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药理学课件07

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药理学g07-3第三节 抗肿瘤抗生素

药理学g07-3第三节 抗肿瘤抗生素

博来霉素与一些金属离子如亚 铜离子络合， 铁、铜离子络合，形成博来霉 金属复合物， 素-金属复合物，导致生成过氧 金属复合物 化物或羟基自由基， 化物或羟基自由基，从而引起 DNA链断裂，干扰 链断裂， 链断裂 干扰DNA和RNA 和 的生物合成。 的生物合成。
应用
..对鳞状上皮细胞癌、 ..对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都 对鳞状上皮细胞癌 有效 ..与放射治疗合并应用 与放射治疗合并应用， ..与放射治疗合并应用，可提高疗效
..国产的平阳霉素（Pingyangmycin） ..国产的平阳霉素（Pingyangmycin）是 国产的平阳霉素 Bleomycin经分离所获的纯品 经分离所获的纯品A Bleomycin经分离所获的纯品A-５
作用机制
..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 ..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 Bleomycin 嘧啶核苷酸掺入DNA 从而干扰DNA DNA， DNA的合 嘧啶核苷酸掺入DNA，从而干扰DNA的合 成
第三节 抗肿瘤抗生素
Anticancer Antibiotics
简介
..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 ..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 抗肿瘤活性的化学物质 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 模板 ..细胞周期非特异性药物 ..细胞周期非特异性药物
盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）
.. Doxorubicin Hydrochloride
来源
..多柔比星是Streptomyces ..多柔比星是Streptomyces peucetium 多柔比星是 蒽环糖甙抗生素 产生的蒽环 var. caesius 产生的蒽环糖甙抗生素

《药理学》第7章 电子课件

《药理学》第7章 电子课件

二、NM胆碱受体阻断药
琥珀胆碱
【不良反应及注意事项】 1．呼吸肌麻痹 常见于过量、静脉滴注过快或遗传性胆碱酯酶活性低下者，应用本药 时需备有人工呼吸机。 2．术后肌痛 因琥珀胆碱在产生肌松作用前有短暂的肌束颤动，故有25%～50%的患 者诉说术后肩胛部、胸部肌肉疼痛，一般3～5天可自愈。 3．血钾升高 由于肌肉持久去极化可释放K+，使血钾升高，故禁用于高血钾患者， 如广泛性软组织损伤、大面积烧伤、肾功能不全、脑血管疾病及恶性肿瘤患者等。 4．眼内压升高 琥珀胆碱能使眼外肌收缩，造成眼内压升高，故青光眼、白内障患者 禁用。
青光眼、前列腺肥大和幽门梗阻患者禁用。老年人及妊娠期、哺乳期妇女慎用。
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱 山莨菪碱是从我国茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，其天然品为654-1，人工合 成品为654-2。山莨菪碱具有与阿托品类似的药理作用。 主要具有以下特点： ① 抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10； ② 不易通过血脑屏障，故其中枢兴奋作用很弱； ③ 对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。 山莨菪碱主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。 不良反应和禁忌证与阿托品相似，但其毒性较低。
阿托品
【临床应用】
1．解除平滑肌痉挛 此外，也可用于治疗遗尿症。
2．抑制腺体分泌
3．眼科应用
（1）治疗虹膜睫状体炎
（2）验光配镜
4．治疗缓慢型心律失常
5．抗休克
6．解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应及注意事项】
常见口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等不良反应，停药 后均可逐渐消失；过量中毒时除上述外周症状加重外，还可出现中枢的表现，如焦虑、失眠、不安、 幻觉、谵妄、躁狂甚至惊厥等以兴奋为主的症状；严重中毒由兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。

药理学 06-07.拟胆碱药

药理学 06-07.拟胆碱药
第六章
胆碱受体激动药
乙酰胆碱 （acetylcholine，ACh）
激动M、N受体。选择性差，不稳定。 1、心血管系统
（1）血管扩张作用：小剂量iv，血管扩张，血 压下降，反射性心率加快。
血管内皮细胞M3受体激动→NO释放→平滑肌松弛 交感神经末梢释放NA减少
（2）心脏：
M受体激动---抑制：抑制窦房结自动除极，减慢心率； 延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢传导；缩短心 房不应期和动作电位时程；抑制心肌收缩力。 N1受体激动---兴奋：较大剂量时出现心肌收缩加强， 血管收缩，血压升高。
2、胃肠道：平滑肌收缩加强，胃肠蠕动增 加，腺体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐， 腹痛，排便。 3、泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱 逼尿肌收缩 4、其他：腺体分泌增加，支气管平滑肌收 缩，瞳孔缩小，骨骼肌收缩等。
毛果芸香碱
(pilocarpine)

药理作用：选择性激动M受体， 以眼和腺体最明显
4.腺体：分泌增加。泪腺，汗腺，唾液腺， 支气管腺体，胃腺等。新斯的明引起胃酸分 泌增加。 5.心血管：心率减慢，传导减慢。心输出量 ↓，血压↓。延髓血管运动中枢。 →新斯的明用于阵发性室上性心动过速。 6.中枢作用：改善记忆；中枢兴奋。 →阿尔兹海默病－他克林，多奈哌齐，利凡 斯的明，加兰他敏等。
●溶解度大
●肌注或静注
●溶解度低
●只能静注
●无刺激性,不良反应少 ●刺激性大,不良反应多
●疗效差异大:对内吸磷，马
拉硫磷和对硫磷中毒疗效 好；敌百虫,敌敌畏稍差; 乐果则无效
机制
●可恢复胆碱酯酶活性
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合. 生成 无毒的磷酰化解磷定排出体外
疗效
恢复酶的活性 迅速解除骨骼肌震颤症状 对体内已积聚的ACh所产生的M样症状无对

药理学课件ppt(全)

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药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。

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药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物的作用机制、药 效学、药物代谢动力学、药物不良反 应和药物相互作用等方面的内容。
研究方法
药理学的研究方法包括实验研究、临 床研究和流行病学研究等，其中实验 研究包括离体实验和整体实验。
药物的作用机制和分类
药物作用机制
药物作用机制是指药物与机体细胞或组织相互作用，引起机体生理生化功能改 变的机制。
某些食物可以影响药物的吸收，从而 影响药物的疗效。
某些食物可以影响药物的排泄，从而 影响药物的疗效。
食物影响药物的代谢
某些食物可以影响药物的代谢，从而 影响药物的疗效。
药物与疾病之间的相互作用
要点一
药物对疾病的影响
要点二
疾病对药物的影响
某些药物可能会影响疾病的进程，从而影响疾病的康复。
某些疾病可能会影响药物的代谢和排泄，从而影响药物的 疗效。
药物的作用特点和分类
药物作用特点
不பைடு நூலகம்的药物具有不同的作用特点，如选择性、竞争性、拮抗性等。了解药物的这些特点有助于指导临床用药，提 高治疗效果并减少不良反应。
药物分类
根据药物的来源、作用机制、药理作用等特点，可以将药物分为多种类型，如抗生素、抗炎药、镇痛药、抗肿瘤 药等。熟悉各类药物的特性有助于医生根据疾病类型和患者情况选择合适的治疗药物。
对药物治疗过程进行全程监护，及时发现 和处理不良反应，确保患者安全。
药物不良反应监测和报告
不良反应的识别
通过临床观察、实验室检查和患者反馈等方式，及时发现不良反应。
不良反应的评估
对不良反应的严重程度、持续时间、因果关系等进行评估。
不良反应的报告
按照相关规定，及时上报不良反应事件，为药品监管部门提供决策依 据。

药理学教学课件ppt

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详细描述
禁忌症可能因药物种类、个体差异而 异，需根据具体药物说明书或医嘱进 行判断。
药物的相互作用
总结词
详细描述
药物相互作用是指两种或多种药物同时或 先后使用时，产生药效增强或减弱的现象 。
药物相互作用可能产生协同作用、拮抗作 用等效果，影响药物的疗效和安全性。
总结词
详细描述
了解药物相互作用有助于指导临床合理用 药，提高治疗效果。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科的基础 ，对于临床合理用药、防治疾病 和保障人类健康具有重要意义。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程，以及药物对 机体的作用机制、临床应用和不良反 应。
研究方法
药理学研究方法包括实验研究、临床 研究和药物流行病学研究等，涉及生 物学、化学、生理学和病理学等多个 学科领域。
01
药物的作用机制
药物的作用靶点
1 2
酶
药物通过与酶结合，抑制或激活酶的活性，从而 发挥药效。酶是许多药物的作用靶点，如抑酸药 、抗肿瘤药物等。
受体
药物与细胞膜上的受体结合，引起一系列的生理 或生化反应，如肾上腺素、阿片类药物等。
3
通道与转运体
药物作用于细胞膜上的通道或转运体，影响离子 的通透性和物质的转运，如利尿药、抗心律失常 药物等。
内分泌系统疾病的药物治疗
总结词
了解内分泌系统疾病药物治疗的原理和常用药物。
糖尿病治疗药
介绍胰岛素、口服降糖药的种类、作用机制和临床应用。
甲状腺疾病治疗药
阐述甲状腺激素类药物、抗甲状腺药物的种类和临床应用。
肾上腺皮质激素类药物
比较糖皮质激素和盐皮质激素的作用机制和临床应用。

第7讲药理学PPT的PDF


维生素B2又名核黄素，体内活性形式为黄素单核苷酸(FMN)，黄 素腺嘌呤二核苷酸(FAD) 。FMN及FAD是体内氧化还原酶(如脂 酰CoA脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶等）的辅基，主要 起氢传递体的作用。
营养素 功能
维生素B2 (核黄素)
1.参与生物氧化过程中的传氢的作用， 2.与铁的吸收、存储、利用有关 3.促进生长
脂溶维生素：指能溶解在脂肪类油性物质中的一类维生素。
水溶维生素(water-soluble vitamin)：指能够溶解在水溶 液中的一类维生素。其共同特点： （1）易溶于水，故易随尿液排出； （2）体内不易储存，必须经常从食物中摄取； （3）作用比较单一，主要构成酶的辅助因子，从而直接影响某 些酶的催化作用。
性质 维生素
组成 溶解性 吸收排出 积存性 症状出现时间 毒性
脂溶与水溶性维生素
脂溶性维生素
水溶性维生素
A、D、E、K
B1(硫胺素),B2(核黄素),B6、 B12、C、生物素,叶酸,泛酸,烟酸
C、H、O
C、H、O外, 还有N、S等
脂肪和脂肪溶剂
水
淋巴系吸收,胆液排出 血液吸收，过量尿排出
大部分积存在体内 比较缓慢
一般无积存 比较快
如在推荐量的6～10倍， 几乎无毒，除非极大剂量 容易引起中毒
维生素C是对热不稳定的酸性物质。 生物化学活性形式是基于其还原型抗坏血酸所 致，维生素C是多种酶的辅助因子或辅底物。 在肉碱、胶原的生物合成途径中都需要含维生 素C的酶。
营养素 维生素C(抗坏血酸)
功能
1.调节蛋白质的翻译,DNA转录，防细胞氧化，增强肠对铁的吸收。 2.是许多酶的辅因子，被称为抗氧化维生素。 3.降低血液胆固醇，参与胆固醇代谢， 4.提高应激能力。 活性形式是还原型Vc所致,是多种酶的辅因子或辅底物。细胞外Vc还能防低密 度脂蛋白(LDL)氧化和在脂质颗粒或膜中把电子传递到生育酚。

药理学g07-2第二节 抗代谢药物


谢谢！
SH
65
1N
2 N3 4
N7
8 9
N H
H2O
嘌呤类抗代谢物
腺嘌呤和鸟嘌呤 – –是DNA和RNA的重要组分
次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体 嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物 腺嘌呤（A） 鸟嘌呤（G）
合成
作用机理
..巯嘌呤结构与黄嘌呤相似，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸 ..抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸（肌苷酸）转变为腺苷酸 ..还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的 合成
作用机理图
叶酸的拮抗剂
..干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成 ..对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长
叶酸的拮抗剂
..MTX结构中的N′与二氢叶酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式 ..较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用
甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶结合
抗癌谱
..治疗 – –急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎
..有效 – –头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌
中毒解救-亚叶酸钙
..Methotrexate大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 ..甲酰四氢叶酸钙可提供四氢叶酸
– –与Methotrexate合用可降低毒性，不降低肿瘤活性
NH2
• 多项选择题
N
• 7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质ABCFGIN
..Fluorouracil，5-FU
嘧啶拮抗物 氟尿嘧啶
生物电子等排代换
传统的电子等排方法的发展 – 不仅具有相同总数的“外层电子” – 在很多方面存在相似性 • 分子大小、分子形状（包括键角，杂化度） • 构象、电子分布 • 脂水分配系数、pKa • 化学反应活性和氢键形成能力等等

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THANKS
感谢观看
吸收
药物通过口服、注射、吸入、皮肤等 途径进入体内，经过消化、血液循环 等过程进入靶部位。
分布
药物在体内通过血液和组织液的交换， 将药物输送到靶部位或组织中。
代谢
药物在体内经过酶的代谢，转化为活 性或无活性的代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物通过尿液、胆汁、 汗液等途径排出体外。
药物的作用机制分类
01
基因组学在药理学中的应用
基因组学技术用于研究药物作用机制、药物反应个体差异以及新药靶发现等方面。通过 基因组学研究，可以更深入地了解药物的疗效和不良反应，为个体化用药提供依据。
蛋白质组学在药理学中的应用
蛋白质组学技术用于研究药物与靶点蛋白的相互作用、蛋白质修饰以及蛋白质之间的相 互作用等。通过蛋白质组学研究，可以更准确地揭示药物的作用机制，为新药研发提供
药理学的应用领域
临床医学
药理学在临床医学中具有广泛应 用，医生需要根据患者的病情和 药物的作用机制，选择合适的药
物进行治疗。
药学
药理学在药学中也有广泛应用，药 剂师需要根据药物的性质和作用机 制，合理地选择和使用药物。
公共卫生
药理学在公共卫生领域中也具有重 要作用，通过对流行病学的调查和 研究，可以了解疾病的流行趋势和 防治措施。
有力支持。
药物设计和优化技术的发展
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，对药物分子的 结构进行预测和优化，以提高药物的 活性、选择性和药代动力学特性。计 算机辅助药物设计为新药研发提供了 高效、精准的途径。
药物优化技术
通过化学修饰和结构改造等方法，对 现有药物进行优化，以提高药物的疗 效、降低不良反应和降低生产成本。 药物优化技术对于开发新药和改进现 有药物具有重要意义。

药理学 第07章 拟胆碱药

非选择性的阳离子通道，主要通透钾离子和 钠离子，有些亚型可以通透钙离子
M型胆碱受体（muscarine receptor）
G蛋白偶联受体 受体由1个亚基构成 亚基有七次跨膜蛋白构成
7
传出神经递质乙酰胆碱的代谢
1. 生物合成 胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶⑤
催化下，形成ACh 合成中，胆碱可从细胞外由钠依赖性
有机磷酸酯类-不可逆胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类化合物主要用于农药、杀虫剂或化学武器，剧毒。
急性中毒机制：有机磷酸酯类分子磷原子以共价键与胆碱酯酶丝氨酸上 羧基结合，形成磷酰化胆碱酯酶，是胆碱酯酶失效，乙酰胆碱堆积，产生 中毒。-及时治疗
急性中毒症状：瞳孔缩小、流涎、呼吸道分泌增加、出汗、支气管痉挛、 恶心、呕吐、大小便失禁、心率降低和血压下降（M样作用）。肌肉震颤 和抽搐（N样作用）。不安、昏迷、呼吸抑制等中枢作用。中毒致死主要 是呼吸道抑制。
第七章 拟胆碱药 （Cholinomimetic drug, PNS）
乙酰胆碱受体
定义：能与乙酰胆碱特异结合的受体
分类: （根据特异激动剂的不同）
烟碱型胆碱受体（nicotinic acetylcholine receptors, N型胆碱受体) ---离子通道(ion channel)
毒蕈碱型胆碱受体(muscarinic acetylcholine receptors, M型胆碱受体) ---G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）
乙酰胆碱受体广泛的表达于多种脏器组 织，通过药理学的方法怎么能对特定的 组织和特定的功能进行调节？
M、N型胆碱受体亚型
受体亚型是指受体通常含有几个或多个彼此相同或不同的亚基，这些亚基
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【禁忌证】 禁忌证
机械性肠梗阻、 尿路梗塞、 机械性肠梗阻、 尿路梗塞、支气管哮喘者 肠梗阻
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) (physostigmine,依色林 从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱， 从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱， 水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色 水溶液不稳定，药液为棕色， 后，疗效减弱 刺激性大。 刺激性大。
第七章
抗胆碱酯酶药
第一节 胆碱酯酶
胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（ 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE） ） 胆碱能神经元、神经肌肉接头、 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织 是水解Ach所必需的酶。 所必需的酶。 是水解 所必需的酶 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 假性胆碱酯酶 血浆、 血浆、肝、肾、肠和神经胶质细胞 能水解其他的酯类，如琥珀胆碱。 能水解其他的酯类，如琥珀胆碱。
胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图
药物分类】 【药物分类】 易逆性抗胆碱酯酶药： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
水解
【作用机制】 作用机制】
与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性， 与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性， 在相应部位出现Ach堆积。 在相应部位出现Ach堆积。 Ach堆积 新斯的明+AchE 新斯的明+AchE 基甲酰化胆碱酯酶 慢！ 复合物 二甲氨
【临床应用】 临床应用
1、重症肌无力 患者血清中存在有抗Ach的抗体，可与Ach结合， 患者血清中存在有抗Ach的抗体，可与Ach结合， Ach的抗体 Ach结合 抑制其与受体的结合，发生神经肌肉传递功能障碍， 抑制其与受体的结合，发生神经肌肉传递功能障碍， 出现骨骼肌进行性无力，表现为眼睑下垂、 出现骨骼肌进行性无力，表现为眼睑下垂、肢体无 力、咀嚼和吞咽困难，呼吸困难。 咀嚼和吞咽困难，43; AchE
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine） 新斯的明（neostigmine） 【药理作用】 药理作用】 1、对骨骼肌的兴奋作用最强 Ach作用 ①通过抑制胆碱酯酶活性，发挥Ach作用 通过抑制胆碱酯酶活性，发挥Ach ②直接兴奋骨骼肌运动终板上的NM受体 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N ③促进运动神经末梢释放Ach 促进运动神经末梢释放Ach 2、对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用,能 对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用, 促进胃酸分泌。 对心血管、 腺体、 促进胃酸分泌。 3、对心血管、眼、腺体、支 气管作用较弱
2、术后腹气胀、尿潴留 术后腹气胀、 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型（竞争性）肌松药和阿托品中 非除极化型（竞争性） 毒的解救。 毒的解救。 5、青光眼
【不良反应】 不良反应】
副作用小：恶心、呕吐、腹痛、 副作用小：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等 胆碱能危象：短时间内反复给药，造成剂量过大。 胆碱能危象：短时间内反复给药，造成剂量过大。 表现：恶心、呕吐、腹痛、心动过 表现：恶心、呕吐、腹痛、 缓、肌震颤和无力。 肌震颤和无力。
眼内压。 眼内压。
【药理作用】 药理作用】
1、眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久， 缩 眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久， 眼内压降低。调节痉挛。 瞳，眼内压降低。调节痉挛。 2、吸收作用：在外周可产生完全类似Ach的M、N样作 吸收作用：在外周可产生完全类似Ach的 Ach 用。 胃肠道、支气管平滑肌： 胃肠道、支气管平滑肌：兴奋 腺体分泌： 腺体分泌：增加 心血管系统：心率先快后慢， 心血管系统：心率先快后慢，血压先降后升 骨骼肌：引起肌束颤动 骨骼肌： 中枢： 中枢：先兴奋后抑制
【临床应用】 临床应用】 青光眼：单独或和毛果芸香碱合用 青光眼：
抗胆碱药中毒： 抗胆碱药中毒：可通过血脑屏障
【特点】 特点】
1、用于治疗青光眼，不作首选药。 用于治疗青光眼，不作首选药。 2、作用快、强、持久，可维持1～2天。 作用快、 持久，可维持1 3、局部刺激性大，引起睫状肌收缩，头痛 局部刺激性大，引起睫状肌收缩， 4、易通过血脑屏障，小剂量兴奋， 易通过血脑屏障，小剂量兴奋， 大剂量抑制。 大剂量抑制。
改善肌无力症状。 改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救
地美溴铵(demecarium 地美溴铵(demecarium bromide) 抗AchE作用快、持久。主要用于青光眼治疗。特别 AchE作用快、持久。主要用于青光眼治疗。 作用快 适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 他克林(tacrine) 他克林(tacrine) 为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长， 为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用 AchE抑制药 于治疗阿尔茨海默病，改善认识能力明显。 于治疗阿尔茨海默病，改善认识能力明显。
5、对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大。 受体兴奋作用选择性差，副作用大。
依酚氯胺(edrophonium 依酚氯胺(edrophonium choride) 抗AchE作用较弱，对骨骼肌的兴奋作用快、强, AchE作用较弱，对骨骼肌的兴奋作用快、 作用较弱 5-15min后作用消失，主要用于诊断重症肌无力。 15min后作用消失，主要用于诊断重症肌无力。 后作用消失 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁 酶抑宁) 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗， AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗， 作用持久 特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。