硝苯地平简介
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硝苯地平说明书
硝苯地平说明书如下:
【通用名称】:硝苯地平片
【主要成分】:硝苯地平
【适应症】:
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压(单独或与其他降压药合用)。
【不良反应】:
1. 常见不良反应包括外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红(10%)。
一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量小于12片/日的发生率为2%,而24片/日的发生率为5%)。
还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模
糊;平衡失调等(2%)。
晕厥(%),减量或与其它抗心绞痛药合用,则不再发生。
2. 少见不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等。
【注意事项】:
1. 孕妇慎用。
2. 首次大剂量使用应监测病人血压,以免发生血压骤降。
3. 终止治疗时应逐渐减量撤除,不可骤停。
4. 严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。
5. 硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。
6. 儿童用药尚不明确。
7. 硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
8. 无详尽的临床研究资料,临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
在使用硝苯地平片时,请遵循医生的建议和指导,并注意观察自己的身体反应。
如有任何不适或疑虑,应及时咨询医生。
硝苯地平作用机制
硝苯地平是一种钙离子拮抗剂,常用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
它的作用机制是通过阻断细胞膜上的钙离子通道,从而减少心脏和血管平滑肌细胞内钙离子的进入,达到降低血压和扩张冠状动脉的效果。
具体来说,硝苯地平主要通过影响血管平滑肌细胞的收缩来发挥作用。
在正常情况下,血管平滑肌细胞的收缩与舒张是通过钙离子的进出调控来实现的。
而钙离子的进入主要通过细胞膜上的特定通道进行。
硝苯地平能够选择性地阻断L型钙离子通道,这种通道是负责调控血管平滑肌细胞收缩的主要通道。
它的阻断作用使得细胞膜上的钙离子通道无法打开,从而减少钙离子的进入。
当钙离子通道被阻断时,细胞内的钙离子浓度下降,导致血管平滑肌细胞的收缩能力减弱。
这使得血管扩张,血流阻力减小,从而降低了血压。
硝苯地平还能扩张冠状动脉,增加心脏供血。
冠状动脉是供应心脏自身所需血液的重要血管。
通过扩张冠状动脉,硝苯地平可以增加心脏的血液供应量,减轻心脏负担,缓解心绞痛的症状。
需要注意的是,硝苯地平是一种长效钙离子拮抗剂,其作用较为缓慢而持久。
因此,在使用硝苯地平治疗心血管疾病时,患者需要坚
持按医生的指导进行长期服用,以维持药物的疗效。
总结起来,硝苯地平通过阻断钙离子通道,减少钙离子进入血管平滑肌细胞,达到降低血压和扩张冠状动脉的作用。
它是一种常用的治疗高血压和心绞痛的药物,能够有效改善心血管疾病患者的症状,并提高生活质量。
硝苯地平片说明书硝苯地平片(石药)治疗1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2.高血压(单独或与其它降压药合用)。
下面是小编整理的硝苯地平片说明书,欢迎阅读。
硝苯地平片商品介绍通用名:硝苯地平片生产厂家: 石药集团欧意药业有限公司批准文号:国药准字H13021315药品规格:10mg*100片药品价格:¥5.5元硝苯地平片说明书【通用名称】硝苯地平片【商品名称】硝苯地平片【英文名称】NifedipineTablets【拼音全码】XiaoBenDiPingPian【主要成份】硝苯地平。
化学名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯分子式:C17H18N2O6分子量:346.34【性状】硝苯地平片为糖衣片,除去包衣后显黄色。
【适应症/功能主治】1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2.高血压(单独或与其它降压药合用)。
【规格型号】10mg*100s【用法用量】1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。
过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次(一次1片),一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片),一日3次。
部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次(一次2-3片),一日3-4次。
大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。
如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片),根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3.通常调整剂量需7-14天。
如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。
根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg(1片-2片)调至30mg/次(一次3片),一日3次。
4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4-6小时增加1次,每次10mg(1片)。
硝苯地平的作用与功能主治1. 硝苯地平的简介硝苯地平是一种广泛应用于临床的钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类药物。
硝苯地平主要通过抑制钙离子进入静脉平滑肌和心肌细胞,从而扩张血管,减轻心肌收缩力和降低外周血管阻力,达到降低血压和改善心脏功能的作用。
2. 硝苯地平的作用机制硝苯地平通过以下作用机制发挥其药理效果: - 阻断钙通道:硝苯地平能够选择性地阻断血管平滑肌和心脏细胞膜上的L型钙通道,从而抑制钙离子内流,减少细胞内钙离子浓度,阻止平滑肌及心肌收缩。
- 血管扩张:通过阻断钙通道,硝苯地平能够松弛血管平滑肌,特别是冠状动脉和周围血管,从而扩张血管,降低外周阻力,进而降低血压。
- 降低心脏收缩力:硝苯地平通过抑制钙离子内流,降低心肌细胞内钙离子浓度,减弱心肌的收缩力,从而减轻心脏负荷、改善心脏功能。
3. 硝苯地平的功能主治硝苯地平具有多种功能主治,主要包括以下几个方面:3.1 降压作用硝苯地平是一种强效的降压药物,可用于治疗原发性高血压、高血压危象及各种高血压相关疾病。
其通过降低外周血管阻力、扩张血管,有效降低血压,达到控制和缓解高血压症状的效果。
3.2 缓解心绞痛硝苯地平是一种常用的心绞痛治疗药物,可通过扩张冠状动脉和增加心脏血供,缓解心绞痛症状。
它在短时间内迅速起效,可用于急性心绞痛的缓解,也可作为长期治疗的药物来预防心绞痛发作。
3.3 改善心功能硝苯地平可通过降低心脏收缩力和降低心肌耗氧量,改善心功能。
对于心肌病、心力衰竭等心脏疾病患者,硝苯地平可减轻心脏负荷,增加心脏排血量,改善心脏功能,从而缓解症状,并促进康复。
3.4 预防冠心病硝苯地平可以通过扩张冠状动脉,增加心脏血供,降低心肌缺血和心绞痛的发生频率,从而起到预防冠心病发作的作用。
特别适用于冠心病早期或轻度病变患者。
3.5 缓解平滑肌痉挛硝苯地平还可用于缓解平滑肌痉挛性疾病,如胆道、胃肠道、尿路的平滑肌痉挛。
它通过抑制平滑肌收缩,扩张相应的器官管腔,缓解痉挛引起的症状和不适。
硝苯地平原料
硝苯地平是一种广泛应用于治疗心血管疾病的药物。
其主要作用是通过扩张血管来降低血压,并减少心脏负荷,从而达到保护心脏和预防心血管疾病的效果。
硝苯地平是一种有机化合物,化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二酯。
硝苯地平的制备方法有多种,其中最常用的方法是采用2-硝基苯乙酸与2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶为原料,经过酯化反应合成硝苯地平。
该反应的机理是脱水酯化,通过加热使得原料中的羧酸基和醇基发生反应,生成酯化产物硝苯地平。
硝苯地平是一种无色晶体,具有特殊的药理作用,可通过口服、注射等多种途径进行用药。
硝苯地平的药效在一小时内达到峰值,持续时间较短。
因此,临床上多采用长效制剂进行治疗。
硝苯地平可治疗高血压、心绞痛、冠心病等心血管疾病。
在使用硝苯地平治疗高血压时,需要根据患者具体情况,调整剂量和用药方式。
硝苯地平的副作用主要有头痛、面部潮红和低血压等,严重者还可能出现晕厥等症状。
因此,使用硝苯地平需遵医嘱,不能自行增减药量。
总之,硝苯地平是一种重要的治疗心血管疾病的药物,其用途广泛,但在使用过程中需要注意剂量和副作用等问题。
硝苯地平机制硝苯地平简介硝苯地平是一种常用的钙离子拮抗剂,主要用于心脏病的治疗。
它是一种有机化合物,化学式为C9H7N5O4,结构上类似于二硝酚类化合物。
硝苯地平广泛应用于临床上,具有降低心血管系统阻力和扩张冠状动脉等作用,可用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
硝苯地平的机制硝苯地平通过多个途径发挥其药理作用,下面将详细探讨其机制。
1. 钙离子通道阻滞作用硝苯地平是一种选择性的钙离子拮抗剂,主要通过抑制钙离子通道的打开,减少细胞内钙离子的流入,从而引起血管平滑肌松弛和冠状动脉扩张。
在血管平滑肌细胞膜上有L型钙通道,当钙通道打开时,细胞内钙浓度升高,导致血管收缩。
硝苯地平通过阻断L型钙通道的打开,减少钙离子的内流,使血管平滑肌松弛,血管扩张,从而降低血压。
2. 血管内皮细胞一氧化氮合酶系统激活硝苯地平还可以刺激内皮细胞释放一氧化氮(NO)。
一氧化氮是一种强效的血管扩张剂,通过与血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶结合,增加环磷鸟苷(cGMP)的生成,使cGMP水平增加,引起血管平滑肌松弛。
硝苯地平可通过激活内皮细胞一氧化氮合酶系统,促进一氧化氮的生成和释放,增加cGMP水平,从而达到降压和扩张血管的效果。
3. 心排血作用硝苯地平还具有心排血作用,通过降低心肌耗氧量,增加冠状动脉和外周血管的供血,改善心肌缺血引起的心绞痛。
硝苯地平能通过降低心脏负荷和需氧量,增加心脏供氧血流,从而减少心肌耗氧量。
此外,硝苯地平还可扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流,提高心肌氧供。
4. 抗心律失常作用硝苯地平对心律失常也有一定的抑制作用。
它可延长心房肌、心室肌和传导组织的动作电位持续时间,减少电生理不稳定性,抑制早期或触发性异位搏动的发生,从而起到抗心律失常的作用。
硝苯地平的药代动力学硝苯地平的药代动力学特点对其使用和剂量调整有一定的指导意义。
1.吸收和分布:硝苯地平口服给药后吸收快速,生物利用度高达90%,血浆浓度峰值出现在服药后1-2小时。
硝苯地平片发展历程硝苯地平是一种钙离子阻滞剂,广泛应用于高血压、冠心病等心血管疾病的治疗。
下面将介绍硝苯地平片的发展历程。
硝苯地平片的发展可以追溯到20世纪60年代初。
当时,医学界已经意识到钙离子在心血管平滑肌收缩中起重要作用,因此研究钙离子阻滞剂成为当时的热点。
此时,人们发现硝苯地平具有较好的钙离子阻滞作用,并能有效扩张冠状动脉,降低血压,改善心肌供血。
于是,硝苯地平片开始进入临床试验阶段。
20世纪70年代,硝苯地平片进入药物生产和销售阶段。
最早的硝苯地平片是缓释剂型,由于服用频率较低,不便于患者使用,且药效时间较长,容易导致血压过低等副作用,因此并不受欢迎。
为了改善这一问题,科研人员将硝苯地平片改进为口服快速释放型,有效缩短了药效时间,功效明显。
此外,在70年代末,硝苯地平片还出现了包装改进,采用珍珠瓶装和泡棉包装,提高了稳定性和保存期限。
进入20世纪80年代,随着科技的发展,硝苯地平片的制备工艺也得到优化。
首先是药物制剂技术的改善,出现了控制释放小颗粒和纤维素杂化填充技术,提高了药物产率和质量。
其次是研究人员开始将硝苯地平片与其他药物进行联合制剂,如非机制性抗心绞痛药物,提高了治疗效果。
在90年代,随着纳米技术的引入,硝苯地平片又出现了纳米制备和纳米给药系统,极大地提高了药物的溶解度和生物利用度。
到了21世纪,硝苯地平片的发展呈现多样化趋势。
一方面,研究人员开始探索硝苯地平片的新治疗领域,如脑卒中、糖尿病等。
另一方面,硝苯地平片的制剂形式也在不断创新,如栓剂、咀嚼片、舌下含服片等,满足了不同患者的需求。
总的来说,硝苯地平片的发展历程经历了几个阶段:从最早的缓释剂型到口服快速释放型的改进,再到制剂技术的优化和药物联合剂型的出现,以及纳米技术的引入,最后到新治疗领域的拓展和制剂形式的多样化。
硝苯地平片的发展历程不仅提高了药物的疗效和稳定性,也为患者的治疗提供了更多的选择。
硝苯地平控释片的功能主治简介硝苯地平控释片是一种治疗高血压和狭心症的药物。
它属于钙通道阻滞剂药物,通过作用于血管平滑肌细胞,扩张血管,减轻心脏负担,达到降低血压和改善心绞痛症状的效果。
本文将介绍硝苯地平控释片的功能主治,并提供详细的信息。
功能主治硝苯地平控释片在临床上主要用于以下方面:1.治疗高血压硝苯地平控释片具有降压的作用,可用于治疗各种高血压病症。
其通过抑制心脏收缩力、减少外周阻力和扩张冠状动脉等机制,有效地降低血压。
该药可用于原发性高血压、继发性高血压以及孕妇的妊娠期高血压等病症的治疗。
使用硝苯地平控释片治疗高血压时,应遵循医嘱和剂量指导,以确保安全和有效。
2.缓解心绞痛症状硝苯地平控释片可用于治疗心绞痛,即心绞痛发作时的胸痛症状。
该药物通过扩张冠状动脉,增加心脏供血,减轻心肌缺血,从而缓解心绞痛症状。
硝苯地平控释片通常用于稳定型心绞痛的治疗,但在治疗过程中应密切关注心率和血压的变化,以确保安全使用。
3.治疗冠心病硝苯地平控释片可用于治疗冠心病,这是一种由冠状动脉粥样硬化引起的心脏疾病。
硝苯地平控释片通过扩张冠状动脉,增加心脏供血,改善心肌缺血状况,缓解心绞痛症状,从而改善患者的病情。
4.其他心血管疾病的治疗硝苯地平控释片还可用于治疗其他与心血管系统有关的疾病,如心力衰竭、心肌梗死等。
这些疾病通常与心脏供血不足、心脏负荷过重等相关,硝苯地平控释片通过扩张血管、减轻心脏负担等改善病情,提高患者的生活质量。
注意事项和副作用在使用硝苯地平控释片时,请注意以下事项:•严格按照医生的指导和剂量使用药物,不要随意增减剂量或停药;•注意观察身体的反应,如出现不良反应或过敏症状,应及时就医;•长期使用硝苯地平控释片时,应定期检查血压和心率等指标,以调整剂量和监测疗效;•不要与某些具有相互作用的药物同时使用,如某些抗菌药物、抗真菌药物等,应咨询医生或药师的意见;•孕妇、哺乳期妇女和儿童患者在使用药物前应咨询医生,避免不良影响。
硝苯地平一二三的区别硝苯地平是一种钙通道拮抗剂,广泛应用于治疗高血压和心绞痛。
根据研发和上市时间,硝苯地平分为一代、二代和三代。
下面我们就来详细了解这三种硝苯地平的区别。
一、硝苯地平分类概述1.硝苯地平一代:为最早研发的硝苯地平药物,如硝苯地平普通片、缓释片等。
2.硝苯地平二代:在一代基础上改进,如硝苯地平控释片、脂溶性硝苯地平等。
3.硝苯地平三代:近年来上市的新型硝苯地平,如氨力农、拉贝洛尔等。
二、硝苯地平一代、二代、三代的区别1.药物代谢:一代硝苯地平生物利用度高,但半衰期短;二代硝苯地平生物利用度较低,但半衰期较长;三代硝苯地平具有更好的生物利用度和更稳定的血压控制。
2.剂量和给药方式:一代和二代硝苯地平需每日多次服药,而三代硝苯地平采用控释或长效制剂,可实现每日一次给药。
3.疗效和副作用:一代硝苯地平疗效较快,但副作用较明显,如头痛、脸红、浮肿等;二代硝苯地平疗效较一代弱,但副作用较小;三代硝苯地平疗效较好,副作用较轻微。
三、适应症和副作用1.适应症:硝苯地平一代、二代和三代均适用于高血压和心绞痛患者。
2.副作用:一代硝苯地平可能导致头痛、脸红、浮肿等;二代硝苯地平副作用较小;三代硝苯地平副作用较轻微。
四、如何选择合适的硝苯地平药物1.根据病情:初诊患者可选择一代或二代硝苯地平;高血压患者可选择三代硝苯地平。
2.根据患者特点:老年患者、肾功能不全患者可选择二代或三代硝苯地平;心绞痛患者可选择一代或三代硝苯地平。
3.结合副作用:对副作用较敏感的患者可选择二代或三代硝苯地平;不敏感患者可选择一代硝苯地平。
五、总结硝苯地平一代、二代和三代均是治疗高血压和心绞痛的常用药物。
选择合适的硝苯地平药物需综合考虑病情、患者特点和副作用。
硝苯地平硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。
但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。
增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例:威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治硝苯地平缓释片硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。
适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。
由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
另外,也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于β受体阻滞剂。
每6小时20mg。
咽部喷药:每次1.5~2mg(约喷3~4下)。
可配合李氏药贴使用,效果会更好。
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。
其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1)阻止钙内流;2)阻碍细胞壁内钙的释放;3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体;4)抑制磷酸二酯酶的活性;5)与钙调节素相作用;6)激活Na+,K+ -ATP酶;7)激活钙离子泵;3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
注意事项:1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。
下列患者慎用:低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量,最好不少于8~10天,以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。
4.低血压。
绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。
这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
可用利尿剂治疗。
对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
6.对诊断的干扰。
应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7.外周水肿。
10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。
水肿多初发于下肢末端。
硝苯地平口服或舌下含化后,90%以上迅速地被吸收,在2- 3分钟内即出现在血浆,口服后一小时血浆药物浓度达到高峰,血浆半衰期为4-5小时,90%以上与血浆蛋白相结合代谢为无作用物,75%由尿排出,15%由粪便排出,血浆有效浓度为1-10ug/ ml,口服10-20mg后6小时其血浆浓度仍超过有效浓度,其最高血浆水平并不与临床疗效及时作用直接相关,故临床应用不需进行血药浓度的监测。
1.硝酸酯类与硝苯地平片合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
硝苯地平控释片降压平稳2.β-受体阻滞剂绝大多数患者合用硝苯地平片有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.洋地黄硝苯地平片可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平片时应监测地高辛的血药浓度。
4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与硝苯地平片同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5.西咪替丁与硝苯地平片同用时硝苯地平片的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
[1]1.原发性肺动脉高压肺动脉高压可能与肺动脉血管平滑肌收缩作用有关,实验证明硝苯地平能抑制肺动脉血管痉挛的作用。
Melot观察了2例肺动脉高压的病人,舌下含服硝苯地平 20mg,60分钟后1例肺动脉压有中度下降,1例无改变;但2例均见肺循环和体循环阻力下降,心排出量增加,血液氧合改善。
2.心力衰竭由于硝苯地平有扩张体循环血管的效应,因而在左心衰竭时可作为减低后负荷药物来使用。
有资料报道上海市第三人民医院用硝苯地平治疗不同病因引起的充血性心衰竭29 例;心肌梗塞7例;高血压心脏病及慢性肾炎尿毒症各1例;风心联合瓣膜病11;哦;扩张型心肌病9例。
结果:心梗高血压心脏病及慢性肾炎尿毒症合并左心衰竭的9例病人都迅速取得满意疗效,对风心及扩张型心肌病合并左心衰各7例疗效亦满意,但作用不及前者迅速。
Klugman认为本药用于冠心病并发心力衰竭者最为适宜。
其治疗心力衰竭作用机制,一是扩张冠脉,改善心肌供氧,提供心肌的机械效能;二是扩张体循环血管,降低后负荷而增加心排血量。
此外硝苯地平可减少二尖瓣活主动脉瓣活主动脉瓣关闭不全时的饭流量并增加向前排血量,也有利于心功能改善。
3.雷诺氏现象Smith报告一组双盲对照资料:17例病人病程2-3年,治疗前日发作1-10次,平均2.8次/日,用硝苯地平10mg/每日4次或安慰剂各两周,12例有效,5例无效,全组在用安慰剂阶段发作平均2.5次/日,而在用药阶段1.3次/日,程度也减轻Rodeheffer报告一组15例,5例雷诺氏现象无其他全身性疾病,1例为红斑性狼疮有冷凝球蛋白血症雷诺氏现象,9 例又全身性硬化雷诺氏现象这些患者其发生雷诺氏症状病程平均为5.9年。
每例患者皆先用安慰剂两周,再采用双盲交叉自身对照,随机分配硝苯地平及安慰剂,每日三次,每次一粒胶囊(含药的胶囊,每粒内含硝苯地平10mg)连服3天若无不良反应,改为每日三次,每次2粒,连用一周再交替换安慰剂或硝苯地平,分别用于药和安慰剂的不同阶段记录血管痉挛的状况,指动脉压以及手指对冷的苍白变化等评价疗效。
结果:用药期15例种仅2例改善,13例无变化,做冷水(15摄氏度)激发试验,在用安慰剂阶段全组有11例手指苍白改变,而其中的五例在用硝苯吡啶时没有发生。
[2]4.偏头痛由于硝苯地平能治疗雷诺氏现象,提示了它在治疗某些血管痉挛疾病的价值。
Kahan 报告8例伴有特发性雷诺氏现象的偏头痛患者采用双盲随机自身交叉对照试验,病人接受硝苯地平每日3次,每次10mg,连续一个月,再更换安慰剂(每日3次)一个月,或先给安慰剂一个月在给硝苯地平一个月,记录偏头痛发作的频率和发作的程度(以0-10记分作判断标准“0” 表示最小,“10”表示最大),结果用安慰剂期发作频率为7.62± 1.30,而用硝苯地平期为1.50±1.5,统计学处理有显著差异。
说明硝苯地平能显著减少偏头痛发作的频率和程度。
5.支气管哮喘哮喘发作时气道平滑肌收缩,腺体分泌亢进而引起呼吸道阻塞的一系列症状.气道平滑肌收缩作用也有赖于钙离子,哮喘发作时胆碱能受体敏感,引起迷走神经兴奋,使大量乙酰胆碱释放,导致气道平滑肌上的钙离子专用通道(即受体幻化钙离子通道Receptor Operated Calcium Channel)开放钙离子内流增加,同时使细胞内Cgmp水平升高,后者有促进肌膜及肌浆网释放钙离子进入肌浆,进一步使钙离子内流增加,其结果致气道平滑肌的兴奋-收缩偶联加强,平滑肌张力增高,引起强烈的收缩。
硝苯地平有拮抗钙离子作用,从而阻断了钙离子专用通道,抑制气道平滑肌收缩偶联,使平滑肌松弛,腺体分泌减少,因此可用于治疗哮喘,Corri-s比较硝苯地平对运动性哮喘肌组胺诱发哮喘的缓解作用。
8例运动性哮喘患者,随机分成2组,给硝苯地平和安慰剂进行4次试验,每例在服用硝苯地平20mg或安慰剂后运动试验或组胺激发试验。
结果在用硝苯地平之后,运动性哮喘的严重程度明显减轻,运动诱发FEV1下降平均为6%,而用安慰剂后运动诱发的FEV1下降24%。
气道对组胺的反应性减弱,用硝苯地平后为1.68mg,而用安慰剂后为0.46mg/ ml,说明了硝苯地平有直接抑制支气管平滑肌收缩或有阻止肥大细胞释放组胺等介质作用。
[3]硝苯地平引起的牙龈增生硝苯地平的不良反应发生频率较高,(据5008名病人统计,副反应发生率17%)但易于耐受,且随剂量的减小轻,常见的不良反应为头晕及头痛,其次有发热感,面朝红,足部水肿及液体潴留等,这些实际上是广泛性的血管扩张影响。
不良反应一般在用药后1.2周出现,以后逐渐消退,一般副作用发生后不需停药。
5Terry报告3081例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占5%。
此外,有低血压(3.4%),一过性脑缺血发作(0.3%),低血压的发生与剂量有关(主要见于>100mg/日)。
长期用药对血象,血沉,肾功能均无影响,少数病人在体力负荷时有肌酸激酶轻度到中度升高,但没有心肌缺血的证据。
动物实验有潜在的致畸胎影响,因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。
另外,少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖,因体外试验它可抑制大鼠胰腺β的细胞分泌,此外,硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。