恩替卡韦片说明书
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恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常用的抗癫痫药物,也被用于治疗焦虑和神经痛。
正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要,它可以确保药物的疗效并减少不良反应的发生。
下面将详细介绍恩替卡韦的服用方法,希望能对您有所帮助。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常每天服用2-3次,建议在早晨和晚上服用,以确保药物在体内的浓度稳定。
如果您忘记了一次剂量,不要在接下来的时间内服用双倍剂量,而是等到下一次服药的时间再服用一次。
2. 服用剂量。
恩替卡韦的剂量通常由医生根据患者的具体情况开具处方,患者应严格按照医嘱服用。
一般情况下,初始剂量为每天3次,每次0.5-1毫克,根据病情的需要逐渐调整剂量。
不要自行增减剂量,以免影响治疗效果。
3. 服用方式。
恩替卡韦可以口服或注射,一般情况下是口服。
如果是口服片剂,应该配合一杯水一起服用,不要咀嚼或压碎片剂。
如果是口服溶液,应使用专用的计量匙或滴管进行服用,避免因为剂量不准确而影响疗效。
4. 饮食注意。
在服用恩替卡韦期间,应避免饮酒或同时服用其他镇静剂,以免增加药物的镇静作用。
此外,应避免食用含有大量咖啡因的食物或饮料,以免影响药物的疗效。
5. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间,应定期复诊,配合医生进行病情的观察和调整治疗方案。
同时,应密切关注药物可能出现的不良反应,如头晕、乏力、恶心等,一旦出现不良反应应及时就医。
总之,正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要。
在服用期间,患者应严格按照医生的建议进行服药,并注意饮食和不良反应的观察。
只有这样,才能确保药物的疗效并减少不良反应的发生,从而更好地控制疾病的发展。
希望本文能对您有所帮助,祝您早日康复!。
恩替卡韦片说明书一、药品名称:恩替卡韦片二、成分及含量:每片含恩替卡韦10mg三、性状:本品为白色或类白色片剂。
四、适应症:本品适用于治疗乙型肝炎病毒感染(包括急性乙型肝炎和慢性乙型肝炎)的成人患者。
五、用法与用量:1. 治疗成人慢性乙型肝炎病毒感染:标准治疗方案为每天口服1片恩替卡韦(即10mg),口服时间不受进食的限制。
2. 治疗急性乙型肝炎病毒感染:标准治疗方案为每天口服1片恩替卡韦(即10mg),口服时间不受进食的限制,治疗疗程一般为4周。
六、不良反应:1. 常见不良反应包括:疲乏、食欲不振、恶心、腹泻和皮疹等。
2. 较少见不良反应包括:胃痛、呕吐、头晕、瘙痒、肌肉疼痛等。
七、禁忌症:对本品成分过敏者禁用。
八、注意事项:1. 本品只供成人患者使用,儿童和青少年患者禁用。
2. 患者在治疗期间应定期复查相关指标,如肝功能、乙型肝炎病毒DNA等。
3. 临床试验显示,恩替卡韦联合利巴韦林治疗可能导致严重肝损伤,因此患者在使用恩替卡韦片前应告知医生是否正在使用利巴韦林或其他抗乙型肝炎病毒药物。
4. 孕妇和哺乳期妇女慎用本品。
九、药物相互作用:1. 本品与利巴韦林等抗乙型肝炎病毒药物合用可能导致严重肝损伤,应慎用。
2. 本品可能通过与肝药酶相互作用,影响其他药物的代谢。
与其他药物合用时应谨慎,并告知医生。
十、药理作用:恩替卡韦是一种抗病毒药物,具有选择性地抑制乙型肝炎病毒的繁殖。
它通过抑制乙型肝炎病毒反转录酶的活性,阻止病毒DNA的合成和复制。
十一、包装规格:每盒10片装。
十二、贮藏:密闭,置阴凉干燥处。
十三、执行标准:《药品注册管理条例》和相关规定。
十四、有关药品不良反应、食用药品后如有不适等问题,请及时告知医生或药师。
本说明书是根据最新产品注册批件编制,如有修订将另行通知。
版权所有,未经授权,禁止任何形式的复制和传播。
以上是恩替卡韦片的说明书,仅供参考,具体用药请遵医嘱。
恩替卡韦片的功能主治简介恩替卡韦片是一种口服药片,主要成分为恩替卡韦。
恩替卡韦是一种直接作用于病毒的抗病毒药物,可用于治疗某些病毒感染的疾病。
本文介绍了恩替卡韦片的功能主治,帮助读者了解该药物的临床应用范围。
功能恩替卡韦片具有以下功能:1.抗病毒:恩替卡韦可抑制多种病毒的复制和传播,包括流感病毒、单纯疱疹病毒和乙肝病毒等。
2.免疫调节:恩替卡韦可调节免疫系统的功能,增强机体的免疫力,减少感染后的炎症反应。
3.抗炎:恩替卡韦可抑制炎症反应的发生,减轻炎症对机体的损害。
主治恩替卡韦片主要用于以下疾病的治疗:1.流感治疗:恩替卡韦片可用于治疗流感病毒感染引起的流感症状,包括发热、咳嗽、鼻塞等。
它可以减轻症状严重度和缩短病程,缩短患者的恢复时间。
2.单纯疱疹感染治疗:恩替卡韦片可用于治疗单纯疱疹病毒感染引起的生殖器疱疹、嘴唇疱疹等症状。
它能有效抑制病毒复制,缓解疱疹症状,并减少病毒的传播。
3.乙肝治疗:恩替卡韦片可用于治疗乙肝病毒感染引起的急性和慢性乙肝。
它可以抑制乙肝病毒的复制,减少病毒载量,改善肝功能,减轻肝炎症状。
4.呼吸道感染治疗:恩替卡韦片可用于治疗呼吸道病毒感染引起的呼吸道感染症状,包括咳嗽、喉咙痛、打喷嚏等。
它能够抑制病毒的复制,减少病毒的传播,缓解呼吸道感染症状。
5.其他病毒感染治疗:恩替卡韦片还可用于其他病毒感染的治疗,如巨细胞病毒感染、庚型流感病毒感染等。
它可以抑制病毒的复制,预防病毒感染引起的相关疾病。
用法与注意事项•恩替卡韦片一般口服,按照医生的建议剂量和用药频率服用。
•恩替卡韦片最好与饭后服用,以提高药物的吸收效果。
•在使用恩替卡韦片期间,避免饮酒和饮用葡萄汁,以避免药物与酒精或葡萄汁相互作用影响药效。
•如果出现过敏等不良反应,请停止使用恩替卡韦片,并及时就医。
•在使用恩替卡韦片期间,定期进行肝功监测,以评估药物对肝功能的影响。
结论恩替卡韦片是一种抗病毒药物,可用于治疗某些病毒感染的疾病。
恩替卡韦是我国治疗乙肝的一线抗病毒药物,因为它抗病毒作用强、耐药发生率低,也是大部分乙肝朋友目前选择的用药。
对于恩替卡韦,很多患者有诸多的疑问,今天就为大家来解除心中的疑惑。
用法用量成人:口服恩替卡韦,每天一次,每次0.5mg。
儿童:已有适合2岁至~18岁儿童患者的恩替卡韦口服溶液和恩替卡韦片。
儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要,并参考现行儿童治疗指南。
HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者,治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月;HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。
体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为片剂0.5mg或口服溶液10ml(0.5mg),伴或不伴食物给药。
体重小于32.6kg患者应该使用口服溶液。
服用时间《恩替卡韦临床应用专家共识:2015年更新》和恩替卡韦说明书都已经明确指出,进食标准高脂餐或低脂餐的同时服用恩替卡韦会导致药物吸收的轻微延迟,应空腹服用恩替卡韦(服药前后2小时不应进食)。
一旦漏服,不用立即补服,也不需要次日服用双倍的剂量,如果只发生过一次漏服影响并不大,不用过于担心。
患者应每天应坚持服用恩替卡韦,如果说是漏服次数太多会严重影响疗效,增加耐药率,也可能会导致疾病控制不佳。
不良反应在国外进行的研究中,本品最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。
在中国进行的临床试验中,本品最常见的不良反应有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹,这些不良反应多为轻到中度。
如出现上述不良反应建议患者及时到医院就诊或停药观察。
何时停药如果患者符合以下情况的话需继续服用该药物1-2年左右,检查结果乙型病毒为阴性,才可以停药。
同时要半年复查一次,至少复查四次。
1、乙肝病毒减少,说明药物已经起到抑制作用;2、谷丙转氨酶数量正常,说明肝脏已经恢复正常;3、乙肝抗原体成阴性,说明病毒数量降低。
恩替卡韦说明书【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装,0.5毫克,7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药;适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
【用法用量】服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。
推荐剂量为:16岁以上青年和成人口服本品,0.5mg/天;建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低,当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量;而肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有:头痛、眩晕、疲劳、恶心等。
【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用;妊娠、哺乳期妇女慎用。
【注意的事项】1.应在医生的指导下服用恩替卡韦,并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。
2.恩替卡韦不可擅自停药,因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况,3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状,应及时与医生联系,以便采取相应的措施;若出现耐药现象,应在专业医生的指导下改变治疗方法。
4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性,因此,需要采取适当的防护措施。
【药物过量】据调查发现,在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良现象,建议:如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行支持疗法。
【贮藏】需密封,15-30℃干燥处保存。
【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装,0.5毫克,7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药;适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常见的抗病毒药物,广泛用于治疗流感和其他呼吸道病毒感染。
正确的恩替卡韦服用方法对于药效的发挥至关重要。
以下是关于恩替卡韦的正确服用方法的详细介绍。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常在饭后服用,以减少对胃肠道的刺激。
如果你忘记在饭后服用,也可以选择在餐后半小时内服用。
记住要遵循医生的建议和药品说明书上的指导。
2. 服用剂量。
在服用恩替卡韦之前,一定要仔细阅读药品说明书,并遵循医生的建议。
通常情况下,成人每次口服剂量为75mg,每日2次,间隔12小时。
但具体剂量还是要根据个体情况和医生的建议来确定。
3. 如何服用。
将恩替卡韦片整片吞服,并用一杯水送服。
不要咀嚼、压碎或咬碎片剂,以免影响药效。
如果你觉得药片过大难以吞咽,可以咨询医生是否可以将药片切割成小块来服用。
4. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间,一定要避免饮酒,以免影响药效。
同时,还需要密切关注自身身体状况,如出现过敏反应、皮疹、呼吸困难等不适症状,应立即停药并就医。
5. 药物相互作用。
在服用恩替卡韦期间,一定要避免与其他药物同时服用,特别是抗酸药和胃药。
这些药物可能会影响恩替卡韦的吸收和药效,甚至会出现不良反应。
6. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间,一定要遵循医生的建议,不要随意更改剂量或停止服药。
如果有任何疑问或不适,一定要及时向医生咨询。
总之,正确的恩替卡韦服用方法对于治疗病毒感染非常重要。
在服用期间,一定要遵循医生的建议,按照药品说明书上的指导进行正确的用药,同时密切关注自身身体状况,如有不适及时就医。
希望每一位患者都能够安全、有效地使用恩替卡韦,早日康复。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监测,并且至少随访数月。
如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
(见【警告】1.停止治疗后的肝炎加剧)有限的临床经验提示,如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒(hbv)合并人类免疫缺陷病毒 (hiv) 感染且未经抗hiv治疗的患者,有可能出现对于hiv核苷逆转录酶抑制剂的耐药。
在hbv合并hiv感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗(haart) 的患者中,不推荐使用恩替卡韦。
(见【警告】3.合并感染hiv) 【药品名称】通用名称:恩替卡韦分散片英文名称:entecavir dispersible tablets 汉语拼音:entikawei fensanpian 【成份】本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1s,3r,4s)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6h-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:c12h15n5o3·h2o 分子量:295.3 【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格】0.5毫克,1毫克。
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。
本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。
目前市场上可以生产恩替卡韦分散片的药厂有4家,分别是江苏正大天晴药业股份有限公司、江西青峰药业有限公司、海南中和药业有限公司和苏州东瑞制药有限公司,各大药厂生产的恩替卡韦分散片价格相差不多,效果也大致相同,这就如同感冒药生产的厂家不同一样,治疗目的都是相同的。
恩替卡韦分散片价格:目前市场上恩替卡韦分散片7片装的价格都在200-250/盒,每月价格在800-1000元不等。
中国肝病防治中心的恩替卡韦分散片价格补助后每月是600元,支持货到付款,详情可拨打:400-611-1368订购。
中国肝病防治中心作为乙肝预防和治疗的权威机构,有责任为广大乙肝患者提供经济上可承受的乙肝药品,让大家治的起病。
这是我们进行肝病药品补助的一大原因。
目前我们补助的患者数千人,累计为广大乙肝患者节省药费百万以上。
恩替卡韦疗效说明书:恩替卡韦分散片,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物,适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦分散片的特点是起效比较快,抗病毒的作用比较强,可以在短期之内把病毒降到十分低的程度,这样绝对来说尽最大限制地增加了病毒对肝脏的损害,病毒变异率也绝对变低。
恩替卡韦是目前医治效果比较好的抗病毒药物。
同时,恩替卡韦分散片相比拉米夫定和阿德福韦酯来说,具有极低的耐药性,恩替卡韦片最新五年耐药数据:108名核苷初治的慢性乙肝患者运用恩替卡韦片长达五年,93%的患者的病毒载量降到不可测程度(<300拷贝/毫升),在临床研讨的第五年中,没有新的耐药状况发作,五年累计耐药发作率为1.2%。
选择在中国肝病防治中心购买恩替卡韦分散片,不仅保证产品的质量,而且我们还提供一对一的服务,让患者更好的进行治疗。
同时,价格也比自己去买便宜许多,因此在我们这边购药是最佳的选择。
恩替卡韦说明书恩替卡韦说明书简介恩替卡韦是一种抗病毒药物,主要用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染。
它属于核苷类似物药物,通过干扰病毒的复制过程来抑制病毒的生长和繁殖。
恩替卡韦可以用于乙型肝炎的治疗,包括治疗成年慢性乙型肝炎的患者以及乙型肝炎合并艾滋病病毒(HIV)感染的患者。
适应症恩替卡韦适用于以下患者:- 成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 乙型肝炎合并HIV感染的患者用法和剂量请在使用恩替卡韦之前,仔细阅读并遵循以下用法和剂量指南:成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次,每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定,通常为12到24周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应,应立即告知医生。
乙型肝炎合并HIV感染的患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次,每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定,通常为48周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应,应立即告知医生。
适应症禁忌症在使用恩替卡韦之前,请确保您不属于以下禁忌症人群:- 对恩替卡韦或本品中任何成分过敏者- 曾经对此类药物产生严重不良反应的患者药物不良反应恩替卡韦可能引起以下药物不良反应,如果出现任何以下症状,请告知医生:- 乏力、无力感- 头痛- 恶心或呕吐- 腹痛或腹泻- 肌肉和关节疼痛- 胸部不适- 感冒症状,如流鼻涕、咳嗽等注意事项在使用恩替卡韦的过程中,请务必注意以下事项:- 在开始药物治疗之前,告知医生您的过敏史和当前服用的其他药物。
- 恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用,您应避免与其他药物同时使用。
- 如果您怀孕或正在进行哺乳期,请在使用本药物之前告知医生。
- 长期使用恩替卡韦可能会引起肝脏功能异常,定期进行肝功能检查是必要的。
存储方式请将恩替卡韦储存在原包装中,避免阳光直射和潮湿环境。
保持药物远离儿童的触及范围。
结论恩替卡韦是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的抗病毒药物。
在使用恩替卡韦之前,请务必详细阅读并理解本说明书中的用法和剂量指南,以及可能出现的药物不良反应和禁忌症。
恩替卡韦片(博路定)说明书如下:警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有重度急性肝炎发作的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。
如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
(见警告)【博路定药品名称】商品名称:博路定通用名称:恩替卡韦片英文名称:Entikawei Pian汉语拼音:Entikawei Pian【博路定成份】博路定主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【博路定性状】博路定为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【博路定适应症】博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
【博路定规格】0.5毫克【博路定用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。
博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
见表7。
表7:肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)≥50 每日一次,每次0.5mg 每日一次,每次1.0mg30到<50 每日一次,每次0.25mg 每日一次,每次0.5mg10到<30 每日一次,每次0.15mg 每日一次,每次0.3mg血液透析*或CAPD 每日一次,每次0.15mg 每日一次,每次0.3mg*血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间关于博路定的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。
【博路定不良反应】对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。
在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。
在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中,博路定最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕。
在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。
国外临床不良反应表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。
其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。
表9:四项拉米夫定对照的试验中,中等强度(2至4级)的临床不良反应a身体系统/ 初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c不良反应恩替卡韦拉米夫定恩替卡韦拉米夫定0.5mg 100mg 1.0mg 100mgn=679 n=668 n=183 n=190肠胃腹泻<1%01%0消化不良<1%<1%1%0恶心<1%<1%<1%2%呕吐<1%<1%<1%0全身疲劳1%1% 3% 3%身体系统头痛2% 2% 4% 4%头晕<1%<1%0 1%嗜睡<1%<1%0 0精神病学失眠<1%<1%0 <1%a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。
b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014,AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究,该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行,这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦(0.1,0.5和1.0mg),或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。
国外实验室检测指标异常表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后,实验室检查异常的发生频率。
表10:四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c恩替卡韦拉米夫定恩替卡韦拉米夫定0.5mg 100mg 1.0mg 100mg测试n=679 n=668 n=183 n=190ALT 2% 4% 2% 11%>10*ULN且>2*基线值ATL 11% 16% 12% 24%>5*ULNAST 5% 8% 5% 17%>5*ULN白蛋白<1% <1% 0 2%<2.5g/dl淀粉酶2% 2% 3% 3%>2*ULN脂酶2% 2% 3% 3%>2*ULN肌肝0 0 0 0>3*ULN肌肝增高1% 1% 2% 1%≥0.5mg/dl高血糖症,空腹血糖2% 1% 2% 1%>250mg/dl糖尿d 4% 3% 4% 6%血尿d 9% 10% 9% 6%血小板<1% <1% <1% <1%<50000/mm3a在治疗期间,除白蛋白(<2.5g/dl)以外所有指标较基线值变差达3级或4级,肌肝增高≥0.5mg/dl,ALT>10ULN和>2倍基线水平b AI463022和AI463027研究。
C包括AI463026和AI463014,AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究,该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行,这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦(0.1,0.5和1.0mg),或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。
d 3级=3+大量(也是尿糖500,1000,>1000);4级=4+,5+,显著的,严重的(也是++++,4+:很多)在这些研究中,使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药一段时间,ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。
故在用药期间,需定期检测肝功能。
在中国进行的临床试验中,博路定最常见的不良反应有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠和风疹。
这些不良反应多为轻到中度。
在与拉米夫定对照的试验中,博路定不良事件的发生率与拉米夫定相当。
【博路定禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【博路定警告】1.停止治疗后的病情加重:当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有重度急性肝炎发作的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。
如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
在Ⅲ期临床试验中,有一组病人在第52周达到方案所规定的应答后,被允许停药。
肝炎急性发作或ALT暴发被定义为:ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基线水平。
如表8所示:核柑类药物初治病人在停药后发生ALT暴发的比例。
由于拉米夫定失效病人的达到停药标准面停药的比例较小,故其在停药后发生ATL暴发的比例尚未确定。
如果博路定在未达到停药标准而予停药时,则发生停药后ALT暴发的概率增加。
2.核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
表8:在AI463022和AI463027研究中,核苷类药物初治病人在停药后随访期发生的急性肝炎发作ALT增高大于10倍正常值上限和大于2倍基线水平急性的病人恩替卡韦拉米夫定核苷类药物初治病人25/431(6%) 38/392(10%)HBeAg阳性a 2/134(1%) 9/129(7%)HBeAg阴性b 23/297(8%) 29/263(11%)a使用博路定病人发生停药后ALT暴发的中位时间是23周;而使用拉米夫定则中位时间是12周。
b使用博路定病人发生停药后ALT暴发的中位时间是24周;而使用拉米夫定则中位时间是9周。
【博路定注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。
应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。
因此,需要采取适当的防护措施。
【博路定孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。
只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用博路定。
目前尚无资料提示博路定能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用博路定的母亲哺乳。
【博路定儿童用药】16岁以下儿童患者使用博路定的安全性和有效性数据尚未建立。
【博路定老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加博路定的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对博路定的反应有何不同。
其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。
恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。
因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
【博路定药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。
恩替卡韦不是细胞色素P4(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。
在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人VYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。
同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。
而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。
研究恩替卡韦与拉米夫定,阿德福韦和特诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。
同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。
患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。