中枢神经系统药理学概论 PPT课件

结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量

3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
•脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型：
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路 的组成。纹状体最多。
②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布 较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱 能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
• 乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2、M3、M4、M5
-
5-HT3配体门控离子通道偶联5受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依羟赖有关
色 氨 酸 脱 பைடு நூலகம் 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
• 脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、 觉醒和激素分泌的调节有关
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1 神经肽的代谢
2
神经肽受体
第三节
中枢神经系统药物作用的靶点 及药理学特点
N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体
α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体
代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） 自身L-AP4受体
GABAA受体兴奋产生抑制性效应
脑内存在5种DA亚型受体：
六、5-羟色胺
三、γ-氨基丁酸 （5-hydroxytryptamine，5-HT）
四、去甲肾上腺素
1.维持觉醒 2.镇痛调节 3.自主神经和内分泌活动调节 4.参与学习和记忆机制 5.参与情绪反应
五、多巴胺(dopamine,DA )
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2

03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词

总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发

抗帕金森病药
总结词
用于治疗帕金森病症状的药物
详细描述
抗帕金森病药是一类用于治疗帕金森病症状的药物，帕金森 病是由黑质多巴胺能神经元变性死亡引起的神经系统疾病。 常见的抗帕金森病药包括左旋多巴、溴隐亭、培高利特等。
抗精神病药
总结词
用于治疗精神分裂症和其他精神病症 状的药物
详细描述
抗精神病药是一类用于治疗精神分裂 症和其他精神病症状的药物，通过影 响脑内神经递质来缓解精神症状。常 见的抗精神病药包括氯丙嗪、奋乃静 、奥氮平等。
这些新型药物将基于新的作用机制和靶点，具有更高的疗效 和更低的副作用，为患者带来更好的治疗体验。同时，这些 药物的研发过程将更加注重药物的剂型、给药途径和患者的 使用便利性。
个体化用药和精准医疗
随着精准医疗的发展，个体化用药已成为中枢神经系统药 物领域的重要趋势。个体化用药是指根据患者的基因组、 表型和其他生物学特征，为其量身定制最合适的治疗方案 。
《中枢神经系统药物》ppt课件
目录
• 中枢神经系统概述 • 中枢神经系统药物分类 • 中枢神经系统药物的研发与进展 • 中枢神经系统药物的合理使用与注意事项 • 中枢神经系统药物的未来展望
01
中枢神经系统概述
中枢神经系统的结构和功能
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑和脊髓的各个部分。大脑是神经系统的最高 级中枢，负责思考、感觉、运动等功能；脊髓是大脑与身体其他部分之间的主要 通道，传递大脑对身体的控制信号和身体对大脑的感觉信号。
药物的适应症和禁忌症
要点一
适应症
用于治疗各种中枢神经系统疾病的药物治疗，如帕金森病 、癫痫、阿尔茨海默病等。
要点二
禁忌症
对某些中枢神经系统药物过敏的患者，以及患有严重心、 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用。

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3
镇静催眠药的概念
对中枢神经系统具 有选择性抑制作用， 能够引起镇静和催 眠作用的药物。
理想的镇静催眠药
常用镇静催眠药
应能依需要纠正各种类型的
失眠(难入睡、易醒、早醒
• 苯二氮等性卓)的，睡类引眠起。完全类似于生理
• 巴比妥类
• 其它
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一、苯二氮卓类（benzodiazepines Bz，BDz，BDZs）
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［临床应用］
1. 对抗中枢抑制状态
2. 复方制剂
治疗各种头痛：
咖啡因 + 解热镇痛消炎药：
水杨酸 感冒头痛 麦角碱 偏头痛 氨茶碱 高血压性头痛
复方阿斯匹林 APC（aspirin paracetamol caffeine）
［不良反应］
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抑制）。
褪黑素：激素
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抗焦虑
镇静催眠药 镇静催眠
抗惊厥抗癫痫等
❖ 苯二氮卓类（地西泮 、氟西泮 、氯氮卓） ❖ 巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥） ❖ 其它（丁螺环酮？）
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思考题：
1．地西泮的药理作用、用途及不良反应分别有哪些？ 2. 与巴比妥类相比，苯二氮卓类药物用于镇静催眠 有哪些优势？
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［作用机制］
1. 提高细胞内 cAMP含量
CA
黄嘌呤类
ATP
(+)
AC
cAMP
(-)
PDE
5'-AMP
生理活性
2. 竞争性阻断A1型腺苷受体（嘌呤受体）
腺苷： 镇静 抗惊厥 收缩支气管 抑制中枢兴奋性递质释放 咖啡因：兴奋 惊厥 舒张支气管 促进中枢兴奋性递质释放

学特点 神经元参与神经调节活动往往都是通过不同神经元组成的各种神经环路进行的。 分类：按照突触传递的方式和结构特点，突触可分为电突触、化学性突触和混合性突触。
谷氨酸受体分为三类：①NMDA受体；②非 脑内NE能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓，但NE能神经元胞体密集在蓝斑核，从蓝斑核向前脑方向发出三束投射纤维，分别是
一第、二乙酰节胆碱（中ac枢ety神lch经olin递e，质AC及h）其受体
（一）中枢乙酰胆碱能通路 ①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成
②胆碱能投射神经元 （二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数是M受体，N受
体仅占不到10%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：觉醒、学习、记忆和
运动调节
二第、二γ-氨节基丁酸中（γ枢-bu神tyla经min递o ac质id，及GA其BA受） 体
脑内NE能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓，但NE 能神经元胞体密集在蓝斑核，从蓝斑核向前脑方向发出三束 投射纤维，分别是中央被盖束、中央灰质背纵束和腹侧被盖内侧前脑束。
五第、多二巴胺节（dopami中ne，枢DA）神经递质及其受体
（一）中枢DA神经系统及其生理功能 ①黑质-纹状体通路，是锥体外系运动功能的高级中枢； ②中脑-边缘通路； ③中脑-皮层通路；
第作二用节 于C中NS枢的兴神药经物递奋分质类及性其受递体 质，脑内50%以上的突触是以谷氨酸为
（一）GABA的合成、释放、作用终止
第 与二中节枢神中经枢系递神统经疾递质病质的及的关其系受。兴体 奋性突触。除谷氨酸外，天冬氨酸也可
中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要调控人类的精神活动，前者主要调控情绪反应，后者主要参与认知、思想、感觉、理解和推理能力
三、神经环路
1.神经元参与神经调节活动往往都是通过不同神经 元组成的各种神经环路进行的。