炎症反应。
3. 抗癌作用:研究发现,青蒿素对某些肿瘤细胞具有抗增殖和促凋亡作用,能够抑制肿瘤的生长和扩散。
这使得青蒿素成为一种潜在的抗癌药物。
4. 免疫调节:青蒿素可以调节人体免疫系统,提高机体的免疫力,增加抵抗力。
它能够促进免疫细胞活性,增加抗体的产生,从而帮助身体抵御各种感染和疾病。
5. 抗寄生虫:除了抗疟疾外,青蒿素还对其他寄生虫感染具有一定的疗效,如血吸虫、旋毛虫等。
它可以杀灭寄生虫或阻止其繁殖,减轻寄生虫感染引起的症状和损害。
总的来说,青蒿素具有抗疟疾、抗菌消炎、抗癌和免疫调节等多种功效与作用,对于提高健康和治疗相关疾病具有重要的意义。
青蒿素的药理作用及其临床应用青蒿素是一种从药用植物青蒿中提取出来的有效成分,具有较强的抗疟疾作用。
自从1970年以来,在治疟疾方面被广泛应用,成为世界卫生组织推荐的一线治疗药物之一。
除了治疟疾,青蒿素还具有其他广泛应用的药理作用。
本文将从药理作用及其临床应用方面来介绍青蒿素。
一、药理作用1、抗疟疾作用青蒿素的明显药理作用是抗疟疾。
当细胞内存在铁离子和高浓度的氧,青蒿素分子会发生还原反应,生成较为活性的碳质自由基,并与寄生虫血红蛋白释放的ADP-铁络合物形成螯合物,使疟原虫细胞膜受损,从而使其失去菌体进一步生长的条件,杀灭病原体。
青蒿素不仅能对疟原虫的雌雄配子体产生杀灭作用,也对出血性疟原虫和恶性疟原虫等多种传统难治疟原虫产生杀灭作用。
2、抗癌作用青蒿素不仅对疟疾有很好的疗效,它还具有抗癌作用。
青蒿素能够促进癌细胞的凋亡,抑制癌细胞的生长和分裂,减少癌细胞的转移。
毒性试验显示,青蒿素对正常人类细胞的影响较小,只有在治疗剂量下才有明显的细胞毒性,相较于传统抗癌药物,它的毒副作用相对较小,不易出现耐药性。
3、抗炎作用青蒿素对于抗炎有很好的作用,通过约束肿瘤坏死因子(TNF)的生成来减少炎症反应。
青蒿素通过抑制炎性细胞介导的细胞因子的产生、减轻炎症反应的程度,抑制炎症提振了免疫系统的功能。
同时还能抑制白细胞趋化性因子的生成,减少白细胞聚集,防止炎症加重,减轻感染的严重程度。
4、抗病毒作用青蒿素还具有抗病毒作用。
2015年,在中国科学院微生物研究所的一项研究中发现,青蒿素能够杀死人体细胞中的乙型冠状病毒(MERS-CoV),并在小鼠体内潜在地防止乙型冠状病毒的感染。
该研究成果发表在美国国家科学院院刊《Proceedings of the National Academy of the United States of America》上。
二、临床应用1、治疟疾青蒿素被广泛应用于治疟疾。
1967年,中国科学院中药研究所的屠呦呦首次从药用植物青蒿中分离出青蒿素,成功治疗恶性疟疾,重新挽救了无数生命。
青蒿素的药理学研究
张红蕊
河南省邓州市中医院药剂科474150
【摘要】:青蒿为菊科植物黄花蒿(artemisia annua L)的干燥地上部分, 青蒿素由植物黄花蒿中提取,活性较强,由于其良好的解热作用,目前在临床上广泛用于治疗疟疾。
近些年研究发现青蒿素不仅可以用于疟原虫、血吸虫等寄生虫的治疗,并且在其他方面(如抗炎、增强免疫)具有较强的药物作用。
本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上,也对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述,尚有多方面的药理作用和临床应用。
【关键词】:青蒿素化学性质药理作用衍生物
青蒿素的化学性质:青蒿素是一种具有过氧基的新型倍半萜类化合物。
具有过氧键和δ—内酯环,它的分子中包括7个手性中心。
其结构的分子式为C15H22O5,分子量为282.34,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12Ar)—八氢—3,6,9—三甲基—3,12—桥氧—12H—吡喃〔4,3—J〕—1,2—苯并二塞平—10(3H)—酮。
青蒿素的物理性质:青蒿素为无色针状结晶,熔点约为156℃,水溶性较差,近乎不溶于水。
易溶于苯、氯仿、丙酮,可溶于酒精、乙醚,微溶于冷石油醚。
由于其组成中含过氧基团,较为特殊,故受热受潮后易分解。
与还原性物质反应较活泼。
【青蒿素的药理学研究】
1. 抗疟疾作用青蒿素是药效较强的抗疟药物,具有作用效果显著、作用速度较快、毒副作用较低等特点。
其衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠与其作用类似,对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。
微生物学试验显示,青蒿素仅对疟原虫红细胞内期具有直接的杀灭作用,对红细胞前期和外期无明显影响。
其作用机理主要是通过破坏疟原虫的膜结构而抑制其生长繁殖,即影响表膜、食物泡膜、线粒体膜的正常功能,破坏核膜、内质网膜的结构,使其功能异常。
且其对遗传物质的复制,转录,翻译有一定影响。
研究表明,青蒿素独有的过氧基是抗疟的必要基团
2.抗孕作用
实验显示,青蒿琥酯及双氢青蒿素对小鼠及兔有抗孕作用,青蒿琥酯连续使用可使处于妊娠状态的小鼠血清孕酮含量降低,并通过损伤母体的蜕膜和胎盘而破坏发育中的胚胎,使妊娠中止;人类细胞试验说明青蒿素对体外培养的人蜕膜细胞亦有直接杀伤作用。
青蒿素类药对胚胎具有较高的选择作用,较低剂量即可使胚胎死亡而致母体流产,对母体的健康状况一般无影响。
3抗肿瘤作用
青蒿琥酯对小鼠肝癌、肉瘤S180有明显抑制作用,青蒿酸和青蒿B衍生物对小鼠白血病、人肝癌细胞SMMC-7721有明显的杀伤作用,对人胃癌细胞SGC-7901克隆形成有非常明显的抑制作用。
4抗炎作用青蒿煎服剂具有较强的抑菌作用,对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌作用明显,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑制作用.青蒿所提炼出的挥发油对绝大多数皮肤癣菌有抑菌(0. 25%)和杀菌(1%)作用.青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒杆菌等均有一定程度的抗菌作用;对铁锈色小孢子癣菌、絮状表皮癣菌也有抑制作用.青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用.青蒿素有抗流感病毒的作用.醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为7.8mg/ml,效力与连翘、黄柏、蚤休相似,而弱于黄连、荔枝草、黄芩与金银花。
5 抗寄生虫青蒿素及其衍生物蒿甲醚和青蒿琥酯可用于治疗血吸虫病。
青蒿素类药物抗血吸虫有下列特点:(1)对不同种类的血吸虫均有杀伤作用,但作用效果有强有弱,对于日本血吸虫,于感染后1-2周时用药效果好,而对于曼氏血吸虫需要持续规律坚持用药2-3周才能获得最好疗效;(2)对血吸虫的幼虫作用显著,杀伤率最高可达70%以上,但对成虫的作用不到40%,故适于早期;(3)对实验用血吸虫模型具有很强的治疗作用,临床试验疗效确切、更安全,对不同发育阶段的虫体包括成虫和幼虫均有显著作用。
实验显示,蒿甲醚对虫体的能源物质,储能物质以及ATP酶都具有明显抑制作用,能抑制能量转化,物质合成过程中的多种酶活性。
(4)青蒿素对虫体及虫卵所造成的损伤具有修复作用;
6 抗心率失常作用青蒿素可显著对抗垂体后叶素减缓心律的作用,使用后5s时作用最明显,青蒿素(160mg/kg)使心率由对照组的144min-1延长至196min-1(P<0.01)。
对照组大鼠给垂体后叶素后,心电图S-T段显示发生明显
抬高和T波高耸。
青蒿素中剂量(80mg/kg)和大剂量(160mg/kg)可明显拮抗垂体后叶素的作用。
5s时S-T段的变化由对照组的0.27mv分别降至0.13mv和0.17mv(P<0.01)。
故青蒿素也可明显地对抗大鼠乌头碱、冠状结扎和电刺激所诱发的心率失常,并改善大鼠垂体后叶引起的S-T段变化,改善垂体后叶素所引起的大鼠心率变慢。
青蒿素的抗心律失常机制可能和其影响钠-钾通道有关。
此药毒副作用低,上市时间较早,但实验性依据说明其可用于开发新用途,其效果还有待进一步研究.
7 其他青蒿素尚可用于心血管疾病的研究,有抑制心肌收缩力,改善心肌供氧情况等作用。
青蒿素对预防性治疗和已患矽肺的治疗均有确切疗效,可显著降低双肺部重量、肺胶原蛋白和肺组织硒,这与其抑制成纤维细胞增殖,降低胶原纤维的合成,聚集有关。
青蒿素及其衍生物的药理作用具有多效性,除抗疟作用外,近期体外小鼠实验证明其也具有抗肿瘤作用,抗心血管疾病和抗血吸虫等作用。
另外临床发现此类药物可调节机体免疫、抗心律失常、抗器官组织纤维化。
目前对其药动学的研究较少,在进入临床应用前,需要进一步测试,实验,建立更可靠、准确的检测方法。
毒性实验提示此类药物虽然安全性较高,但仍有发生毒性反应的可能。
深入地测试和研究,将更加有利于青蒿素类药物的发展。
促进其临床用药的进展。
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