透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响

药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。

方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。

结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。

二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。

结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。

药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。

近来，国内外研究较多。

经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。

其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。

本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。

一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。

促使药物分子顺利通过。

用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。

说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。

其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。

在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。

体外法研究三肽-1铜的经皮吸收
倪芳;李静;冯法晴;马变变;梁超;张晓洁;孙丽丽
【期刊名称】《日用化学品科学》
【年(卷),期】2024(47)2
【摘要】研究通过拉曼光谱法和经皮吸收荧光标记法,探究三肽-1铜从表皮层到真皮浅层的经皮吸收规律。

实验结果显示,通过拉曼光谱法的检测,与空白皮肤相比较,三肽-1铜在1560~1600 cm^(-1)为特征信号峰,三肽-1铜在皮肤作用4 h后,在皮肤0~100μm处均有经皮吸收,经皮吸收相对总量1.0403 a.u.。

通过经皮吸收荧光标记法的检测结果表明,三肽-1铜在皮肤上分别作用1,4,24 h后,相对荧光强度分别为2.84×10^(6)、3.99×10^(6)、8.87×10^(6),随着作用时间的增加,相对经皮吸收量与经皮吸收深度均在逐渐增加,并且确定了三肽-1铜能够达到真皮层。

该研究表明,三肽-1铜可以经由角质层和毛孔进入活性表皮层直至真皮浅层,从而具备发挥功效的基础,明确了三肽-1铜的经皮吸收方式,以及在更深层皮肤的经皮吸收规律,为其功效研究和配方应用提供了参考。

【总页数】5页(P28-32)
【作者】倪芳;李静;冯法晴;马变变;梁超;张晓洁;孙丽丽
【作者单位】三立慧评(北京)检测技术有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】TQ658
【相关文献】
1.透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究
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5.睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究
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《中药药剂学》第九章外用膏剂练习题及答案一、A型题1．关于外用膏剂叙述错误的是A．软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤起保护、润滑作用B．软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用C．黑膏药可起保护、封闭和拔毒生肌等作用D．黑膏药只能起局部治疗作用E．橡胶膏剂不经预热可直接贴于皮肤，但药效维持时间短2．药物透皮吸收过程是指A．药物从基质中释放、穿透表皮、吸收入血液循环而产生全身作用B．药物从基质中释放、穿透皮肤进入皮下组织而产生全身作用C．药物进入真皮，起到局部治疗作用D．药物渗透表皮到达深部组织E．药物通过毛囊和皮脂腺到达体内3．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是A．增加塑性B．产生微孔C．促进主药吸收D．增加主药的稳定性E．起分散作用4．用于透皮吸收的药物，应具有特殊的理化性质，其在水和油中的溶解度应大于A．0.1mg/mlB．5mg/mlC．1mg/mlD．3mg/mlE．20mg/ml5．下列哪种基质对皮肤角质层的水合作用较强有利于药物吸收A．水溶性基质B．油脂性基质C．水凝胶基质D．W/O型乳剂基质E．O/ W型乳剂基质6．下列中不影响透皮吸收的因素为A．药物浓度B．涂布面积C．涂布厚度D．皮肤条件E．基质性质7．关于药物透皮吸收的说法，正确的是A．病变的皮肤均能加快药物吸收B．男性皮肤的吸收能力强于女性C．一般认为药物在豚脂中吸收效果最好 D．表面活性剂形成的胶团能增加药物透皮吸收E．相对分子量小的药物吸收较快8．下列有关软膏剂基质的叙述，错误的是A．黏稠性强B．涂展性好C．能与药物的水溶液或油溶液相互混合D．利于药物的释放和吸收E．性质稳定与药物无配伍禁忌9．下列吸水性最好的软膏基质是A．石蜡B．植物油C．蜂蜡D．凡士林E．羊毛脂10．中药油膏常用下列哪组材料的熔合物为基质A．植物油与磷脂B．羊毛脂与凡士林C．凡士林与石蜡D．麻油与蜂蜡E．麻油与石蜡11．关于软膏剂中药物加入基质的方法叙述错误的是A．不溶性固体药物研成最细粉，与少量液态基质研成糊状加入B．脂溶性药物可用植物油或溶剂提取，去渣取油加入或回收溶剂后加入油脂性基质C．中草药可用油炸取，中药煎膏、流浸膏可浓缩到糖浆状，干浸膏可加少量溶剂研成糊状加入D．共熔成分可经研磨共熔后与冷至40℃左右的基质混匀E．挥发性药物或热敏性药物应待基质降温至70℃左右加入12．关于乳剂油、水两相混合的方法叙述错误的是A．分散相加到连续相中，适用于大体积分散相的乳剂系统B．连续相加到分散相中，适于多数乳剂系统，在混合过程中引起乳剂转型C．两相同时混合，适用于连续的或大批量的操作，需要一定的设备D．两相混合时一般需加热至相同温度（70~80℃）。

天然透皮吸收促进剂的研究进展
闫治攀;李俊江;詹文强;武瑞洁;刘书斌;唐韶华
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2022(44)11
【摘要】本文通过CNKI、万方、维普、PubMed等国内外文献数据库检索天然透皮吸收促进剂相关文献,并对其应用情况、作用机制、适用性、安全性进行综述,以期为天然透皮吸收促进剂的合理应用提供参考。

研究发现,天然透皮吸收促进剂应用情况已从以挥发油为主发展到生物碱、蒽醌类、皂苷类等成分;其作用机制研究主要集中在细胞、分子水平;适用性方面,天然透皮吸收促进剂对不同极性的药物可显现出不同的促渗效果,因其自身的生物特性,亦可发挥药辅合一的作用;天然透皮吸收促进剂虽具有促渗作用起效快、效果好,副作用小等优点,但亦像化学透皮吸收促进剂一样,存在着安全性问题。

【总页数】7页(P3566-3572)
【作者】闫治攀;李俊江;詹文强;武瑞洁;刘书斌;唐韶华
【作者单位】甘肃省中医院;兰州市城关区拱星墩焦家湾街道社区卫生服务中心【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响
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4.透皮吸收
促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响5.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响
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化妆品中功能性物质的渗透传导系统（综述）广州捷诚化妆品技术研究所 朱杰连近年来，随着化妆品科技和生物科技的快速发展，大量的特殊功能性物质及大分子制剂进入了化妆品领域，使化妆品的使用功能得到进一步的提升和拓展，形成了不同使用方向的功能型护理用品。

然而，这些功能性物质和大分子在化妆品中大多难以发挥应有的作用。

原因是大多数功能物质和生物大分子制剂在皮肤角质层屏障作用下难以渗入皮下，而无法与皮肤受体发生作用，这是目前大多数功能型化妆品功效不理想的主要原因之一。

在功能化妆品研究中，功能性物质的理化性质有严格的要求，如适宜的溶解性、分子量、较低的熔点、适宜的油-水分配系数及pH等。

而皮肤的屏障作用是决定药物渗透速度的关键。

皮肤的渗透速度存在着个体差异及身体不同部位之间的差异。

人体各部位渗透速度按下列顺序依次增加：足底、前臀、脚背、头皮、腹股沟、阴囊、耳后。

由于皮肤的屏障作用，使大多数功能物质．即使剂量低、功效高的物质，透皮渗透速度也难以满足功效需要。

因此克服皮肤屏障作用，促进功能物质在一定时间内透皮渗透达到作用量，是功能型化妆品开发研究的关键课题之一。

一、功能物质在皮肤上的渗透传导机理在功能物质的渗透传输系统中，物质运转是一个不可逆非平衡态热力学过程，其渗透速度和渗透率与物质的理化性质、皮肤特性及外力场等因素有很大关系。

一般情况下，渗透传导速率满足Fick’s的第一扩散定律：J Z =P Z⊿C Z （1）其中：⊿C Z为皮肤两侧的浓度差，P Z为渗透系数：P Z＝K Z.D Z/H Z （2）式中：K Z为功能物质在角质层的分散系数；D Z为扩散系数；H Z为角质层厚度。

由（1）式和（2）式可见，功能物质在皮肤上的渗透率与该物质的性质（K Z）有关，还与物质的浓度（C Z）和皮肤角质层厚度（H Z）有关。

借鉴医学领域的研究成果可以发现，功能物质在皮肤上的渗透传导是通过以下途径进行的：1 物质通过皮肤动脉通道、角质层转运(包括细胞内扩散、细胞间质扩散)和表皮深层、真皮转运而被皮肤乳头层吸收，从而进入肌体组织。

透皮促进剂对苦参碱乳膏剂中苦参碱经皮渗透的影响魏红;李中文;蒋国明;王唯红【期刊名称】《中国中药杂志》【年(卷),期】2001(26)11【摘要】目的 :建立苦参碱体外经皮渗透检测方法 ;考察不同促进剂对苦参碱经皮渗透的影响。

方法 :采用双室渗透扩散装置进行体外渗透实验 ,用双光束分光光度计测定苦参碱的渗透量 ,从而确定促进剂的最佳配方。

结果 :5 %丙二醇和 3%氮酮配伍使用 ,促透效果最佳。

经皮渗透方程为Q =2 7.75 +4 77.70t ,r =0 .9991。

结论 :3%氮酮和 5 %丙二醇配伍使用有协同促透作用 ,可使苦参碱的渗透速率提高 3倍。

采用酸性染料比色法测定苦参碱渗透量 ,可以消除皮肤中的氨基酸、蛋白质对测定的干扰 ,方法线性关系好 (r=0 .9998) ,重现性好。

【总页数】3页(P757-759)【关键词】苦参碱;促进剂;乳膏剂;透皮促进剂;经皮渗透【作者】魏红;李中文;蒋国明;王唯红【作者单位】山东省卫生学校;山东医科大学【正文语种】中文【中图分类】R283.6;R944.9【相关文献】1.3种生物碱透皮促进剂对阿魏酸体外经皮渗透的影响 [J], 刘永琦;闫治攀;李芸;魏舒畅;颜春鲁;张九妹;侯桃霞;马进海;蔡亮2.常用透皮吸收促进剂对盐酸西替利嗪经皮渗透性能的影响 [J], 刘海燕;黄志军;梁颖;周雪琴3.对《月桂氮酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响》－文透皮促进剂最佳浓度的商榷 [J], 李枝端4.透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响 [J], 吴玉梅;陈晓兰;魏文珍;罗新燕;林亚平;徐剑5.透皮促进剂对两种锌盐经皮渗透性的影响 [J], 陈传秀;金青;谭然然因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。

近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。

本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。

Abstract：Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems （TDDS）. Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect，little irritation，fewer adverse reactions，and stable properties. In this article，domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed，with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words：penetration enhancer；transdermal drug delivery system；review经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。

促进透皮吸收的中药材(三)
张仲源;张惠生;张丽敏
【期刊名称】《中医外治杂志》
【年(卷),期】2010(019)004
【摘要】@@ 经皮给药系统(TTS)现以每年17%的高速度增长率发展,药物的剂型最终将形成口服、注射、和TTS(包括黏膜)三大给药剂型"三分天下"的市场态势.前沿的透皮药物系统研究制造中,最核心的技术是透皮促渗,因此促渗技术和促渗剂是当今研究的热项,国际上合成的促渗药剂有亚砜类、吡咯酮类、月桂氮卓酮类、表面活性剂类、醇类、氨基酸类等十几大类中,有些合成促渗药的毒副作用较大,如亚砜类有着强烈的嗅味和过敏反应.
【总页数】2页(P63-64)
【作者】张仲源;张惠生;张丽敏
【作者单位】山东省青岛市儿童医院,山东,青岛,266011;浙江省浦江县中医外治研究所,浙江,金华,322200;浙江省浦江县中医外治研究所,浙江,金华,322200
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响 [J], 方睿;张海鸣;王成芳;费超;杜树山
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晶
3.透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼军;周英
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5.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨
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