下载文档原格式
西地兰（去乙酰毛花苷注射液）
药理作用
为快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心贰。
口服在肠中吸收不完全，服后2小时见效，经3—6日作用消失。
适应症
用于慢性心力衰竭，心房颤动和阵发性室上性心动过速，一般均口服给药。
由于胃肠道吸收不完全，饱和量及维持量之间幅度大，现较少应用。
注意事项
急性心肌炎慎用，心肌梗塞患者在心室率特别快的情况下可以少量静脉给药；余同洋地黄。
用法用量
口服：饱和量1-1．6mg，分次服，维持量每日0．25—0．5mg；小儿饱和量：2岁以下0．04—0．06mg／kg，2岁以上0．02-0．04mg／kg。
静注或肌注：快速饱和量，第１次０.４～０.８ｍｇ，以后每２～４小时再给０.２～０.４ｍｇ，总量１～１.６ｍｇ。
儿童每日每千克体重２０～４０ｕｇ，分１～２次给药。
然后改用口服毛花甙丙维持治疗。
注意事项:
1.过量时，可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等不良反应。
2.有蓄积性，可能引起恶心、食欲不振、头痛二联律等中毒现象，故本品应在医师指导下使用。
3.严重心肌损害及肾能功能不全者慎用。
4.禁与钙注射剂合用。
5.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。
6.钾低者慎用。
硝普钠
给药说明
(1)本品只宜作静脉滴注，长期使用应置于重病监护室内。
静滴速度每分钟按体重不应超过10μg／kg。
(2)静滴前，将本品50mg 先用5％葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以5％葡萄糖注射液250—1000ml 稀释至所需浓度，输液器要用铅箔或不透光材料包裹使避光。
(3)溶液应新鲜配制，用剩部分应弃去，新配溶液为淡棕色，如变为暗棕色、橙色或蓝色、应弃去。
溶液的保存与应用不应超过24小时。
溶液内不宜加入其他药品，如颜色变蓝、绿或暗红色，指示已与其他物质起反应，即应弃去重换。
(4)为按计划达到合理降压，最好使用输液泵，以便精确调节流速，抬高床头可增进降压效果；药液有局部刺激性，谨防外渗，推荐自中心静脉作滴注。
(5)经治疗病情已稳定，撤药时要给口服药巩固疗效；患者同时使用其他降压药时，本品用量要减少。
(6)少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。
(7)如静滴已达每分钟按体重10μg／kg，10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药。
(8)左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。
(9)用本品过程中，偶可出现明显耐药性，此应视为中毒的先兆征象，此时减慢滴速，即可消失。
(10)本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并注意避光。
(11)随访检查：应用本品过程中，应经常测血压，最好在监护室内进行；肾功能不全而本品应用超过48—72小时者，每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100μg／ml，氰化物不超过3μmol/ml；急性心肌梗塞患者用本品时须测定肺动脉舒张压或楔嵌压。
编辑本段禁用慎用
(1)有关本品致癌、致畸、对孕妇和乳母的影响尚缺乏人体研究。
在儿童中应用的研究也未进行。
(2)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响，老年人对降压反应也比较敏感，故用量宜酌减。
(3)下列情况慎用：
①脑血管或冠状动脉供血不足时，对低血压的耐受性减低；
②麻醉中控制性降压时，如有贫血或低血容量，应先予纠正再给药；
③ 脑病或其他颅内压增高时，扩张脑血管可进一步增高颅内压；
④肝功能损害时，可能本品加重肝损害；
⑤ 甲状腺功能过低时，本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合，因而可能加重病情；
⑥肺功能不全时，本品可能加重低氧血症；⑦维生素B12缺乏时使用本品，可能使病情加重。
(4)代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时禁用本品。
肝肾功能减退的患者不用此药。
编辑本段不良反应
短期应用适量，不致发生不良反应。
(1)本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐，氰化物是中间代谢物，硫氰酸盐为最终代谢产物，如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐，则硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。
(2)用于手术时控制降压时，突然停药，尤其血药浓度较高而突然停药时。
可能发生反跳性血压升高。
(3)以下三种情况出现不良反应：
①血压下降过快过剧，出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐，症状的发生与静滴给药速度有关，与总量关系不大；
②硫氰酸盐中毒或逾量时，可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短；
③氰化物中毒或超极量时，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。
恶心、呕吐、头痛、食欲不振、皮疹、出汗、药热、剂量过大出现血压下降，可引起重要器官供血不足。
长期使用有硫氰酸盐中毒症状，严重过量可致昏迷、死亡。
过量则出现严重的低血压并可引起冠状动脉或脑血管灌注减低而产生严重后果。
因此，在不能连续监测心脏的情况下，用此药是不明智的。
其他不良反应与此药降解为氰化物有关。
假若剂量大或长期高速滴入，则氰化物蓄积可导致组织缺氧、代谢性酸中毒及死亡，特别是肾功能减退的患者。
如同时输入维生素B12，则可防止这些不良反应。
小剂量长期用此药几天后，可导致硫氰酸盐中毒，表现为甲状腺功能低下、头痛、食欲不振、恶心、呕吐及无力，并发展为昏迷及死亡。
正铁血红蛋白血症是很少见的并发病。
硝酸甘油
适应症：用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
性状：本品为无色的澄明液体
药理毒理：主要药理作用是松弛血管平滑肌。
硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。
外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。
扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。
动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。
对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。
心脏指数可增加、降低或不变。
左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。
相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
尚无评价其致癌性的长期动物试验。
药代动力学：静脉滴注即刻起作用。
主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。
两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。
代谢后经肾脏排出。
用法用量：注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5
μg/min，最好用输液泵恒速输入。
用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3？5分钟增加5。
