药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版

2图看懂促胃肠动力药和止吐药胃肠动力药也称为促胃肠动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病；止吐药是具有抑制呕吐反射减轻恶心呕吐作用的药物，用于各种原因引起的呕吐。

这两类药物临床上品种多，新药研制快，临床应用广泛。

为了药物的正确选择，笔者通过对查阅的文献做一总结，以飨读者。

促胃肠动力药物人体的整个消化道，除了口腔、咽、食管上段和肛门括约肌由骨骼肌组成之外，其他部分均由平滑肌组成。

正是这些纵行与环形的平滑肌的有规律的收缩和舒张，再加上括约肌的协调性开闭，促成了胃肠道的运动。

胃肠动力低下时，胃内容物排空延迟，可引起许多胃肠疾病，表现为恶心、呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等，并可引起胃食管反流，导致食管溃疡等。

临床上使用促胃肠动力药治疗相关的胃肠动力障碍性疾病，如反流性食管炎，功能性消化不良，慢性便秘、胃轻瘫、术后胃肠道麻痹及假性肠梗阻等。

胃肠道运动是受到神经和体液调节的自主运动。

其中，参与调节消化道动力的主要激动性神经递质为乙酰胆碱（ACh），它的主要受体包括5- 羟色胺受体及多巴胺受体等。

目前市场上的促胃肠动力药大多以此为作用靶点。

临床上主要的促胃肠动力药见表1。

表1 临床上主要的促胃肠动力药止吐药恶心、呕吐是患者在临床上的一大常见症状，该症状由多种神经递质和受体共同参与导致，参与的受体有：5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等。

P 物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，通过NK-1 受体介导发挥作用，它也与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。

引起呕吐的原因较多，按发病机制可将其分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。

反射性呕吐的主要原因：（1）胃肠道疾病；（2）肝胆胰疾病；（3）腹膜及肠系膜疾病；（4）肾脏疾病；（5）青光眼。

中枢性呕吐的主要原因：（1）神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等；（2）全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等；（3）药物如抗癌药、吗啡等；（4）中毒及精神因素等导致。

答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。

但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。

【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。