动物药理学 第四章 作用于中枢神经系统的药物

②对心血管系统的作用 对心脏作用表现非迷走神经效应和
迷走神经效应的双重作用。非迷走神经 效应是对心脏代谢的抑制，而迷走神经 效应表现心动徐缓，是加强迷走效应的 结果。
长时间麻醉，红细胞数量减少，有 时血红蛋白含量也降低。
幼畜往往发生短时淋巴细胞增多。
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（六）常用麻醉药物
③对代谢的影响 能降低新陈代谢，抑制体温中枢，
Cl
为白色或无色透明棱柱形结晶。有 Cl C
穿透性刺激性特臭，具腐蚀性，味苦。
Cl
极易溶于水和热乙醇，易溶于乙醚 和氯仿。水溶液呈中性反应。
CH2OH
有挥发性和引湿性，水溶液久置或 遇碱性溶液、日光、热逐渐分解，产生 三氯醋酸和盐酸，酸度增高。应密封遮
光保存。
C2H3O1Cl3
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（六）常用麻醉药物
麻醉方式
目前使用的全麻药种类虽多，但各 种全麻药单独应用都不理想，为了克服 全麻药的不足，增强麻醉作用，减少毒 副反应，增加麻醉安全性，扩大麻醉药 应用范围，临床上常采用复合麻醉方式， 即同时或先后应用两种以上麻醉药物或 其他辅助药物，以达理想的外科手术麻 醉效果。常用的复合麻醉有下列几种:
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（四）麻醉方式
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一、全身麻醉药
（一）概念与分类
1.概念——
全身麻醉药简称全麻药。 能够引起中枢神经系统部分功能暂停的药 物，是一类能可逆地抑制中枢神经系统功能的 药物。 表现为意识丧失、感觉及反射消失、骨骼 肌松弛等，但仍保持延脑生命中枢的功能。 主要用于外科手术前的麻醉。
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（一）概念与分类
2．分类 ——
为了便于理解和掌握全麻药的作用 特点及应用等，对其进行分类。
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（六）常用麻醉药物
2、盐酸氯胺酮 （开他敏）
[理化性质]
药用盐酸盐。白 色结晶性粉末。无臭， 能溶于水，水溶液呈 酸性。在热乙醇中能 溶解，在乙醚和苯中 不溶。
O NH CH3 ·HCl
Cl
C13H16N1O1Cl1 ·HCl
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（六）常用麻醉药物
[药动学]
静注后首先进入脑组织，脑内浓度可 高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺与脂肪内也 有较高浓度，可重新分布。
一般人为地将麻醉过程分为三期（有的分 四期），但各期间并无明显界限。
主要分期指标——意识、感觉、呼吸次数 与深浅、血压高低、脉搏次数与性质、瞳孔大 小、角膜反射有无、骨骼肌张力变化等，作为 判断各期的指征。
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（三）麻醉分期
第一期 诱导期——
又分为镇痛期和兴奋期。 ①镇痛期 (随意运动期): ——
指从麻醉给药开始，至意识消失为 止。此期主要是网状结构上行激活系统 和大脑皮层受抑制。动物只是痛觉的迟 钝，但意识尚有，呈现有意识的活动。
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第四章 作用于中枢神经系统的药物
中枢神经系统的中心问题和外周神 经系统一样，基本上亦是递质和受体问 题。而作用于中枢神经系统的药物主要 是影响递质和受体。
中枢神经系统内不但神经递质种类 较多，而且神经激素及神经调质等亦起 重要作用。
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第一节 全身麻醉药与化学保定药
一、全身麻醉药 二、化学保定药
[药动学]
内服与直肠给药均易吸收。犬内服 后15～30分钟血中浓度达峰值。
广泛分布机体各组织。在肝或肾中 还原成仍具有中枢抑制作用的代谢产物 三氯乙醇，小部分氧化成无活性的三氯 乙酸。
代谢物主要与葡萄糖醛酸结合成氯 醛尿酸，从肾迅速排出。
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（六）常用麻醉药物
[药理作用]
①对中枢神经系统的作用 首先抑制大脑皮层运动区，使动物肌肉活动
为满足手术对肌肉松弛的要求，往往在麻 醉同时应用琥珀胆碱等肌松药。
5、混合麻醉 ——
用两种或两种以上药物配合在一起进行麻 醉，以达取长补短目的。如氟烷与乙醚混合使 用、水合氯醛硫酸镁注射液等。
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（五）应用麻醉药的注意事项
注意事项
1．麻醉前——对对动物要有全面的了解，体质、 呼吸、心脏等，适合于否。
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（六）常用麻醉药物
[药理作用]
为长效巴比妥类药物，具有抑制中枢神经 系统作用，尤其是大脑皮层的运动区。所以在 低于催眠剂量时即可发挥抗惊厥作用。
加大剂量，能使大脑、脑干与脊髓的抑制 作用更深，骨骼肌明显松弛、意识及反射消失， 再继续可抑制延髓生命中枢，引发中毒死亡。
对丘脑新皮层通路无抑制作用，所以无镇 痛作用。
全麻药进入中枢神经系统神经细胞膜的脂 质层内，药物分子与蛋白质分子的疏水部分相 结合，扰乱了双层脂质分子排列，使膜蛋白变 构，阻断了神经冲动的传递，造成中枢神经系 统广泛抑制，导致全身麻醉。
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（三）麻醉分期
麻醉分期
随着麻醉药在体内浓度的增加，麻醉作用 亦发生相应的由浅入深的过程。为了取得满意 的麻醉效果，避免意外事故，熟悉和掌握全麻 药的麻醉分期(麻醉深度)十分必要。
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（六）常用麻醉药物
注意事项——
用量过大会出现延髓生命中枢抑制， 引发中毒死亡。
可用安钠咖、尼可刹米等中枢兴奋 药解救。
肾功能障碍慎用。
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（六）常用麻醉药物
（2）戊巴比妥
[理化性质]
戊巴比妥的钠盐。为白 色、结晶性的颗粒或白色粉 末。无臭，味微苦，有引湿 性，极易溶于水，在醇中易 溶，在乙醚中几乎不溶。
C12H12O3N2
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（六）常用麻醉药物
[药动学]
内服、肌内注射均易吸收。广泛分布各组 织及体液中，其中以肝、脑浓度最高。血浆蛋 白结合率40～50%。
透过血脑屏障速率极低，起效慢。内服后 1～2h、肌内注射约20～30分钟起效。
在肝内主要通过氧化代谢。 反刍动物体内代谢快。 在肾小管处可部分重吸收，故消除慢，药 效长。
不协调，对感觉区作用较差，只有微弱的镇痛效 果。麻醉时解除疼痛能力弱，往往配合局麻药以 加强镇痛效果。
水合氯醛及代谢物三氯乙醇均有中枢抑制作 用。三氯乙醇极性较小，中枢抑制作用较强。
水合氯醛对中枢神经系统的抑制作用随着 药量增加，产生不同作用，即小剂量镇静、中等 剂量催眠、大剂量麻醉与抗惊撅。
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（六）常用麻醉药物
2．麻醉过程中——时刻注意动物的呼吸、心搏、 瞳孔、等变化；如麻醉程度不足可适当追加麻 醉，如麻醉过深，应及时解救。
3．准确选用全麻药——根据需要，选择合适的 麻醉方式、麻醉药物、剂量等，能用局部麻醉， 不用全麻，能浅不深。
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（六）常用麻醉药物
1、水三氯醛 （ 水合三氯醛、水化氯醛 ）
[理化性质]
由于依据不同，分类各异。多按理 化性质与使用方法的不同，可分为：
吸入性麻醉药、 非吸入性麻醉药(或静脉麻醉)。
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（二）麻醉机理
关于全麻药的作用机理，曾出现多种学说， 如：类脂质学说、网状结构学说、神经突触学 说、麻醉的分子学说等。
全麻药的效应与脂溶性有密切关系，全麻 效应的强弱与脂溶性高低呈正相关。
能明显兴奋心血管系统，心率加快， 血压升高。对呼吸影响轻微。
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（六）常用麻醉药物
[应用]
用做马、牛、猪、羊及野生动物的基 础麻醉药、麻醉药及化学保定药 。
注意：
禽类用氯胺酮可致惊厥。 静注宜缓慢，以免心跳过快等不良反 应发生。
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（六）常用麻醉药物
3、巴比妥类
巴比妥类药物具有镇静、催眠、抗 惊厥和麻醉作用。 根据不同的药物作用时间的长短分为：
②麻醉——
用做马、骡、 驴、骆驼、猪、犬、 禽类麻醉药或基础 麻醉药。
牛、羊敏感， 一般不用。全麻以 静脉注射为优，亦 可内服。猪可腹腔 注射。
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（六）常用麻醉药物
不良反应：
水合氯醛具刺激性，易引起恶 心、呕吐。对肝、肾有一定损害作 用。
应用注意:
对局部组织有强烈刺激性，不 可皮下或肌内注射，静脉注射时勿 漏于血管外。
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（三）麻醉分期
②兴奋期 (不随意运动期):——
指从意识丧失开始，此期大脑皮层功能抑 制加深，使皮层下中枢失去大脑皮层的控制与 调节，动物表现不随意运动性兴奋、嘶鸣、挣 扎、呼吸极不规则，兴奋期易发生意外事故， 不宜进行任何手术。
此时动物已失去意识，但仍未进入麻醉程 度，出现无意识的不随意动作，兴奋、挣扎、 呼吸不规则、脉搏频数、血压升高，瞳孔扩大， 肌肉紧张等。
体温可下降1～5℃。麻醉愈深，体温下 降愈快。尤其与氯丙嗪并用，降温更显 著。
恢复体温需经10～24h以上，此阶段 应注意动物保暖，以防感冒等病症发生。
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（六）常用麻醉药物
应用
①镇静、解痉——
常用于马属动物急性 胃扩张、肠阻塞、痉挛性 腹痛；子宫及直肠脱出； 食道、膈肌、肠管、膀恍 痉挛等。
对抗破伤风、脑炎、 士的宁及其他中枢兴奋药 中毒所致的惊撅。用于抗 惊撅时，剂量应酌情增加。
第四章 作用于中枢神经系统的药物
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第四章 作用于中枢神经系统的药物
中枢神经系统包括脑与脊髓。由数以亿计 的神经元组成。每个神经元不是单独进行活动 的，而是通过神经元之间的信息传递，以神经 反射的方式调节机体内、外的各种复杂活动。
各神经元之间连接部位形成的突触是传递 信息及实现调节功能的关键部位。而哺乳动物 中的突触传递绝大多数是化学性传递。
1、麻醉前给药——
在应用全麻药前，先用一种或几种 药物以补救麻醉药的不足或增强麻醉效 果，减少全麻药的毒副作用和用量。
如给予阿托品或东莨菪碱以减少乙 醚刺激呼吸道的分泌，防止由于迷走神 经兴奋所致的心跳减慢。
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（四）麻醉方式
2、诱导麻醉 ——
为避免全麻药诱导期过长的缺点， 一般选用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚 氮，使之快速进入外科麻醉期，然后改 用乙醚或甲氧氟烷等其他药物维持麻醉。
作用与经典的全麻药不同，它能阻断痛觉 冲动向丘脑和新皮层的传导，产生抑制作用。 同时又能兴奋脑干和边缘系统，引起感觉与意 识分离，这种双重效应称为 “分离麻醉”。